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葡萄内酯在大鼠体内的组织分布

中国实验方剂学杂志 2015年第24期21卷 69-72页

作者：叶喜德许小强张建康马琳黄兆胜欧阳辉杨武亮江西中医药大学南昌330004 深圳市罗湖区中医院广东深圳518001 江西中医药高等专科学校江西抚州344000 抚州市妇幼保健院江西抚州518001 广州中医药大学广州510006 中药固体制剂制造技术国家工程研究中心南昌330006

目的:探讨葡萄内酯软胶囊中药物在大鼠体内的组织分布情况。方法:采用大鼠灌胃给药法,依据大鼠灌胃给药后药物浓度-时间曲线,确定大鼠注射给药后于4个时间点依次采取组织样品,取各空白组织匀浆液,建立各组织中药物的标准曲线,计算该组... 详细信息

目的:探讨葡萄内酯软胶囊中药物在大鼠体内的组织分布情况。方法:采用大鼠灌胃给药法,依据大鼠灌胃给药后药物浓度-时间曲线,确定大鼠注射给药后于4个时间点依次采取组织样品,取各空白组织匀浆液,建立各组织中药物的标准曲线,计算该组织样品中葡萄内酯的含量,同时制备高、中、低浓度双样本质控(QC)样品,用以判断该批样品结果的可靠性。数据采用Analyst 1.6软件分析。结果:大鼠按100 mg·kg^(-1)灌胃给药后,大鼠灌胃给药30 min时,葡萄内酯在心、肝、脾、肺、肾、胃、小肠和肌肉中浓度达峰值。服药120 min时,小肠中葡萄内酯显著减少,脂肪和血液中药物浓度增加较为明显。6 h时除脑外,各脏器药物浓度均大幅度下降,小肠中药物浓度最高。8 h时各主要脏器药物浓度已显著降低。结论:灌胃葡萄内酯软胶囊内容物后能快速分布于大鼠各主要组织中,其中胃肠道的药物浓度一直较高,其他组织以肝脏、肺中药物浓度较高。脑组织中药物浓度一直维持在较高水平,这可能与葡萄内酯软胶囊对老年痴呆的活性靶向性存在一定的相关性。

关键词：葡萄内酯软胶囊组织分布药-时曲线灌胃给药

药物代谢动力学中层次模型的统计推断及算法设计

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药物代谢动力学中层次模型的统计推断及算法设计

作者：赵丽萍西北大学

学位级别：硕士

药物代谢动力学是有效地将动力学原理与数学方法相结合,研究药物在机体内吸收、分布、排泄和代谢的动态变化过程.在研发新药物的过程中,药物代谢动力学无论是在药物临床前研究还是临床研究中都扮演着重要角色.而药-时曲线能很好的描述... 详细信息

药物代谢动力学是有效地将动力学原理与数学方法相结合,研究药物在机体内吸收、分布、排泄和代谢的动态变化过程.在研发新药物的过程中,药物代谢动力学无论是在药物临床前研究还是临床研究中都扮演着重要角色.而药-时曲线能很好的描述药物进入机体后的一系列变化,因此,药-时曲线的研究成为关键.本文根据实验所测得的药物浓度与时间数据,建立统计模型,并选用适合该模型的参数估计方法估计出相应参数,这些参数可以反映出药物在体内动态变化规律.主要研究内容包括:第一章,阐述西药与中药的药物代谢动力学研究背景及研究现状.第二章,首先对多成分的中药数据建立多元响应变量Bayes分层模型.第一层反映个体内部的变化规律,第二层反映个体间的差异性,第三层给出各参数的先验分布.然后用马尔科夫链蒙特卡洛(Markov Chain Mento Carlo,MCMC)方法进行参数估计,给出其算法的具体实施步骤,最后通过数值分析验证所建模型的合理性.第三章,为了明确两组样本之间是否存在差异,基于药代动力学数据分析了两组样本的对比检验.首先给出了原假设与备择假设下的似然函数,然后构造了似然比统计量,并证明了在原假设成立时统计量的极限分布为χ2(3)分布.最后进行数值模拟,通过数据验证理论的合理性.

