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蟾皮制剂的毒性、安全试验和对中枢神经系统作用的研究

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蚌埠医学院学报 1982年第3期 167-172页

作者：金其泉顾丽英谢秋心张惠民蚌埠医学院药理学教研室

蟾皮制剂有Ⅰ号(水溶性成分)和Ⅱ号(水脂混合成分)两种注射剂.1.急性毒性:给小鼠快速静脉注射Ⅰ号(50毫升/公斤),24小时未见异常反应.给小鼠静脉注射Ⅱ号,LD50=3.81±0.22毫升/公斤.给小鼠腹腔注射Ⅱ号,LD50=26.27±0.31毫升/公斤.Ⅰ号... 详细信息

蟾皮制剂有Ⅰ号(水溶性成分)和Ⅱ号(水脂混合成分)两种注射剂.1.急性毒性:给小鼠快速静脉注射Ⅰ号(50毫升/公斤),24小时未见异常反应.给小鼠静脉注射Ⅱ号,LD50=3.81±0.22毫升/公斤.给小鼠腹腔注射Ⅱ号,LD50=26.27±0.31毫升/公斤.Ⅰ号、Ⅱ号对大鼠均可引起心电图异常,但未见死亡.2.安全试验:对家兔局部刺激性试验和小鼠致敏试验发现,Ⅰ号未见异常而Ⅱ号则略有反应.3.中枢神经系统药理作用:①镇痛作用:Ⅰ号对小鼠热板法测定痛阈提高百分率,3小时后仍为65.6%(P0.05)③抗痉作用:Ⅰ号、Ⅱ号对小鼠电惊厥均无明显影响.结果表明:Ⅰ号注射液急性毒性极低,并有温和持久的镇痛作用,可供临床用.但应注意对心脏的影响.Ⅱ号注射液虽在毒性和安全试验上存在一定的问题,但由于具有显著增强催眠作用,提示蟾皮制剂在改进工艺和提高有效成分等方面尚有一定的余地.

关键词：小鼠腹腔蟾皮阈剂量最小作用剂量辐射剂量毒性毒力水合氯醛乙醛健康小鼠制剂镇痛作用痛阈给药电惊厥中枢神经系统生理盐水

蟾皮制剂药理作用研究之二——华蟾素注射剂对免疫作用、合并抗癌药和亚急性毒性的影响

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蚌埠医学院学报 1983年第3期 163-168页

作者：金其泉顾丽英谢秋心姚振环上海铁路局合肥铁路医院蚌埠医学院药理学教研室

华蟾素注射液(原称抗癌注射液),是蟾蜍全皮的水溶性成分为主的医用制剂.本文作如下研究:1.免疫作用:①本品对小鼠每天腹腔注射连续给药14天后,可导致白细胞总数升高(P0.05).②本品可使小鼠的血清IgG测定值由9.44±1.25mg/ml((?)±SE)上... 详细信息

华蟾素注射液(原称抗癌注射液),是蟾蜍全皮的水溶性成分为主的医用制剂.本文作如下研究:1.免疫作用:①本品对小鼠每天腹腔注射连续给药14天后,可导致白细胞总数升高(P0.05).②本品可使小鼠的血清IgG测定值由9.44±1.25mg/ml((?)±SE)上升到11.38±0.41mg/ml,有显著意义(P皮下注射本品20ml/kg,并分别合用CTX400mg/kg、5-FU500mg/kg、MC8mg/kg腹腔注射,均每天一次,连续5天,逐日计算其平均存活百分率,如此重复4次,结果均未见有意义的变化.②通过三种不同的组合方式,联合给于小鼠华蟾素注射液(5ml/kg)腹腔注射,和CTX(100mg/kg)皮下注射,然后分别测定其白细胞总数和T淋巴细胞百分比,半数溶血值(CH50)和血清IgG的变化,结果均提示本品对用CTX引起的免疫功能抑制有一定对抗性的影响.3.亚急性毒性试验:对大鼠采用本品两组剂量(20ml/kg,4ml/kg)腹腔注射,隔日一次给药,进行亚急性毒性观察.结果发现两组剂量均对大鼠体重增长产生抑制作用,应予以注意.

