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下咽癌中差异表达的蛋白激酶及抑制剂的研究进展

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山东大学耳鼻喉眼学报 2021年第1期35卷 119-124页

作者：王亚越(综述) 孙娟(审校) 内蒙古医科大学研究生院内蒙古呼和浩特010050 内蒙古医科大学附属医院耳鼻咽喉科内蒙古呼和浩特010050

在头颈恶性肿瘤中,下咽癌恶性程度高,患者生存质量较差且通常预后不良。下咽癌的治疗采用手术为主的方式,并辅助以放化疗。术后患者喉功能受损严重,寻找能够尽量保护喉功能的治疗方法是目前研究的重点。靶向治疗对下咽癌患者保护喉功能... 详细信息

在头颈恶性肿瘤中,下咽癌恶性程度高,患者生存质量较差且通常预后不良。下咽癌的治疗采用手术为主的方式,并辅助以放化疗。术后患者喉功能受损严重,寻找能够尽量保护喉功能的治疗方法是目前研究的重点。靶向治疗对下咽癌患者保护喉功能、提高生存质量意义重大。研究发现,下咽癌发生过程中涉及多种蛋白激酶介导的信号通路及基因,对可能在这一过程中有重要意义的蛋白激酶PKC-β、CDK4/6、Cdc42、Rac1、STK33、CK2和PHLPP作一综述,以期为蛋白激酶抑制剂作为下咽癌治疗的靶点提供新的方向。

关键词：下咽癌肿瘤蛋白激酶蛋白激酶抑制剂靶点

N-^(18)F-氟乙基-托法替尼的制备及其在类风湿关节炎显像中的研究

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中华核医学与分子影像杂志 2022年第4期42卷 231-236页

作者：周义翔严格潘栋辉徐宇平严骏杰王辛宇杨敏南京医科大学第一临床医学院南京210003 国家卫生健康委员会核医学重点实验室、江苏省分子核医学重点实验室、江苏省原子医学研究所无锡214063

目的制备探针N-^(18)F-氟乙基-托法替尼,探讨其用于类风湿关节炎(RA)诊疗的可行性。方法采用"两步法"对托法替尼进行^(18)F-氟乙基修饰,应用高效液相色谱(HPLC)对探针的标记率和放化纯进行测定,并考察探针的体内外稳定性。BABL/c小鼠(... 详细信息

目的制备探针N-^(18)F-氟乙基-托法替尼,探讨其用于类风湿关节炎(RA)诊疗的可行性。方法采用"两步法"对托法替尼进行^(18)F-氟乙基修饰,应用高效液相色谱(HPLC)对探针的标记率和放化纯进行测定,并考察探针的体内外稳定性。BABL/c小鼠(正常组;n=3)和胶原诱导型关节炎(CIA)模型鼠(实验组;n=3)注射N-^(18)F-氟乙基-托法替尼,另设阻断组(CIA模型鼠注射托法替尼+N-^(18)F-氟乙基-托法替尼;n=3),3组小鼠行microPET显像,观察关节炎性反应部位对N-^(18)F-氟乙基-托法替尼的摄取情况,计算每克组织百分注射剂量率(%ID/g)及关节/肌肉(T/M)比值。采用单因素方差分析和最小显著差异t检验分析数据。结果N-^(18)F-氟乙基-托法替尼的合成时间约为120 min,产率约1%,比活度>13.6 GBq/μmol,放化纯>99%。探针在PBS、血浆和体内温育2 h后,放化纯仍大于95%。MicroPET显像示,注射后30 min,N-^(18)F-氟乙基-托法替尼在CIA模型鼠关节部位的摄取高于正常组和阻断组[(10.22±1.64)、(2.71±0.26)和(2.81±0.33)%ID/g;F=58.26,t值:7.83、7.67,P值:0.001、0.002];T/M比值也高于正常组和阻断组(24.73±5.77、2.75±1.36和2.89±0.54;F=40.64,t值:6.42、6.53,P值:0.003、0.003)。结论成功制备了探针N-^(18)F-氟乙基-托法替尼,其体内外稳定性佳,体内显像性能良好,具有较好的临床应用前景。

