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蛹虫草与广州蛇根草的化学成分研究

蛹虫草与广州蛇根草的化学成分研究

作者：解文哲中南民族大学

学位级别：硕士

本论文由三章组成,第一章论述了药用真菌蛹虫草(Cordyceps militairs)小麦发酵的次生代谢产物研究;第二章讨论了广州蛇根草(Ophiorrhiza cantoniensis)的化学成分和新化合物的药理活性。第三章对2015-2021年间天然吲哚生物碱糖苷的最新... 详细信息

本论文由三章组成,第一章论述了药用真菌蛹虫草(Cordyceps militairs)小麦发酵的次生代谢产物研究;第二章讨论了广州蛇根草(Ophiorrhiza cantoniensis)的化学成分和新化合物的药理活性。第三章对2015-2021年间天然吲哚生物碱糖苷的最新研究进展进行了综述。采用现代植物化学研究方法,包括正相色谱、分子筛滤过、D101型大孔树脂等手段并借助制备型高效液相色谱(HPLC),通过核磁分析、质谱(MS)、紫外光谱(UV)、红外光谱(IR)以及量子化学等技术,从上述的一种真菌和药用植物中分离纯化并鉴定得到47个化合物,其中新化合物13个,化合物类型包括麦角甾醇、吲哚生物碱、肽类、苯环衍生物类、脂肪酸类和其他类型,并对部分化合物进行了生物活性测试。蛹虫草(Cordyceps militaris)是一种药用真菌,属于子囊菌亚门、麦角菌科(Clavicipitaceae)、虫草属(Cordyceps),是一种独特而珍贵的传统药物和民间滋补品。因其能产生核苷类抗生素-虫草素而被广泛研究。通过小麦发酵,从其次生代谢产物中分离并鉴定得到39个化合物,包括10个新化合物,化合物类型包括麦角甾醇、脂肪酸、苯环衍生物。化合物1-3是新颖的[4+2]环加成反应形成的6/6/6/6/5-五环麦角甾醇,化合物1和2进一步形成芳香体系。化合物4是少见的C-8-C-14位断键的天然麦角甾醇。化合物5相比于已知化合物,C-6位发生羟基取代。化合物6和7,与化合物25和16相比,分别在C-4和C-5以及C-8和C-9位发生质子取代。化合物12和13以及14和15是两对差向异构体。化合物19是麦角甾醇过氧化物。化合物23代表了一类新颖骨架的麦角甾醇。化合物38和39则是含有吡咯恶嗪酮母核的新颖脂肪酸化合物。通过1D NMR、2D NMR和计算化学等手段确定了它们的结构。茜草科蛇根草属(Ophiorrhiza)植物作为一种传统草药被用来治疗各种疾病,因其可产生丰富的生物碱类化合物而被广泛研究。生物碱是一类结构和药理多样性的化合物,一些具有吲哚骨架的生物碱药物已经用于临床试验。广州蛇根草是我国特有的一个种属,主要分布于长江以南的广大地区。从该种分离得到化合物8个,新化合物3个。通过核磁和量子化学计算方法确定了它们的结构。化合物2是吲哚生物碱氮氧化物。化合物4是含有稀有骨架的吲哚生物碱糖苷类化合物。化合物1和2对Co A诱导的T淋巴细胞增殖表现出重要的抑制活性,IC值分别为23.6μM和17.9μM,而化合物1对LPS诱导的B淋巴细胞增殖具有优良的抑制作用,IC值为8.7μM.

关键词：真菌蛹虫草麦角甾醇蛇根草生物碱

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褐盖韧革菌和蛇根草化学成分及生物活性研究

褐盖韧革菌和蛇根草化学成分及生物活性研究

作者：段凯婷中南民族大学

学位级别：硕士

本论文由两章组成,第一章论述了褐盖韧革菌(Boreostereum vibrans)发酵液的化学成分及部分化合物的生物活性和生物合成途径;第二章论述了药用植物蛇根草(Ophiorrhiza japonica)的化学成分及部分化合物的生物活性。利用正相硅胶、凝胶、... 详细信息

