检索结果-南通市图书馆

药学学报 1981年第5期16卷 321-327页

作者：邹冈屠曾宏陆荣发蒋秀娟中国科学院上海药物研究所

在25个N-苯基哌嗪衍生物中,化合物(25),1-(3,4,5-三甲氧基苯乙基)-4-(对氯-苯基)哌嗪安定作用及抗肾上腺素能作用最强。并能引起心率减慢,血压下降,对心电图也有一定的影响。对心血管方面的作用可作进一步研究。

关键词：药理作用衍生物化合物苯基哌嗪阻断作用戊巴比妥钠小白鼠肾上腺素能受体神经

在线全文

同方期刊数据库

学校读者我要写书评

暂无评论

苯基哌嗪衍生物的NMR波谱研究

波谱学杂志 2004年第3期21卷 365-369页

作者：肖志会袁牧黄建设吴军中国科学院南海海洋研究所广东省海洋药物重点实验室广东广州510301 中国科学院天然产物化学重点实验室贵州贵阳550002

通过~1H NMR、^(13)C NMR、及 HMBC、HSQC、~1H-~1H DQFCOSY等 2D NMR方法对新合成的 10个苯基哌嗪衍生物类抗高血压药物进行结构鉴定,并对这些化合物的~1H NMR和^(13)C NMR信号进行了全归属。初步探讨了取代基对分子^(13)C化学位移的... 详细信息

通过~1H NMR、^(13)C NMR、及 HMBC、HSQC、~1H-~1H DQFCOSY等 2D NMR方法对新合成的 10个苯基哌嗪衍生物类抗高血压药物进行结构鉴定,并对这些化合物的~1H NMR和^(13)C NMR信号进行了全归属。初步探讨了取代基对分子^(13)C化学位移的影响。

关键词：核磁共振归属化学位移苯基哌嗪结构鉴定

N-(5-甲氧基-3-吲哚乙基)-4-取代苯基哌嗪-1-乙酰胺类α_1-受体拮抗剂的合成及其生物活性

在线全文

学校读者我要写书评

暂无评论

中国药科大学学报 2003年第5期34卷 391-395页

作者：吴斌夏霖江振洲中国药科大学药物化学教研室新中新药研究开发中心南京210009

目的 :研究 5 甲氧基色胺苯基哌嗪衍生物的合成及其α1 受体拮抗活性。方法 :由取代苯胺通过环合、取代和胺解等反应合成目的物 ;测定目的物体外α1 受体拮抗活性。结果 :合成了 14个新化合物 ,其结构经IR ,1HNMR和ESI MS质谱确证 ;化... 详细信息

目的 :研究 5 甲氧基色胺苯基哌嗪衍生物的合成及其α1 受体拮抗活性。方法 :由取代苯胺通过环合、取代和胺解等反应合成目的物 ;测定目的物体外α1 受体拮抗活性。结果 :合成了 14个新化合物 ,其结构经IR ,1HNMR和ESI MS质谱确证 ;化合物WBⅠ 2、WBⅠ 3、WBⅠ 4、WBⅠ 8、WBⅠ 9和WBⅠ 14对大鼠肛尾肌动脉环有一定的抑制作用 (抑制率大于 5 0 % )。结论 :初步生物活性测试表明 ,所合成的化合物活性 (pA2 )低于阳性对照药哌唑嗪。

关键词：苯基哌嗪 5-甲氧基色胺 α1-受体拮抗剂合成活性

N-(3,4-二甲氧基苯乙基)-4-取代苯基哌嗪-1-乙酰胺类α_1-受体拮抗剂的合成及其生物活性

在线全文

学校读者我要写书评

暂无评论

中国药科大学学报 2004年第1期35卷 7-11页

作者：吴斌夏霖江振洲中国药科大学药物化学教研室新中新药研究开发中心南京210009

目的 :研究 3 ,4 二甲氧基苯乙胺苯基哌嗪衍生物的合成及其α1 受体拮抗活性。方法 :由取代苯胺通过环合、取代和胺解反应合成目的物 ;测定目的物体外α1 受体拮抗活性。结果 :设计、合成了 14个新化合物(WBⅡ 1～ 14 ) ,其结构均经I... 详细信息

