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蛇床子素通过激活PI3K/Akt通路减轻谷氨酸诱导的海马神经元损伤

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中南大学学报：医学版 2015年第9期40卷 955-959页

作者：毛小元王志斌周宏灏刘昭前周勇中南大学湘雅医院临床药理研究所长沙410008 中南大学临床药理研究所湖南省遗传药理学重点实验室长沙410078 中南大学湘雅三医院骨科长沙410013

目的:研究蛇床子素(osthole,OST)减轻谷氨酸诱导的HT22细胞损伤的机制。方法:建立谷氨酸诱导的HT22细胞损伤模型;HT22损伤细胞经OST处理,MTS法检测细胞活力;乳酸脱氢酶(lactate dehydrogenase,LDH)释放实验检测HT22细胞LDH漏出率;caspas... 详细信息

目的:研究蛇床子素(osthole,OST)减轻谷氨酸诱导的HT22细胞损伤的机制。方法:建立谷氨酸诱导的HT22细胞损伤模型;HT22损伤细胞经OST处理,MTS法检测细胞活力;乳酸脱氢酶(lactate dehydrogenase,LDH)释放实验检测HT22细胞LDH漏出率;caspase-3活性检测试剂盒测定各组caspase-3活性;Western印迹法测定细胞内磷脂酰肌醇(-3)激酶(phosphatidylinositol-3-kinase,PI3K),蛋白激酶B(protein kinase B,Akt),磷酸化PI3K(p-PI3K)和磷酸化Akt(pAkt)蛋白表达情况。结果:OST在0~10 mmol/L范围内呈剂量依赖性提高谷氨酸诱导的HT22细胞活力,降低LDH漏出率,改善HT22细胞损伤。此外,OST显著上调谷氨酸损伤细胞p-PI3K和p-Akt蛋白表达,而PI3K抑制剂LY294002明显抑制OST谷氨酸损伤细胞p-Akt蛋白表达的上调作用。结论:OST对谷氨酸损伤的HT22细胞具有保护作用,其保护作用机制可能是通过激活PI3K/Akt信号通路来实现的。

关键词：蛇床子素 HT22细胞谷氨酸磷脂酰肌醇-3激酶蛋白激酶B

蛇床子素对腰椎间盘突出致坐骨神经痛大鼠的作用及其机制研究

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中药材 2011年第5期34卷 746-750页

作者：魏明张劲军贺秋兰王磊任政华孙来保刘先国中山大学附属第一医院麻醉疼痛专科中山大学生命科学院中山大学疼痛研究中心广东广州510080

目的:研究蛇床子素对腰椎间盘突出致坐骨神经痛大鼠的作用及其机制。方法:54只SD雄性大鼠随机分为6组,模型组(n=12):L5背根神经节(dorsal root ganglion,DRG)移植自体髓核并行硬膜外腔置管。溶剂对照组(n=12):在模型组的基础上,于术后第... 详细信息

目的:研究蛇床子素对腰椎间盘突出致坐骨神经痛大鼠的作用及其机制。方法:54只SD雄性大鼠随机分为6组,模型组(n=12):L5背根神经节(dorsal root ganglion,DRG)移植自体髓核并行硬膜外腔置管。溶剂对照组(n=12):在模型组的基础上,于术后第6天予50μL吐温-80硬膜外腔注射。术后第2天给药组(n=6)、术后第6天给药组(n=12)、术后第13天给药组(n=6)、术后第20天给药组(n=6):分别在模型组的基础上,术后第2、6、13、20天予50μL2%蛇床子素硬膜外腔注射。各组取6只大鼠分别于术前1天及术后第1、3、5、7、14、21、28天,以及给药或溶剂前即刻和随后1 h行一般行为学观察和50%机械性撤足阈值(50%paw withdrawal threshold,50%PWT)测定,另外模型组、溶剂对照组及术后第6天给药组剩余6只大鼠于术后第7天检测术侧L5 DRG中NOS和COX-2的表达。结果:所有大鼠均未出现跛行、自噬等现象。造模后大鼠50%PWT显著下降(P0.05);术后第13天给药组和术后第20天给药组仅给药后1 h50%PWT比模型组、溶剂对照组显著升高(P0.05);但随后时间大鼠50%PWT又回降到造模后水平(P>0.05),与模型组、溶剂对照组无异(P>0.05)。NOS与COX-2阳性细胞数术后第6天给药组给药后均比模型组和对照组显著降低(P蛇床子硬膜外腔注射在早期(术后第2天和术后第6天给药)可完全抑制椎间盘突出致坐骨神经痛大鼠模型的机械痛敏,在晚期(术后第13天和术后第20天)仅表现出一过性的抑制作用;其第6天对椎间盘突出致坐骨神经痛大鼠模型产生作用的机制可能与抑制DRG中COX-2和NOS的表达有关。