关键词：抗癌药物华蟾素注射液小鼠小家鼠免疫作用淋巴细胞白细胞给药方法大剂量蟾皮制剂

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多指标综合评价优选蟾皮脂溶性成分提取工艺

解放军药学学报 2012年第5期28卷 400-403页

作者：严子平彭国宇张莉张岭张磊武警后勤学院药剂学教研室天津300162 武警天津总队医院药剂科天津300162 武警后勤学院附属医院药剂科天津300162

目的考察蟾皮中的脂溶性有效成分华蟾酥毒基和酯蟾毒配基的乙醇回流提取工艺。方法建立HPLC法测定蟾皮提取物中两种有效成分的含量,采用正交试验设计,以乙醇浓度、提取时间及加醇倍数为因素,以浸膏得率、两种有效成分含量为评价指标,考... 详细信息

目的考察蟾皮中的脂溶性有效成分华蟾酥毒基和酯蟾毒配基的乙醇回流提取工艺。方法建立HPLC法测定蟾皮提取物中两种有效成分的含量,采用正交试验设计,以乙醇浓度、提取时间及加醇倍数为因素,以浸膏得率、两种有效成分含量为评价指标,考察蟾皮乙醇煎煮回流提取方法,结合方差分析确定最佳提取工艺。结果在0.35～5.6μg·ml-1范围内,华蟾酥毒基线性方程:A=36 793 C+743.9(r=0.9990,n=6),平均加样回收率为97.77%;在0.30～4.8μg·ml-1范围内,酯蟾毒配基回归方程:A=28 149 C+2084.5(r=0.9990,n=6),平均加样回收率98.31%。乙醇煎煮回流法各因素影响顺序为:乙醇浓度﹥提取时间﹥加醇倍数,确定最优提取工艺为A3B1C1。结论乙醇浓度是影响蟾皮中脂溶性成分提取工艺的最主要因素,采用多指标综合评价法优化蟾皮脂溶性成分提取工艺合理、可行。

关键词：蟾皮华蟾酥毒基酯蟾毒配基正交设计综合评价法 HPLC

复方蟾皮胶囊的辐射增效作用及其对离体癌细胞的影响

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西北药学杂志 1992年第3期7卷 20-23页

作者：王四旺朱玲珍郑卫红第四军医大学药物研究所 710032 第四军医大学门诊部 710032

小鼠腹股沟皮下接种H_(22)瘤细胞4d,局部^(60)Co照射7Gy并用400mg/kg复方蟾皮胶囊治疗7d,其瘤重抑制率达67.4%;BALB/c小鼠腹腔内接种10~6个/0.1ml S_(180)瘤细胞后全身照射7Gy,200mg/kg复方蟾皮胶囊灌胃8d,腹水量和癌细胞总数分别为0.6... 详细信息

小鼠腹股沟皮下接种H_(22)瘤细胞4d,局部^(60)Co照射7Gy并用400mg/kg复方蟾皮胶囊治疗7d,其瘤重抑制率达67.4%;BALB/c小鼠腹腔内接种10~6个/0.1ml S_(180)瘤细胞后全身照射7Gy,200mg/kg复方蟾皮胶囊灌胃8d,腹水量和癌细胞总数分别为0.6±0.3ml(P蟾皮胶囊治疗9d,瘤重抑制率、NIF、ER分别为85.1%、0.149和1.34;表明该中药具有辐射增效作用。12.5μg/ml复方蟾皮胶囊对离体HEP-2、MGC803和Hela癌细胞的100%致死时间分别是72、58和86h。

关键词：蟾皮辐射增效作用肿瘤

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蟾蜍类用药对结直肠癌的影响及潜在机制

中医肿瘤学杂志 2022年第6期4卷 51-58页

作者：彭琰杨柱黄洪李应杰杨兵唐东昕吴文宇龙奉玺贵州中医药大学贵州贵阳550002 贵州中医药大学第一附属医院贵州贵阳550001

结直肠癌是全球常见的消化道肿瘤之一,对大众健康构成严重威胁。蟾蜍作为一种传统的中药材,《神农本草经》记载其“味辛,寒,主治邪气,破癥坚血,痈肿、阴疮”。现代药理研究证明,蟾蜍及蟾蜍提取物具有广谱抗癌作用,其作用机制涉及抑制肿... 详细信息

结直肠癌是全球常见的消化道肿瘤之一,对大众健康构成严重威胁。蟾蜍作为一种传统的中药材,《神农本草经》记载其“味辛,寒,主治邪气,破癥坚血,痈肿、阴疮”。现代药理研究证明,蟾蜍及蟾蜍提取物具有广谱抗癌作用,其作用机制涉及抑制肿瘤细胞增殖、诱导肿瘤细胞凋亡、逆转肿瘤细胞多药耐药、抑制新生血管生成、抑制肿瘤细胞迁移等方面,在抗胃癌、肝癌、结直肠癌等方面取得一定的研究成果及显著的临床疗效。因此,本文将从中西医的角度阐述对结直肠癌的认识,并总结蟾蜍的有效成分治疗结直肠癌的药理作用机制及临床运用现状,以期为临床诊疗提供有效的思路。

关键词：蟾蜍结直肠癌蟾皮蟾酥潜在机制

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服自制蟾皮胶囊加重心肝肾损害1例

中国中药杂志 1999年第10期24卷 57-57页

作者：任晓明焦荔馨锦州市中心医院!锦州121001

蟾蜍类药材中吲哚生物碱和蟾毒配基类成分的含量

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中国中药杂志 2012年第20期37卷 3086-3091页

