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改良型新药能否拴紧利润牛 001

改良型新药能否拴紧利润牛

壳聚糖衍生物的表面活性及其药物增溶性研究进展

医药经济报

作者：马飞

改良型新药正成为当前新药研发的热点方向之一。4月1日，专注高端制剂研发的力品药业宣布已启动A股IPO上市辅导。此前，其在中国和美国同时注册申报的505（b）（2）新药阿立哌唑口溶膜零缺陷通过美国FDA临床检查。引人关注的是，科创板... 详细信息

改良型新药正成为当前新药研发的热点方向之一。4月1日，专注高端制剂研发的力品药业宣布已启动A股IPO上市辅导。此前，其在中国和美国同时注册申报的505（b）（2）新药阿立哌唑口溶膜零缺陷通过美国FDA临床检查。引人关注的是，科创板第一家实现盈利并分红的创新药企上海谊众发布?

关键词：改良型药物增溶

来源： cnki报纸评论

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化工进展 2011年第10期30卷 2228-2234页

作者：胡印滔辛梅华李明春华侨大学材料科学与工程学院环境友好功能材料教育部工程中心福建厦门361021

壳聚糖基表面活性剂具有安全无毒和可生物降解等特点,在生物医药和日用化工等行业的应用日益增多。通过双亲性改性获得具有表面活性的壳聚糖所形成的胶束,可以增加难溶药物的溶解度,延长释药时间,提高药物利用率,降低细胞毒性,在药物载... 详细信息

壳聚糖基表面活性剂具有安全无毒和可生物降解等特点,在生物医药和日用化工等行业的应用日益增多。通过双亲性改性获得具有表面活性的壳聚糖所形成的胶束,可以增加难溶药物的溶解度,延长释药时间,提高药物利用率,降低细胞毒性,在药物载体方面具有广阔的应用前景。本文综述了近年来偶联、烷基化、酰基化、羧甲化、季铵化等改性壳聚糖衍生物的表面活性研究以及对紫杉醇、喜树碱、阿霉素和甲氨基叶酸等药物的增溶应用进展。在壳聚糖的改性新方法中有两点值得注意:一是利用疏水相互作用构成自组装体;二是引入具有特殊功能的基团制备智能载药胶束。

关键词：改性壳聚糖表面活性自组装药物增溶

可降解光交联聚（醚—酐）凝胶用于药物增溶的研究

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可降解光交联聚（醚—酐）凝胶用于药物增溶的研究

作者：杨季天津大学

学位级别：硕士

一些水难溶性药物因其溶解性差导致生物利用度低,吸收不完全,严重的影响了其临床应用,成为制剂领域面临的一大难题。国内外很多学者致力于难溶性药物增溶的研究并取得了一定成果,如制成固体分散体、环糊精包合物、可溶性药物前体等,但... 详细信息

一些水难溶性药物因其溶解性差导致生物利用度低,吸收不完全,严重的影响了其临床应用,成为制剂领域面临的一大难题。国内外很多学者致力于难溶性药物增溶的研究并取得了一定成果,如制成固体分散体、环糊精包合物、可溶性药物前体等,但均在不同程度上存在着缺陷,如贮存不稳定等。为解决这一难题,本文提出了一种通过用生物可降解三维光交联网络凝胶来包载难溶性药物并达到药物增溶和贮存稳定性的思想。本文选用美国FDA批准用于人体的生物相容性材料聚乙二醇PEG、癸二酸SA等作为组成凝胶网络的骨架,将亲水性PEG引入到聚酸酐的链段中,使两种材料的优势得以充分体现。将PEG衍生物和癸二酸均通过双键封端后,通过生物相容性引发剂2,2-二甲氧基-2-苯基苯乙酮的引发,在紫外光的照射下发生自由基聚合反应,形成生物可降解聚（醚-酐）三维光交联网络凝胶,用FTIR和1H NMR进行产物结构表征并进行溶胀性和降解性能测定。用原位法和后包合两种方法将水难溶性模型药物吲哚美辛包载于凝胶中,以满足不同的用药目的。通过X-ray和DSC测定药物存在形态及贮存稳定性,两种方法制成的载药凝胶中吲哚美辛均以无定型或分子状态分布,且在贮存8个月后仍能保持原有形态,无任何晶体析出;药物体外溶出实验表明,包载于聚（醚-酐）网络中的药物有较结晶原料药更快的溶出速率和累积溶出量,且通过调节亲、疏水性大分子单体比例可延缓药物释放。聚（醚-酐）凝胶网络中,聚乙二醇的引入可有效增加难溶性药物的表面润湿性,无定型或分子形态的分布状态能够增加药物与介质接触的表面积,三维网络可有效抑制药物结晶,此法有望解决水难溶性药物溶解度和溶出速率低及制剂中药物物理形态不稳定、易析晶老化等难题,为难溶性药物增溶提出了一种新思路,对药物制剂领域的整体发展具有一定的指导意义。

