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齐墩果酸膜修饰脂质体的制备及其在大鼠体内药动学

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中国医院药学杂志 2014年第18期34卷 1566-1571页

作者：倪斌李翔张婧廖正根罗云赵海平江西中医药大学现代中药制剂教育部重点实验室江西南昌330004 江西中医药大学中药固体制剂制造技术国家工程研究中心江西南昌330006

目的:制备齐墩果酸膜修饰脂质体,并对其体内药动学行为进行研究。方法:以合成的高荷电密度的N-三甲基壳聚糖(TMC)为脂质体膜修饰材料,通过FT-IR、1 H-NMR对合成产物进行结构确证;采用乙醇注入法制备TMC修饰的齐墩果酸脂质体(OA-TCL),采... 详细信息

目的:制备齐墩果酸膜修饰脂质体,并对其体内药动学行为进行研究。方法:以合成的高荷电密度的N-三甲基壳聚糖(TMC)为脂质体膜修饰材料,通过FT-IR、1 H-NMR对合成产物进行结构确证;采用乙醇注入法制备TMC修饰的齐墩果酸脂质体(OA-TCL),采用微柱离心、透射电镜、粒径Zeta电位测定仪考察OA-TCL的理化性质,并对OA-TCL口服给药后在大鼠体内药动学行为进行研究。结果:脂质体呈球形或类球形,平均粒径(164±4.24)nm,Zeta电位为(23.8±0.2)mV,包封率可达(96.8±1.76)%;药动学参数显示OA-TCL药-时曲线下面积分别为齐墩果酸混悬液组、齐墩果酸未修饰脂质体组的2.51,2.33倍。结论:该研究为进一步研究OA-TCL在急慢性肝损伤治疗中的应用提供了基础,为难溶性中药成分口服给药系统的设计提供了新思路。

关键词：齐墩果酸 N-三甲基壳聚糖膜修饰脂质体药-时曲线

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添加蚕蛹油对小鼠口服葛根素吸收效果的影响

蚕业科学 2013年第3期39卷 581-586页

作者：张丽于威舒特俊陈剑清张耀洲浙江理工大学生物化学研究所杭州310018 浙江省家蚕生物反应器和生物医药重点实验室杭州310018

为了提高葛根素口服制剂的生物吸收效果,采用研磨法将葛根素与蚕蛹油制成均质混悬剂,采用高效液相色谱法测定小鼠灌胃该混悬剂(葛根素剂量为200 mg/kg)后不同时间点取样血清中葛根素的含量,分析添加蚕蛹油对小鼠口服葛根素生物利用度的... 详细信息

为了提高葛根素口服制剂的生物吸收效果,采用研磨法将葛根素与蚕蛹油制成均质混悬剂,采用高效液相色谱法测定小鼠灌胃该混悬剂(葛根素剂量为200 mg/kg)后不同时间点取样血清中葛根素的含量,分析添加蚕蛹油对小鼠口服葛根素生物利用度的影响。试验结果表明,该测定方法的精密度相对标准偏差(RSD)药-时曲线数据经DAS软件处理显示:对照组的tmax、Cmax和AUC0～10 h值分别为(35.83±5.48)min、(0.79±0.18)μg/mL、(1.79±0.10)μg.h/mL;试验组的tmax、Cmax和AUC0～10 h值分别为(35.71±4.08)min、(3.72±0.68)μg/mL、(7.00±1.03)μg.h/mL,葛根素的相对生物利用度为391%。根据上述测试与分析结果认为,添加蚕蛹油可以显著提高小鼠对葛根素的口服吸收效果。

关键词：葛根素蚕蛹油小鼠生物利用度高效液相色谱法药-时曲线

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赶黄草的指纹药动学

中国实验方剂学杂志 2016年第3期22卷 85-88页

作者：陀扬凌刘宇娄涛涛欧小洪张旭成都中医药大学药学院中药材标准化教育部重点实验室四川省中药资源系统研究与开发利用重点实验室--省部共建国家重点实验室培育基地成都611175

目的：通过研究赶黄草的指纹药动学,为揭示中药血清指纹成分群吸收、分布和代谢规律提供参考。方法：大鼠灌胃给药,眼静脉丛采血,用甲醇沉淀蛋白,采用HPLC分析血清样品,流动相乙腈（A）-0.1%甲酸水（B）梯度洗脱（0~70min,10%~50%A;70~7... 详细信息

