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藤黄酸氧化类似物的合成及抗肿瘤活性的二维定量构效关系

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高等学校化学学报 2010年第6期31卷 1172-1178页

作者：王进欣杨燕马俊海张磊郭青龙尤启冬中国药科大学药物化学教研室江苏省肿瘤的发生与干预重点实验室南京210009

报道了35,40-二羟基-6-甲氧基-藤黄酸甲酯(1)、9,10-二羟基-6-甲氧基-藤黄酸甲酯(2)和2-去异己烯-2-(2-甲酰基)乙基-6-甲氧基-藤黄酸甲酯(3)的化学合成和抗肿瘤活性.采用二维定量构效关系方法经计算机模拟与统计分析,获得定量构效关系方... 详细信息

报道了35,40-二羟基-6-甲氧基-藤黄酸甲酯(1)、9,10-二羟基-6-甲氧基-藤黄酸甲酯(2)和2-去异己烯-2-(2-甲酰基)乙基-6-甲氧基-藤黄酸甲酯(3)的化学合成和抗肿瘤活性.采用二维定量构效关系方法经计算机模拟与统计分析,获得定量构效关系方程.结果显示,藤黄酸氧化衍生物的极性体积比、零阶价分子连接性指数、总电荷绝对值和体积与抗肿瘤活性间表现出了良好的线性关系.

关键词：藤黄酸氧化反应抗肿瘤活性定量构效关系

藤黄酸抗肿瘤作用机制及其在癌症治疗中的研究进展

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药学研究 2025年第1期44卷 66-73页

作者：梁家文杨贺然李士壮衣琪昆袁辉陈浩亮王禹锟阎雪莹黑龙江中医药大学药学院黑龙江哈尔滨150040

藤黄是一种传统的草药,具有抗炎和止血的作用,藤黄酸是从藤黄提取的主要活性成分,具有多种生物活性,如抗癌、抗炎、抗氧化、抗菌等。现代研究表明藤黄酸相比于传统单靶点化疗药物,在靶向性、化疗增敏以及逆转耐药上具有独特的优势,可通... 详细信息

藤黄是一种传统的草药,具有抗炎和止血的作用,藤黄酸是从藤黄提取的主要活性成分,具有多种生物活性,如抗癌、抗炎、抗氧化、抗菌等。现代研究表明藤黄酸相比于传统单靶点化疗药物,在靶向性、化疗增敏以及逆转耐药上具有独特的优势,可通过多种分子机制发挥明显的抗肿瘤作用。但其毒性大、溶解度低、半衰期短等缺点限制了其在临床上的应用。为了提高癌症疗效,研究者采用新型纳米技术将其他药物与藤黄酸联用,开发了许多纳米递药系统以克服藤黄酸这些缺点。因此,本文总结近年来藤黄酸在多种肿瘤治疗方面的最新研究成果,对藤黄酸的抗肿瘤作用机制及其多途径联合治疗的纳米递药系统进行综述,以期为促进藤黄酸纳米递药系统的开发和临床应用提供参考。

关键词：藤黄酸抗肿瘤作用机制递药系统临床应用

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藤黄酸衍生物的合成及抗肿瘤活性研究

有机化学 2012年第8期32卷 1450-1458页

作者：张生烈李乾张磊孙昊鹏尤启冬天然药物活性组分与药效国家重点实验室、中国药科大学南京210009 中国药科大学药物化学教研室南京210009 江苏省肿瘤发生与干预重点实验室、中国药科大学南京210009

以藤黄酸为原料,经过C-32位选择性环氧化、高碘酸氧化、甲基化、Jones氧化、不同条件的酯化、酰胺化等反应步骤,合成了17个藤黄酸衍生物.所有目标化合物的结构均通过核磁共振谱、红外光谱和质谱证实,并采用MTT比色法对所合成的目标化合... 详细信息

以藤黄酸为原料,经过C-32位选择性环氧化、高碘酸氧化、甲基化、Jones氧化、不同条件的酯化、酰胺化等反应步骤,合成了17个藤黄酸衍生物.所有目标化合物的结构均通过核磁共振谱、红外光谱和质谱证实,并采用MTT比色法对所合成的目标化合物进行了体外抗肿瘤细胞生物活性测试.结果表明,化合物5,7,8,13对人肝癌细胞(HepG2)、人结肠癌细胞(HCT-116)的增殖抑制活性显著强于藤黄酸.