关键词：光交联聚（醚-酐）凝胶吲哚美辛药物增溶

非离子表面活性剂和Pluronic嵌段共聚物微乳体系制备及其药物增溶研究

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非离子表面活性剂和Pluronic嵌段共聚物微乳体系制备及其药物增溶...

作者：刘妙青太原理工大学

学位级别：硕士

微乳液是各向同性、热力学稳定的体系,在材料合成、水系涂料、催化剂及传感器等方面有着广阔的应用前景,使其成为最热门的研究领域之一。非离子型表面活性剂毒性低、生物相容性好,用其制备的微乳液在制药、食品、化妆品产品中有许多优势... 详细信息

微乳液是各向同性、热力学稳定的体系,在材料合成、水系涂料、催化剂及传感器等方面有着广阔的应用前景,使其成为最热门的研究领域之一。非离子型表面活性剂毒性低、生物相容性好,用其制备的微乳液在制药、食品、化妆品产品中有许多优势。本文选用非离子型表面活性剂吐温-80,司班-80制备微乳液,通过拟三元相图,考察组分及添加剂等因素对微乳液形成的影响,并研究吐温-80+正丁醇+油+水形成的O/W型微乳液对难溶性药物槲皮素、尼莫地平的增溶作用,研究结果表明: (1) 对表面活性剂+乙醇+环己烷+水体系,吐温-80和司班-80混合表面活性剂比单一的表面活性剂更易形成微乳液,当吐温-80和司班-80以质量比4:6混合时,形成的微乳液区的面积最大。直链烷烃作油相时,随着碳链的增长,形成微乳液区的面积逐渐减小。在复配表面活性剂+乙醇+环己烷+水体系中,加入KCl时,形成的微乳液区面积基本不变;而加入BaCl时,

关键词：非离子表面活性剂 Pluronic嵌段共聚物微乳体系药物增溶

树枝状大分子及其温敏性衍生物的药物增溶与释放研究

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树枝状大分子及其温敏性衍生物的药物增溶与释放研究

作者：张君天津大学

学位级别：硕士

树枝状大分子是一类人工合成的高度支化的功能性材料,它具有均匀的尺寸,良好的水溶性,外表面可进行修饰,内部有可以利用的空腔,而且其分子大小是真正的纳米尺寸。由于具备这些优势,树枝状大分子作为药物载体的应用前景受到广泛的关注。 ... 详细信息

树枝状大分子是一类人工合成的高度支化的功能性材料,它具有均匀的尺寸,良好的水溶性,外表面可进行修饰,内部有可以利用的空腔,而且其分子大小是真正的纳米尺寸。由于具备这些优势,树枝状大分子作为药物载体的应用前景受到广泛的关注。本文设计并合成了一种新型的带有温敏性基团的树枝状大分子衍生物。首先,利用发散法合成了一系列以乙二胺为核心,末端基团为酯基或胺基的聚酰胺-胺（PAMAM）型树枝状大分子。然后根据树枝状大分子的末端基团可以进行功能基修饰这一特点,将一种温度敏感性材料聚N-异丙基丙烯酰胺（PNIPAAm）接枝到具有疏水空腔的低代数PAMAM树枝状大分子上,得到了这种外表面接枝温敏性基团的树枝状大分子衍生物,聚N-异丙基丙烯酰胺接枝聚酰胺-胺（PNIPAAm-g-PAMAM）。采用红外光谱和核磁共振波谱等手段对合成的树枝状大分子及其衍生物进行表征,证明了所得产物的结构与设计的目标分子的结构相符。选择难溶性药物吲哚美辛作为模型药物,对所合成的树枝状大分子及其温敏性衍生物作为药物载体的性能作了初步的研究。首先确立分析方法,采用UV-VIS分光光度计测定溶液中药物浓度,研究了不同端基（酯基和氨基）的树枝状大分子以及其温敏性衍生物对吲哚美辛的增溶规律。增溶实验发现不同末端基团的树枝状大分子以及其温敏性衍生物都对吲哚美辛具有显著的增溶效果,并且吲哚美辛的溶解度会在一定范围内随树枝状大分子的浓度提高而增加。选用27℃和37℃两个温度点来考察温度对药物释放的影响。释药实验结果表明,当PNIPAAm-g-PAMAM在环境温度高于LCST时,药物释放缓慢;而当环境温度低于LCST时,释放速度显著增加。说明药物可以实现温度敏感控制释放。这种新型的温度敏感型树枝状大分子衍生物（PNIPAAm-g-PAMAM）既能增溶吲哚美辛,同时又具有温度控制释药的特性,为难溶性药物增溶和控制释放提出了一种新思路。

