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药质体——一种自组装药物传递系统的研究进展

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中国医院药学杂志 2009年第19期29卷 1657-1660页

作者：刘石磊郑敏李宝才昆明理工大学云南昆明650224 昆明龙津药业股份有限公司云南昆明650106

1986年Vaizoglu等提出一种新的概念——药质体(pharmacosomes)。概念提出后,国内外学者已经对这种新型的靶向制剂有所研究。由于其制备过程中,脂质前药在水溶液中的自组装特性,义有学者提出了自组装药物传递系统(self-assembled drug de... 详细信息

1986年Vaizoglu等提出一种新的概念——药质体(pharmacosomes)。概念提出后,国内外学者已经对这种新型的靶向制剂有所研究。由于其制备过程中,脂质前药在水溶液中的自组装特性,义有学者提出了自组装药物传递系统(self-assembled drug delivery system,SADDS)的概念。[第一段]

关键词：药质体自纽装药物传递系统前药

RP-HPLC法测定20(S)-原人参二醇药质体含量及包封率

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中国中药杂志 2009年第9期34卷 1082-1085页

作者：韩美华陈婧陈士林王向涛中国医学科学院药用植物研究所北京100193 哈尔滨商业大学生命科学与环境科学研究中心药物研究所抗肿瘤天然药物教育部工程研究中心黑龙江哈尔滨150076

目的：建立20（S）-原人参二醇药质体含量及包封率的测定方法。方法：采用RP-HPLC法。色谱条件：COSMO-SIL 5C18-MS-Ⅱ色谱柱（4.6 mm×250 mm,5μm）;流动相甲醇-水（95∶5）;流速1.0 ***^-1;检测波长203 nm;柱温25℃;进样量50μL;采... 详细信息

目的：建立20（S）-原人参二醇药质体含量及包封率的测定方法。方法：采用RP-HPLC法。色谱条件：COSMO-SIL 5C18-MS-Ⅱ色谱柱（4.6 mm×250 mm,5μm）;流动相甲醇-水（95∶5）;流速1.0 ***^-1;检测波长203 nm;柱温25℃;进样量50μL;采用低温超速离心法分离PPD药质体中的游离药物。结果：在上述色谱条件下豆磷脂和试剂对药物的测定无干扰,20（S）-原人参二醇在0.1-0.5 g.L^-1与峰面积的线性关系良好（r=0.999 9）,回收率在101.44%-103.11%,日内及日间RSD均小于2%（n=3）。结论：RP-HPLC法可用于20（S）-原人参二醇药质体含量及包封率的测定。

关键词： 20(S)-原人参二醇药质体包封率反相高效液相色谱法

20(S)-原人参二醇药质体药物含量及包封率的测定

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中国新药杂志 2010年第10期19卷 892-895页

作者：陈婧韩美华季宇彬王向涛中国医学科学院药用植物研究所北京100193 国家教育部抗肿瘤天然药物工程研究中心哈尔滨商业大学生命科学与环境科学研究中心药物研究所博士后科研工作站哈尔滨150076 国家教育部抗肿瘤天然药物工程研究中心哈尔滨商业大学生命科学与环境科学研究中心药物研究所博士后科研工作站哈尔滨150076

目的：用饱和磷脂制备了20（S）-原人参二醇药质体,并建立20（S）-原人参二醇氢化豆磷脂药质体中20（S）-原人参二醇含量及包封率的测定方法。方法：以氢化豆磷脂为膜材,采用薄膜超声法在65℃超声30 min制备了20（S）-原人参二醇的药质... 详细信息

目的：用饱和磷脂制备了20（S）-原人参二醇药质体,并建立20（S）-原人参二醇氢化豆磷脂药质体中20（S）-原人参二醇含量及包封率的测定方法。方法：以氢化豆磷脂为膜材,采用薄膜超声法在65℃超声30 min制备了20（S）-原人参二醇的药质体。采用反相高效液相色谱法,色谱柱为COSMOSIL5 C18-MS-Ⅱ（250 mm×4.6 mm,5μm）;流动相为甲醇-水（95∶5）;流速为1.0 ***-1;检测波长为203 nm;柱温为25℃;进样量50μL。结果：药质体易于制备,稳定性好。在上述色谱条件下氢化豆磷脂和试剂对药物的测定无干扰,20（S）-原人参二醇在0.1~0.5 ***-1范围内,PPD浓度与峰面积呈良好的线性关系,r=0.999 9,回收率在103.11%~104.78%之间,日内及日间RSD均小于2%（n=3）。结论：本方法操作简便,结果准确,重现性好,可用于药质体中20（S）-原人参二醇的含量及包封率测定。

关键词： 20(S)-原人参二醇药质体包封率反相高效液色谱法

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阿昔洛韦药质体的制备和性质

中国医药工业杂志 2005年第10期36卷 617-621页

作者：金义光艾萍李淼侯新朴北京大学药学院物理药学研究室北京100083 军事医学科学院放射与辐射医学研究所北京100850

合成了琥珀酰阿昔洛韦单硬脂酸甘油酯,用四氢呋喃注入法得到药质体。透射电镜观察和激光散射检测表明药质体是纳米粒度的囊泡,呈负电;差示扫描量热法测得其凝胶-液晶相变温度为50℃。离心和加热对药质体稳定性影响较小,可用加热法灭菌... 详细信息

合成了琥珀酰阿昔洛韦单硬脂酸甘油酯,用四氢呋喃注入法得到药质体。透射电镜观察和激光散射检测表明药质体是纳米粒度的囊泡,呈负电;差示扫描量热法测得其凝胶-液晶相变温度为50℃。离心和加热对药质体稳定性影响较小,可用加热法灭菌。冷冻和冻干会破坏药质体结构。两亲性的药质体单体分子可插入家兔红细胞膜,并引起溶血,但全血中的血浆蛋白可吸附药质体或干扰其与红细胞的作用,减少溶血反应。

