检索结果-南通市图书馆

抗流感病毒药物靶标及其小分子抑制剂的研究进展

同方学位论文库评论

在线全文

同方学位论文库

学校读者我要写书评

暂无评论

药学学报 2020年第4期55卷 611-626页

作者：修思雨张健鞠翰贾瑞芳黄兵展鹏刘新泳山东大学药学院药物化学研究所化学生物学教育部重点实验室山东济南250012 山东省农业科学院家禽研究所山东济南250012

流感病毒(influenza virus,IFV)的暴发给人类的健康和生命造成了严重危害,致病性禽流感病毒(avian influenza virus,AIV)感染不断给人类带来致命性威胁,给世界各国带来极大的恐慌。随着流感病毒生物学特征的深入研究以及药物发现筛选技... 详细信息

流感病毒(influenza virus,IFV)的暴发给人类的健康和生命造成了严重危害,致病性禽流感病毒(avian influenza virus,AIV)感染不断给人类带来致命性威胁,给世界各国带来极大的恐慌。随着流感病毒生物学特征的深入研究以及药物发现筛选技术的迅猛发展,新一代抗流感药物靶点及其抑制剂被陆续发现,为流感病毒的治疗方案提供了更多的选择。本综述精选近几年最具代表性的研究实例,从药物化学的视角总结了抗流感药物新靶标及其小分子抑制剂的研究进展。

关键词：流感病毒抗病毒药物药物靶标药物设计小分子抑制剂

结核分枝杆菌 CYP450 酶作为潜在药物靶标的研究进展

在线全文

学校读者我要写书评

暂无评论

药学学报 2014年第4期49卷 427-434页

作者：卢芸乔峰游雪甫杨信怡中国医学科学院、北京协和医学院医药生物技术研究所北京100050

新型抗结核药物靶标的寻找与验证是抗结核新药发现的关键环节。近期研究发现,结核分枝杆菌编码表达20余种细胞色素P450酶(CYP450s)。这些CYP450s在活跃或潜伏期结核分枝杆菌(Mtb)的脂质代谢与合成、胆固醇利用、呼吸链电子传递等方面扮... 详细信息

新型抗结核药物靶标的寻找与验证是抗结核新药发现的关键环节。近期研究发现,结核分枝杆菌编码表达20余种细胞色素P450酶(CYP450s)。这些CYP450s在活跃或潜伏期结核分枝杆菌(Mtb)的脂质代谢与合成、胆固醇利用、呼吸链电子传递等方面扮演十分重要的角色。目前6个亚型的蛋白质晶体结构已被阐明,提示其具有成为抗结核药物靶标的潜力。本文将结合最新发表的文献,主要从Mtb CYP450酶系同源性、各亚型结构与功能、与唑类等小分子抑制剂相互作用机制等角度,总结该类蛋白可靶性的依据,为进一步的抗结核药物筛选与设计提供参考。

关键词：结核分枝杆菌 CYP450 药物靶标

线粒体损伤相关的帕金森病分子机制及其药物靶标

在线全文

学校读者我要写书评

暂无评论

中国现代应用药学 2021年第13期38卷 1647-1658页

作者：龚俊杰李桥桥王平张宇浙江工业大学药学院杭州310000 南京医科大学药学院南京211166

帕金森病(Parkinson’sdisease,PD)的主要病理特征是中脑黑质多巴胺能神经元的丢失,其疾病进程与年龄增长、环境毒物、家族遗传等诸多风险因素有关。大量研究表明,线粒体的损伤或功能障碍是多巴胺能神经元应答于多种致病因素,并引起神... 详细信息

帕金森病(Parkinson’sdisease,PD)的主要病理特征是中脑黑质多巴胺能神经元的丢失,其疾病进程与年龄增长、环境毒物、家族遗传等诸多风险因素有关。大量研究表明,线粒体的损伤或功能障碍是多巴胺能神经元应答于多种致病因素,并引起神经元功能退化或死亡的重要病理事件。因此,解析线粒体损伤相关的PD分子机制有助于发现新的药物靶标和拓宽新药研发思路。并且,干预线粒体损伤相关的分子机制能够有效延缓疾病的发生和发展,是提高PD临床治疗效果和改善PD患者生活质量的重要途径。本文综述了目前较为新颖的有关线粒体损伤的PD分子机制,并讨论了由此衍生的可能药物靶标和候选药物,以期为PD的防治和新药研发提供新的理论依据。