本论文由两章组成,第一章论述了褐盖韧革菌(Boreostereum vibrans)发酵液的化学成分及部分化合物的生物活性和生物合成途径;第二章论述了药用植物蛇根草(Ophiorrhiza japonica)的化学成分及部分化合物的生物活性。利用正相硅胶、凝胶、反相硅胶、中压制备(MPLC)以及制备高效液相(Prep-HPLC)等分离手段,通过核磁共振(包括H NMR、C NMR、HSQC、HMBC、COSY、ROESY)、质谱、紫外光谱、红外光谱、X射线晶体衍射等结构鉴定方法,从上述的高等真菌和药用植物中分离鉴定得到48个化合物,其中新化合物17个,化合物类型涉及吲哚生物碱类,环二肽,韧革菌素衍生物类、苯环衍生物及其他小分子等。褐盖韧革菌(Boreostereum vibrans),隶属于革菌科(Thelephoraceae)。韧革菌主要分布在热带或者亚热带地区,该属真菌代谢产物非常丰富,且有一些活性很强的产物,例如结构新颖且具有良好脂肪酶抑制活性(IC=0.4μg/mL)的韧革菌素,韧革菌素是由一个四元β内酯环与五元环骈合形成基本环系,异戊烯基取代在骈合碳上。由于其代谢产物的结构新颖与潜在的药物开发前景,笔者所属的课题组一直致力于该菌次生代谢产物的研究,通过扩大发酵或者改变发酵条件来探寻微量的有意思的天然产物。在50升发酵液中中分离鉴定化合物28个,新化合物11个,通过ROESY确定了新化合物的相对构型。蛇根草属植物Ophiorrhiza是多年草本或者亚灌木植物,常用于肺结核咯血,气管炎,月经不调;外用扭挫伤。世界上约有200余种蛇根草属植物,我国已知的有70余种,目前本属植物化学成分被研究的并不多,所以该属植物化学成分的研究是有意义且必要的。笔者通过酸碱处理,针对性分离该植物的碱性部分,在其中共分离得到19个吲哚生物碱类型化合物,新化合6个,其中包括两对新骨架,通过X射线晶体衍射确定了该新骨架的绝对构型。对分离得到的部分化合物进行了免疫生物活性筛选,有一个化合物对于B细胞增殖具有显著选择性的抑制活性,IC=1.13μM,SI(选择指数SI=CC/IC)值达到200,提示该化合物可能对于B细胞活化信号通路具有干预作用.另外,在化合物激酶抑制活性筛选实验中发现该化合物对BTK、ITK、TEC、EGFR均无抑制活性。

关键词：高等真菌韧革菌素衍生物吲哚生物碱蛇根草 B-淋巴细胞增殖抑制

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蛇根草膺硷治疗高血压病的初步观察报告

山西医学杂志 1958年第2期 25-29页

作者：張胜先山西省級机关公費医疗院

蛇根草(Rauwoltia serPentia)在植物学上属夹竹桃科、其有效成份为一种无色的生物結晶硷、其作用除鎮靜神經外,并有降低血压及使心动徐緩的作用。晚近在临床上用其制剂治疗高血压病,效果颇佳,近一年多来在国内文献上已报告170例(1—4),... 详细信息

蛇根草(Rauwoltia serPentia)在植物学上属夹竹桃科、其有效成份为一种无色的生物結晶硷、其作用除鎮靜神經外,并有降低血压及使心动徐緩的作用。晚近在临床上用其制剂治疗高血压病,效果颇佳,近一年多来在国内文献上已报告170例(1—4),作者等均認为蛇根草在目前为治疗高血压病的一种有效药物,并且甚少发生毒性反应。一年来我院用其制剂利血平(ReserPine)血普舒(serPasil)治疗了30余病例,其中除因一部份患者未能及时复診和用药时間太短无統計价值外,茲将其余25例患者的初步观察

关键词：高血压病蛇根草疗程血压情况有效病例

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蛇根草治疗高血压病的观察

南昌大学学报(医学版) 1959年第3期 103-108页

作者：龙懿道郭锟叶如美熊大遂江西医学院内科学教研组

高血压病是内科临床上常见疾病之一,在治疗方面,国内外学者已公认蛇根草(Rau-wolfia serpintina)为目前高血压病治疗中占有一定地位的药物,本文将我院用蛇根草各种制剂治疗54例高血压病的临床效果总结如下,以供参考。临床资料:①病例选... 详细信息

高血压病是内科临床上常见疾病之一,在治疗方面,国内外学者已公认蛇根草(Rau-wolfia serpintina)为目前高血压病治疗中占有一定地位的药物,本文将我院用蛇根草各种制剂治疗54例高血压病的临床效果总结如下,以供参考。临床资料:①病例选择:本文报告的54例高血压病患者在治疗前曾在门诊部接受全面检查,除详

关键词：治疗后蛇根草治疗前后心电图电诊断图高血压病眼底变化

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蛇根草治疗高血压病40例的初步报告

南京医科大学学报(自然科学版) 1958年第3期 157-163页

作者：王敬良邓树采姜鈺峯陈玉心南京第一医学院内科基础教研组

1933年印度Chopra氏首先发现蛇根草具有降低血压的作用,而应用于临床。近年来逐渐为各国广泛使用,证明它确具降压作用,此在国外文献报导较多,国内自1956年董氏首先报告后,续有蔡氏等石陈二氏胡吴二氏徐氏等报导,兹将本院观察之病例,作... 详细信息