关键词：蛇床子素髓核坐骨神经痛一氧化氮合酶环氧合酶-2

蛇床子素对Y1小鼠肾上腺皮质瘤细胞皮质功能的影响

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中国中西医结合杂志 2016年第5期36卷 574-579页

作者：潘志强梁龙龙方肇勤刘小美卢文丽张园园上海中医药大学基础医学院上海201203

目的研究蛇床子素(Osthole,Ost)对肾上腺皮质功能的影响。方法以Y1小鼠肾上腺皮质瘤细胞为实验对象,以含10%、1%和0.1%血清培养液培养细胞,分别采用1、10、25、50、100、200μmol/L Ost处理Y1细胞24、48 h,以0.1%二甲基亚砜(DMSO)为阴... 详细信息

目的研究蛇床子素(Osthole,Ost)对肾上腺皮质功能的影响。方法以Y1小鼠肾上腺皮质瘤细胞为实验对象,以含10%、1%和0.1%血清培养液培养细胞,分别采用1、10、25、50、100、200μmol/L Ost处理Y1细胞24、48 h,以0.1%二甲基亚砜(DMSO)为阴性对照组,腺苷酸环化酶激活剂(Bu)2cAMP为阳性对照组,倒置显微镜下观察细胞形态变化,采用ELISA法检测细胞分泌液皮质酮含量,RT-qPCR法检测类固醇急性调节蛋白(Star)、胆固醇侧链裂解酶(Cyp11a1)、21α-羟化酶(Cyp21a1)、3β-羟基类固醇脱氢酶(Hsd3b2)、11β-羟化酶1(Cyp11b1)、11β-羟化酶2(Cyp11b2)、17α-羟化酶/17,20-碳链裂解酶(Cyp17a1)及17β-羟基类固醇脱氢酶3(Hsd17b3)基因表达水平。结果 100、200μmol/L Ost组可明显抑制Y1细胞增殖,且对含0.1%血清培养液中细胞抑制作用更明显。与阴性对照组比较,阳性对照组Y1细胞Star、Cyp11a1、Cyp21a1、Hsd3b2、Cyp11b1、Cyp17a1及Hsd17b3基因表达水平明显增强(P0.05)。干预24、48 h后,10、25、50μmol/L Ost组皮质酮合成酶Cyp11b1和性激素合成酶Cyp17a1基因表达明显增强(P素合成酶Hsd17b3基因表达水平未见明显作用。结论蛇床子素通过增强类固醇激素合成相关酶基因表达,参与调节肾上腺皮质功能,并以促进皮质酮的合成与分泌作用为主。

关键词：蛇床子素肾上腺皮质 Y1小鼠肾上腺皮质瘤细胞 11β-羟化酶1 20-碳链裂解酶 3β-羟基类固醇脱氢酶类固醇急性调节蛋白

蛇床子素体外对蓝氏贾第鞭毛虫超微结构的影响

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中国寄生虫学与寄生虫病杂志 2014年第3期32卷 242-244页

作者：李文超顾有方刘畅吴娜罗文武宫鹏涛李赫李建华张西臣吉林大学动物医学学院长春130062 安徽科技学院动物科学学院凤阳233100

用含1.345 mg/ml(24 h IC50)蛇床子素的改良TYI-S-33培养基培养蓝氏贾第鞭毛虫滋养体,采用扫描和透射电镜观察蛇床子素作用后24 h虫体超微结构的变化。结果显示,经蛇床子素作用后,鞭毛虫滋养体表面凹凸不平,腹吸盘和中体附近表面有明显... 详细信息

用含1.345 mg/ml(24 h IC50)蛇床子素的改良TYI-S-33培养基培养蓝氏贾第鞭毛虫滋养体,采用扫描和透射电镜观察蛇床子素作用后24 h虫体超微结构的变化。结果显示,经蛇床子素作用后,鞭毛虫滋养体表面凹凸不平,腹吸盘和中体附近表面有明显的病变,主要表现为腹吸盘表面细胞膜破裂,细胞内容物外溢、稀疏,出现板层样结构,空泡化严重,细胞核畸形,边缘锯齿状,核内染色质边集,吸盘微管部分结构崩解。