关键词：纵向数据分层模型药物代谢动力学 MCMC算法药-时曲线两组对比检验

RP-HPLC测定加替沙星在家兔血中含量及药动学研究

同方学位论文库评论

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海峡药学 2006年第2期18卷 142-144页

作者：华俊彦田伟强朱雅艳虞惠康吴丽兰浙江丽水市中心医院丽水323000

目的探讨加替沙星在家兔体内的药动学特性。方法采用反相高效液相色谱内标法，色谱柱：ORBAX Extend-C18柱，流动相：0．01mol·L^-1磷酸二氢钾缓冲液-乙腈（18：5）．流速1．0mL·min^-1，室温25℃。紫外检测波长为292nm．内标物为... 详细信息

目的探讨加替沙星在家兔体内的药动学特性。方法采用反相高效液相色谱内标法，色谱柱：ORBAX Extend-C18柱，流动相：0．01mol·L^-1磷酸二氢钾缓冲液-乙腈（18：5）．流速1．0mL·min^-1，室温25℃。紫外检测波长为292nm．内标物为诺氟沙星。分析耳缘静脉推注加替沙星（10和20mg·kg^-1）后家兔体内的血药浓度，用药物和统计软件（DAS ver1．0）进行房室模型拟合并计算药动学参数。结果加替沙星在0．025～4μg·mL^-1内线性关系良好（r=0．9973），在家兔体内药-时曲线符合一室模型。T1／2为1．25h。结论本方法操作简便，结果准确．能满足加替沙星药动学分析。

关键词： RP-HPLC测定加替沙星药动学研究反相高效液相色谱含量兔血紫外检测波长磷酸二氢钾药动学参数药-时曲线

透皮给药动力学的阐述和预测:雌二醇、东莨菪碱和噻吗洛尔

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国外医学.药学分册 1987年第3期 185-186页

作者：王孝俊

利用动力学模型预测雌二醇、东莨菪碱和噻吗洛尔的血浆药-时曲线,并与最近报道的这三种药物的体内数据进行比较,结果相一致。在动力学模型中,药物从透皮给药制剂中释药的速度常数为K1,它是通过控释膜的零级速度常数K0与从紧贴皮肤的胶... 详细信息

利用动力学模型预测雌二醇、东莨菪碱和噻吗洛尔的血浆药-时曲线,并与最近报道的这三种药物的体内数据进行比较,结果相一致。在动力学模型中,药物从透皮给药制剂中释药的速度常数为K1,它是通过控释膜的零级速度常数K0与从紧贴皮肤的胶粘剂中释药的一级速率常数K1之和。对

关键词：透皮给药噻吗洛尔药-时曲线速度常数消除速率常数一级速率常数零级控释亲脂性凝胶基质

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雷公藤甲素的药代动力学研究

医学研究生学报 1989年第4期2卷 51-55页

作者：凌树森张敏石晶孙维林金陵医院药理科

雷公藤甲素经小鼠和大鼠单次剂量ig,以及高、中、低三种剂量分别单次iv后,其药代动力学研究结果表明:ig后的药-时曲线为开放二室模型,小鼠的胃肠吸收较大鼠快,Tpeak分别为0.687、1.037小时,体内消除较缓慢,t1/2β约58小时:三种剂量下iv... 详细信息

雷公藤甲素经小鼠和大鼠单次剂量ig,以及高、中、低三种剂量分别单次iv后,其药代动力学研究结果表明:ig后的药-时曲线为开放二室模型,小鼠的胃肠吸收较大鼠快,Tpeak分别为0.687、1.037小时,体内消除较缓慢,t1/2β约58小时:三种剂量下iv后的药-时曲线大体相似,呈开放三室模型,t1/2β较ig略短,但小鼠在高剂量下Vd、AUC增大、CL减少,t1/2β延长。提示可能出现的非线性动力学性质。

关键词：雷公藤甲素药代动力学大鼠药-时曲线 triptolide 二室模型免疫抑制作用药理试验三室模型半对数纸

不同方式静脉注射奥美拉唑治疗上消化道大出血63例临床观察

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右江医学 2008年第5期36卷 552-553页

作者：莫非浩广西南宁市第一人民医院消化科广西南宁530022

目的探讨持续性静脉微泵注射奥美拉唑对上消化道大出血患者的止血效果及其对降低止血后发生近期再出血的影响。方法将63例上消化道大出血患者分为持续静脉微泵治疗组31例,常规静滴治疗组32例,对两组的止血有效率、止血后近期再发出血的... 详细信息

目的探讨持续性静脉微泵注射奥美拉唑对上消化道大出血患者的止血效果及其对降低止血后发生近期再出血的影响。方法将63例上消化道大出血患者分为持续静脉微泵治疗组31例,常规静滴治疗组32例,对两组的止血有效率、止血后近期再发出血的发生率进行比较。结果持续静脉微泵治疗组与常规静滴治疗组相比,前者具有较好的止血效果(P药物在体内的单位时间药-时曲线在高峰值,保持胃酸高pH值密切相关。

关键词：持续静脉微泵注射奥美拉唑上消化道大出血药-时曲线胃酸pH值