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基于振动光谱技术对阿德福韦药物共晶的结构表征

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中国计量大学学报 2020年第3期31卷 301-309页

作者：金顺吉杜勇中国计量大学机电工程学院浙江杭州310018

目的:探究新型抗病毒药物共晶阿德福韦-2,6-吡啶二羧酸的分子结构,了解在药物共晶形成过程中分子结构的变化机制。方法:采用拉曼光谱和太赫兹时域光谱得到原料药和共晶的指纹谱,对比分析各指纹谱的异同,对共晶指纹谱做峰位归属。同时采... 详细信息

目的:探究新型抗病毒药物共晶阿德福韦-2,6-吡啶二羧酸的分子结构,了解在药物共晶形成过程中分子结构的变化机制。方法:采用拉曼光谱和太赫兹时域光谱得到原料药和共晶的指纹谱,对比分析各指纹谱的异同,对共晶指纹谱做峰位归属。同时采用密度泛函理论(Density functional theory,DFT)计算获得与实验光谱对应的结构信息。结果:实验光谱和理论计算结果表明,形成的阿德福韦共晶结构与阿德福韦原料药有明显的结构差异,阿德福韦通过分子间氢键的方式与2,6-吡啶二羧酸形成共晶结构。结论:在形成药物共晶体的过程中,强氢键等分子间作用力具有重要意义。

关键词：阿德福韦药物共晶拉曼光谱太赫兹光谱分子结构

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芬布芬药物共晶的合成与性质研究

芬布芬药物共晶的合成与性质研究

全国第十七届大环化学暨第九届超分子化学学术研讨会

作者：葛发源邓兆鹏高山黑龙江大学化学化工与材料学院

＜正＞引言药物共晶作为药物的一种新颖固体形态,以其优异的物理化学性质引起了人们的广泛关注[1]。选择合适的共晶形成物,设计合成结构独特的药物共晶,有望改善药物的溶解度、溶出速率、生物利用率、热稳定性和吸湿性[2]。芬布芬作为... 详细信息

＜正＞引言药物共晶作为药物的一种新颖固体形态,以其优异的物理化学性质引起了人们的广泛关注[1]。选择合适的共晶形成物,设计合成结构独特的药物共晶,有望改善药物的溶解度、溶出速率、生物利用率、热稳定性和吸湿性[2]。芬布芬作为一种非甾体抗炎药[3],其羧基基团可作为潜在的氢键形成单元,而4,4-联吡啶是

关键词：药物共晶芬布芬晶体结构热稳定性

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热熔挤出技术制备药物共晶的研究进展

山东化工 2018年第23期47卷 93-96页

作者：包玉胜郭彦飞马冲陶莉袁晓莉南京海融医药科技股份有限公司江苏南京211100

本文介绍了热熔挤出技术制备的药物共晶的种类、制备工艺、过程分析及技术优势,为药物共晶的研究提供参考。重点查阅了国外有关热熔挤出技术制备药物共晶的相关文献并进行分析总结。热熔挤出技术可以实现连续化生产,不使用溶剂,在制备... 详细信息

本文介绍了热熔挤出技术制备的药物共晶的种类、制备工艺、过程分析及技术优势,为药物共晶的研究提供参考。重点查阅了国外有关热熔挤出技术制备药物共晶的相关文献并进行分析总结。热熔挤出技术可以实现连续化生产,不使用溶剂,在制备药物共晶方面具有广阔的发展前景。

关键词：热熔挤出药物共晶共晶制备挤出连续化

基于太赫兹光谱技术研究吡拉西坦和3-羟基苯甲酸药物共晶形成过程

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基于太赫兹光谱技术研究吡拉西坦和3-羟基苯甲酸药物共晶形成过程

通过药物共晶提高药物水溶性、渗透性和稳定性研究

中国化学会第29届学术年会

作者：杜勇张慧丽方虹霞张琪洪治中国计量学院太赫兹技术与应用研究所

药物共晶体可以改善药物活性成分（Active Pharmaceutical Ingredient,API）的物理化学性质,这一特性使其在改善药物性质特征（如溶解度、稳定性、溶出速率和生物利用度等）方面具有很大的应用潜力。本文采用固体研磨的方法制备由吡拉... 详细信息