关键词：蓝氏贾第鞭毛虫蛇床子素体外超微结构

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蛇床子素在兔体内药物代谢动力学

药学学报 2003年第8期38卷 571-573页

作者：安芳王书华张丹参张力穆金秀张家口医学院化学药理教研室河北张家口075029

目的　研究蛇床子素在兔体内的药物代谢动力学。方法　用高效液相色谱法 ,以丹皮酚为内标 ,以甲醇水 ( 80∶2 0 )为流动相 ,测定兔血液中蛇床子素 (iv,10mg·kg- 1 )的含量。采用 3P87程序计算药物代谢动力学参数。结果　蛇床子素iv药... 详细信息

目的　研究蛇床子素在兔体内的药物代谢动力学。方法　用高效液相色谱法 ,以丹皮酚为内标 ,以甲醇水 ( 80∶2 0 )为流动相 ,测定兔血液中蛇床子素 (iv,10mg·kg- 1 )的含量。采用 3P87程序计算药物代谢动力学参数。结果　蛇床子素iv药代动力学符合二房室开放模型 ,T1 2 α =5 81min ,T1 2 β =4 2 2min ,K2 1 =0 0 36 0·min- 1 ,K1 2 =0 0 4 5 0·min- 1 ,K1 0 =0 0 5 4 0·min- 1 ,AUC =2 35mg·min·L- 1 ,CLs=0 0 4 30L·min- 1 ·kg- 1 ,Vc=0 780L·kg- 1 。

关键词：蛇床子素药代动力学高效液相色谱血药浓度

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蛇床子素酰胺衍生物的合成及其抗菌活性

精细化工 2021年第4期38卷 790-794页

作者：周绪容杨红郑洁吴学姣杨家强遵义医科大学药学院贵州遵义563000

蛇床子素经SeO2氧化得到(E)-2-甲基-4-(7-甲氧基-2-氧代-2H-色烯-8-基)-2-丁烯醛(中间体Ⅰ),接着,中间体Ⅰ经NaClO2氧化得到(E)-2-甲基-4-(7-甲氧基-2-氧代-2H-色烯-8-基)-2-丁烯酸(中间体Ⅱ),最后,中间体Ⅱ和不同胺经N,N’-二环己基碳... 详细信息

蛇床子素经SeO2氧化得到(E)-2-甲基-4-(7-甲氧基-2-氧代-2H-色烯-8-基)-2-丁烯醛(中间体Ⅰ),接着,中间体Ⅰ经NaClO2氧化得到(E)-2-甲基-4-(7-甲氧基-2-氧代-2H-色烯-8-基)-2-丁烯酸(中间体Ⅱ),最后,中间体Ⅱ和不同胺经N,N’-二环己基碳二亚胺(DCC)缩合,制备了15个目标化合物,经1HNMR、13CNMR和MS对目标物进行了确证。体外抗菌活性测试结果表明,该类衍生物呈现潜在的抗菌活性,大多化合物的抗菌活性优于蛇床子素,部分化合物有较优的抗耐甲氧西林金黄色葡萄球菌(MRSA)活性。其中,以(E)-N-(4-三氟甲基苄基)-2-甲基-4-(7-甲氧基-2-氧代-2H-色烯-8-基)-2-丁烯酰胺(Ⅲo)的抗MRSA活性最好,最小抑菌质量浓度为64 mg/L,远优于对照药苯唑西林(256 mg/L)。

关键词：蛇床子素酰胺衍生物合成抗菌活性医药原料

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HPLC法测定蛇床子中蛇床子素的含量

中国野生植物资源 2022年第1期41卷 44-46页

作者：林进生福建片仔癀化妆品有限公司福建漳州363000

目的:建立蛇床子中蛇床子素的含量测定方法。方法:采用高效液相色谱法,色谱柱选择Agilent ZORBAX SB-C18色谱柱(250 mm×4.6 mm,5μm),流动相为甲醇-体积分数0.05%磷酸溶液(体积比70:30),流速为1.0 mL/min,检测波长为322 nm,柱温30℃。... 详细信息

