检索结果-南通市图书馆

双苯氟嗪盐酸盐和苯甲酸的共晶制备和谱学分析

在线全文

学校读者我要写书评

暂无评论

光谱学与光谱分析 2011年第9期31卷 2476-2479页

作者：杨彩琴王静张振伟河北医科大学药学院河北石家庄050017 北京市太赫兹谱重点实验室首都师范大学物理学院北京100048

药物共晶是改善药物活性成分(API)的物理化学特性的新技术和新思维,具有很大的应用潜力。本实验采用研磨法制备了双苯氟嗪盐酸盐(DF-HCl)和苯甲酸的共晶,应用红外光谱(IR)、拉曼光谱(Raman)、差示扫描量热分析(DSC)、X射线衍射(XRD)和... 详细信息

药物共晶是改善药物活性成分(API)的物理化学特性的新技术和新思维,具有很大的应用潜力。本实验采用研磨法制备了双苯氟嗪盐酸盐(DF-HCl)和苯甲酸的共晶,应用红外光谱(IR)、拉曼光谱(Raman)、差示扫描量热分析(DSC)、X射线衍射(XRD)和太赫兹光谱(THz)对共晶进行了表征。结果表明:双苯氟嗪盐酸盐与苯甲酸之间形成共晶分子,太赫兹谱的研究进一步表明两种分子之间有氢键形成。

关键词：药物活性成分红外光谱拉曼光谱太赫兹光谱共晶

在线全文

学校读者我要写书评

暂无评论

雌二醇共晶的研究

医药导报 2021年第12期40卷 1716-1723页

作者：郭爱鑫巩孝芳何佳璘郭一鸣宁丽峰陈晓锋徐娟郭颖志王慧萍北京协和医学院研究生院北京100730 国家卫生健康委科学技术研究所北京100081

目的研究雌激素雌二醇的共晶现象,筛选其共晶化合物并进行初步评价,以改善药物的理化性质。方法经过结构设计选取能与雌二醇形成共晶体的配合物;通过蒸发结晶法、降温析晶法、研磨法、混悬液法等制备新共晶;共晶的鉴别表征采用单晶X射... 详细信息

目的研究雌激素雌二醇的共晶现象,筛选其共晶化合物并进行初步评价,以改善药物的理化性质。方法经过结构设计选取能与雌二醇形成共晶体的配合物;通过蒸发结晶法、降温析晶法、研磨法、混悬液法等制备新共晶;共晶的鉴别表征采用单晶X射线衍射分析法、粉末X射线衍射分析法(PXRD)、热重-差示扫描量热法(TG-DSC)、红外光谱法等;并对共晶样品的稳定性、溶解性进行分析。结果用蒸发结晶方法获得雌二醇-尿素共晶(共晶Ⅰ),雌二醇-乙酰胺共晶(共晶Ⅱ)并制备成单晶,表征分析结果显示PXRD、磁共振(NMR)、TG-DSC、熔点法均可表征共晶和药物活性成分(API)以及两种共晶之间的不同,单晶X射线衍射结果显示两种共晶分子比例分别为1:1,4:4。两种共晶在高温、高湿、光照条件下稳定。两种共晶在6种溶出介质中溶出行为一致。在pH值1.2盐酸缓冲溶液中,共晶Ⅱ的累计溶出度比原料药的大近2倍,比共晶Ⅰ大1.2倍,且共晶Ⅱ的溶出速率高于共晶Ⅰ。结论以雌二醇为API进行共晶筛选,共获得共晶Ⅰ和共晶Ⅱ两种药物共晶,其中共晶Ⅱ为首次发现的雌二醇新的共晶。新获得的共晶样品与雌二醇原料药晶型比较同样稳定,但溶出速率增加。共晶Ⅱ为优势晶型。

关键词：雌二醇药物共晶稳定性溶解性药物活性成分共晶形成物优势晶型

基于网络药理学方法研究柴胡疏肝散抗消化性溃疡的作用机制

在线全文

学校读者我要写书评

暂无评论

医学信息 2022年第9期35卷 22-27页

作者：刘少玲谢梅娟谭雪群严冰凤徐国良佛山市高明区中医院康复科佛山市高明区中医院内二科佛山市高明区中医院药学部

目的基于网络药理学方法研究柴胡疏肝散（CSP）抗消化性溃疡（PU）的作用机制。方法使用中药系统药理学数据库（TCMSP）获取CSP药物活性成分，通过Swiss Target Prediction平台预测药物活性成分的潜在靶点，并检索OMIM、TTD、DiGSeE、... 详细信息

