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药物共晶技术中国专利申请状况分析

中国药科大学学报 2015年第4期46卷 509-512页

作者：毛丹国家知识产权局专利局专利审查协作江苏中心苏州215000

药物共晶是药物活性成分和共晶形成物以氢键或其他非共价键结合形成的晶体,近年来有关药物共晶的研究已成为药物研发的新热点。本文从专利申请状况、专利申请人、专利申请的法律状态、专利申请的技术等角度进行分析,为药物共晶研究提供... 详细信息

药物共晶是药物活性成分和共晶形成物以氢键或其他非共价键结合形成的晶体,近年来有关药物共晶的研究已成为药物研发的新热点。本文从专利申请状况、专利申请人、专利申请的法律状态、专利申请的技术等角度进行分析,为药物共晶研究提供研究方向。

关键词：药物共晶专利实证分析研发建议伊潘立酮

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药物共晶制备与性能表征综合实验研究

实验室科学 2023年第5期26卷 10-13,21页

作者：刘海芬付超超王力新罗晓坤李华锋河北大学质量技术监督学院河北保定071002 河北大学物理科学与技术学院河北保定071002 乐凯胶片股份有限公司河北保定071054

利用溶液结晶法制备了摩尔比为1∶1的茶碱对乙酰氨基酚药物共晶,通过与剑桥结构数据库中相应物质的XRD数据对比,证明了共晶产品的良好纯度。通过同步热分析仪、光学显微镜和红外光谱等测试方法对茶碱-对乙酰氨基酚药物共晶进行了表征;... 详细信息

利用溶液结晶法制备了摩尔比为1∶1的茶碱对乙酰氨基酚药物共晶,通过与剑桥结构数据库中相应物质的XRD数据对比,证明了共晶产品的良好纯度。通过同步热分析仪、光学显微镜和红外光谱等测试方法对茶碱-对乙酰氨基酚药物共晶进行了表征;利用软件模拟了茶碱-对乙酰氨基酚之间的氢键作用。通过此综合实验的学习,学生可以掌握药物晶体常规制备技术,学会使用常见实验分析仪器及相关数据处理软件,增强自身的实践能力和创新能力。

关键词：药物共晶茶碱对乙酰氨基酚氢键溶液结晶

汉黄芩素–苦豆碱共晶在大鼠体内的药代动力学研究

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药学学报 2024年

作者：解钟水贾春雪梁雨璐赵孝俊李彬冉韩京中王红娟黄建梅北京中医药大学中药学院

药物共晶是改善药物理化性质和生物学特性的前沿技术，但目前关于药物共晶体内代谢的研究较少。本文在前期制备汉黄芩素–苦豆碱共晶的基础上，进一步研究汉黄芩素药物共晶在正常大鼠体内的药代动力学。首先，建立超高效液相色谱–... 详细信息

药物共晶是改善药物理化性质和生物学特性的前沿技术，但目前关于药物共晶体内代谢的研究较少。本文在前期制备汉黄芩素–苦豆碱共晶的基础上，进一步研究汉黄芩素药物共晶在正常大鼠体内的药代动力学。首先，建立超高效液相色谱–串联质谱方法（ultra-performance liquid chromatography-tandem mass spectrometry， UPLC-MS/MS）同时测定大鼠血浆中汉黄芩素及其代谢产物汉黄芩苷含量，并进行方法学考察; 将该方法应用于汉黄芩素–苦豆碱共晶在大鼠体内的药代动力学研究。结果显示，汉黄芩素及其代谢产物汉黄芩苷在1～800 ng·mL-1内线性关系良好，在此范围内的精密度、准确度、基质效应及稳定性考察均符合生物分析要求; 相较于汉黄芩素直接给药，以共晶形式给药后，大鼠体内汉黄芩素及其代谢产物汉黄芩苷的Cmax分别提高至7.44倍和9.15倍， AUC0-t提高至1.67倍和3.72倍，汉黄芩素口服生物利用度提高为187.66%。汉黄芩素–苦豆碱共晶可显著提高汉黄芩素及其代谢产物汉黄芩苷的Cmax、AUC及口服生物利用度，为汉黄芩素的临床应用提供了新思路。本研究经北京中医药大学实验动物伦理审查委员会批准（批准编号为: BUCM-2023032307-1148）。