目的:建立蛇床子中蛇床子素的含量测定方法。方法:采用高效液相色谱法,色谱柱选择Agilent ZORBAX SB-C18色谱柱(250 mm×4.6 mm,5μm),流动相为甲醇-体积分数0.05%磷酸溶液(体积比70:30),流速为1.0 mL/min,检测波长为322 nm,柱温30℃。结果:蛇床子素的线性关系方程为Y=4.172×10^(4)X+1.912×10^(2),在12.5~200μg/mL范围内的峰面积与进样浓度线性关系良好(R^(2)=0.9996)。精密度、重复性及稳定性试验的相对标准偏差(RSD)分别为1.28%、1.32%、0.87%,平均加样回收率为99.36%,RSD为1.53%。蛇床子中蛇床子素的平均含量为5.58 mg/g。结论:建立的高效液相色谱法方法简便、准确、快速,重复性好,专属性好,可应用于蛇床子中蛇床子素的含量测定。

关键词：蛇床子蛇床子素高效液相色谱法含量测定

基于CYPs酶活性靶向测定探讨五味子酯乙提高蛇床子素生物利用度的机制研究

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基于CYPs酶活性靶向测定探讨五味子酯乙提高蛇床子素生物利用度的...

作者：马翠茹广州中医药大学

学位级别：硕士

目的:基于中医药的阿尔兹海默症(Alzheimer's disease,AD)防治研究已经在学术界取得诸多进展,然而中药复方中有效成分生物利用度一直制约着活性药物的有效性。本论文从药物“首过效应”出发,探讨补肾益智方中五味子酯乙对蛇床子素生物... 详细信息

目的:基于中医药的阿尔兹海默症(Alzheimer's disease,AD)防治研究已经在学术界取得诸多进展,然而中药复方中有效成分生物利用度一直制约着活性药物的有效性。本论文从药物“首过效应”出发,探讨补肾益智方中五味子酯乙对蛇床子素生物利用度的影响,基于酶代动力学参数的角度评价复方的有效性及方剂配伍的科学性和合理性。同时,通过设计合成具有CYPs靶向性的化学探针,选择性“捕捉”药物作用下肝微粒体中的CYPs,并评价其活性和含量变化,为药物协同作用以提高抗AD的疗效提供参考依据。方法:点击化学方式设计探针化合物检测酶活性:为了进一步快速高效验证补肾益智方组分对酶活性的影响,采用酰胺缩合的方法合成目标化合物探针1和探针2,进行酶靶向标记,以活性依赖方式共价标记P450,最后将荧光报告基团通过“点击化学”的方式附加到探针-P450加合物上,用于检测P450活性。色谱质谱法测定大鼠CYPs活性:本实验采用大鼠肝微粒体体外代谢体系,以睾酮为底物,欧前胡素为内标物,计算反应体系睾酮消耗量,建立LC-MS/MS方法检测CYP酶活性方法。同时,设置补肾益智方组、五味子酯乙和蛇床子素共同给药组、蛇床子素单独给药组与空白组对照,对其进行方法学验证,包括专属性、线性、准确度、精密度和稳定性等验证。SD大鼠药代动力学检测酶活性:结果证明补肾益智方中五味子酯乙因为抑制CYPs酶活性进而影响复方有效成分蛇床子素的生物利用度,通过检测不同给药组的SD大鼠药代动力学参数可以证明两种检测方法的有效性。结果:合成了探针1和探针2,分子式分别为C12H12N40和C17H22N4O4,分子量分别为228.1和346.1。通过罗丹明-叠氮化物处理蛋白组,并通过SDS-PAGE分离,根据荧光信号显示,探针2在NADPH参与下对CYPs有较强的标记作用,并且对于CYP3A4显示出特异性。相比补肾益智方给药组、五味子酯乙和蛇床子素共同给药组,蛇床子素给药组的酶标记荧光强度更强,与复方中五味子酯乙对酶的抑制作用有关。大鼠CYPs活性检测实验中,雄性SD大鼠给药条件如下:第Ⅰ组,空白对照组;第Ⅱ组补肾益智方组(总给药剂量中含蛇床子素20 mg/kg);第Ⅲ组蛇床子素组(20 mg/kg,溶于5%吐温80)给药;第Ⅳ组:五味子酯乙(10 mg/kg,溶于5%吐温80)和蛇床子素(20 mg/kg,溶于5%吐温80)联合给药组。不同组肝微粒体酶活性测定结果:第Ⅰ组P1=Vmax=220.21 mmol/min、P2=Km=69.73 mmol/L;第Ⅱ组P1=Vmax=138.66 mmol/min、P2=Km=47.62 mmol/L;第Ⅲ组P1=Vmax=140.11 mmol/min、P2=Km=28.12 mmol/L;第Ⅳ组P1=Vmax=108.19 mmol/min、P2=Km=15.19 mmol/L。Vmax值最终依次排序为空白组>蛇床子素单独给药组>补肾益智方给药组>五味子酯乙与蛇床子素共同给药组,结果表明复方及五味子酯乙给药情况下酶活性降低,五味子酯乙和复方中的成分对酶有抑制作用,验证了探针标记的结果。不同给药组SD大鼠血浆中的药代动力学研究表明灌胃后补肾益智方组(总给药剂量中含蛇床子素20 mg/kg)、五味子酯乙(10 mg/kg,溶于5%吐温80)和蛇床子素(20 mg/kg,溶于5%吐温80)联合给药组、蛇床子素组(20 mg/kg,溶于5%吐温80)中蛇床子素的 AUC0-t(mg-h/L)值分别为 2188.233±533.654(P蛇床子素在SD大鼠血浆内的浓度,结果支持色谱质谱法测定大鼠CYPs活性和点击化学方式设计探针化合物检测酶活性这两种方法的有效性。结论:本研究通过建立大鼠肝微粒体体外代谢体系和设计合成具有CYPs靶向性的化学探针,系统研究了补肾益智方中五味子酯乙对蛇床子素生物利用度的影响。研究结果表明,五味子酯乙抑制了CYPs的活性,从而显著提高了蛇床子素生物利用度。此外,通过探针荧光信号,进一步证明了蛇床子素是补肾益智方中的主要有效成分,且五味子酯乙对CYPs具有显著的靶向抑制作用。本研究结果为后续研究探讨多亚型CYPs与药物生物利用度的相互关系,亦为深入挖掘中药复