关键词：帕金森病多巴胺能神经元线粒体损伤分子机制药物靶标

抗艾滋病药物新靶标及其小分子抑制剂的研究进展

在线全文

学校读者我要写书评

暂无评论

药学学报 2018年第3期53卷 356-374页

作者：霍志鹏左晓芳康东伟展鹏刘新泳山东大学药学院药物化学研究所化学生物学教育部重点实验室山东济南250012

抗艾滋病药物的长期使用导致严重的耐药性和药物不良反应,以及难以根治等问题,迫使人们不断研发新的抗艾滋病药物。随着HIV-1致病机制和生物学特征的深入研究以及药物发现筛选技术的快速发展,新一代抗艾滋病药物靶标及其抑制剂被陆续发... 详细信息

抗艾滋病药物的长期使用导致严重的耐药性和药物不良反应,以及难以根治等问题,迫使人们不断研发新的抗艾滋病药物。随着HIV-1致病机制和生物学特征的深入研究以及药物发现筛选技术的快速发展,新一代抗艾滋病药物靶标及其抑制剂被陆续发现,为艾滋病的治疗方案提供了新的选择。本综述精选近几年最具代表性的研究实例,从药物化学的视角总结了抗艾滋病药物新靶标及其小分子抑制剂的前沿进展。

关键词：艾滋病药物靶标 HIV-1 复制周期小分子抑制剂药物设计

Chemical proteomics:terra incognita for novel drug target profiling

在线全文

学校读者我要写书评

暂无评论

Chinese Journal of Cancer 2012年第11期31卷 507-518页

作者： Fuqiang Huang Boya Zhang Shengtao Zhou Xia Zhao Ce Bian Yuquan Wei The State Key Laboratory of Biotherapy West China HospitalSichuan UniversityChengduSichuan 610041P.R.China Department of Gynecology and Obstetrics West China Second HospitalSichuan UniversityChengduSichuan 610041P.R.China.

The growing demand for new therapeutic strategies in the medical and pharmaceutic fields has resulted in a pressing need for novel druggable targets.Paradoxically,however,the targets of certain drugs that are already widely used in clinical practice have largely not been annotated.Because the pharmacologic effects of a drug can only be appreciated when its interactions with cellular components are clearly delineated,an integrated deconvolution of drug-target interactions for each drug is necessary.The emerging field of chemical proteomics represents a powerful mass spectrometry(MS)-based affinity chromatography approach for identifying proteome-wide small molecule-protein interactions and mapping these interactions to signaling and metabolic pathways.This technique could comprehensively characterize drug targets,profile the toxicity of known drugs,and identify possible off-target activities.With the use of this technique,candidate drug molecules could be optimized,and predictable side effects might consequently be avoided.Herein,we provide a holistic overview of the major chemical proteomic approaches and highlight recent advances in this area as well as its potential applications in drug discovery.

关键词：化学蛋白质组学药物靶标蛋白质相互作用临床实践药理作用细胞成分亲和层析代谢途径

青蒿素类药物靶标及其免疫调节抗肿瘤机制研究进展

在线全文

学校读者我要写书评

暂无评论

免疫学杂志 2018年第8期34卷 713-721页

作者：鄢德洪徐美晨王婧惠万晓春中国科学院深圳先进技术研究院抗体药物研究中心 518055 暨南大学生命科学技术学院

青蒿素及其衍生物是一类含有过氧基团的倍半萜内酯药物,已经成为国际上广泛认可并使用的抗疟疾首选药物。青蒿素类药物需要经过血红素依赖或线粒体途径激活后,释放自由基来杀死疟原虫,但目前其激活的具体机制还不清楚。尽管青蒿素抗疟... 详细信息

青蒿素及其衍生物是一类含有过氧基团的倍半萜内酯药物,已经成为国际上广泛认可并使用的抗疟疾首选药物。青蒿素类药物需要经过血红素依赖或线粒体途径激活后,释放自由基来杀死疟原虫,但目前其激活的具体机制还不清楚。尽管青蒿素抗疟疾作用的靶标蛋白如翻译调控肿瘤蛋白、肌浆网/内质网钙转运ATP酶和磷脂酰肌醇-3-激酶已经研究的比较清楚,但新近发现的一些潜在作用靶点仍有待进一步阐明。青蒿素及其衍生物除了具有神奇的抗疟疾疗效外,近年来也发现具有免疫调节和抗肿瘤的作用。本文将对青蒿素及其衍生物激活方式、作用靶标以及免疫调节和抗肿瘤作用机制进行综述。

