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药物代谢

国际内科双语杂志（中英文） 2002年第1期2卷 50-51,110-112页

作者： GabrielleMHawksworth 郭树彬汪钟不详英国阿伯丁大学药物治疗学和生物医学科学部分子毒理学教授。

大部分具有药理学活性的药物都是亲脂的，而且都有一定程度的代谢。为了能从体内排泄，亲脂的药物必须经过代谢成为水溶性产物，这种产物不易通过肾脏再吸收。在某些情况下[前药，例如咪唑嘌呤(azathioprine)、依托普利(enalapril)、左... 详细信息

大部分具有药理学活性的药物都是亲脂的，而且都有一定程度的代谢。为了能从体内排泄，亲脂的药物必须经过代谢成为水溶性产物，这种产物不易通过肾脏再吸收。在某些情况下[前药，例如咪唑嘌呤(azathioprine)、依托普利(enalapril)、左旋多巴(L—doba)、齐多夫定(zidovudine)、环磷酰胺(cyclophos—phamide)]，治疗作用需要经过代谢才会产生。然而，

关键词：药物代谢亲脂性排泄物人体药物代谢酶代谢感应代谢阻止遗传多样性

基于药物代谢相关基因构建肺癌预后风险预测模型

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肿瘤药学 2023年第6期13卷 735-743页

作者：刘妙秒邓豪余赵雅洁李灿刘桦中南大学湘雅医院核医学科湖南长沙410008

目的研究基于药物代谢相关基因构建的风险模型预测肺癌患者预后的应用价值。方法基于Pharma ADME Consortium鉴定的298个药代动力学(ADME)相关基因,通过GEO芯片GSE7670、GSE32863获得ADME相关差异基因(ADME-DEG);将ADME-DEGs进行基因... 详细信息

目的研究基于药物代谢相关基因构建的风险模型预测肺癌患者预后的应用价值。方法基于Pharma ADME Consortium鉴定的298个药代动力学(ADME)相关基因,通过GEO芯片GSE7670、GSE32863获得ADME相关差异基因(ADME-DEG);将ADME-DEGs进行基因本体(GO)功能富集及蛋白质-蛋白质相互作用(PPI)网络分析;利用一致性聚类、PCA主成分分析,基于18个ADME-DEGs将肺癌患者分为两组:Cluster1(n=315)、Cluster2(n=178);通过LASSO算法获得由10个ADME-DEGs组成的风险模型;通过Kaplan-Meier生存分析、ROC分析及多因素回归分析,基于风险得分建立一个肺癌患者预测Nomogram图,分析风险得分对肺癌患者生存期的预测能力。结果成功建立由10个ADME-DEGs(SLC22A18、AOX1、CAT、ADH1B、SULF1、PPARG、CYP4B1、FMO2、GPX3、ABCA4)构建的肺癌风险预测模型。Kaplan-Meier生存分析显示,风险得分较高的患者总生存期(OS)较差;ROC分析显示,风险得分能较好地预测肺癌患者的生存期,年龄、性别、风险得分均与肺癌患者OS显著相关;Nomogram图显示,风险得分对于肺癌患者10年内的OS具有良好的预测能力(C-index:0.688)。结论基于10个ADME-DEGs构建的风险模型具有预测肺癌患者用药后预后情况的潜在作用,为改善患者预后提供了新方法。

关键词： ADME 药物代谢肺癌风险模型预后预测

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药物代谢酶细胞色素P4502C9研究进展

中国临床药理学与治疗学 2004年第6期9卷 601-606页

作者：陈騉王睿中国海洋大学海洋药物与食品研究所药理室解放军总医院临床药理室北京100853

P4 5 0 2C9是人体中重要的药物代谢酶。P4 5 02C9基因编码区的多态性造成氨基酸序列的变化 ,主要包括P4 5 0 2C9 2和P4 5 0 2C9 3两种突变体 ,变异纯合子对P4 5 0 2C9底物的代谢能力明显降低。P4 5 0 2C9的底物包括甲苯磺丁脲、苯妥英... 详细信息