目的 :研究 3 ,4 二甲氧基苯乙胺苯基哌嗪衍生物的合成及其α1 受体拮抗活性。方法 :由取代苯胺通过环合、取代和胺解反应合成目的物 ;测定目的物体外α1 受体拮抗活性。结果 :设计、合成了 14个新化合物(WBⅡ 1～ 14 ) ,其结构均经IR、1 HNMR、ESI MS确证。化合物WBⅡ 6、WBⅡ 7、WBⅡ 10和WBⅡ 12对大鼠肛尾肌动脉环有一定的抑制作用 ,抑制率高于 50 %。结论 :初步生物活性测试表明 ,所合成的化合物活性 (pA2 )

关键词：苯基哌嗪 3,4-二甲氧基苯乙胺 α1-受体拮抗剂

苯基哌嗪类整合素αvβ3受体拮抗剂的设计、合成及活性研究

在线全文

学校读者我要写书评

暂无评论

苯基哌嗪类整合素αvβ3受体拮抗剂的设计、合成及活性研究

作者：程刚英华中科技大学

学位级别：硕士

整合素αβ受体在肿瘤组织中的新生血管内皮细胞膜有高度表达,正常组织几乎无探及,介导血管内皮细胞和肿瘤细胞的粘附,参与血管生成和肿瘤转移,在肿瘤生长中起重要作用。抑制αβ受体即能特异性抑制肿瘤血管生成,切断肿瘤营养供给以“... 详细信息

整合素αβ受体在肿瘤组织中的新生血管内皮细胞膜有高度表达,正常组织几乎无探及,介导血管内皮细胞和肿瘤细胞的粘附,参与血管生成和肿瘤转移,在肿瘤生长中起重要作用。抑制αβ受体即能特异性抑制肿瘤血管生成,切断肿瘤营养供给以“饿死肿瘤”,达到控制肿瘤生长的同时亦能破环并遏制已经发生侵润转移的瘤块,有望攻破癌症。基于目前进入临床阶段的αβ受体拮抗剂均为大分子肽类及拟肽,本课题选择对αβ受体具有较高抑制活性的30个化合物作为训练集,利用计算机辅助药物设计软件Catalyst程序构建预测活性较好的整合素αβ受体选择性小分子拮抗剂药效团模型,根据所构建模型,通过计算机虚拟筛选、结构改造得到以苯基哌嗪为母核结构的一系列结构简单的小分子目标化合物,结合微波辐射合成法得到了15个目标产物,其中12个为未见文献报道的全新结构。利用MTT法检测化合物对人脐静脉内皮细胞株(ECV304)与人肺癌细胞株(H1299)的抑制活性。实验结果显示目标化合物对H1299和ECV304的生长均有一定的抑制作用,并呈良好梯度关系。在浓度为50μmol/L条件下,化合物ⅢB等多个化合物对ECV304细胞生长的抑制作用达60%以上。将目标化合物药理实验结果与所构建αβ受体拮抗剂药效团模型的活性预测值进行比较,发现活性作用趋势一致,说明所构建的药效团模型具有真实性及合理性,对αβ受体小分子活性拮抗剂的设计具有指导意义。

关键词：肿瘤血管生成整合素αvβ3 药效团模型 CADD 苯基哌嗪

同方学位论文库评论

在线全文

同方学位论文库

学校读者我要写书评

暂无评论

单烷氧取代苯基哌嗪类盐酸盐的合成

精细化工 2004年第6期21卷 468-469,473页

作者：白宝清袁牧肖志会周鸿周欣贵州省、中国科学院天然产物化学重点实验室贵州贵阳550002 贵州大学精细化工研究中心贵州贵阳550025

单烷氧基取代苯基哌嗪盐酸盐是合成苯基哌嗪类药物的重要中间体。以二乙醇胺为起始原料,经氯代反应制得β,β1 二氯代二乙基胺盐酸盐,然后与单烷氧基取代苯胺经环合反应合成5个目标化合物。其结构经红外光谱、核磁共振氢谱、质谱证实与... 详细信息

单烷氧基取代苯基哌嗪盐酸盐是合成苯基哌嗪类药物的重要中间体。以二乙醇胺为起始原料,经氯代反应制得β,β1 二氯代二乙基胺盐酸盐,然后与单烷氧基取代苯胺经环合反应合成5个目标化合物。其结构经红外光谱、核磁共振氢谱、质谱证实与目标化合物的结构一致。

