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中国医药工业杂志 2020年第3期51卷 381-386页

作者：黄艳陈振阳曾环想程刚潘卫三国药集团致君(深圳)制药有限公司广东深圳518110 沈阳药科大学药学院辽宁沈阳110016

以马来酸氯苯那敏为模型药物,采用离子交换树脂(Amberlite IRP-69)为载体制备药物树脂复合物。再以丙烯酸树脂(Eudragit RS100)为包衣材料,通过离子交换的方式对氯苯那敏树脂复合物进行表面包衣,并对表面包衣工艺参数的影响进行单因素考... 详细信息

以马来酸氯苯那敏为模型药物,采用离子交换树脂(Amberlite IRP-69)为载体制备药物树脂复合物。再以丙烯酸树脂(Eudragit RS100)为包衣材料,通过离子交换的方式对氯苯那敏树脂复合物进行表面包衣,并对表面包衣工艺参数的影响进行单因素考察,以期制备具有良好缓释性能的氯苯那敏树脂复合物微囊。在本试验范围内,药物树脂复合物的载药量越高、Eudragit RS100浓度越高、反应介质(95%乙醇)用量越多以及反应温度越高,药物释放越慢。上述结果提示,表面包衣法制备药物树脂复合物缓释微囊的生产操作简单,工艺重现性好,可进一步作制剂加工。

关键词：马来酸氯苯那敏离子交换树脂丙烯酸树脂缓释微囊表面包衣法

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新型缓释盐酸安非他酮包衣微囊的制备、表征与体外评价

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中南药学 2024年第6期22卷 1462-1469页

作者：杨泉竹韩美苹陈天祥张新金静维刘宏飞五邑大学广东江门529020 江苏大学江苏镇江212013 江门宏晓生物医药科技有限公司广东江门529000

目的利用离子交换树脂技术和表面包衣法制备具有缓释效果的盐酸安非他酮包衣微囊(BH-CM)。方法以强酸性阳离子交换树脂为载体,采用静态载药法制备盐酸安非他酮药物树脂复合物(BH-DRC),通过SEM、XRD、FTIR等对BH-DRC进行表征,并对BH-DR... 详细信息

目的利用离子交换树脂技术和表面包衣法制备具有缓释效果的盐酸安非他酮包衣微囊(BH-CM)。方法以强酸性阳离子交换树脂为载体,采用静态载药法制备盐酸安非他酮药物树脂复合物(BH-DRC),通过SEM、XRD、FTIR等对BH-DRC进行表征,并对BH-DRC的体外释放影响因素如溶出介质种类、介质浓度、温度、转速、体积等进行了考察。采用表面包衣法对BH-DRC进行包裹得到BH-CM,并通过单因素试验对BH-CM制备工艺进行了优化。结果最终制备的BH-DRC的载药量(Q_(∞))为0.86 mg/1 mg Amberlite IRP69树脂,药物利用率(E)为86.90%。SEM、XRD、FTIR的结果表明BH与离子交换树脂不是简单的物理吸附,而是通过离子键结合。BH-DRC体外药物释放结果表明,BH释放过程受反离子种类、离子强度和转速的影响。采用表面包衣法优化后制备的3批BH-CM有明显的缓释效果。结论本试验成功制备了一种新型的具有良好缓释效果的BH-CM,可为该药物缓释制剂的研发提供参考。

关键词：离子交换树脂盐酸安非他酮表面包衣法体外释放药物树脂复合物包衣微囊

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口服安非他酮缓释/右美沙芬常释复方混悬液的制备及体内外评价

口服安非他酮缓释/右美沙芬常释复方混悬液的制备及体内外评价

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作者：韩美苹五邑大学

学位级别：硕士

2022年8月美国Axsome Therapeutics公司上市Auvelity（盐酸安非他酮/右美沙芬缓释片剂）,是首款获批用于成人重度抑郁症治疗的口服N-甲基-D-天冬氨酸（NMDA）受体拮抗剂。Auvelity作为第一代复方固体制剂,存在患者吞咽困难、依从性差、... 详细信息