目的：通过研究赶黄草的指纹药动学,为揭示中药血清指纹成分群吸收、分布和代谢规律提供参考。方法：大鼠灌胃给药,眼静脉丛采血,用甲醇沉淀蛋白,采用HPLC分析血清样品,流动相乙腈（A）-0.1%甲酸水（B）梯度洗脱（0~70min,10%~50%A;70~75 min,50%~10%A）,检测波长280 nm,柱温30℃,流速0.8 m L·min-1。建立赶黄草给药后血清样品的指纹图谱,确定入血成分。结果：发现6个入血成分,连续灌胃给药3 d后总入血成分浓度达到饱合,停药36 h后,基本代谢完全。结论：给药后血清中6个移行成分可能为赶黄草的药效物质基础;总入血成分药-时曲线变化规律与药物代谢动力学的吸收、分布、代谢过程类似,血清指纹成分群达到饱和时间较长,与中药起效慢、作用时间久的特点吻合,为中药的指纹药动学、药效物质基础及半衰期研究提供新思路。

关键词：赶黄草血清指纹图谱指纹药动学药-时曲线灌胃给药

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劳拉西泮片在健康人体中的相对生物利用度

中国医院药学杂志 2005年第3期25卷 238-240页

作者：乔海灵郜娜贾琳静张莉蓉张启堂郭玉忠田鑫郑州大学临床药理研究所河南郑州450052

目的:研究劳拉西泮片剂在健康人体内的相对生物利用度.方法:采用高效液相色谱法测定18名男性健康受试者单剂量交叉口服3 mg劳拉西泮片参比制剂和被试制剂后不同时间血浆中的药物浓度.结果:两制剂药-时曲线均符合一房室模型,Cmax分别为(3... 详细信息

目的:研究劳拉西泮片剂在健康人体内的相对生物利用度.方法:采用高效液相色谱法测定18名男性健康受试者单剂量交叉口服3 mg劳拉西泮片参比制剂和被试制剂后不同时间血浆中的药物浓度.结果:两制剂药-时曲线均符合一房室模型,Cmax分别为(36.9±9.1)μg·L-1和(38.2±10.2)μg·L-1;Tmax分别为(2.5±0.7)h和(2.5±0.7)h;T1/2ke分别为(15.8±3.0) h和(15.4±2.8) h ; AUC0～t分别为(578.8±176.5)μg·h·L-1和(589.8±193.5) μg·h·L-1 ,AUC0～∞分别为(702.0±162.9)μg·h·L-1和(699.1±197.8)μg·h·L-1.被试制剂的相对生物利用度F0→t 为(102.6±14.0)%.结论:经方差分析与双单侧t检验证明,2种制剂具有生物等效性.

关键词：相对生物利用度劳拉西泮健康人体高效液相色谱法健康受试者药-时曲线生物等效性药物浓度不同时间房室模型方差分析制剂人体内单剂量

给药剂量对附子总生物碱在大鼠体内药代动力学特征的影响

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中国实验方剂学杂志 2016年第22期22卷 82-85页

作者：李燕赵梦杰袁岸龚小红彭成李芸霞成都中医药大学四川省中药资源系统研究与开发利用重点实验室--省部共建国家重点实验室培育基地成都611137

目的:考察不同剂量附子总生物碱在大鼠体内的药动学特征,并探讨剂量与药动学的关系。方法:将大鼠随机均分为低、中、高剂量组,分别按9.6,19.2,38.4 mg·kg-1灌胃附子总生物碱,在0,5,10,20,30,40,60,120,180,300,420,540,720,1 440 min... 详细信息

目的:考察不同剂量附子总生物碱在大鼠体内的药动学特征,并探讨剂量与药动学的关系。方法:将大鼠随机均分为低、中、高剂量组,分别按9.6,19.2,38.4 mg·kg-1灌胃附子总生物碱,在0,5,10,20,30,40,60,120,180,300,420,540,720,1 440 min共14个时间点眼眶内眦静脉取血,采用UHPLC-Q-TOF-MS测定不同时间点血浆中乌头碱、新乌头碱、次乌头碱、苯甲酰乌头原碱、苯甲酰新乌头原碱、苯甲酰次乌头原碱和乌头原碱的血药浓度,绘制药-时曲线,计算药动学参数。结果:与低剂量组比较,中、高剂量组上述7种生物碱类成分的药峰浓度(Cmax)和药时曲线下面积AUC0-∞升高,大部分差异有统计学意义;表观分布容积/生物利用度(Vz/F),清除率(CL)/F,半衰期(t1/2)和达峰时间(Tmax)则大部分无明显变化。结论:剂量对附子总生物碱在大鼠体内的药动学特征有显著影响,从低剂量到高剂量的范围内,附子总生物碱的体内过程基本符合线性动力学特征。