作者：曲婷高慧敏陈两绵王智民张启伟程翼宇中国中医科学院中药研究所北京100700 中药质量控制技术国家工程实验室北京100700 天津中医药大学天津300193

目的:建立蟾蜍类药材中吲哚生物碱和蟾毒配基类成分的HPLC含量测定法,并对蟾酥、蟾皮、蟾衣中2类成分进行分析。方法:吲哚生物碱类,Nucleosil C18柱,乙腈-0.5%磷酸二氢钾溶液(6∶94,磷酸调pH 3.2)为流动相,流速0.8 ***-1,检测波长275 nm... 详细信息

目的:建立蟾蜍类药材中吲哚生物碱和蟾毒配基类成分的HPLC含量测定法,并对蟾酥、蟾皮、蟾衣中2类成分进行分析。方法:吲哚生物碱类,Nucleosil C18柱,乙腈-0.5%磷酸二氢钾溶液(6∶94,磷酸调pH 3.2)为流动相,流速0.8 ***-1,检测波长275 nm,柱温30℃;蟾毒配基类,Alltima C18柱,乙腈(A)-0.3%乙酸溶液(B)为流动相,梯度洗脱(0～15 min,28%～54%A;15～35 min,54%A),流速0.6 ***-1,检测波长296 nm,柱温30℃。结果:五羟色胺、N-甲基五羟色胺、N,N-二甲基五羟色胺、N,N,N-三甲基五羟色胺、蟾蜍噻咛依次在0.079 6～0.796,0.097 2～1.945,0.074 4～0.744,0.103～2.05,0.067 2～0.672μg线性关系良好;五羟色胺和N-甲基五羟色胺的平均加样回收率依次为98.6%和91.3%;日蟾毒它灵、蟾毒它灵、蟾毒灵、华蟾酥毒基、脂蟾毒配基依次在0.004 83～0.614,0.007 9～1.006,0.007 95～1.016,0.009 7～1.24,0.009 6～1.22μg线性关系良好;平均加样回收率依次为101.6%,102.5%,101.0%,99.1%,98.9%。结论:蟾酥中吲哚生物碱和蟾毒配基类成分含量均较高,蟾皮中含量次之,蟾衣中含量最低甚至检测不到。

关键词：蟾酥蟾皮蟾衣吲哚生物碱蟾毒配基 HPLC

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中华大蟾蜍皮无机元素初步分析

中成药 2003年第9期25卷 748-749页

作者：徐乃玉顾振纶苏州大学药学系苏州中药研究所江苏苏州215007

目的 :对中华大蟾蜍皮中的无机元素进行分析研究并对其中 6种元素进行含量测量。方法 :采用原子发射光谱法进行定性 ,并用等离子体发射光谱法对其中 6种金属元素进行定量。结果

关键词：蟾皮无机元素原子发射光谱法等离子体发射光谱法

血管内皮生长因子在小鼠前胃癌及癌前病变中的表达及干预试验研究

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西安交通大学学报（医学版） 2003年第5期24卷 474-476页

作者：陈谦连小云郑伟周斌吴向陇西安交通大学第一医院肿瘤放疗科陕西西安710061 陕西省人民医院血液科陕西西安710068 西安交通大学第二医院胸外科陕西西安710004

目的　研究蟾皮、全虫、蜂房 (CQF液 )对小鼠前胃癌及癌前病变的阻断作用及其相应机理。方法　应用肌氨酸乙酯盐酸盐和亚硝酸钠灌胃建立小鼠前胃癌及癌前病变模型。免疫组化ELPS法测定单纯诱癌组 (32只 )、单纯中药组 (2 0只 )及中药阻... 详细信息

目的　研究蟾皮、全虫、蜂房 (CQF液 )对小鼠前胃癌及癌前病变的阻断作用及其相应机理。方法　应用肌氨酸乙酯盐酸盐和亚硝酸钠灌胃建立小鼠前胃癌及癌前病变模型。免疫组化ELPS法测定单纯诱癌组 (32只 )、单纯中药组 (2 0只 )及中药阻断组 (48只 )血管内皮生长因子 (VEGF)的表达。结果　单纯诱癌组的癌及癌前病变发生率显著高于中药阻断组 (P <0 .0 5 )。VEGF表达阳性率及其强度在癌及癌前病变间存在显著差异 ;诱癌组VEGF达阳性率及其强度显著高于阻断组。结论　CQF液对小鼠前胃癌及癌前病变具有阻断作用 ,其机理可能与对VEGF表达的调控相关。

关键词：前胃癌癌前病变血管内皮生长因子蟾皮全虫蜂房 CQF液