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中国医药工业杂志 2010年第4期41卷 251-253页

作者：杨辉郑灿辉朱驹吕加国周有骏第二军医大学药学院上海200433

ABT-263是由雅培制药（Abbott Laboratories）研发的一种可诱导细胞凋亡的小分子Bcl-2抑制剂,口服安全,对小细胞肺癌和急性淋巴细胞性白血病有效,可作为研究Bcl-2抑制剂的阳性对照物。

关键词：苯硫基淋巴细胞性白血病 Bcl-2 合成乙胺细胞凋亡阳性对照抑制剂

2-(3-羧甲基-4-苯硫基苯基)丙酸的制备

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中国医药工业杂志 2008年第1期39卷 10-11页

作者：陈炳和陈文华袁根林常州工程职业技术学院应用化学技术系江苏常州213164 常州康瑞化工有限公司江苏常州213034

2-（3-羧甲基-4-苯硫基苯基）丙酸（1）是消炎镇痛药扎托洛芬（zaltoprofen）的重要中间体。文献用（2-苯硫基-5-丙酰基苯基）乙酸甲酯（2）在浓硫酸作用下与原甲酸三甲酯、二乙酸碘苯经碘代缩酮、重排、水解“一锅”反应制得1，二乙酸... 详细信息

2-（3-羧甲基-4-苯硫基苯基）丙酸（1）是消炎镇痛药扎托洛芬（zaltoprofen）的重要中间体。文献用（2-苯硫基-5-丙酰基苯基）乙酸甲酯（2）在浓硫酸作用下与原甲酸三甲酯、二乙酸碘苯经碘代缩酮、重排、水解“一锅”反应制得1，二乙酸碘苯价昂不易得，且反应后形成碘苯回收困难，不易在工业上采用。1，2-芳基迁移重排是制备2．芳基丙酸类非甾体消炎镇痛药的常用方法；用碘催化合成萘普生（naproxen）、酮洛芬（ketoprofen）的方法已有多篇报道。本研究参考相关文献瞳40，在碘和氧化亚铜复合催化下，以2b。为原料，与原甲酸三甲酯经碘代缩酮、重排、水解“一锅”反应制得1（图1），收率72％。

关键词：芳基丙酸类苯硫基羧甲基苯基制备非甾体消炎镇痛药原甲酸三甲酯乙酸甲酯

苯硫基取代氟硼二吡咯的合成与光物理性质研究

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苯硫基取代氟硼二吡咯的合成与光物理性质研究

苯硫基取代手性四氢咪唑的合成及与醛的缩合反应

中国化学会第五届卟啉与酞菁学术研讨会

作者：马方韬李成杰解永树华东理工大学结构可控先进功能材料及其制备教育部重点实验室精细化工研究所

氟硼二吡咯化合物(BODIPY)及其衍生物是一类极其重要的有机发光染料,具有吸收系数高、荧光量子产率高、稳定性好、结构易于修饰等优点。通过其结构修饰,可以进一步调控其发光特性。传统的BODIPY结构修饰往往涉及到卤代中间体的多步反应... 详细信息

氟硼二吡咯化合物(BODIPY)及其衍生物是一类极其重要的有机发光染料,具有吸收系数高、荧光量子产率高、稳定性好、结构易于修饰等优点。通过其结构修饰,可以进一步调控其发光特性。传统的BODIPY结构修饰往往涉及到卤代中间体的多步反应。较为理想的修饰方法是在BODIPY单元上直接引入功能性基团。目前,在BODIPY α-位上直接进行C-C,C-N连接的方法已有较多文献报道,但对直接C-S连接的相关研究则相对较少。本工作旨在寻求苯硫基取代BODIPY的简便合成方法。在有机碱存在下,苯硫酚与BODIPY在温和条件下反应,即可得到较高产率的α-单取代和α,α’-双取代产物。进一步系统探究溶剂、碱、苯硫酚取代基、BODIPY meso-位取代基、光照、氧气以及自由基抑制剂等对反应的影响,结果表明该反应是通过自由基机理进行的。发光特性研究表明,苯硫基取代基的种类和数量对BODIPY荧光团的发光特性有显著调节作用。本文研究结果对发展新型性能可控的BODIPY类发光材料有重要指导意义。

关键词：氟硼二吡咯苯硫基自由基反应发光染料

来源： cnki会议评论

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浙江工业大学学报 2002年第5期30卷 492-495页

作者：孙莉裴文倪哲明陆文明浙江工业大学化工学院浙江杭州310032

用含有C2 对称轴的手性 1 ,2 二胺同苯硫基取代的醛化合物反应 ,制得了具有手性辅助基的多功能性烯醇化物等价体 ,1 ( 4′R ,5′R 二苯基 N ,N′ 二甲基四氢咪唑基 ) 2 苯硫基乙烷和 1 [4′R ,5′R 二苯基 N ,N′ 二 ( 2 ,4,6 ... 详细信息