关键词：附子总生物碱药-时曲线双酯型生物碱单酯型生物碱苯甲酰新乌头原碱

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葡萄内酯在大鼠体内的组织分布

中国实验方剂学杂志 2015年第24期21卷 69-72页

作者：叶喜德许小强张建康马琳黄兆胜欧阳辉杨武亮江西中医药大学南昌330004 深圳市罗湖区中医院广东深圳518001 江西中医药高等专科学校江西抚州344000 抚州市妇幼保健院江西抚州518001 广州中医药大学广州510006 中药固体制剂制造技术国家工程研究中心南昌330006

目的:探讨葡萄内酯软胶囊中药物在大鼠体内的组织分布情况。方法:采用大鼠灌胃给药法,依据大鼠灌胃给药后药物浓度-时间曲线,确定大鼠注射给药后于4个时间点依次采取组织样品,取各空白组织匀浆液,建立各组织中药物的标准曲线,计算该组... 详细信息

目的:探讨葡萄内酯软胶囊中药物在大鼠体内的组织分布情况。方法:采用大鼠灌胃给药法,依据大鼠灌胃给药后药物浓度-时间曲线,确定大鼠注射给药后于4个时间点依次采取组织样品,取各空白组织匀浆液,建立各组织中药物的标准曲线,计算该组织样品中葡萄内酯的含量,同时制备高、中、低浓度双样本质控(QC)样品,用以判断该批样品结果的可靠性。数据采用Analyst 1.6软件分析。结果:大鼠按100 mg·kg^(-1)灌胃给药后,大鼠灌胃给药30 min时,葡萄内酯在心、肝、脾、肺、肾、胃、小肠和肌肉中浓度达峰值。服药120 min时,小肠中葡萄内酯显著减少,脂肪和血液中药物浓度增加较为明显。6 h时除脑外,各脏器药物浓度均大幅度下降,小肠中药物浓度最高。8 h时各主要脏器药物浓度已显著降低。结论:灌胃葡萄内酯软胶囊内容物后能快速分布于大鼠各主要组织中,其中胃肠道的药物浓度一直较高,其他组织以肝脏、肺中药物浓度较高。脑组织中药物浓度一直维持在较高水平,这可能与葡萄内酯软胶囊对老年痴呆的活性靶向性存在一定的相关性。

关键词：葡萄内酯软胶囊组织分布药-时曲线灌胃给药

黄连解毒汤中指标性成分药动学与药效学相关性的初步研究

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中国实验方剂学杂志 2011年第11期17卷 122-128页

作者：钱智磊李欢朱华旭潘林梅郭立玮南京中医药大学中药复方分离工程重点实验室南京210029

目的:研究黄连解毒汤中指标性成分在火热证脑缺血损伤模型大鼠的时量关系与抗火热证脑缺血效应的相关性。方法:火热证电凝法建立局灶性脑缺血模型,给药组,假手术组。给药组大鼠复制火热证脑缺血模型成功后灌胃给予黄连解毒汤,按0.083,0.... 详细信息

目的:研究黄连解毒汤中指标性成分在火热证脑缺血损伤模型大鼠的时量关系与抗火热证脑缺血效应的相关性。方法:火热证电凝法建立局灶性脑缺血模型,给药组,假手术组。给药组大鼠复制火热证脑缺血模型成功后灌胃给予黄连解毒汤,按0.083,0.25,0.5,0.75,1,2,3,4,6,8,12,24 h时间点取血,测定各指标性成分在大鼠体内的药时变化,绘制药-时曲线;取模型组,给药组,假手术组0.083,0.25,0.5,1,2,3,4,6,8,12,24 h时间点的脑组织,测定脑组织中白细胞介素(IL-6),肿瘤坏死因子(TNF-α)的变化,绘制时-效曲线。结合药时曲线和时效曲线,评价黄连解毒汤指标性成分在黄连解毒汤治疗火热证脑缺血疾病中所发挥的作用。结果:黄连解毒汤指标性成分的药动学行为不同;药效实验表明3种指标性成分的起效时间不同,持续时间亦不相同;黄连解毒汤的抗火热证缺血性脑损伤作用与其指标性成分的血药浓度密切相关。结论:黄连解毒汤全方能发挥抗火热证缺血性脑损伤作用,其作用的强弱与方中主要指标性成分在体内的含量相关,且各主要指标性成分发挥效应的时效存在差异。其对火热证脑缺血的保护作用机制可能与其抗炎作用相关,与传统中医上认为的黄连解毒汤有清热解毒的功效相一致。