关键词：阿昔洛韦药质体两亲性自组装囊泡红细胞

新型靶向制剂阿昔洛韦药质体的家兔体内的研究

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中华临床医药杂志（北京） 2004年第22期5卷 1-3页

作者：金义光艾萍佟丽李淼侯新朴北京大学药学院物理药学研究室，北京100083 军事医学科学放射医学研究所

目的探讨新型靶向制剂阿昔洛韦药质体的家兔体内行为特点和靶向效果。方法制各得对新型给药系统阿昔洛韦药质体，检测了药质体的粒度分布和表面电位，家兔静脉给药后进行药物动力学和体内分布研究。结果阿昔洛韦药质体为纳米分散混... 详细信息

目的探讨新型靶向制剂阿昔洛韦药质体的家兔体内行为特点和靶向效果。方法制各得对新型给药系统阿昔洛韦药质体，检测了药质体的粒度分布和表面电位，家兔静脉给药后进行药物动力学和体内分布研究。结果阿昔洛韦药质体为纳米分散混悬液，粒子携带负电荷，静脉给药后迅速从血液循环中清除，主要分布于肝肺脾。结论阿昔洛韦药质体具有明显的网状内皮系统靶向作用。

关键词：靶向制剂阿昔洛韦药质体家兔网状内皮系统抗病毒药

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抗结核药物新剂型-异烟肼药质体的研究

国外医药（抗生素分册） 2010年第3期31卷 110-113页

作者：陈书峰胡杨洋杨放金义光姚洁李蔷薇中国医药集团总公司四川抗菌素工业研究所成都610052 成都中医药大学成都610015 军事医学科学院北京100850

药质体是基于脂质前药的自组装药物传递系统之一,它作为一种新的药物传递技术,载药量大、稳定性好、有靶向性和控释性。抗结核药物异烟肼制备成药质体能靶向巨噬细胞,提高药物渗透性。本文对药质体概念、特性、目前研究状况和异烟肼制... 详细信息

药质体是基于脂质前药的自组装药物传递系统之一,它作为一种新的药物传递技术,载药量大、稳定性好、有靶向性和控释性。抗结核药物异烟肼制备成药质体能靶向巨噬细胞,提高药物渗透性。本文对药质体概念、特性、目前研究状况和异烟肼制备成药质体前景进行综述。

关键词：自组装药物传递系统药质体异烟肼

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去羟肌苷脂质前药药质体的稳定性研究

去羟肌苷脂质前药药质体的稳定性研究

2008年中国药学会学术年会暨第八届中国药师周

作者：辛瑞于善江金义光军事医学科学院放射医学研究所河南大学药学院中国生物技术发展中心

目的制备胆固醇基己二酰去羟肌苷（CAD）药质体,考察其物理和化学稳定性。方法用合成的CAD通过四氢呋喃注入法制备药质体,透射电子显微镜和激光粒度分析仪观察其形态和粒径,加热、离心和室温长期放置考察药质体的物理稳定性,HPLC测定药... 详细信息

目的制备胆固醇基己二酰去羟肌苷（CAD）药质体,考察其物理和化学稳定性。方法用合成的CAD通过四氢呋喃注入法制备药质体,透射电子显微镜和激光粒度分析仪观察其形态和粒径,加热、离心和室温长期放置考察药质体的物理稳定性,HPLC测定药质体在缓冲液、猪肝酯酶、大鼠血浆和肝中的化学稳定性。结果CAD药质体是类球形囊泡,平均粒径122nm;物理稳定性良好,在上述化学环境中的降解速率较慢,肝中半衰期为23h,降解产物不完全为ddI。结论CAD药质体在生物环境中的降解产物为ddI,可作为抗HIV药物的新型给药系统。

关键词：药剂学稳定性去羟肌苷药质体自组装

来源： cnki会议评论

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从前药到药质体——药物研发新策略

从前药到药质体——药物研发新策略

加快转变医药发展方式，占领科学技术制高点——2011年中国药学大会暨第11届中国药师周

作者：金义光军事医学科学院放射与辐射医学研究所

目的阐述了一种药物研发新策略。方法新药物实体分子的研发越来越困难。本文介绍了一种新策略,将老的药物实体分子设计成两亲性前药分子,并自组装形成药质体,具有高效载药,稳定性好,体内具有靶向、控释等特点,特别适合于抗病毒治疗、抗... 详细信息

目的阐述了一种药物研发新策略。方法新药物实体分子的研发越来越困难。本文介绍了一种新策略,将老的药物实体分子设计成两亲性前药分子,并自组装形成药质体,具有高效载药,稳定性好,体内具有靶向、控释等特点,特别适合于抗病毒治疗、抗肿瘤药物。本文结合我们课题组10年研究历程,系统介绍药质体研究实践和思考。结果与结论药质体是一种新型的前药型给药系统,可用于老药改造。

关键词：前药自组装纳米自组装药物传递系统药质体靶向

来源： cnki会议评论

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核苷类抗癌、抗病毒靶向制剂的研究进展

中国药学杂志 2007年第12期42卷 885-888页

作者：刘剑峰张娜徐文方山东大学药学院济南250012

目的综述核苷类靶向制剂研究进展。方法在查阅国内外文献的基础上,从靶向制剂(主动靶向、被动靶向、物理化学靶向)3方面进行探讨。结果与结论核苷类靶向制剂市场潜力巨大,有很好的应用和开发价值。

关键词：靶向制剂脂质体纳米粒微球药质体受体介导