目的基于网络药理学方法研究柴胡疏肝散（CSP）抗消化性溃疡（PU）的作用机制。方法使用中药系统药理学数据库（TCMSP）获取CSP药物活性成分，通过Swiss Target Prediction平台预测药物活性成分的潜在靶点，并检索OMIM、TTD、DiGSeE、Drug Bank及Human Phenotype Ontology(HPO)5个疾病靶点数据库，然后获得CSP抗PU的作用靶点。使用String数据库和CytoScape 3.2.1软件构建PPI网络，选出Degree值排名前10的作用靶点。通过Metascape平台对CSP抗PU的作用靶点进行KEGG通路分析。结果从CSP中得到102个药物活性成分，其中柴胡14个，陈皮4个，川芎5个，香附15个，枳壳4个，白芍4个，甘草73个；共得到43个CSP抗PU与相关的作用靶点，网络中Degree值排名前10的靶点分别为VEGFA、EGFR、PTGS2、MMP9、TNF、SRC、MMP2、KDR、NOS3、TLR4。KEGG通路富集分析显示，CSP抗PU作用机制涉及癌症通路、HIF-1信号通路、PI3K-Akt信号通路、VEGF信号通路、雌激素信号通路等。结论 CSP抗PU的作用机制具有“多成分-多靶点-多通路”的特点。

关键词：柴胡疏肝散网络药理学消化性溃疡药物活性成分

浙江省某地区生活饮用水中44种典型药物活性成分污染水平调查

在线全文

同方期刊数据库

学校读者我要写书评

暂无评论

中国卫生检验杂志 2022年第3期32卷 359-364页

作者：薛鸣吴昊澄黄希汇王姝婷樊继彩任韧杭州市疾病预防控制中心浙江杭州310021 浙江省疾病预防控制中心浙江杭州310051

目的对浙江省某地区生活饮用水中44种典型药物活性成分污染水平进行调查。方法采用超高效液相色谱-串联三重四级杆质谱法对水源水、出厂水和末梢水中44种典型药物活性成分的污染水平和污染特征进行调查,应用多重线性回归进行统计学意义... 详细信息

目的对浙江省某地区生活饮用水中44种典型药物活性成分污染水平进行调查。方法采用超高效液相色谱-串联三重四级杆质谱法对水源水、出厂水和末梢水中44种典型药物活性成分的污染水平和污染特征进行调查,应用多重线性回归进行统计学意义分析。结果饮用水水源水、出厂水、末梢水中,检出28种药物活性成分,大多数药物活性成分的污染水平为水源水>出厂水>末梢水。金刚烷胺的检出率最高,总检出率为66.9%。枯水期和丰水期的检出率分别为91.4%、32.8%,检出浓度最大值为347.7 ng/L和4.910 ng/L。此外,强力霉素和罗红霉素在枯水期和丰水期的检出率均超过18%。剩余的药物活性成分中,大部分药物在枯水期的检出率和检出浓度均大于丰水期。结论浙江省某地区生活饮用水源中44种典型药物活性成分污染水平总体不高,但金刚烷胺、强力霉素和罗红霉素的污染情况相对较严重,应引起足够的重视。

关键词：药物活性成分饮用水污染调查

基于网络药理学和分子对接技术探讨四妙勇安汤治疗冠心病的作用机制

在线全文

学校读者我要写书评

暂无评论

中西医结合心脑血管病杂志 2023年第8期21卷 1357-1366页

作者：玄霄宇范吉林潘文超李昱静祝昕杰张世亮山东中医药大学济南250355 山东中医药大学附属医院济南250011

目的:基于网络药理学和分子对接技术探讨四妙勇安汤治疗冠心病(CHD)的潜在作用机制。方法:应用中药系统药理学技术平台(TCMSP)筛选四妙勇安汤的药物有效活性成分及作用靶点,应用全球蛋白质资源(UniProt)数据库对基因标准化处理。通过Gen... 详细信息