关键词：汉黄芩素苦豆碱药物共晶药代动力学生物利用度

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药物共晶多晶型成核的最新研究进展

山东化工 2023年第8期52卷 110-113页

作者：李永超李尊华罗杰湖南科技学院化学与生物工程学院湖南永州425199

药物共晶可以明显改善药物的水溶性,但药物共晶因存在多晶型导致晶型控制困难。因此综述了多晶型成核的主要影响因素,主要包括成核动力学和流体力学,尤其重点介绍了巴彻勒涡流的液流特征及其在药物结晶领域的最新研究进展,最后对巴彻勒... 详细信息

药物共晶可以明显改善药物的水溶性,但药物共晶因存在多晶型导致晶型控制困难。因此综述了多晶型成核的主要影响因素,主要包括成核动力学和流体力学,尤其重点介绍了巴彻勒涡流的液流特征及其在药物结晶领域的最新研究进展,最后对巴彻勒涡流在药物共晶多晶型成核中的应用进行了展望。希望能为从事药物共晶研究的科研人员及工程技术人员提供有益的帮助。

关键词：药物共晶共晶多晶型成核巴彻勒涡流

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超分子化学在药物共晶中的应用

高等学校化学学报 2011年第9期32卷 1996-2009页

作者：陈嘉媚吴传斌鲁统部中山大学药学院广州511400 中山大学化学化工学院广州511400

药物共晶是一种新兴的药物晶型,一个给定的活性药物分子通过形成共晶,一方面可以大大丰富其结晶形式,另一方面可以改善其物化性质及临床疗效.本文从超分子化学的角度对药物共晶进行了综述,列举了一系列通过氢键超分子合成子进行药物共... 详细信息

药物共晶是一种新兴的药物晶型,一个给定的活性药物分子通过形成共晶,一方面可以大大丰富其结晶形式,另一方面可以改善其物化性质及临床疗效.本文从超分子化学的角度对药物共晶进行了综述,列举了一系列通过氢键超分子合成子进行药物共晶设计和制备的研究实例,旨在促进超分子化学和药学的交叉融合.

关键词：超分子化学药物共晶氢键超分子合成子

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药物共晶筛选技术的研究进展

国际药学研究杂志 2016年第4期43卷 682-687页

作者：黄雨婷徐嘉迟宗良范孟雪秦昆明蔡挺蔡宝昌南京中医药大学国家教育部中药炮制规范化及标准化工程研究中心南京210023 国家中医药管理局中药炮制标准重点研究室南京210023 中国药科大学南京210009 南京海昌中药集团有限公司江苏省企业研究生工作站南京210061

近年来,药物共晶筛选技术成为改善药物溶解度、稳定性等性质的研究热点。该技术不改变药物分子结构,只是通过分子间作用力改变药物的理化性质,为难溶性药物的研发提供了新途径。共晶是具有新特性的药物组合,可获得知识产权。本文综述了... 详细信息

近年来,药物共晶筛选技术成为改善药物溶解度、稳定性等性质的研究热点。该技术不改变药物分子结构,只是通过分子间作用力改变药物的理化性质,为难溶性药物的研发提供了新途径。共晶是具有新特性的药物组合,可获得知识产权。本文综述了药物共晶筛选技术,为药物共晶的深入研发提供参考。

关键词：药物共晶筛选技术

拉莫三嗪-邻苯二甲酰亚胺药物共晶在有机溶剂中溶解度及三元相图测定

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化工学报 2019年第11期70卷 4153-4161页