关键词：聚N-异丙基丙烯酰胺树枝状大分子温度敏感药物增溶控制释放

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脂质纳米圆盘作为药物递送系统的研究进展

中国医药工业杂志 2022年第3期53卷 283-289页

作者：丁源陆伟跃复旦大学药学院药剂学系智能化递药教育部及全军重点实验室(复旦大学)上海201203

随着临床需求的增长和纳米技术的进步,纳米药物递送系统的研究日益深入。脂质纳米圆盘作为一种新兴的纳米药物递送系统,具有生物相容性好、药物负载能力高、长循环等优势,已被应用于抗肿瘤药、抗菌药的靶向递送研究。本研究介绍了脂质... 详细信息

随着临床需求的增长和纳米技术的进步,纳米药物递送系统的研究日益深入。脂质纳米圆盘作为一种新兴的纳米药物递送系统,具有生物相容性好、药物负载能力高、长循环等优势,已被应用于抗肿瘤药、抗菌药的靶向递送研究。本研究介绍了脂质纳米圆盘的结构特点、优势及其分类与应用,并总结了目前研究中待解决的问题,以期为此类制剂的研究和改良提供思路。

关键词：脂质纳米圆盘纳米药物递送系统靶向递药盘状胶束药物增溶

氟表面活性剂FN6810与油酸钠复配体系相行为及药物增溶研究

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化学工程师 2010年第11期24卷 65-67,74页

作者：孔凡栋王慧云王洪恩全先高张波王军济宁医学院山东济宁272100

制备并考察了油/FN6810-油酸钠/丁醇/水微乳液体系的相行为及载药性能。采用最大增溶量法绘制了该体系的拟三元相图,筛选出具有较大微乳区面积的最佳处方,进而考察其载药性能及稳定性。结果表明,FN6810与油酸钠的质量比为1∶20,Km=1∶1... 详细信息

制备并考察了油/FN6810-油酸钠/丁醇/水微乳液体系的相行为及载药性能。采用最大增溶量法绘制了该体系的拟三元相图,筛选出具有较大微乳区面积的最佳处方,进而考察其载药性能及稳定性。结果表明,FN6810与油酸钠的质量比为1∶20,Km=1∶1时微乳体系具有较大的微乳区面积,对油或药物的增溶量较大,载药后粒径变化不大,长时间放置稳定。说明碳氟和碳氢表面活性剂可形成有效的微乳液复配体系,有望在药物制剂中取得应用。

关键词：碳氟表面活性剂油酸钠拟三元相图药物增溶

四苯乙烯分子笼与药物的主客体化学及药物递送的研究

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四苯乙烯分子笼与药物的主客体化学及药物递送的研究

作者：段燕娟西北大学

学位级别：硕士

药物递送系统（Drug Delivery Systems,DDSs）是一种增强药物在体内运载功能的分子组装体系,其主要是通过在体内稳定药物、控制药物释放和定位药物等方式来提高药物药效的分子技术。该系统本身并不具有药物活性,但可提高药物的生物利用... 详细信息