关键词：二乙醇胺烷氧基苯胺苯基哌嗪

在线全文

学校读者我要写书评

暂无评论

单烷基取代苯基哌嗪衍生物的合成

精细化工 2007年第8期24卷 823-825页

作者：白宝清袁牧周欣广州医学院药物研究中心广东广州510182

单烷基取代苯基哌嗪衍生物是合成苯基哌嗪类化合物的重要中间体。以二乙醇胺为起始原料,在10℃滴加氯化亚砜,室温反应1 h,再于60℃反应5 h,经氯代反应制得β,β′-二氯代二乙胺盐酸盐,然后分别与2-甲基苯胺、4-叔丁基苯胺、4-甲基苯胺在... 详细信息

单烷基取代苯基哌嗪衍生物是合成苯基哌嗪类化合物的重要中间体。以二乙醇胺为起始原料,在10℃滴加氯化亚砜,室温反应1 h,再于60℃反应5 h,经氯代反应制得β,β′-二氯代二乙胺盐酸盐,然后分别与2-甲基苯胺、4-叔丁基苯胺、4-甲基苯胺在130℃反应50 h,得2-甲基苯基哌嗪盐酸盐、4-叔丁基苯基哌嗪盐酸盐、4-甲基苯基哌嗪盐酸盐3个目标化合物,收率分别为78%、61%、67%。其结构经1HNMR、13CNMR、MS证实与目标化合物的结构一致。

关键词：二乙醇胺 β,β'-二氯代二乙胺盐酸盐苯基哌嗪药物中间体

在线全文

学校读者我要写书评

暂无评论

1-甲基-3-苯基哌嗪的制备

中国医药工业杂志 2006年第7期37卷 447-448页

作者：修文华林原斌湘潭大学化学学院湖南湘潭411105

1-Methyl-3-phenylpiperazine was synthesized from N-methylethanolamine and styrene oxide by condensation, chlorination and cyclization with an overal yield of 32.5%.

关键词：苯基哌嗪 N-甲基制备苯基环氧乙烷相转移催化剂对甲苯磺酰胺氯化亚砜溴化四丁铵甲胺基羟乙基

在线全文

学校读者我要写书评

暂无评论

2-苯基哌嗪类化合物的合成与手性拆分

2-苯基哌嗪类化合物的合成与手性拆分

作者：王春畦黑龙江大学

学位级别：硕士

哌嗪类化合物有着广泛的应用,它们既可以作为主体结构或取代基使药物分子获得理想的药理活性或药物动力学活性,也可以作为双向连接试剂把两个药物拼合起来。本论文主要对2-苯基哌嗪类化合物的合成工艺进行研究,通过对大量文献的归纳和... 详细信息

哌嗪类化合物有着广泛的应用,它们既可以作为主体结构或取代基使药物分子获得理想的药理活性或药物动力学活性,也可以作为双向连接试剂把两个药物拼合起来。本论文主要对2-苯基哌嗪类化合物的合成工艺进行研究,通过对大量文献的归纳和总结以及对不同的合成方法的优化比较,最终确定了以苯乙酸为初始原料经与SOCl2酰氯化、单质溴的α-溴代、最终与甲醇发生酯化反应的路线为最佳合成工艺。并通过大量的试验研究摸索最佳工艺条件,考察了溶剂选择、物料配比、反应温度及反应时间等因素的影响,并最终尝试完成对所得产物的手性拆分。通过核磁、质谱、红外、液相色谱、熔点等分析和检测手段对2-苯基哌嗪及其中间体的结构进行了表征。

关键词：米氮平苯基哌嗪手性拆分

同方学位论文库评论

在线全文

同方学位论文库

学校读者我要写书评

暂无评论

1-(4-甲氧苯基)哌嗪盐酸盐的合成

贵阳医学院学报 1999年第4期24卷 337-339页

作者：付晓钟袁牧张珏张振刘香张敏贵阳医学院药物研究室贵阳550004

１－（４－甲氧苯基）哌嗪盐酸盐是本实验室设计的苯基哌嗪类抗高血压的中间体。以二乙醇胺为起始原料，经卤代反应制得β，β’－二氯代二乙基胺盐酸盐，后者经环合反应而得到１－（４－甲氧苯基）哌嗪盐酸盐，将所得产物用... 详细信息

１－（４－甲氧苯基）哌嗪盐酸盐是本实验室设计的苯基哌嗪类抗高血压的中间体。以二乙醇胺为起始原料，经卤代反应制得β，β’－二氯代二乙基胺盐酸盐，后者经环合反应而得到１－（４－甲氧苯基）哌嗪盐酸盐，将所得产物用红外光谱测定其结构，通过与标准图谱对照，证实合成的化合物与目标化合物结构一致。

关键词：苯基哌嗪合成 SAR 抗高血压药物