作者：张金彦匡雯婕吉绍长曹小雪廖安平蓝平广西民族大学化学化工学院广西多糖材料与改性重点实验室广西高校化学与生物转化过程新技术重点实验室广西南宁530006 广西烟草专卖局广西南宁530006

采用静态法测定了拉莫三嗪在正丙醇、异丙醇、正丁醇、异丁醇、丙酸乙酯、乙酸甲酯6种溶剂中的热力学行为,并采用Apelblat方程和λh方程进行了关联,其结果表明拉莫三嗪的溶解度随着温度的升高而升高,溶解行为由低到高为正丁醇>正丙醇>... 详细信息

采用静态法测定了拉莫三嗪在正丙醇、异丙醇、正丁醇、异丁醇、丙酸乙酯、乙酸甲酯6种溶剂中的热力学行为,并采用Apelblat方程和λh方程进行了关联,其结果表明拉莫三嗪的溶解度随着温度的升高而升高,溶解行为由低到高为正丁醇>正丙醇>异丁醇>异丙醇,乙酸甲酯>丙酸乙酯,应用的方程拟合度较好,可用于单体拉莫三嗪热力学行为的预测。在此基础上,采用溶液法制备拉莫三嗪-邻苯二甲酰亚胺共晶,在298.15、303.15 K时,建立了共晶体在异丁醇、丙酸乙酯溶剂中的三元相图,结果表明同一溶剂体系内,随着温度的升高,拉莫三嗪-邻苯二甲酰亚胺共晶区域增大,有利于共晶的形成。同一温度下,拉莫三嗪-邻苯二甲酰亚胺共晶在异丁醇体系的对称性优于丙酸乙酯体系,表明拉莫三嗪-邻苯二甲酰亚胺共晶更易于在异丁醇体系中获得。

关键词：拉莫三嗪邻苯二甲酰亚胺药物共晶热力学相平衡溶解性

药物共晶(HTHB)_4·(SiW_(12)O_(40))合成、表征及抗肿瘤活性研究

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东北农业大学学报 2016年第8期47卷 75-81页

作者：张羽男张大俊张宇殷和美刘立新张向宇冯艳茹沙靖全张云杰王朝兴沈宇匡海学佳木斯大学黑龙江省药学研究所黑龙江佳木斯154007 黑龙江中医药大学中药学教育部重点实验室哈尔滨150040

利用溶剂热法探索合成一种未见报道的四氢小檗碱与硅钨酸药物共晶(HTHB)_4·(Si W_(12)O_(40)),通过X-射线单晶衍射、IR、XRPD和TGA等方法确定结构。X-射线单晶衍射数据分析结果表明,该化合物属四方晶系,P4/n空间群,晶胞参数:a=23.7874(... 详细信息

利用溶剂热法探索合成一种未见报道的四氢小檗碱与硅钨酸药物共晶(HTHB)_4·(Si W_(12)O_(40)),通过X-射线单晶衍射、IR、XRPD和TGA等方法确定结构。X-射线单晶衍射数据分析结果表明,该化合物属四方晶系,P4/n空间群,晶胞参数:a=23.7874(15)?,b=17.2595(16)?,c=23.7874(15)?,V=9 766.1(13)?3,F(000)=7 496,Z=4。体外抗肿瘤活性试验结果表明,相同药物浓度下药物共晶(HTHB)_4·(Si W_(12)O_(40))抗肿瘤活性优于四氢小檗碱和硅钨酸抗肿瘤活性。

关键词：四氢小檗碱硅钨酸药物共晶抗肿瘤活性

以改善黄酮类化合物药学活性和降低抗结核药物肝毒性为目的的共晶研究

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以改善黄酮类化合物药学活性和降低抗结核药物肝毒性为目的的共晶...