药物递送系统（Drug Delivery Systems,DDSs）是一种增强药物在体内运载功能的分子组装体系,其主要是通过在体内稳定药物、控制药物释放和定位药物等方式来提高药物药效的分子技术。该系统本身并不具有药物活性,但可提高药物的生物利用率,提高治疗效率,减少全身的毒副作用。在超分子化学研究领域,由于水相主-客体超分子相互作用具有可预测性和可逆性等优点,环糊精、葫芦脲、柱芳烃和杯芳烃等大环被广泛用于构筑超分子DDSs。本论文主要由三部分构成,具体内容如下:（1）第一章综述了药物递送系统的研究进展,着重介绍了药物递送系统设计的理念、目的及其结构形态。然后我们详细阐述了大环分子,包括环糊精、葫芦脲、杯芳烃和柱芳烃等构筑的超分子递送体系在药物控释、药物增溶、生物成像和分子识别方面的应用。但目前同时具有药物识别、药物增溶和生物成像等多种功能的超分子主体或体系的制备仍然缺乏探索。基于以上的研究背景,我们以阳离子型四苯乙烯分子笼作为主体,提出了本论文的选题及研究意义。（2）第二章,我们选取了八种手性核苷类药物和三种难溶药物,设计了一个基于阳离子型四苯乙烯分子笼的药物递送系统,实现了载药系统的多功能性。其一,分子笼四苯乙烯（TPE）基团的存在,实现了它对手性药物的荧光和手性响应能力,我们也对其在跟踪药物释放方面的应用进行了研究。其二,分子笼具有良好的水溶性和疏水空腔,发现其对疏水药物有较好的增溶作用。最后,分子笼对人乳腺癌细胞和人结肠癌细胞具有较低毒性,通过生物实验证明,无论是可溶药物还是疏水药物,被笼子包封的药物相比于游离的药物具有更好的生物活性,抗肿瘤效果更强。（3）细菌对抗生素的多药耐药性一直是临床的问题之一。第三章,我们设计了一种以分子笼为主体,抗生素为客体的超分子药物递送系统。研究了分子笼与抗生素的结合形式及主客体光学性质,发现笼子对客体具有荧光和CD的双重响应能力。生物实验证明分子笼对人体正常细胞没有毒性,但对耐甲氧西林的金黄色葡萄球菌（MRSA）具有较好的抗菌能力。

关键词：药物递送主客体识别药物增溶手性响应抗菌活性

LSER模型及其对葫芦[7]脲作用下难溶药物的溶解度计算

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LSER模型及其对葫芦[7]脲作用下难溶药物的溶解度计算

作者：程恩萍厦门大学

学位级别：硕士

目前,制药行业中约40%上市药物以及90%新开发药物的水溶性差,这导致药物的生物利用度低、药物传递效果不佳,从而极大影响了新药的开发。葫芦[n]脲因其具有刚性的疏水空腔和独特的水相识别能力而备受关注。其中,葫芦[7]脲因拥有相对较好... 详细信息

目前,制药行业中约40%上市药物以及90%新开发药物的水溶性差,这导致药物的生物利用度低、药物传递效果不佳,从而极大影响了新药的开发。葫芦[n]脲因其具有刚性的疏水空腔和独特的水相识别能力而备受关注。其中,葫芦[7]脲因拥有相对较好的水溶性和合适的空腔大小而更受研究者重视。虽然通过实验手段可以获取可溶性和更有效的候选药物信息,但实验方法在时间和资源等方面存在一定的限制。目前,利用数学模型预测葫芦[7]脲对药物增溶效果的相关研究尚未报道;为了能高效地筛选出葫芦[7]脲增溶效果好的药物以及提供葫芦[7]脲增溶的进一步研究方向,本研究提出建立LSER方程计算葫芦[7]脲作用下药物的溶解度。通过实验手段研究葫芦[7]脲作用下维生素B2,氨苯蝶啶,鸟嘌呤,2-羟基查尔酮,吉非替尼,维生素B9六种难溶性药物在水中的增溶效果。结果表明在葫芦[7]脲作用下,这六种药物的溶解度相对无葫芦[7]脲存在下得到了不同程度的提高,分别提高了 3倍、26倍、49倍、904倍、669倍、457倍。分析葫芦[7]脲提高难溶药物溶解度的影响因素,并结合体系特征,设计量子化学参数,建立LSER溶解度模型,以DFT计算量子化学参数,分析、确定合理的量子化学参数,确定最终LSER溶解度模型。结果表明,所建立的LSER方程,不仅可以很好地计算葫芦[7]脲作用下药物在水中的溶解度,而且阐明了药物分子油水分配系数(log p1w),药物分子电负性(χ1),包结物表面积(A3),包结物最低未占据轨道能(E3LUMO),包结物极性指数(I3)对葫芦[7]脲增溶难溶药物有显著影响,可望为葫芦[7]脲的改性提供指导。

关键词：葫芦脲药物增溶 LSER 计算