目的:基于网络药理学和分子对接技术探讨四妙勇安汤治疗冠心病(CHD)的潜在作用机制。方法:应用中药系统药理学技术平台(TCMSP)筛选四妙勇安汤的药物有效活性成分及作用靶点,应用全球蛋白质资源(UniProt)数据库对基因标准化处理。通过GeneCards数据库和在线人类孟德尔遗传(OMIM)数据库检索冠心病的有关靶点,将药物有效活性成分靶点与冠心病的相关靶点进行映射,取交集即为四妙勇安汤治疗冠心病的潜在靶点。使用Cytoscape 3.7.2软件构建四妙勇安汤治疗冠心病的“药物-成分-疾病-靶点”网络图,运用生物分子功能注释系统(STRING)数据库及Cytoscape 3.7.2软件构建蛋白-蛋白互作(PPI)网络图,并筛选核心靶点。利用DAVID数据库对得到的交集靶点进行基因本体(GO)功能富集分析和京都基因与基因组百科全书(KEGG)通路富集分析,并利用AutoDock及PyMOL等软件进行分子对接验证及结果的可视化分析。结果:共得到四妙勇安汤治疗冠心病的活性成分127个、相关靶点137个、交集靶点120个。四妙勇安汤治疗冠心病的生物过程涉及对缺氧的反应、一氧化氮生物合成过程的积极调节、细胞外空间、酶结合、类固醇激素受体活性等;四妙勇安汤治疗冠心病可能与肿瘤坏死因子(TNF)信号通路、磷脂酰肌醇-3-激酶-蛋白激酶B(PI3K-Akt)信号通路、缺氧诱导因子-1(HIF-1)信号通路、钙信号通路、环磷酸鸟苷酸-环磷酸鸟苷酸依赖的蛋白激酶(cGMP-PKG)信号通路等有关。分子对接结果显示,四妙勇安汤的8个关键活性成分与5个核心蛋白均有较好的结合能力。结论:四妙勇安汤的有效活性成分通过作用于多靶点、多通路治疗冠心病,为进一步的研究奠定基础。

关键词：冠心病四妙勇安汤药物活性成分靶点作用机制网络药理学分子对接

浙江某地生活饮用水中28种药物活性成分污染的生态和健康风险评估

在线全文

学校读者我要写书评

暂无评论

中国卫生检验杂志 2022年第12期32卷 1505-1510页

作者：薛鸣胡琰刘少颖黄希汇任韧杭州市疾病预防控制中心理化检验科浙江杭州310021 淳安县疾病预防控制中心检验科浙江杭州311700

目的对浙江省某地主要饮用水源中28种药物活性成分污染进行生态风险和人体健康风险评价。方法采用风险商值法评价14种药物活性成分(PhACs)对浙江省某地区主要饮用水源产生的生态风险。利用风险商法分别评价11种和4种PhACs通过饮用水途... 详细信息

目的对浙江省某地主要饮用水源中28种药物活性成分污染进行生态风险和人体健康风险评价。方法采用风险商值法评价14种药物活性成分(PhACs)对浙江省某地区主要饮用水源产生的生态风险。利用风险商法分别评价11种和4种PhACs通过饮用水途径对成人和儿童的人体健康风险。结果水样中共检出17种PhACs残留。对14种PhACs残留造成的生态风险进行分析,结果均<1。枯水期时表现为低或中等生态风险,丰水期时表现为低等生态风险或无明显生态风险。对成人的11种PhACs和对儿童的4种PhACs进行人体健康风险评价,总风险商均<1。结论该地区主要饮用水源6个水厂水样中检出14种PhACs,浓度均处于较低水平,不造成高生态风险。6个水厂对环境均无高生态风险。通过饮水途径11种PhACs对成人和4种PhACs对儿童造成的人体健康风险处于低水平。

关键词：生态风险评价人体健康风险评价生活饮用水药物活性成分

在线全文

学校读者我要写书评

暂无评论

微型多室电泳活性成分筛选系统的研制

微型多室电泳活性成分筛选系统的研制

作者：张锌杰延边大学

学位级别：硕士

药物活性成分筛选技术是指从复杂样品中筛选出对治疗疾病具有协同作用的活性成分的技术,其中活性成分通过干扰生物细胞的网络可以实现治疗疑难杂症的目的。现有的药物活性成分筛选技术由于筛选的复杂性,无法满足筛选活性成分快速准确、... 详细信息