关键词：关节炎,类风湿哌啶类蛋白激酶抑制剂 Janus激酶1 化学技术,合成正电子发射断层显像术小鼠

^(68)Ga-NODAGA-RGD PET/CT预测酪氨酸激酶抑制剂治疗远处转移性分化型甲状腺癌短期疗效的研究

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中华核医学与分子影像杂志 2023年第8期43卷 459-464页

作者：王俊付晶晶唐潇伟姚晓晨施良李少华王峰南京医科大学附属南京医院、南京市第一医院核医学科南京210006

目的探讨^(68)Ga-环(L-精氨酰甘氨酸-L-α-天冬氨酰-D-酪氨酸-N6-(((4,7-双(羧甲基)-1,4,7-三唑-1-基)乙酰基))-L-赖氨酸)(NODAGA-RGD)PET/CT评估酪氨酸激酶抑制剂(TKI)治疗远处转移性分化型甲状腺癌(dmDTC)短期疗效的临床应用价值。方... 详细信息

目的探讨^(68)Ga-环(L-精氨酰甘氨酸-L-α-天冬氨酰-D-酪氨酸-N6-(((4,7-双(羧甲基)-1,4,7-三唑-1-基)乙酰基))-L-赖氨酸)(NODAGA-RGD)PET/CT评估酪氨酸激酶抑制剂(TKI)治疗远处转移性分化型甲状腺癌(dmDTC)短期疗效的临床应用价值。方法回顾性收集2019年10月至2023年3月间南京市第一医院收治的13例dmDTC患者[男5例、女8例,年龄68(65,69)岁],其中9例临床证实为放射性碘难治性分化型甲状腺癌(RAIR-DTC)、4例为存在远处转移且未行常规放射性碘治疗的分化型甲状腺癌。所有患者行^(68)Ga-NODAGA-RGD PET/CT评估靶病灶(TL)新生血管情况,记录SUVmax及靶本底比值(T/B),予TKI治疗(安罗替尼治疗9例、阿帕替尼治疗4例)后3个月,观察TL最大径变化率及甲状腺球蛋白(Tg)变化率。对SUVmax及T/B与TL最大径变化率行Spearman秩相关分析,对T/B与TKI治疗有效性(TL最大径变化率≤-30%)行ROC曲线分析,病灶缓解率的比较采用Fisher确切概率法。结果^(68)Ga-NODAGA-RGD显像示,13例患者的36个TL的SUVmax为5.44(3.43,7.56),T/B为5.25(4.50,7.23);TKI治疗后3个月,TL最大径变化率为-30%(-39%,-21%),Tg变化率为-68%(-96%,-52%),T/B与TL最大径变化率呈负相关(rs=-0.46,P=0.005),SUVmax与TL最大径变化率无相关性(rs=0.03,P=0.883)。ROC曲线分析表明,T/B的最佳界值为4.95,AUC为0.698,灵敏度为87.5%,特异性为60.0%;相较于T/B<4.95的病灶,T/B≥4.95的病灶缓解率更高[2/14和63.6%(14/22);P=0.006]。TKI治疗后3个月,13例患者的疾病控制率(DCR)高达12/13。结论^(68)Ga-NODAGA-RGD PET/CT可有效反映肿瘤新生血管情况,早期预测TKI疗效,为dmDTC患者TKI治疗提供有力的影像证据。

关键词：甲状腺肿瘤肿瘤转移蛋白激酶抑制剂酪氨酸肽类,环同位素标记镓放射性同位素

PET/CT在晚期非小细胞肺癌患者EGFR-TKI治疗中的应用

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中华核医学与分子影像杂志 2023年第5期43卷 312-315页

作者：崔燕姚稚明北京医院核医学科、国家老年医学中心、中国医学科学院老年医学研究院北京100730

肺癌发病率及病死率均居全球癌症首位, 表皮生长因子受体(EGFR)酪氨酸激酶抑制剂(TKI)能够明显延长晚期非小细胞肺癌(NSCLC)患者的生存期, 而18F-FDG PET/CT可评估EGFR突变状态及EGFR-TKI药物疗效。该文综述了18F-FDG PET/CT在预测EFGR... 详细信息

肺癌发病率及病死率均居全球癌症首位, 表皮生长因子受体(EGFR)酪氨酸激酶抑制剂(TKI)能够明显延长晚期非小细胞肺癌(NSCLC)患者的生存期, 而18F-FDG PET/CT可评估EGFR突变状态及EGFR-TKI药物疗效。该文综述了18F-FDG PET/CT在预测EFGR基因突变、EGFR-TKI治疗效果及生存预后评估中的作用, 另外简要阐述了新型EGFR-TKI的PET显像药物进展。