关键词：藤黄酸衍生物合成抗肿瘤生物活性

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藤黄酸重排反应产物研究

有机化学 2015年第4期35卷 917-921页

作者：杨鑫孙中强邓云霞邵志宇东华大学化学化工与生物工程学院上海201620

藤黄酸能显著抑制多种人类肿瘤细胞的增殖,在酸性环境中易发生重排反应,其重排产物对肿瘤细胞也具有很强的抑制作用.通过波谱技术确定了两个藤黄酸的重排反应产物的结构并归属了其波谱数据.细胞毒活性测试显示,两个重排产物对A549,HCT11... 详细信息

藤黄酸能显著抑制多种人类肿瘤细胞的增殖,在酸性环境中易发生重排反应,其重排产物对肿瘤细胞也具有很强的抑制作用.通过波谱技术确定了两个藤黄酸的重排反应产物的结构并归属了其波谱数据.细胞毒活性测试显示,两个重排产物对A549,HCT116和MDA-MB-231显示很强的抑制作用.

关键词：藤黄酸重排反应波谱技术细胞毒活性

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藤黄酸的标记及其小鼠体内分布实验

核化学与放射化学 2008年第1期30卷 39-42页

作者：谭成俞惠新林秀峰杨勇张莉陈波宋翠翠曹国宪王正武江苏省原子医学研究所无锡214063 中国药科大学南京210009 江南大学化工学院无锡214036

通过131I标记藤黄酸以分析其在肿瘤细胞中的摄取及动物体内的分布。采用双氧水标记、氯仿萃取,以聚酰胺薄膜为支持介质、氯仿-甲醇(体积比为40∶1)为展开剂,测定标记率及放化纯;分析肿瘤细胞MCF-7对131I-藤黄酸的摄取;KM小鼠尾静脉注射1... 详细信息

通过131I标记藤黄酸以分析其在肿瘤细胞中的摄取及动物体内的分布。采用双氧水标记、氯仿萃取,以聚酰胺薄膜为支持介质、氯仿-甲醇(体积比为40∶1)为展开剂,测定标记率及放化纯;分析肿瘤细胞MCF-7对131I-藤黄酸的摄取;KM小鼠尾静脉注射131I-藤黄酸(每只185 kBq),于不同时间处死,取各脏器,称重、测量计数率,计算每克组织百分注射剂量率。131I-藤黄酸标记率达86%,放化纯在1,4,20 d分别为97.2%,95.4%,93.3%;MCF-7在30 min时对131I-藤黄酸摄取率达3.50%,显著高于对Na131I的摄取(P藤黄酸在体内分布广泛,以肝、肾和肠为最多,肝中5 min时放射性摄取达25.93%ID/g,4 h则为5.54%ID/g,而肾中5 min时为6.37%ID/g,4 h时为2.46%ID/g;甲状腺中的放射性摄取随时间的延长而增加1。31I-藤黄酸标记物稳定;肿瘤细胞MCF-7对131I-藤黄酸有显著摄取;体内主要通过肝肾代谢。

关键词：藤黄酸放射性碘标记细胞摄取体内分布

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藤黄酸抗肿瘤作用机制及联合用药研究进展

中草药 2024年第7期55卷 2423-2432页

作者：孙强涂柯蓉姜先梅齐瑶杨尚沁吕亮亮丁欢欢刘红梅蔡璐璐四川省医学科学院·四川省人民医院药学部四川成都610072 电子科技大学医学院个体化药物治疗四川省重点实验室四川成都610072 西南交通大学生命科学与工程学院四川成都610031 西南医科大学药学院四川泸州646000

