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苯乙基间苯二酚抑制黑色素形成的机理研究

日用化学工业 2018年第5期48卷 293-298页

作者：郝谜谜王艳刘园园鲍炎李红艳郑琳天津中医药大学天津300193 天津市口腔医院(南开大学口腔医院) 天津300041 天津嘉氏堂科技有限公司天津300457

采用药物替代法,分别阻断黑色素生成过程中的酶催化和非酶催化两个阶段,探究苯乙基间苯二酚抑制黑色素形成的作用机理。在p H=6.8的磷酸盐缓冲溶液中,分别以L-酪氨酸和L-多巴为底物,37℃反应后在475 nm处测定吸光度,研究苯乙基间苯二酚... 详细信息

采用药物替代法,分别阻断黑色素生成过程中的酶催化和非酶催化两个阶段,探究苯乙基间苯二酚抑制黑色素形成的作用机理。在p H=6.8的磷酸盐缓冲溶液中,分别以L-酪氨酸和L-多巴为底物,37℃反应后在475 nm处测定吸光度,研究苯乙基间苯二酚对酪氨酸酶催化反应进程的影响,计算抑制动力学参数;通过分子对接技术分析苯乙基间苯二酚抑制酪氨酸酶作用的分子机制。结果表明,苯乙基间苯二酚对黑色素生成过程中的酶催化反应具有抑制作用,是酪氨酸酶抑制剂;对非酶催化过程无影响;对酪氨酸酶单酚酶和二酚酶的半抑制浓度IC_(50)分别为0.28和31μmol/L;对酪氨酸酶二酚酶的抑制作用表现为非竞争性抑制,抑制常数K_m=1.1;分子对接结果显示,苯乙基间苯二酚与酪氨酸酶活性中心的MET A:280形成氢键,并伴有疏水作用。

关键词：美白化妆品添加剂苯乙基间苯二酚酪氨酸酶动力学分子对接

苯乙基间苯二酚对UVB诱导的人皮肤黑素细胞氧化模型损伤的保护作用及其机制

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中国皮肤性病学杂志 2018年第10期32卷 1107-1112页

作者：刘园园李欣靳佳慧王昊鲍炎李宁郭毅群王艳天津中医药大学天津300193 天津市口腔医院天津300041 北京市保健食品化妆品检验中心北京102200 天津尚美化妆品有限公司天津300385

目的探讨苯乙基间苯二酚(PR)对紫外(UVB)诱导的人皮肤黑素细胞(PIG1)氧化模型损伤的保护作用及其机制。方法体外培养PIG1细胞,用UVB处理,建立PIG1UVB氧化损伤模型。用含有不同浓度PR的完全培养基溶液处理PIG1细胞24h;将正常培养的PIG1... 详细信息

目的探讨苯乙基间苯二酚(PR)对紫外(UVB)诱导的人皮肤黑素细胞(PIG1)氧化模型损伤的保护作用及其机制。方法体外培养PIG1细胞,用UVB处理,建立PIG1UVB氧化损伤模型。用含有不同浓度PR的完全培养基溶液处理PIG1细胞24h;将正常培养的PIG1细胞随机分为正常组、模型组和PR低、中、高剂量组(20、60、100μmol/L),模型组给予UVB照射,给药组紫外照射后给药处理48h。用MTT法检测细胞存活率;用氢氧化钠裂解法检测黑素的变化;用ELISA法检测人优黑素(eumelanin)的变化;用RT-PCR和Western-blot检测与黑素生成相关的基因及蛋白,与酪氨酸酶相关的酪氨酸酶(TYR)、酪氨酸酶相关蛋白1(TRP1)、酪氨酸酶相关蛋白(TRP2)、小眼畸形相关转录因子(MITF),以及氧化相关的蛋白核因子E2相关转录因子2(Nrf2)、NADP(H)醌氧化还原酶1(NQO1)、血红素氧合酶-1(HO-1)的mRNA和蛋白表达情况。结果当PR浓度≤100μmol/L时,细胞存活率不受影响。正常组与模型组比较,模型组黑素与优黑素显著升高;给药组与模型组比较,给药组能够显著抑制黑素和优黑素的生成。RT-PCR和Western blot结果表明,PR能够显著下调Nrf2、TRP1、MITF和NQO1的表达(P <0. 05),对TYR、TRP2和HO-1表达有影响,但与模型组比较差异无统计学意义,相关基因的表达与蛋白表达相一致。结论 PR能保护PIG1细胞对抗UVB诱导的氧化损伤,具有一定的剂量关系,其作用机制可能与抗氧化和抑制酪氨酸酶,降低黑素生成有关。