关键词：癌非小细胞肺基因 erbB-1 蛋白激酶抑制剂正电子发射断层显像术体层摄影术 X线计算机发展趋势

蛋白激酶Cζ抑制剂对皮肤鳞癌细胞A-431增殖和侵袭的影响

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天津医药 2017年第6期45卷 566-570页

作者：邢艳玲吴静天津市津南区咸水沽医院皮肤科 300350 天津市第三中心医院检验科天津市肝胆疾病研究所天津市人工细胞重点实验室卫生部人工细胞工程技术研究中心

目的探讨蛋白激酶C(PKC)ζ抑制剂T5450996对皮肤鳞癌细胞A-431增殖和侵袭能力的影响。方法应用Z′-LYTE^(?)试剂盒筛选PKCζ抑制剂T5450996;利用细胞增殖实验和细胞周期分析观察T5450996对皮肤鳞癌细胞A-431增殖的影响;运用划痕实验和... 详细信息

目的探讨蛋白激酶C(PKC)ζ抑制剂T5450996对皮肤鳞癌细胞A-431增殖和侵袭能力的影响。方法应用Z′-LYTE^(?)试剂盒筛选PKCζ抑制剂T5450996;利用细胞增殖实验和细胞周期分析观察T5450996对皮肤鳞癌细胞A-431增殖的影响;运用划痕实验和侵袭实验分析T5450996对A-431迁移和侵袭能力的影响。结果T5450996可以抑制PKCζ激酶的活性,半数抑制浓度(IC_(50))约为35μmol/L;与对照组相比,35μmol/L和70μmol/L的T5450996可以显著抑制A-431细胞的增殖,阻滞A-431细胞周期;划痕实验和侵袭实验结果显示35μmol/L和70μmol/L的T5450996处理A-431细胞后,A-431细胞的迁移及侵袭能力明显下降(均P0.05)。结论 PKCζ抑制剂T5450996可显著抑制皮肤鳞癌细胞A-431的增殖和侵袭能力,是一个有潜在应用前景的小分子抑制剂。

关键词：蛋白激酶C 蛋白激酶抑制剂皮肤肿瘤细胞增殖肿瘤侵润肿瘤转移 A-431

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关于甲状腺癌靶向药物治疗启动时机的思考

中华核医学与分子影像杂志 2023年第8期43卷 504-507页

作者：丁颖张立柳宇邓银倩陈环宇兰晓莉曹卫华中科技大学同济医学院附属协和医院核医学科、分子影像湖北省重点实验室、生物靶向治疗教育部重点实验室武汉430022

近年来靶向药物在持续/复发转移性甲状腺癌及转移性甲状腺髓样癌治疗中的应用取得很大进展,其可显著改善患者的临床症状及预后。然而,靶向治疗药物给患者带来的获益与相关不良事件并存。如何用好靶向药物、增加患者获益并减少不良反应... 详细信息

近年来靶向药物在持续/复发转移性甲状腺癌及转移性甲状腺髓样癌治疗中的应用取得很大进展,其可显著改善患者的临床症状及预后。然而,靶向治疗药物给患者带来的获益与相关不良事件并存。如何用好靶向药物、增加患者获益并减少不良反应是临床研究的重点。该文讨论靶向药物在晚期甲状腺癌中的应用,思考晚期甲状腺癌靶向药物治疗的启动时机,以期为用好靶向药物提供思路。

关键词：甲状腺肿瘤药物疗法蛋白激酶抑制剂发展趋势

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蛋白激酶C抑制剂的研究新进展

天津医药 2016年第1期44卷 114-117页

作者：吴静杨睿刘树业天津市第三中心医院检验科 300170 天津医科大学基础医学研究中心转化肿瘤学实验室

蛋白激酶C(PKC)是一组磷脂依赖性的丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶,与蛋白激酶A(PKA)和蛋白激酶G(PKG)共同构成丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶AGC超家族。PKC包括传统型PKC、新型PKC、非典型PKC和与PKC相关的一些激酶(PRK)成员。PKC广泛分布于哺乳动物... 详细信息