恶性肿瘤是全球面临的共同难题,同时也给世界各国带来了超负荷的经济负担。藤黄酸是藤黄Garcinia hanburyi中一种笼状呫吨酮类活性成分,具有抗炎、改善视网膜病变、脏器保护等多种药理活性。近年来,大量研究证实藤黄酸可作为一种潜力巨... 详细信息

恶性肿瘤是全球面临的共同难题,同时也给世界各国带来了超负荷的经济负担。藤黄酸是藤黄Garcinia hanburyi中一种笼状呫吨酮类活性成分,具有抗炎、改善视网膜病变、脏器保护等多种药理活性。近年来,大量研究证实藤黄酸可作为一种潜力巨大的抗肿瘤化合物用于肝癌、肺癌、乳腺癌、结直肠癌等多种癌症的治疗,其机制涉及抑制细胞增殖、阻碍迁移和侵袭、诱导凋亡和自噬、抑制血管生成、诱导铁死亡和焦亡、靶向肿瘤炎症微环境和免疫调控等。此外,大量研究发现藤黄酸可与多种化疗药物或天然产物联合用于癌症的协同治疗。因此,重点总结了藤黄酸的抗肿瘤作用机制及其协同其他药物抗肿瘤的研究进展,为藤黄酸抗肿瘤研究提供参考依据。

关键词：藤黄酸抗肿瘤凋亡迁移联合用药

藤黄酸增敏TRAIL诱导人结肠癌HT-29细胞凋亡

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药学学报 2015年第10期50卷 1252-1257页

作者：叶记林于有江吴爱莲王冬艳刘永春刘延庆扬州市职业大学医学院江苏扬州225009 江苏省苏北人民医院江苏扬州225001 扬州大学医学院江苏扬州225001

研究藤黄酸(GA)与肿瘤坏死因子相关凋亡诱导配体(TRAIL)联合作用对人结肠癌HT-29细胞的影响。采用TRAIL、GA单独及联合作用的方法诱导HT-29细胞凋亡,MTT法检测细胞增殖的抑制;琼脂糖凝胶电泳法和流式细胞术判断细胞凋亡;通过流式细胞术... 详细信息

研究藤黄酸(GA)与肿瘤坏死因子相关凋亡诱导配体(TRAIL)联合作用对人结肠癌HT-29细胞的影响。采用TRAIL、GA单独及联合作用的方法诱导HT-29细胞凋亡,MTT法检测细胞增殖的抑制;琼脂糖凝胶电泳法和流式细胞术判断细胞凋亡;通过流式细胞术检测胞浆内的活性氧自由基(ROS)水平;用分光光度法检测Caspase-3、-8、-9相对活性;免疫印迹实验分析c-FLIP、CHOP、DR4和DR5蛋白表达水平。联合应用1μg·m L-1GA 12 h,显著促进40 ng·m L-1 TRAIL对HT-29细胞的生长抑制和诱导凋亡作用;使细胞出现了清晰的、凋亡特有的DNA ladder条带,细胞凋亡率达(45.5±4.9)%;明显升高胞浆内ROS含量;显著提高CHOP、DR4和DR5的表达,分别至对照组的(7.38±0.41)、(5.41±0.60)和(4.85±0.31)倍,使细胞内Caspase-3、-8、-9活性明显升高(P<0.05);下调抗凋亡蛋白c-FLIP表达,仅为对照组的(0.22±0.08)倍。GA可能是通过ROS升高激活内质网应激(ERS)凋亡途径、上调DR4、DR5和下调c-FLIP表达来增敏TRAIL诱导人结肠癌HT-29细胞的凋亡。

关键词：肿瘤坏死因子相关凋亡诱导配体 HT-29细胞细胞凋亡藤黄酸

藤黄酸诱导胃癌细胞凋亡及抗肿瘤转移的实验研究

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中草药 2010年第11期41卷 1823-1828页

作者：黄恺飞厦门市医药研究所药物研发中心福建厦门361003

目的研究藤黄酸对人胃癌BGC-803细胞增殖和转移相关能力的影响及其机制。方法 MTT、Hoechst染色法检测藤黄酸对BGC-803细胞的增殖和凋亡的影响;侵袭小室模型等方法检测藤黄酸对BGC-803细胞侵袭、黏附、迁移的影响;运用RT-PCR、Western-b... 详细信息