关键词：苯乙基间苯二酚 PIG1细胞黑素优黑素

苯乙基间苯二酚阳离子纳米脂质体促渗及美白功效研究

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苯乙基间苯二酚阳离子纳米脂质体促渗及美白功效研究

作者：魏天宝华中科技大学

学位级别：硕士

苯乙基间苯二酚（Phenylethyl resorcinol,PR）是一种高效美白活性成分,是高活性的酪氨酸酶抑制剂,能有效抑制黑素细胞中黑色素的合成。但是,PR的光、热稳定性差,易氧化变色,且溶解性差,难以透皮吸收,难以被黑素细胞摄取。纳米脂质体具... 详细信息

苯乙基间苯二酚（Phenylethyl resorcinol,PR）是一种高效美白活性成分,是高活性的酪氨酸酶抑制剂,能有效抑制黑素细胞中黑色素的合成。但是,PR的光、热稳定性差,易氧化变色,且溶解性差,难以透皮吸收,难以被黑素细胞摄取。纳米脂质体具有良好的细胞亲和性和生物相容性,可有效增加活性成分的稳定性,改善活性成分溶解性。人体皮肤及皮肤细胞呈负电性,将纳米脂质体进行修饰,制备成带正电荷的阳离子纳米脂质体,可促进活性成分的透皮吸收,增加靶细胞对活性成分的摄取,从而增强活性成分功效。氧化刺激可上调酪氨酸酶活性,加速黑色素的生成;黑色素在黑素细胞合成后,逐渐转移至皮肤角质层,从而影响肤色。肌肽（Carnosine,CAR）是一种天然抗氧化剂,能有效清除活性氧簇（ROS）;烟酰胺（Nicotinamide,NA）为黑素小体迁移抑制剂。因此,采用阳离纳米脂质体共包载PR、CAR和NA,可以实现多效多靶点美白的功效。本文研制苯乙基间苯二酚阳离子纳米脂质体（PR-CLPs）,拟增强PR的皮肤渗透性和黑素细胞摄取;研制共包载PR、CAR和NA的阳离子纳米脂质体（PCN-CLPs）,拟实现美白活性物的透皮共输送和协同作用。本文开展的主要研究工作如下:（1）制备PR-CLPs,表征其理化性质。PR-CLPs平均粒径、多分散系数（polydispersity index,PDI）和Zeta电位分别为102.1±1.3 nm、0.221±0.010和+23.7±1.7 mV,载药量和包封率分别为8.8%±0.1%和90.3%±1.3%。PR-CLPs在4℃条件下储存3个月,粒径、PDI和Zeta电位无显著性变化。体外释放结果表明,PR-CLPs呈明显的缓释行为。PR-CLPs体外透皮实验结果表明,24 h内PR的皮肤滞留量和单位面积皮肤累积透过量显著高于游离苯乙基间苯二酚（free PR）和苯乙基间苯二酚纳米脂质体（PR-NLPs）（P＜0.05）。小鼠黑色素瘤细胞（B16F10细胞）评价PR-CLPs的体外美白功效。采用激光共聚焦和流式细胞仪研究细胞摄取行为,实验结果显示,阳离子纳米脂质体可显著促进黑素细胞对包载荧光染料的摄取;与free PR和PR-NLPs比较,PR-CLPs对B16F10细胞的酪氨酸酶活性抑制率显著增加（P＜0.01）,显著减少B16F10细胞的黑色素生成（P＜0.05或P＜0.01）。（2）制备共包载PR、CAR和NA的阳离子纳米脂质体（PCN-CLPs）,表征其理化性质。PCN-CLPs平均粒径、PDI和Zeta电位分别为91.6±1.1 nm、0.238±0.006和+24.3±1.5 mV;PR、CAR和NA的载药量分别为6.6%±0.3%、3.7%±0.1%和4.2%±0.1%,PR、CAR和NA的包封率分别为90.6%±2.3%、61.8%±3.6%和62.3%±1.5%。PCN-CLPs在4℃条件下储存3个月,粒径、PDI和Zeta电位无显著性变化。体外释放结果表明,PCN-CLPs包载的PR、CAR和NA呈明显的缓释行为。体外透皮结果表明,与同剂量游离PR、CAR和NA混合物（free PCN）和共包载PR、CAR和NA的纳米脂质体（PCN-NLPs）相比,PCN-CLPs能够显著增加PR、CAR和NA的皮肤渗透量和皮肤滞留量（P＜0.05或P＜0.01）。采用B16F10细胞和人角质形成细胞（Ha Ca T细胞）评价PCN-CLPs的体外美白功效。结果显示,与free PCN和PCN-NLPs相比,PCN-CLPs对B16F10细胞的酪氨酸酶活性抑制率显著增加（P＜0.01）,显著减少B16F10细胞的黑色素生成（P＜0.05或P＜0.01）;显著提高Ha Ca T细胞氧化损伤模型的细胞存活率（P＜0.05或P＜0.01）,减少ROS的生成（P＜0.01）;可显著抑制黑素小体从B16F10细胞迁移至Ha Ca T细胞。（3）采用鸡胚绒毛膜尿囊膜试验和人体斑贴试验评价PCN-CLPs的安全性,结果显示,PCN-CLPs对鸡胚绒毛尿囊膜无刺激性,对人体皮肤无明显刺激性。人体黑色素测量试验和人体面部图像采集评价PCN-CLP添加量为2.5%的美白霜人体美白功效,结果显示,使用28天后,与free PCN组和PCN-NLPs组相比,PCN-CLPs组受试者前臂曲侧黑色素值显著降低（P＜0.05）,受试者面部美白度显著提高（P＜0.05）,黑色素显著降低（P＜0.05）。本文研究表明,阳离子纳米脂质体可以有效促进美白活性成分经皮渗透,提高黑素细胞摄取量;共包载不同作用机制的活性成分可以实现协同增效。研究工作为研究开发新型美白活性成分纳米载体提供理论和实验依据。