关键词：青蒿素激活方式药物靶标免疫调节抗肿瘤

在线全文

学校读者我要写书评

暂无评论

药物靶标开发中涉及的专利问题分析

中国新药杂志 2009年第10期18卷 872-875页

作者：张音王松俊刁天喜楼铁柱军事医学科学院卫生勤务与医学情报研究所北京100850

现代各种组学和高通量筛选技术为人们带来了大量潜在的药物靶标。生物制药公司和研发机构为保证在药物靶标的开发中获得最大限度的投资回报,往往对药物靶标申请专利保护。尽管如此,药物靶标开发中仍然有许多专利问题尚未明确。本文采用... 详细信息

现代各种组学和高通量筛选技术为人们带来了大量潜在的药物靶标。生物制药公司和研发机构为保证在药物靶标的开发中获得最大限度的投资回报,往往对药物靶标申请专利保护。尽管如此,药物靶标开发中仍然有许多专利问题尚未明确。本文采用定性与定量的研究方法,对药物靶标开发中涉及的问题进行分析,并提出我国应采取的药物靶标专利策略。

关键词：药物靶标开发专利问题

基于二分图评价模型的网络药物靶标预测改进方法

在线全文

学校读者我要写书评

暂无评论

中国中药杂志 2012年第2期37卷 125-129页

作者：刘西卢朋左晓晗陈建新杨洪军杨一平高一波中国科学院自动化研究所北京100190 中国中医科学院中药研究所北京100700 北京中医药大学北京100029

网络药理学作为新药研发领域中新的发展方向,受到越来越多的学者关注,而基因组药物发现研究中的一个关键问题就是如何识别药物与靶标蛋白质间新的交互作用。本研究即希望根据已知交互作用建立模型预测新的交互作用,以达到发现新靶标的... 详细信息

网络药理学作为新药研发领域中新的发展方向,受到越来越多的学者关注,而基因组药物发现研究中的一个关键问题就是如何识别药物与靶标蛋白质间新的交互作用。本研究即希望根据已知交互作用建立模型预测新的交互作用,以达到发现新靶标的目的。作者针对前人提出的二分图建模方法中存在的不足,提出了一种新的有监督的基于二分图评价模型的融合算法,根据已知的药物-靶标交互作用构建二分图网络,并建立药物-靶标蛋白质对的关联性评价模型,依此模型预测新的药物-靶标蛋白质交互作用,即预测新靶标。在已知交互作用数据集上做测试,本研究所提出的基于二分图评价模型的融合算法在性能上优于其他3种预测算法。基于二分图评价模型的融合算法集成化学空间、疗效空间和基因空间,构建药物候选化合物-靶标候选蛋白质交互网络,并建立交互作用预测模型,能预测出新的药物-靶标蛋白质交互作用,进而预测药物靶标,效果良好。

关键词：二分图交互作用药物靶标网络药理学

在线全文

学校读者我要写书评

暂无评论

基于生物信息学方法发现潜在药物靶标

生物化学与生物物理进展 2011年第1期38卷 11-19页

作者：刘伟谢红卫国防科学技术大学机电工程与自动化学院自动控制系长沙410073

药物靶点通常是在代谢或信号通路中与特定疾病或病理状态有关的关键分子.通过绑定到特定活动区域抑制这个关键分子进行药物设计.确定特定疾病有关的靶标分子是现代新药开发的基础.在药物靶标发现的过程中,生物信息学方法发挥了不可替代... 详细信息

药物靶点通常是在代谢或信号通路中与特定疾病或病理状态有关的关键分子.通过绑定到特定活动区域抑制这个关键分子进行药物设计.确定特定疾病有关的靶标分子是现代新药开发的基础.在药物靶标发现的过程中,生物信息学方法发挥了不可替代的重要的作用,尤其适用于大规模多组学数据的分析.目前,已涌现了许多与疾病相关的数据库资源,基于生物网络特征、多基因芯片、蛋白质组、代谢组数据等建立了多种生物信息学方法发现潜在的药物靶标,并预测靶标可药性和药物副作用.

关键词：药物靶标网络特征基因芯片蛋白质组学