药物共晶体可以改善药物活性成分（Active Pharmaceutical Ingredient,API）的物理化学性质,这一特性使其在改善药物性质特征（如溶解度、稳定性、溶出速率和生物利用度等）方面具有很大的应用潜力。本文采用固体研磨的方法制备由吡拉西坦（Piracetam）和3-羟基苯甲酸（3-Hydroxybenzoic acid,3-hBA）作为原料药的药物共晶体,应用太赫兹（Terahertz,THz）光谱方法对研磨获得的共晶样品进行表征,结果表明共晶体的振动光谱与原料药有着显著的区别。另外,使用THz光谱技术深入分析该类共晶体形成的动态过程,实验结果（如Fig 1所示）表明在研磨的最初几分钟反应迅速,之后共晶体形成的反应速率变得缓慢,在研磨35分钟之后,共晶体的形成过程结束。这一结果为药学领域中有关药物共晶形成的实时监控及其定性、定量分析提供了重要依据和有效的技术方法。

关键词：吡拉西坦 3-羟基苯甲酸药物共晶太赫兹光谱

来源： cnki会议评论

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通过药物共晶提高药物水溶性、渗透性和稳定性研究

特考韦瑞-苯甲酰胺药物共晶制备及体外性质研究

中国化学会第29届学术年会

作者：鲁统部陈嘉媚中山大学化工学院中山大学药学院

药物水溶性、渗透性和稳定性等性质是影响药物成药性的关键因素,许多候选药物由于水溶性、渗透性和稳定性达不到上市药物的要求而被淘汰。因此,提高药物水溶性、渗透性和稳定性对于新药开发和用药安全具有十分重要的意义。通过晶体工程... 详细信息

药物水溶性、渗透性和稳定性等性质是影响药物成药性的关键因素,许多候选药物由于水溶性、渗透性和稳定性达不到上市药物的要求而被淘汰。因此,提高药物水溶性、渗透性和稳定性对于新药开发和用药安全具有十分重要的意义。通过晶体工程策略将药物分子中含有的能够形成分子间作用力的官能团与合适的共晶试剂通过超分子合成子等分子间作用力组装成药物共晶,可有效提高药物的水溶性、渗透性,以及改善药物的稳定性、吸湿性和机械加工性能,是改善药物理化性能的新技术和方法。在本报告中,我们给出了通过药物共晶改善药物水溶性、渗透性和稳定性的几个例子。

关键词：药物水溶性药物渗透性药物稳定性药物共晶

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军事医学 2021年第12期45卷 924-927,936页

作者：冯育苗孟园园杨美燕高春生河南大学药学院河南开封475001 军事科学院军事医学研究院毒物药物研究所北京100850 广西医科大学药学院南宁530000

目的制备难溶性药物特考韦瑞的药物共晶,以提高其溶解度和体外溶出度。方法选择苯甲酰胺为共晶配体(CCF),分别以湿法研磨法和降温结晶法制备特考韦瑞-苯甲酰胺(TM-BAM)药物共晶,并采用光学显微镜、X射线粉末衍射(PXRD)、差示扫描量热分... 详细信息

目的制备难溶性药物特考韦瑞的药物共晶,以提高其溶解度和体外溶出度。方法选择苯甲酰胺为共晶配体(CCF),分别以湿法研磨法和降温结晶法制备特考韦瑞-苯甲酰胺(TM-BAM)药物共晶,并采用光学显微镜、X射线粉末衍射(PXRD)、差示扫描量热分析(DSC)对共晶进行表征。结果成功获得了TM-BAM共晶,与特考韦瑞、物理混合物相比,TM-BAM共晶显著提高了特考韦瑞的溶解度并改善其体外溶出性质。结论投料比对共晶收率有较大影响,在共晶制备过程中,应考虑药物和共晶配体的比例及选择合适的制备工艺。

关键词：特考韦瑞苯甲酰胺类药物共晶湿法研磨降温结晶法体外释放溶解度工艺学,制药

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共晶药物国内外研究进展

石油石化物资采购 2020年第8期 123-124页

作者：王洋天津药业研究院有限公司

共晶药物是一种新型的药物形态,是药物的活性成分与共晶试剂之间相互作用的结果,从而形成共晶体,它所呈现的药物形态更加稳定,增强了药物的稳定性,更加有利于药物在生物体中的利用,成为目前药物产品开发的一种新形势,成为国内外医药领... 详细信息

共晶药物是一种新型的药物形态,是药物的活性成分与共晶试剂之间相互作用的结果,从而形成共晶体,它所呈现的药物形态更加稳定,增强了药物的稳定性,更加有利于药物在生物体中的利用,成为目前药物产品开发的一种新形势,成为国内外医药领域研究的热点内容。本文就药物共晶的类别、制备、工艺、利用率等多方面对目前国内外共晶药物的研究进展进行详细的叙述,为该形态药物的深度开发提供参考依据。

关键词：药物共晶共晶制备晶型分析共晶试剂制备工艺理化性质生物利用度