P4 5 0 2C9是人体中重要的药物代谢酶。P4 5 02C9基因编码区的多态性造成氨基酸序列的变化 ,主要包括P4 5 0 2C9 2和P4 5 0 2C9 3两种突变体 ,变异纯合子对P4 5 0 2C9底物的代谢能力明显降低。P4 5 0 2C9的底物包括甲苯磺丁脲、苯妥英、S 法华令、氟西汀、洛沙坦等。P4 5 0 2C9可被利福平诱导。

关键词：细胞色素P450 2C9 基因多态性药物代谢遗传药理学

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药物代谢与肝药酶

临床检验杂志 1994年第S1期12卷 173-175页

作者：柯世怀江苏职工医科大学

药物代谢与肝药酶柯世怀（江苏职工医科大学，南京２１００２９）肝脏是人体内药物代谢的主要器官。肝细胞的微粒体含有多种与药物代谢有关的酶。微粒体酶（Ｍｉｃｒｏｓｏｍａｌｅｎｚｙｍｅｓ）是由肝细胞的光面内质网合成的，目前已... 详细信息

药物代谢与肝药酶柯世怀（江苏职工医科大学，南京２１００２９）肝脏是人体内药物代谢的主要器官。肝细胞的微粒体含有多种与药物代谢有关的酶。微粒体酶（Ｍｉｃｒｏｓｏｍａｌｅｎｚｙｍｅｓ）是由肝细胞的光面内质网合成的，目前已知这些酶能催化２００多种药物代谢，...

关键词：药物代谢肝药酶微粒体酶肝细胞光面内质网混合功能氧化酶甲苯磺丁脲结合反应肝微粒体还原酶

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黄素单氧化酶在药物代谢和新药研发中的作用

药学学报 2017年第10期52卷 1485-1495页

作者：杨雅坤盛莉李燕中国医学科学院、北京协和医学院药物研究所药物代谢室创新药物非临床药代/药效北京市重点实验室活性物质发现与适药化研究北京市重点实验室北京100050

黄素单氧化酶(flavin-containing monooxygenases,FMOs)是仅次于细胞色素P450(cytochrome P450,CYP450)的重要Ⅰ相代谢酶,可催化含氮、硫、磷、硒等亲核杂原子的外源物及部分内源物的氧化反应。本文将介绍FMOs的生物学特征、催化机制、... 详细信息

黄素单氧化酶(flavin-containing monooxygenases,FMOs)是仅次于细胞色素P450(cytochrome P450,CYP450)的重要Ⅰ相代谢酶,可催化含氮、硫、磷、硒等亲核杂原子的外源物及部分内源物的氧化反应。本文将介绍FMOs的生物学特征、催化机制、底物特异性、基因多态性,分析FMOs对药物代谢的影响和个体差异以及与FMOs代谢相关的疾病,为寻找新的作用靶点和设计候选药物提供理论参考。

关键词：黄素单氧化酶细胞色素P450 基因多态性个体差异药物代谢新药研发

近10年中药与药物代谢酶相互作用的研究进展

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中国中药杂志 2012年第7期37卷 871-877页

作者：杨鑫宝刘建勋北京中医药大学北京100029 中国中医科学院西苑医院北京100091

药物之间的相互作用主要由细胞色素P450酶系(CYP)介导,CYP参与了绝大多数内源性和外源性分子的生物代谢过程,尤其是对药物的代谢。研究中药对CYP酶系的影响对保证临床药物作用的安全性和有效性具有极其重要的意义。本文综述近10年来中药... 详细信息

药物之间的相互作用主要由细胞色素P450酶系(CYP)介导,CYP参与了绝大多数内源性和外源性分子的生物代谢过程,尤其是对药物的代谢。研究中药对CYP酶系的影响对保证临床药物作用的安全性和有效性具有极其重要的意义。本文综述近10年来中药与CYP作用的研究进展。