用含有C2 对称轴的手性 1 ,2 二胺同苯硫基取代的醛化合物反应 ,制得了具有手性辅助基的多功能性烯醇化物等价体 ,1 ( 4′R ,5′R 二苯基 N ,N′ 二甲基四氢咪唑基 ) 2 苯硫基乙烷和 1 [4′R ,5′R 二苯基 N ,N′ 二 ( 2 ,4,6 三甲基四氢咪唑基 ) ] 2 苯硫基乙烷。由萘锂试剂与 1 ( 4′R ,5′R 二苯基 N ,N′ 二甲基四氢咪唑基 ) 2 苯硫基乙烷进行还原脱硫反应 ,生成了 1 乙基 4′R ,5′R 二苯基 N ,N′ 二甲基四氢咪唑烯醇化物负离子中间体。然后同醛类化合物进行缩合反应 ,制得了 2 甲基 5 ( 4′R ,5′R 二苯基 N ,N′ 二甲基四氢咪唑基 ) 3 戊醇和 2 ,2 二甲基 5 ( 4′R ,5′R 二苯基 N ,N′ \|二甲基四氢咪唑基 ) 3 戊醇两种具有手性的醇类化合物。

关键词：苯硫基取代手性四氢咪唑合成醛缩合反应

亚铜催化C—S偶联／C—H官能团化串联反应合成2-苯硫基苯酚

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有机化学 2011年第2期31卷 273-273页

芳香环的选择性羟基化是有机合成领域最具挑战性的课题之一（***．J2010，16，5274-5284），其挑战性主要体现在化学选择性和位置选择性的控制非常困难．

关键词：反应合成官能团化苯硫基铜催化苯酚串联偶联位置选择性

（2S，3R）-N-苄氧羰基-3-氨基-1-氯-4-苯硫基-2-丁醇的生产方法

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化工中间体导刊 2005年第11期 22-22页

本发明公开了抗艾滋病药物奈非那韦(Nelfinavir)的关键中间体(2S，3R)-N-苄氧羰基-3-氨基-1-氯-4-苯硫基-2-丁醇的生产方法。本发明的生产方法，工艺简便，原料易得，适于工业化生产，产品总收率达47％，产品光学纯度达98．5％，可用于... 详细信息

本发明公开了抗艾滋病药物奈非那韦(Nelfinavir)的关键中间体(2S，3R)-N-苄氧羰基-3-氨基-1-氯-4-苯硫基-2-丁醇的生产方法。本发明的生产方法，工艺简便，原料易得，适于工业化生产，产品总收率达47％，产品光学纯度达98．5％，可用于合成奈非那韦药物。由于生产过程中不使用有毒的原料和有机溶剂，因此生产过程安全、可靠。

关键词：生产方法苯硫基丁醇氨基羰基抗艾滋病药物氯氧生产过程工业化生产光学纯度有机溶剂中间体总收率发明原料产品有毒

37个含硫芳香族化合物理化参数的相关性分析

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环境化学 1992年第4期11卷 30-35页

作者：韩朔睽李鹏王连生张正南京大学环境科学系南京210008 南京大学化学系

本文对37个含硫(S,SO,SO_2)芳香族化合物的理化参数作了统计分析,在水解速率常数k与取代基常数之间建立了几个多元回归方程,并根据各化合物的因子得分和实验设计方法为生物试验挑选出了8个有代表性的化合物。

关键词：苯硫基化合物理化参数统计分析

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多苯硫（硒）基卟啉的合成与性质研究

多苯硫（硒）基卟啉的合成与性质研究

作者：姜佩佩湖南师范大学

学位级别：硕士

卟啉是一类芳香大环分子。其中心的四个N原子的存在使得其HOMO轨道能量较高,容易向其它分子的LUMO轨道上提供电子。-SR以及-SeR都是较好的给电子基团,因此,与非取代的卟啉相比,多苯硫(硒)基卟啉母核中具有较高的电子密度。在本论文中,... 详细信息