关键词：阿尔兹海默病补肾益智方蛇床子素五味子酯乙靶向标记

蛇床子素3种制剂的制备、表征及药动学比较研究

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中草药 2019年第15期50卷 3615-3621页

作者：王震芳张智强葛振华郑州大学附属肿瘤医院药学部河南郑州450000 天津药物研究院药业有限责任公司天津300301 天津中医药研究院天津300020

目的制备蛇床子素(Ost)固体分散体(Ost-SD)、磷脂复合物(Ost-PC)和纳米混悬剂(Ost-NS),并分别比较3种制剂在SD大鼠体内的药动学。方法溶剂挥发法制备Ost-SD和Ost-PC,采用XRPD技术分析Ost的存在状态。高压均质法制备Ost-NS,并测定Ost-NS... 详细信息

目的制备蛇床子素(Ost)固体分散体(Ost-SD)、磷脂复合物(Ost-PC)和纳米混悬剂(Ost-NS),并分别比较3种制剂在SD大鼠体内的药动学。方法溶剂挥发法制备Ost-SD和Ost-PC,采用XRPD技术分析Ost的存在状态。高压均质法制备Ost-NS,并测定Ost-NS粒径分布及Zeta电位。以Ost原料药为参考,分别比较Ost-SD、Ost-PC和Ost-NS的体外溶出情况。SD大鼠分别ig给予Ost、Ost-SD、Ost-PC和Ost-NS混悬液,HPLC法测定Ost血药浓度,计算主要药动学参数,并比较药动学行为及相对生物利用度。结果 Ost在Ost-SD和Ost-PC中以无定型状态存在。Ost-NS平均粒径为(161.37±3.77)nm,Zeta电位为(-29.16±1.83)m V。体外溶出研究结果显示,Ost-SD、Ost-PC和Ost-NS均可提高Ost的体外溶出速率及溶出度。体内药动学结果显示,Ost-SD、Ost-PC和Ost-NS的Cmax、AUC0~t和AUC0~∞均显著提高,且相对生物利用度分别提高至165.92%、138.46%和259.35%。结论 Ost-SD、Ost-PC和Ost-NS均可提高Ost口服吸收生物利用度,但Ost-NS效果更为明显。

关键词：蛇床子素磷脂复合物固体分散体纳米混悬剂生物利用度