药物活性成分筛选技术是指从复杂样品中筛选出对治疗疾病具有协同作用的活性成分的技术,其中活性成分通过干扰生物细胞的网络可以实现治疗疑难杂症的目的。现有的药物活性成分筛选技术由于筛选的复杂性,无法满足筛选活性成分快速准确、简单方便且高重现性的要求,为了克服上述缺点,提高活性成分筛选的可靠性和加快分析检测的速度,本学位论文研制一种基于多室电泳分离技术的微型多室电泳活性成分筛选系统,该系统主要由冷凝结构、循环结构、动力结构、分离结构和人机交互界面5个部分组成,采用IAP15W413AS单片机作为该系统的控制核心。首先,根据多室电泳分离的原理设计了用于分离靶蛋白复合物和小分子成分的电泳槽模型。同时该系统通过2个蠕动泵和1个气泵实现了电解液循环流动功能,并且通过大功率冷凝片和散热器对电泳槽温度进行冷凝,实现了电泳槽和电泳仪的一体化。其次,设计了冷凝器控制电路、电泳电压控制电路、电泳电流检测电路、温度检测电路、气泵驱动电路、蠕动泵驱动电路、单片机接口电路、电源电路等硬件电路,同时对系统各模块之间的控制和联系进行程序编写和调试,完成了系统的硬件和软件设计。最后,对调试完成的实验样机进行性能测试,通过实验,验证了该系统蠕动泵在0～30m L/min流速范围内流速误差不超过2%,同时电泳槽冷凝温度控制在10～20℃,稳定后温度误差＜±0.2℃,符合系统设计的性能指标。通过对HSA标准样品进行活性成分筛选实验,验证了只需短短10分钟的电泳时间,目标物的迁移率就可达到70%以上,相比于传统活性成分筛选技术大约50%的迁移率,该系统大大提高了活性成分的筛选效率和重现性。

关键词：多室电泳药物活性成分迁移率 IAP15W413AS单片机

化学药口服固体制剂变更原料药供应商研究流程

同方学位论文库评论

在线全文

同方学位论文库

学校读者我要写书评

暂无评论

中国药业 2023年第21期32卷 73-79页

作者：王燕敏国药集团容生制药有限公司河南焦作454950

目的探讨化学药口服固体制剂变更原料药供应商的研究流程。方法以苯磺酸氨氯地平片变更原料药供应商为例,考察变更后原料药的晶型、粒度分布、有机杂质、残留溶剂、致突变杂质、元素杂质;利用变更后的原料药制备3批小试样品,考察在0.01 ... 详细信息

目的探讨化学药口服固体制剂变更原料药供应商的研究流程。方法以苯磺酸氨氯地平片变更原料药供应商为例,考察变更后原料药的晶型、粒度分布、有机杂质、残留溶剂、致突变杂质、元素杂质;利用变更后的原料药制备3批小试样品,考察在0.01 mol/L盐酸溶液、pH 4.0醋酸盐缓冲液、pH 5.5磷酸盐缓冲液、pH 6.8磷酸盐缓冲液中的溶出曲线;进行3批工艺验证,比较原料药供应商变更前后样品中有关物质、含量均匀度、溶出度、含量等制剂关键质量指标的差异,并考察溶出曲线。结果供应商变更后,原料药粒度D_(50)为9~10μm,D_(90)为20~23μm;晶型、有机杂质基本一致;均未检出残留溶剂、致突变杂质;元素杂质含量测定结果均符合规定。3批小试样品在4种溶出介质中的溶出曲线与参比制剂和生物等效(BE)批制剂的溶出曲线均一致。3批工艺验证样品的含量、含量均匀度、溶出度分别为99.7%~99.9%、5.8%~5.9%、97%~100%,均不低于变更前的98.3%~99.5%、5.3%~5.8%、97%~99%;有关物质中,杂质D含量均为0.04%,低于变更前的0.06%~0.10%。结论基于苯磺酸氨氯地平片变更原料药供应商质量研究,初步建立了化学药口服固体制剂变更原料药供应商研究的基本流程。

关键词：苯磺酸氨氯地平片化学药口服固体制剂药物活性成分供应商变更药品监管

在线全文

学校读者我要写书评

暂无评论

来那度胺-烟酰胺共晶的制备与表征

应用化工 2015年第2期44卷 203-205页

作者：庞丽丽陈美玲陆杰江南大学化学与材料工程学院江苏无锡214122

采用溶剂研磨法制备了难溶性药物来那度胺与烟酰胺的共晶,并使用差示扫描量热分析(DSC)、热重分析(TGA)、X射线粉末衍射(PXRD)和红外光谱(IR)对其进行了表征。此外,采用密度泛函理论(DFT)和B3LYP/6-31G(d)基组,通过高斯计算对来那度胺... 详细信息

采用溶剂研磨法制备了难溶性药物来那度胺与烟酰胺的共晶,并使用差示扫描量热分析(DSC)、热重分析(TGA)、X射线粉末衍射(PXRD)和红外光谱(IR)对其进行了表征。此外,采用密度泛函理论(DFT)和B3LYP/6-31G(d)基组,通过高斯计算对来那度胺和烟酰胺之间的作用力进行了理论分析。计算和实验结果均表明了来那度胺与烟酰胺之间可形成共晶(1∶1)。

关键词：药物活性成分来那度胺烟酰胺共晶高斯