蛋白激酶C(PKC)是一组磷脂依赖性的丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶,与蛋白激酶A(PKA)和蛋白激酶G(PKG)共同构成丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶AGC超家族。PKC包括传统型PKC、新型PKC、非典型PKC和与PKC相关的一些激酶(PRK)成员。PKC广泛分布于哺乳动物的组织和细胞中,对细胞的生长代谢、增殖分化等起着重要的生物学作用。研究表明,多种细胞的变异和疾病的发生发展都与PKC的异常表达有关。因此,设计和寻找高效的PKC抑制剂对于多种有效药物的合成和临床上包括肿瘤、心血管疾病、高血压等多种疾病的治疗都具有非常重要的意义。近年来,关于PKC抑制剂的研究已经成为国内外研究的焦点。大量文献报道了多种有效的PKC抑制剂,并对其作用位点、作用机制以及临床试验数据等进行了分析。这些PKC抑制剂的发现对于PKC的结构分析和疾病的治疗具有重要的意义。因此,本文对这些高效的PKC抑制剂进行综述。

关键词：蛋白激酶C 酶抑制剂胰蛋白酶抑制剂蛋白激酶抑制剂肿瘤综述

布鲁顿酪氨酸激酶抑制剂治疗B细胞恶性肿瘤中国专家共识

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白血病．淋巴瘤 2022年第9期31卷 513-526页

作者：中国临床肿瘤学会(CSCO)淋巴瘤专家委员会马军不详哈尔滨血液病肿瘤研究所哈尔滨150010

近年来,针对肿瘤细胞内异常信号特异性发挥作用的靶向药物为肿瘤治疗提供了更多选择。B细胞受体(BCR)信号通路的过度活化或异常与慢性淋巴细胞白血病/小淋巴细胞淋巴瘤、套细胞淋巴瘤等多种B细胞恶性肿瘤的发生、发展密切相关。布鲁顿... 详细信息

近年来,针对肿瘤细胞内异常信号特异性发挥作用的靶向药物为肿瘤治疗提供了更多选择。B细胞受体(BCR)信号通路的过度活化或异常与慢性淋巴细胞白血病/小淋巴细胞淋巴瘤、套细胞淋巴瘤等多种B细胞恶性肿瘤的发生、发展密切相关。布鲁顿酪氨酸激酶(BTK)是B细胞发育过程中关键的效应分子,涉及细胞增殖、成熟、分化、凋亡和迁移,为BCR通路的关键激酶,抑制其活性可产生明显的抗肿瘤效应。目前已研发上市的BTK抑制剂包括伊布替尼、泽布替尼、奥布替尼、阿卡替尼等。为了进一步优化BTK抑制剂在B细胞恶性肿瘤治疗中的临床应用,共识专家组根据目前国内BTK抑制剂应用现状,结合国内外最新的权威指南及循证医学证据,制定了BTK抑制剂治疗B细胞恶性肿瘤中国专家共识。

关键词：血液肿瘤 B淋巴细胞布鲁顿酪氨酸激酶蛋白激酶抑制剂分子靶向治疗

免疫监视在慢性粒细胞白血病无治疗缓解中的研究进展

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白血病．淋巴瘤 2022年第8期31卷 502-505页

作者：杨岚曹丽霞任慧娟韩艳秋内蒙古医科大学附属医院血液科呼和浩特010050

伴随着酪氨酸激酶抑制剂(TKI)的广泛应用,慢性粒细胞白血病(CML)患者获得无治疗缓解(TFR)逐步成为治疗的长期目标。疾病进展中自我更新的白血病干细胞与复发有关,对残余白血病细胞的免疫监视被认为是TFR成功的关键。近年来,在CML细胞的... 详细信息

伴随着酪氨酸激酶抑制剂(TKI)的广泛应用,慢性粒细胞白血病(CML)患者获得无治疗缓解(TFR)逐步成为治疗的长期目标。疾病进展中自我更新的白血病干细胞与复发有关,对残余白血病细胞的免疫监视被认为是TFR成功的关键。近年来,在CML细胞的先天性免疫和适应性免疫方面有了众多研究突破。文章就CML患者的免疫功能和免疫标志物在TFR中的作用以及TKI组合新型免疫制剂疗法对实现更大程度TFR的研究进行阐述。

关键词：白血病髓系慢性 BCR-ABL阳性免疫学监视缓解诱导蛋白激酶抑制剂