作者：李金阳聊城大学

学位级别：硕士

药物共晶作为一种全新的药物实体,可通过调控药物超分子组装方式,改善药物药学性质,从而实现新药的快速创制。本文以提高黄酮类化合物的药学活性和降低抗结核药物的毒副作用为目的,设计制备了6种全新的新型药物共晶,通过单晶X-射线衍射(... 详细信息

药物共晶作为一种全新的药物实体,可通过调控药物超分子组装方式,改善药物药学性质,从而实现新药的快速创制。本文以提高黄酮类化合物的药学活性和降低抗结核药物的毒副作用为目的,设计制备了6种全新的新型药物共晶,通过单晶X-射线衍射(SCXRD)等技术对制备的共晶进行了精确的结构解析,并对其进行了初步的药学性质研究,具体内容如下:(1)水溶性差导致的生物利用度低是限制黄酮类化合物临床应用的主要原因之一,为了改善难溶性黄酮化合物白杨素(CHR)、山奈酚(KAE)的溶解性,本文选用易溶性无毒辅料哌嗪(PP)作为共晶形成物(CCF),制备了CHR-PP、KAE-PP 2种新型黄酮共晶。通过SCXRD、粉末X-射线衍射(PXRD)、热重-差示扫描量热(TG-DSC)、红外光谱(IR)等技术对这两种共晶的结构进行了准确表征。结果表明,CHR-PP晶格中CHR与PP的化学计量比为1:1,其中杂合子O-H···N和N-H···O对维持整个共晶的二维结构起着关键作用。在此基础上,依据药典在p H 1.2、4.0、6.8三种缓冲溶液中测定了共晶组分的固有溶出速率(IDR)和表观溶解度。结果表明,CHR-PP、KAE-PP的溶解行为相比于CHR/KAE均得到了大幅度的改善,特别是KAE-PP在3种缓冲溶液中的固有溶出速率分别提升了40.05、60.22和157.22倍。此外,动态水蒸气吸附-解吸附实验表明,CHR-PP、KAE-PP在高湿度环境下均具有良好的稳定性。该工作为提高CHR、KAE生物利用度,增强其药效提供了坚实的基础。(2)在成功制备CHR-PP、KAE-PP的基础上,进一步考虑了CCF的生物活性,选择兼具溶解性与心血管治疗作用的川穹嗪(TMP)作为CCF,通过晶体工程学方法,制备了KAE-TMP、MYR-TMP 2种新型TMP药物共晶。采用SCXRD、PXRD、TG-DSC、IR等技术对2种共晶进行了准确的结构解析,绘制了晶体结构图谱,分析了其晶体空间堆积方式,并对共晶的理化性质和稳定性进行了测试。结果表明,KAE-TMP、MYR-TMP均在没有降低TMP溶解度的前提下,显著提高了KAE、MYR的溶解行为,例如KAE-TMP的溶出度在不同的缓冲介质中分别提高了38.64、46.80和47.26倍。此外,在不同湿度下,KAE-TMP、MYR-TMP共晶的升华趋势也远低于TMP原料药。该工作为制备稳定且剂量准确的新型TMP提供了新思路。(3)针对抗结核药物吡嗪酰胺(PZA)、乙硫异酰胺(ETA)存在的严重肝毒性,将PZA和ETA与具有保肝作用的黄酮化合物CHR和KAE共结晶,成功制备了CHR-ETA、KAE-PZA 2种新型抗结核药物共晶。它们的精确结构通过SCXRD确定,其最小不对称单元中分子比例均为1:1,在此基础上进一步对其溶出度和溶解度进行了考察。结果表明,通过形成药物共晶,保肝营养物CHR、KAE的溶解性得到显著改善,其中KAE-PZA共晶在3种不同p H溶液中分别提升了106.42、99.33和85.68倍,本工作为提高CHR的生物利用度,增强其保肝作用,从而有效地降低抗结核药物肝毒性奠定了基础。论文设计制备了2种黄酮营养物共晶、2种川穹嗪药物共晶和2种抗结核药物共晶,这些新药物固体形式的发现与研究,为开发高效抗氧化天然药物以及新型低毒抗结核药物提供了技术支撑。

关键词：药物共晶黄酮类化合物川穹嗪抗结核药物溶解行为