关键词：黄连解毒汤药-时曲线时-效曲线火热证抗脑缺血

热毒宁注射液与栀子苷单体在大鼠体内的药动学比较

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中国实验方剂学杂志 2014年第3期20卷 95-99页

作者：郑卫华王艳娟梁佳佳杨丽娜张丽丽萧伟付小环李发美熊志立沈阳药科大学药学院沈阳110016 江苏康缘药业股份有限公司江苏连云港222001

目的：建立RP．HPLC测定大鼠血浆中栀子苷质量浓度的方法，比较热毒宁注射液中栀子苷与栀子苷单体在大鼠体内的药动学特点。方法：将12只雄性sD大鼠随机等分成2组，分别尾静脉注射热毒宁注射液和栀子苷单体，于不同时间点眼眶采血，以... 详细信息

目的：建立RP．HPLC测定大鼠血浆中栀子苷质量浓度的方法，比较热毒宁注射液中栀子苷与栀子苷单体在大鼠体内的药动学特点。方法：将12只雄性sD大鼠随机等分成2组，分别尾静脉注射热毒宁注射液和栀子苷单体，于不同时间点眼眶采血，以紫丁香苷为内标，血浆用乙腈沉淀蛋白，流动相乙腈-水（14：86），经AgelaC18色谱柱（4．6mm×150mm，5μm）分离，检测波长238nm，采用PhoenixTM。WinNonlin6．1软件计算药动学参数。结果：栀子苷在0．100～120mg·L-1线性关系良好（r=0．9987），定量下限0．100mg·L-1，低、中、高质量浓度的血浆样品的提取回收率分别为（85．94-1．7）％，（96．6±2．3）％，（97．44-1．1）％。大鼠尾静脉注射给予热毒宁注射液和栀子苷单体后栀子苷在大鼠体内的药动学过程均符合二室模型，t1/2分别为（0．58±0．11），（0．55±0．20）h，MRT0-t分别为（0．414-0．05），（0．334-0．05）h，二者的主要药动学参数均无显著性差异。结论：建立的方法灵敏、快速、准确，适用于栀子苷在大鼠体内的药动学研究。热毒宁注射液中其他成分对栀子苷在大鼠体内药动学行为无显著性影响。

关键词：热毒宁注射液栀子苷反相高效液相色谱药代动力学药-时曲线紫丁香苷

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兔血浆及脏器中西沙必利薄层扫描测定法

中国现代应用药学 2005年第2期22卷 155-156页

作者：郭琦张兰芬李钊歧琳西安交通大学药学院陕西西安710061 西安杨森制药有限公司陕西西安710043

目的建立薄层扫描法测定血浆中西沙必利浓度.方法样品经醋酸乙酯提取后,乙醇定容,点样于硅胶GF254-硅胶G(5:3)板后,以二氯甲烷-甲醇(10:0.8)为展开剂,展开,斑点于岛津CS-930扫描仪λs=307nm,λR=360nm处进行扫描.结果标准曲线在0.20～1... 详细信息

目的建立薄层扫描法测定血浆中西沙必利浓度.方法样品经醋酸乙酯提取后,乙醇定容,点样于硅胶GF254-硅胶G(5:3)板后,以二氯甲烷-甲醇(10:0.8)为展开剂,展开,斑点于岛津CS-930扫描仪λs=307nm,λR=360nm处进行扫描.结果标准曲线在0.20～10.0μg范围内线性关系良好,平均回收率为97.92%,RSD=3.8%(n=9).用此法测定了家兔灌胃西沙必利后的血浆浓度,绘制了药-时曲线.结论本法灵敏、易行,可用于药代动力学研究及临床监测.

关键词：西沙必利薄层扫描测定法兔血浆药代动力学研究脏器薄层扫描法平均回收率药-时曲线醋酸乙酯二氯甲烷线性关系标准曲线血浆浓度临床监测展开剂扫描仪硅胶