目的研究藤黄酸对人胃癌BGC-803细胞增殖和转移相关能力的影响及其机制。方法 MTT、Hoechst染色法检测藤黄酸对BGC-803细胞的增殖和凋亡的影响;侵袭小室模型等方法检测藤黄酸对BGC-803细胞侵袭、黏附、迁移的影响;运用RT-PCR、Western-blotting法分析藤黄酸对胃癌细胞凋亡和转移相关基因bcl-2、bax、细胞黏附分子-1(ICAM-1)mRNA和蛋白表达的影响。结果藤黄酸抑制BGC-803细胞的生长,其抑制率与药物浓度及作用时间呈依赖关系。低浓度的藤黄酸处理BGC-803细胞后,可明显降低胃癌细胞的黏附、迁移和侵袭能力。随着藤黄酸浓度的增大,bcl-2I、CAM-1 mRNA和蛋白表达均下调,bax mRNA和蛋白表达上调。结论藤黄酸对胃癌细胞BGC-803有明显的生长抑制作用,具有显著的促肿瘤细胞凋亡作用和抑制肿瘤细胞转移相关性质,其机制可能与下调bcl-2I、CAM-1及上调bax的表达有关。

关键词：藤黄酸肿瘤侵袭细胞凋亡转移

藤黄酸的心脏毒性及其基于细胞表型的多指标量化表征

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中国药理学与毒理学杂志 2017年第1期31卷 73-79页

作者：祝婕王萌朱彦天津中医药大学天津市现代中药重点实验室省部共建国家重点实验室培育基地天津300193 天津国际生物医药联合研究院中药新药研发中心天津300457

目的建立基于细胞表型心脏毒性多指标同步量化表征方法,评价广谱抗癌药藤黄酸的心脏毒性。方法采用H9c2心肌细胞系,以多柔比星(Dox)和胺碘酮(Ami)为阳性药对照,1‰DMSO为溶剂对照组,次乌头碱为阴性对照组,应用高内涵分析多通道活细胞成... 详细信息

目的建立基于细胞表型心脏毒性多指标同步量化表征方法,评价广谱抗癌药藤黄酸的心脏毒性。方法采用H9c2心肌细胞系,以多柔比星(Dox)和胺碘酮(Ami)为阳性药对照,1‰DMSO为溶剂对照组,次乌头碱为阴性对照组,应用高内涵分析多通道活细胞成像,收集细胞形态变化以及各指标探针的荧光强度,考察1×10-14~1×10-8mol·L^(-1)浓度范围药物对心肌细胞存活率、细胞核、线粒体形态和功能及胞内钙离子含量的影响,以药物半数有效量(EC50)判断药物对心肌细胞影响程度,以Z′值判断所建方法的精密度和假阳性率。结果 Dox降低细胞数,导致细胞核胀大,线粒体质量增加,EC50分别为0.72,0.014和1.21μmol·L^(-1),且在浓度为10μmol·L^(-1)时导致胞内钙稳态失衡。Ami导致心肌细胞数下降,细胞核缩小及线粒体质量减少,EC50值分别为14.83,6.72和4.54μmol·L^(-1),高通量筛选Z′值平均为0.5。次乌头碱对心肌细胞的细胞核和胞内钙离子含量无影响,但改变了线粒体的纹理,纹理分析值降低。藤黄酸对心肌细胞有严重的杀伤作用,使细胞存活率下降,细胞核减小以及胞内钙离子浓度降低,EC50分别为0.24,1.16和0.41μmol·L^(-1)。藤黄酸使线粒体质量降低,线粒体纹理数值降低以及线粒体面积增加,EC50分别为1.21,0.99和0.44μmol·L^(-1)。结论使用高内涵分析多通道活细胞成像技术所评价的阳性药EC50效量和现有报道接近;多指标同步量化对藤黄酸的心脏毒性进行了较为全面的分析,并对其毒性作用机制做出初步的判断。

关键词：心脏毒性藤黄酸 H9c2细胞高内涵筛选