2022年8月美国Axsome Therapeutics公司上市Auvelity（盐酸安非他酮/右美沙芬缓释片剂）,是首款获批用于成人重度抑郁症治疗的口服N-甲基-D-天冬氨酸（NMDA）受体拮抗剂。Auvelity作为第一代复方固体制剂,存在患者吞咽困难、依从性差、药物突释等不足,开发成液体复方制剂有助于解决上述问题。本论文以阳离子交换树脂（AmberliteIRP69）作为盐酸安非他酮（Bupropion Hydrochloride,BH）和氢溴酸右美沙芬（Dextromethorphan Hydrobromide,DMH）的载体,制备具有临床优势的口服BH缓释/DMH常释复方混悬液,并对其进行系统的体内外研究,具体内容如下:一、BH树脂复合物和DMH树脂复合物的制备BH药物树脂复合物（BH Drug Resin Complex,BH-DRC）的最佳静态法制备工艺:将AmberliteIRP69加入100 m L 7 mg·m L的BH药物溶液中（药物:树脂为1:1）,在45±0.5℃下搅拌3 h。最终载药量Q为0.86 mg·mg（1 mg树脂中负载0.86 mg BH）,药物利用率E为86.90%。DMH药物树脂复合物（DMH Drug Resin Complex,DMH-DRC）的最佳静态法制备工艺为:将AmberliteIRP69加入100 m L 30 mg·m LDMH药物溶液中（药物:树脂为1:1）,在45±0.5℃下搅拌2 h。最终载药量Q为0.96 mg·mg（1 mg树脂中负载0.96 mg DMH）,药物利用率E为95.45%。二、BH-DRC和DMH-DRC的表征及体外释放考察使用SEM、XRD、FTIR对BH、DMH、空白AmberliteIRP69、药物和树脂的物理混合物、BH-DRC、DMH-DRC进行表征并分析,结果表明BH和DMH与空白AmberliteIRP69并不是通过简单的物理吸附形成BH-DRC和DMH-DRC,而是以离子键结合,其原理是药物与离子交换树脂之间游离活性基团通过离子交换作用结合为药物树脂复合物。研究不同体外释放条件对BH-DRC、DMH-DRC释放行为的影响。最终体外释放条件为:桨法,溶出介质为900 m L 0.15 mol·L Na Cl溶液,转速50 r/min,温度37.0±0.5℃。本课题中DMH-DRC常规释放即可,BH-DRC需达到约12 h的缓释效果,但BH-DRC中BH在2 h内就释放完全,释放速度太快,需要进一步将其制备成具有良好缓释效果的BH缓释微囊。三、BH包衣微囊的制备用丙烯酸树脂作为包衣材料,采用表面包衣法对浸渍后的BH-DRC（浸渍剂PEG 4000）进行包衣,对包衣工艺中的相关因素（包衣材料的类型和浓度、反应介质的体积、反应温度等）进行筛选优化。最优的制备工艺:阻滞材料为EudragitRS100:EudragitRL100 1:1,浓度为2.2%,反应介质体积比为（阻滞材料浓度:反应介质体积）1:10,温度为45℃,反应时间为4 h。考察BH包衣微囊（BH-Coated Microcapsule,BH-CM）的形貌、密度、粒径、含药量和体外释放曲线。结果表明,BH-CM缓释时间约为12 h且重现性优异。BH-CM的释放曲线与一级动力学方程拟合良好（R=0.999）,结果表明BH-CM释药机制是膜控释,释药是Fick扩散。四、口服BH缓释/DMH常释复方混悬液的制备考察DMH-DRC和BH-CM的相关性质（粒径、密度、润湿性等）,结果证明其适合制备性质优良的混悬液。以再分散性、沉降比、是否存在挂壁和微粒聚集现象为评价指标,优化基本处方中的助悬剂、润湿剂的用量,最终制备出稳定性良好的口服BH缓释/DMH常释复方混悬液。影响因素实验和加速实验的结果显示,自制口服BH缓释/DMH常释复方混悬液的各指标（含量、药物释放行为、药物泄漏量、沉降比、再分散性和混悬剂的性状）均符合药典要求,性质稳定。五、口服BH缓释/DMH常释复方混悬液的药动学研究建立和验证SD大鼠体内HPLC分析法,结果表明专属性,精密度、回收率、稳定性等均符合药典对体内分析法的要求。研究口服BH缓释/DMH常释复方混悬液的大鼠体内药动学,从体内参数结果可知,自制混悬液中BH的T和t分别是4 h和3.52 h,BH普通片中BH的T和t分别是2 h和3.35 h,且混悬液的C(353.59 ng·L)低于BH普通片的C(491.83 ng·L),结果表明自制混悬液中BH药物具有明显的缓释效果。自制混悬液和普通片中DMH的T都是2 h,自制混悬液中DMH的t和C分别为88.6 h、4.95 ng·L,普通片中DMH的t和C分别为4.22 h、2.17 ng·L,两种制剂的C结果表明DM