卟啉是一类芳香大环分子。其中心的四个N原子的存在使得其HOMO轨道能量较高,容易向其它分子的LUMO轨道上提供电子。-SR以及-SeR都是较好的给电子基团,因此,与非取代的卟啉相比,多苯硫(硒)基卟啉母核中具有较高的电子密度。在本论文中,作者对多苯硫(硒)基卟啉的合成方法与性质进行了研究,此外,作者还对多苯硒基卟啉的氧化产物进行了研究。向卟啉环上引入供电子的-SPh,构建C-S键的反应一直受到科学家的关注,但此类方法种类有限。本论文中,作者采用成熟的路线制备卤代卟啉,并利用其与苯硫酚钠(PhSNa)发生经典的芳香亲核取代反应(SNAr)向卟啉的相应位置上引入苯硫基,得到多种β,β-,β,meso-和β,meso,β-多苯硫基卟啉,这些化合物的结构均通过了核磁共振氢谱、碳谱、高分辨质谱的方式表征,其中一些典型化合物的结构还通过了 X-射线单晶衍射实验确认。本人还对这些化合物的紫外-可见吸收光谱进行了研究。多苯硫基卟啉的紫外-可见吸收光谱表明:-SPh增加了卟啉环中的电子密度,其Soret带和Q带发生红移,吸收强度减弱。三电子σ键是一类非经典的化学键,其由两个位于成键轨道上的电子与一个位于反键轨道上的电子构成。尽管三电子σ键的概念早在1931年就由Linus Pauling首次提出,但目前已知的含有三电子σ键的化合物非常有限。本论文中,作者采用芳香亲核取代的方法合成多苯硒基卟啉,通过单电子氧化剂AgSbF6或[NO]+[SbF6]-氧化多苯硒基卟啉,得到了以卟啉分子为骨架支持的含有Se∴Se∴Se的化合物,其结构经过核磁共振氢谱及X-射线单晶衍射实验确认。DFT计算表明:含有Se∴Se∴Se的化合物的性质受到卟啉骨架的取代基的影响:3,5-二叔丁基苯基卟啉支持的含有Se∴Se∴Se的化合物,其能量最低的结构为三重态;3,5-二三氟甲基苯基卟啉支持的含有Se∴Se∴Se的化合物,其能量最低的结构为单重态。

关键词：卟啉三电子σ键芳香亲核取代苯硫基苯硒基

利用Heck-type反应构建lyconadin生物碱氮杂桥环骨架的研究

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利用Heck-type反应构建lyconadin生物碱氮杂桥环骨架的研究

作者：严炀忝华中科技大学

学位级别：硕士

生物碱是一类含氮原子的天然产物,也是很多中草药的有效成分,大多具有多变的骨架和良好的生物活性。通过对这些生物碱进行深入的化学生物学研究,发现了很多具有潜在药用价值的药物先导化合物。因此,对生物碱开展合成研究为后续的化学生... 详细信息

生物碱是一类含氮原子的天然产物,也是很多中草药的有效成分,大多具有多变的骨架和良好的生物活性。通过对这些生物碱进行深入的化学生物学研究,发现了很多具有潜在药用价值的药物先导化合物。因此,对生物碱开展合成研究为后续的化学生物研究提供物资基础极为重要。在大多数生物碱的合成过程中,如何高效构建氮杂环为其核心问题。基于此,发展各类氮杂环的高效构建方法,不仅能够为生物碱的化学合成提供便利还能够促进药物化学、合成化学以及有机化学的发展。在众多构建氮杂环的化学方法中,过渡金属催化的环化反应作为一种适用性强、高效、区域选择性高的方法被越来越多的化学家加以研究。本文的主要内容为对过渡金属Pd催化的Heck-type反应进行方法学研究并实现lyconadin类生物碱氮杂桥环核心骨架的高效构建。仔细分析lyconadin类生物碱氮杂桥环骨架结构特点后,课题组采用新颖的Hecktype反应来构建该类生物碱共同的核心三环骨架。与此同时,我们认识到该反应具有较高的新颖性与实用性,并对该反应进一步研究将其发展为一个通用方法:以氨基甲酰苯硫酯连接的环状烯酮作为底物,通过Pd催化的Heck-type反应构建具有较大张力的内酰胺环。随后利用该方法构建的三环骨架实现了该类七个天然产物的发散性全合成。该方法以较低的催化量催化剂进行,操作简单、底物适用性广且能够以较高的效率制备相关氮杂桥环骨架,并能够将此方法应用到天然产物的全合成之中更好地实现其价值,为相关天然产物的全合成提供了一个高效的构环方法。

关键词： Heck-type反应苯硫基钯催化全合成

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噻吩基英文名称的误用

中国科技术语 2009年第4期11卷 35-39页

作者：蒋晓晖中国科学院上海有机化学研究所上海200032

噻吩基的正式英文名称thienyl不是从其母体名称thiophene简单地按照IUPAC命名规则构成的。人们极容易按IUPAC命名规则将thiophene去掉元音词尾e后加yl、构成习惯上已用于指称苯硫基(PhS)的thiophenyl来表达噻吩基的英文名称。广大化学... 详细信息

噻吩基的正式英文名称thienyl不是从其母体名称thiophene简单地按照IUPAC命名规则构成的。人们极容易按IUPAC命名规则将thiophene去掉元音词尾e后加yl、构成习惯上已用于指称苯硫基(PhS)的thiophenyl来表达噻吩基的英文名称。广大化学工作者必须加倍小心,以免一不留神就误用thiophenyl来表达噻吩基。

关键词：噻吩基 IUPAC命名规则苯硫基