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有机化学 2001年第11期21卷 1065-1073页

作者：黄培强厦门大学化学系，厦门361005

综述了以苹果酰亚胺为手性吡咯烷(酮)合成子等效体的合成方法学研究进展.通过新建立的高度区域和立体选择性的灵活多用的不对称还原烷基化方法,可方便地合成反式-5-烷基-4-羟基-2-吡咯烷酮,进而转化为反式-2-烷基-3-羟基(胺基)吡咯烷和... 详细信息

综述了以苹果酰亚胺为手性吡咯烷(酮)合成子等效体的合成方法学研究进展.通过新建立的高度区域和立体选择性的灵活多用的不对称还原烷基化方法,可方便地合成反式-5-烷基-4-羟基-2-吡咯烷酮,进而转化为反式-2-烷基-3-羟基(胺基)吡咯烷和反侧-γ-烷基-γ-氨基-β-羟基酸.由此打开了通向依莫必利,茴香霉素,pyrrolam A,hapalosin的γ-氨基酸片断和statine类似物(3S,4R)-ACHPA活化形式的多用途合成路线.

关键词：还原烷基化 2-吡咯烷酮不对称合成苹果酰亚胺药物中间体依莫必利茴香霉素

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羧基官能团化的苹果酰亚胺衍生物的合成

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化学试剂 2006年第11期28卷 651-652,656页

作者：张萍贾会珍孙耀冉李媛河北师范大学化学学院河北石家庄050016

用氨基酸与苹果酸酐直接反应,合成了两个含羧基官能团的苹果酰亚胺,为氨基酸氮端的保护以及含羧基官能团的酰亚胺类化合物的合成提供了一种直接、简便的新方法。

关键词：苹果酰亚胺酸酐氨基酸

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环肽类天然产物Melleumins的不对称全合成研究

环肽类天然产物Melleumins的不对称全合成研究

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作者：罗捷敏厦门大学

学位级别：硕士

环肽类化合物是一类结构复杂多样的天然产物。自然界中存在大量的环肽类化合物,它们表现出多种生物活性,如杀虫、抗菌、抗肿瘤、抗病毒和免疫抑制等。环肽类化合物作为富有应用前景的化合物在药物发现中受到越来越多的关注,新的活性天... 详细信息

环肽类化合物是一类结构复杂多样的天然产物。自然界中存在大量的环肽类化合物,它们表现出多种生物活性,如杀虫、抗菌、抗肿瘤、抗病毒和免疫抑制等。环肽类化合物作为富有应用前景的化合物在药物发现中受到越来越多的关注,新的活性天然产物也不断被发现。同时,环肽类天然产物的全合成也成为不对称合成的新热点。 Melleumin A和melleumin B是2005年日本千叶大学的Ishibashi小组从粘菌Physarum melleum中分离提取出的两个结构新颖的化合物。目前melleumin A的全合成还未见文献报道,同时melleumin A C-4位的构型尚未得到证实,因此对该天然产物的不对称全合成显得很有意义。本论文的目标在于拓展手性合成砌块苹果酰亚胺的多用性,将其应用于环肽类天然产物melleumin的全合成当中。通过本论文工作,取得了以下成果: 一、发展了N-烯丙基保护的苹果酰亚胺,拓展了苹果酰亚胺这一合成砌块的应用范围:探索了苄氧基苄氯格氏试剂的制备,并成功对苹果酰亚胺C-2位进行加成,基于此方法可以方便地合成具有不同取代基团的β-羟基-γ-氨基酸。二、成功地将合成砌块苹果酰亚胺应用于环肽类天然产物melleumin的全合成:从合成砌块126出发,分别经9步反应以5%的总收率完成了4-epi-melleuminA的不对称全合成,经7步反应以14%的总收率完成了4-epi-melleumin B的不对称全合成。二、从（S）-酪氨酸出发,经8步反应以4.6%的总收率完成了melleumin A的不对称全合成,这是迄今为止该天然产物的首次不对称全合成,证实了melleuminA C-4位的构型为S构型。四、对合成的melleumin系列化合物进行了Wnt信号抑制活性研究,研究表明4-epi-melleumin B具备一定的Wnt信号抑制作用。

关键词：天然产物不对称全合成苹果酰亚胺特特拉姆酸 β-羟基-γ-氨基酸偶联 melleumin 生物活性

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1，5-苯并硫氮杂卓-β-内酰胺衍生物的合成与研究

1，5-苯并硫氮杂卓-β-内酰胺衍生物的合成与研究

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作者：付江霞河北师范大学

学位级别：硕士

1,5—苯并硫氮杂卓是一类具有重要生理活性的化合物,它的某些衍生物已经作为抗焦虑药物、催眠药物和心血管药物应用于临床,因此其合成、结构和药理活性的研究一直得到人们广泛的关注。杂卓分子中存在着较为活泼的亚胺(C=N)双键,该官能... 详细信息

1,5—苯并硫氮杂卓是一类具有重要生理活性的化合物,它的某些衍生物已经作为抗焦虑药物、催眠药物和心血管药物应用于临床,因此其合成、结构和药理活性的研究一直得到人们广泛的关注。杂卓分子中存在着较为活泼的亚胺(C=N)双键,该官能团是对杂卓进行化学修饰和衍生化的主要反应部位之一,由此出发可合成和开发一系列新的1,5—苯并硫氮杂卓衍生物。我们课题组着重对苯并硫氮杂卓七元环中亚胺双键的[2+2]环加成反应进行了比较深入地研究。本论文利用苹果酰亚胺乙酸的钾盐,在氯甲酸乙酯的活化下与杂卓分子中的亚胺双键发生环合反应,得到了一类新的含有硫氮杂卓和β—内酰胺两个活性单元的三环杂卓类化合物,并对产物的光谱特征进行了分析,这项工作对于发现具有特殊功能和新的生理活性的杂卓类药物将有重要意义。主要工作包括: 一、从外消旋的苹果酸出发,经过酯化、羟基保护等四步反应,得到了羟基保护的节果酸酐,并以此作为甘氨酸的N-保护试剂与甘氨酸经两步反应得到了苹果酰亚胺乙酸,并对这六步反应条件进行了优化,找到了最佳反应条件。二、以氯甲酸乙酯为活化剂,先和羟基保护的苹果酰亚胺乙酸的钾盐反应,再在三乙胺作用下与杂卓分子中的亚胺双键发生环合反应,合成了一系列新的1,5-苯并硫氮杂卓-β-内酰胺衍生物,产物的结构经红外光谱、质谱、核磁共振氢谱和元素分析确定。三、用手性的(S)-苹果酸代替外消旋的苹果酸,合成了具有光学活性的羟基保护的苹果酸酐,并将继续和1,5-苯并硫氮杂卓反应,以期得到具有光学活性1,5-苯并硫氮杂卓-β-内酰胺衍生物,为开发具有光学活性的杂卓类药物打下基础。

关键词：苹果酸苹果酰亚胺 1,5-苯并硫氮杂卓 β-内酰胺

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