关键词：盐酸安非他酮/氢溴酸右美沙芬离子交换树脂表面包衣法口服混悬液体内药动学

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盐酸雷尼替丁口服液体缓释给药系统的构建和体内外评价

盐酸雷尼替丁口服液体缓释给药系统的构建和体内外评价

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作者：杜仪五邑大学

学位级别：硕士

盐酸雷尼替丁(Ranitidine Hydrochloride,RH)是第二代H受体抑制剂,临床上多用于治疗十二指肠溃疡、胃溃疡、反流性食管炎、及其他高胃酸分泌等消化系统疾病。但RH微苦带涩、有异臭、且极易吸潮,另外其在体内血药浓度达峰时间短,且消除快... 详细信息

盐酸雷尼替丁(Ranitidine Hydrochloride,RH)是第二代H受体抑制剂,临床上多用于治疗十二指肠溃疡、胃溃疡、反流性食管炎、及其他高胃酸分泌等消化系统疾病。但RH微苦带涩、有异臭、且极易吸潮,另外其在体内血药浓度达峰时间短,且消除快(半衰期仅2个小时),需多次给药才能维持治疗浓度,且常见剂型为固体制剂,不利于患者服药顺应性。基于上述存在的问题,本课题以盐酸雷尼替丁为模型药物,围绕制备具有缓释作用的盐酸雷尼替丁混悬剂及对其体内外释药情况展开系统性研究,可以分为如下三部分:一、RH药物树脂的制备及体外释放行为本章建立了RH体外分析方法,并通过考察树脂的类型、树药比、温度、初始药浓度等因素确定了静态法制备RH药物树脂的最优处方工艺。采用f相似因子法对RH药物树脂体外释放情况进行评价,并对影响体外释放因素条件进行回归拟合,结果表明了RH药物树脂体外释放行属于粒扩散过程。仅仅依靠离子交换技术不能达到预期的缓释效果,需采用阻滞材料进一步包衣以获得。二、RH树脂的包衣处方工艺研究本章通过分析RH包衣微囊的外观、粒径及制备工艺难易程度,最终确定采用表面包衣法进一步对制备RH包衣微囊进行研究。通过单因素实验考察载药量、阻滞材料种类及用量、反应介质体积、温度对RH树脂微囊复合物体外释放的影响,并采用响应面实验进一步优化以得到最优处方。优化后的RH包衣微囊重现性良好,且明显的缓释效果。三、RH缓释混悬剂的制备及大鼠体内药动学研究本章以再分散性和沉降体积比作为评价指标,确定RH缓释混悬剂最优处方工艺,且其稳定性良好。采用HPLC建立RH大鼠体内的分析方法,以RH普通片为对照组,自制RH混悬剂为实验组对大鼠进行灌胃给药,基于非房室模型计算药动学参数。结果表明自制RH缓释混悬剂的C相比普通片有所降低,T,t有所延长,AUC(片剂)=22521.53 ng·h·mL,AUC(混悬剂)=22757.71 ng·h·mL,表明自制RH缓释混悬剂血药浓度平稳,且具有缓释效果,与RH普通片生物等效。

关键词：盐酸雷尼替丁离子交换树脂表面包衣法缓释混悬剂

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