1933年印度Chopra氏首先发现蛇根草具有降低血压的作用,而应用于临床。近年来逐渐为各国广泛使用,证明它确具降压作用,此在国外文献报导较多,国内自1956年董氏首先报告后,续有蔡氏等石陈二氏胡吴二氏徐氏等报导,兹将本院观察之病例,作一初步报告,以供同道参考。材料和方法本院自1957年5月开始在高血压病门诊病人中,用蛇根草制剂治疗高血压病进行观

关键词：高血压病初步报告蛇根草降压效果

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蛇根草治疗高血压疗程中并发上消化道大出血

兰州医学院学报 1960年第1期 115-120页

作者：宋焕章邝耀中第一附属医院内科

蛇根草制剂用以治疗高血压其效已为世界所公认。国外于1933年Chopra 氏已有报导,现已广泛使用。近年来国内使用此药始较普遍,自董氏于1956年首将此药介绍于国内后,国内相继有蔡,二氏,石、陈二氏,胡、吴二氏及欧阳宗仁氏等对蛇根草治疗... 详细信息

蛇根草制剂用以治疗高血压其效已为世界所公认。国外于1933年Chopra 氏已有报导,现已广泛使用。近年来国内使用此药始较普遍,自董氏于1956年首将此药介绍于国内后,国内相继有蔡,二氏,石、陈二氏,胡、吴二氏及欧阳宗仁氏等对蛇根草治疗高血压病及蛇根草中毒之报告。蛇根草(Rauwolfia Serpentina)制剂的主要药理作用有四:降压,镇静,心动徐缓及胃肠道作用。但其作用机制至今尚未完全明了,各学者之意见亦有分岐。

关键词：蛇根草高血压上消化道大出血寿比南高血压症疗程

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蛇根草素治疗肾炎高血压疗效观察

天津医药 1961年第2期14卷 110-112页

作者：朱光瑟王雪菴天津市立第三医院

应用蛇根草素治疗高血压症在国内外已有不少文献报导,唯在肾炎引起之高血压应用此类药物之治疗,国内报导尚少。最近张氏、吴氏各报告用利血平口服及静脉注射治疗急性肾炎引起之高血压病例,证明有显著效果。今将我院自1957年—1959年中... 详细信息

应用蛇根草素治疗高血压症在国内外已有不少文献报导,唯在肾炎引起之高血压应用此类药物之治疗,国内报导尚少。最近张氏、吴氏各报告用利血平口服及静脉注射治疗急性肾炎引起之高血压病例,证明有显著效果。今将我院自1957年—1959年中采用利血平口服及肌注方法,治疗34例肾炎高血压病儿的疗效报导如下:一、资料:本组34例病人,年龄在3——11岁间,发病日数7——14天。

关键词：高血压病人利血平吲哚血压下降肌注降压药物病人血压舒张压肾炎肾疾病蛇根草

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蛇根草素中毒二例报告

山西医学杂志 1960年第1期 61-62页

作者：张殿禄大同市第三人民医院小儿科

蛇根硷(Reserpine)又名利血平。为植物蛇根草的纯生物硷结晶。近年来被广泛的用于治疗高血压。其效果确实毒性低,所以临床上中毒的病例实属少见。翻阅手边文献仅得毕金钊朱荣康等报告三例,且均系三——五岁的儿童误服而致中毒。盖因服... 详细信息

蛇根硷(Reserpine)又名利血平。为植物蛇根草的纯生物硷结晶。近年来被广泛的用于治疗高血压。其效果确实毒性低,所以临床上中毒的病例实属少见。翻阅手边文献仅得毕金钊朱荣康等报告三例,且均系三——五岁的儿童误服而致中毒。盖因服用此药者多系家庭服用,因药品放置不当而被小儿误服。本院小儿科1959年9月——5月收治二例,且均系四岁男儿。现报告如下,供同道们参考:

关键词：对光反应蛇根草利血平吲哚洗胃烦燥不安膜充血病理反射锥体束征福神嗜眠丘脑下部

氯硫二苯胺与蛇根草素合治70例慢性精神分裂症

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黑龙江医刊 1959年第Z1期 159-161页

作者：胡文秀哈尔滨市精神病院

氯硫二苯胺与蛇根草素合治慢性精神分裂症,比单独用疗效大而副作用较小。本院自1957年7月开始应用治疗,至1958年7月共治慢性精神与分裂症,本文就此70例的临床治疗的若干体会,加以分析。临床观察本组70例用慢性精神分裂症住院患者,其中男... 详细信息

氯硫二苯胺与蛇根草素合治慢性精神分裂症,比单独用疗效大而副作用较小。本院自1957年7月开始应用治疗,至1958年7月共治慢性精神与分裂症,本文就此70例的临床治疗的若干体会,加以分析。临床观察本组70例用慢性精神分裂症住院患者,其中男性27例,女性43例。在年令分布上:15——25岁30例,26——至35岁17例,36——45岁12例,46——55岁10例,56——65岁1例。治疗

关键词：慢性精神分裂症草素疗效病期蛇根草青春型