关键词：中药药物代谢细胞色素P450

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药物代谢与代谢调控

药学学报 2017年第1期52卷 I0001-I0002页

作者：毕惠嫦中山大学药学院

药物代谢与药代动力学（DMPK）是桥接药理学、毒理学等药学和生命科学的重要交叉性边缘学科，如何拓展该学科与生命学科的交叉融合是DMPK领域近10年的瓶颈问题。随着当前药学、医学等生命科学日新月异的发展，DMPK学科在新形势下的定位... 详细信息

药物代谢与药代动力学（DMPK）是桥接药理学、毒理学等药学和生命科学的重要交叉性边缘学科，如何拓展该学科与生命学科的交叉融合是DMPK领域近10年的瓶颈问题。随着当前药学、医学等生命科学日新月异的发展，DMPK学科在新形势下的定位与作用，需要更深入的思考。在新药开发的层面，DMPK是一个应用和服务学科；而对生命科学和医学而言，DMPK更应是一个桥梁学科。随着药学研究领域与生命科学研究的拓展与融合，DMPK研究无论是研究领域还是研究方法与技术，都已经大大扩展。越来越多新颖的学术问题、创新的研究思想、尖端的技术在DMPK研究领域涌现。

关键词：药物代谢代谢调控生命科学药代动力学边缘学科新药开发科学研究学术问题

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斑马鱼药物代谢模型的适用性研究进展

中草药 2015年第8期46卷 1231-1236页

作者：宁青韦英杰王丹丹贾晓斌谢林中国中医科学院江苏分院江苏省中医药研究院国家中医药管理局中药口服释药系统重点研究室江苏南京210028 南京中医药大学附属江苏省中西医结合医院江苏南京210028

根据相关研究及国外有关文献资料,对斑马鱼药物代谢的实验方法、代谢类型及适用性进行归纳和总结。斑马鱼较成功地模拟了哺乳动物Ⅰ相代谢、Ⅱ相代谢、肠道菌群代谢及多途径整体代谢,适用于微量单体化合物及其组合物的在体代谢研究,有... 详细信息

根据相关研究及国外有关文献资料,对斑马鱼药物代谢的实验方法、代谢类型及适用性进行归纳和总结。斑马鱼较成功地模拟了哺乳动物Ⅰ相代谢、Ⅱ相代谢、肠道菌群代谢及多途径整体代谢,适用于微量单体化合物及其组合物的在体代谢研究,有利于代谢产物的简单、高效富集,具简单、高效、低成本、化合物用量少(毫克级)等优势,是一种早期、快速预测微量成分在体代谢的极具前景的模式生物模型。

关键词：斑马鱼 Ⅰ相代谢 Ⅱ相代谢肠菌代谢药物代谢

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小肠CYP450酶在药物代谢中的作用

中国药科大学学报 2010年第2期41卷 186-192页

作者：谢珊珊景欣悦刘晓东中国药科大学药物代谢动力学重点实验室南京210009

小肠是口服药物的主要吸收器官,同时也是进行药物代谢的重要场所。小肠黏膜上皮细胞含有大量Ⅰ、Ⅱ药物代谢酶,其中以CYP450酶最为重要,参与众多药物的生物转化。小肠CYP450主要有CYP1A1、CYP2C9、CYP2C19、CYP2J2、CYP2D6、CYP3A6种同... 详细信息

小肠是口服药物的主要吸收器官,同时也是进行药物代谢的重要场所。小肠黏膜上皮细胞含有大量Ⅰ、Ⅱ药物代谢酶,其中以CYP450酶最为重要,参与众多药物的生物转化。小肠CYP450主要有CYP1A1、CYP2C9、CYP2C19、CYP2J2、CYP2D6、CYP3A6种同工酶,其中CYP3A和CYP2C在小肠中表达最高,分别约占CYP450总含量80%和16%。与肝脏相比,小肠CYP450酶活性及其表达更易受到外源性化合物影响。本文重点讨论小肠CYP450s活性与表达及其在药物代谢中的作用以及由CYP450s的诱导或抑制引起的药物相互作用。

关键词： CYP450酶肠首过代谢药物相互作用药物代谢