关键词：阳离子纳米脂质体苯乙基间苯二酚肌肽烟酰胺透皮性能细胞摄取美白功效评价

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苯乙基间苯二酚脂质体的制备与表征

纳米科技 2014年第2期11卷 13-18页

作者：范恒锋李奠龑黄一清刘国庆夏强东南大学生物科学与医学工程学院生物电子学国家重点实验室江苏南京210096 苏州市生物医用材料与技术重点实验室江苏苏州215123 苏州纳康生物科技有限公司江苏苏州215123

利用注入法制得苯乙基间苯二酚脂质体，样品在透射电镜观察下呈球形，粒径在160-170nm范围内，稀释20倍后的样品Zeta电位为-63．7mV，载药量为2．45±0．03％。经过各种物理稳定性测试，证明该脂质体可以稳定保存至少3个月。该脂质体制... 详细信息

利用注入法制得苯乙基间苯二酚脂质体，样品在透射电镜观察下呈球形，粒径在160-170nm范围内，稀释20倍后的样品Zeta电位为-63．7mV，载药量为2．45±0．03％。经过各种物理稳定性测试，证明该脂质体可以稳定保存至少3个月。该脂质体制备简便，包封率高，具有良好的应用前景，应用于化妆品领域可提高活性物的水溶性和物理稳定性。

关键词：苯乙基间苯二酚化妆品脂质体

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苯乙基间苯二酚的合成工艺研究

化学与生物工程 2017年第12期34卷 17-19页

作者：余磊周阳陈港晟金学平李健雄武汉软件工程职业学院湖北武汉430205 武汉市药物増溶工程技术研究中心湖北武汉430205 武汉英纳氏医药有限公司湖北武汉430205

以间苯二酚和苯乙烯为原料、乙醚为溶剂、N-甲基吡咯烷酮硫酸氢盐为催化剂合成苯乙基间苯二酚,并考察了催化剂、溶剂、物料比、反应温度、反应时间等因素对合成反应的影响。结果表明,在n(间苯二酚)∶n(苯乙烯)∶n(N-甲基吡咯烷酮硫酸氢... 详细信息

以间苯二酚和苯乙烯为原料、乙醚为溶剂、N-甲基吡咯烷酮硫酸氢盐为催化剂合成苯乙基间苯二酚,并考察了催化剂、溶剂、物料比、反应温度、反应时间等因素对合成反应的影响。结果表明,在n(间苯二酚)∶n(苯乙烯)∶n(N-甲基吡咯烷酮硫酸氢盐)∶n(乙醚)为1∶1∶0.2∶3、反应温度为40℃、反应时间为5h的最优条件下,苯乙基间苯二酚产率达到最高,为88%。

关键词：离子液体苯乙基间苯二酚傅克反应合成

苯乙基间苯二酚包合物溶液的含量测定及其稳定性研究

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食品与药品 2022年第5期24卷 412-415页

作者：潘继飞王丽丽祝美华马亚茹封静陈建英山东省药学科学院新型缓控释制剂与药物靶向递送系统山东省工程研究中心山东济南250101 国家药监局药物制剂技术研究与评价重点实验室山东济南250101 山东省药学科学院山东省皮肤与黏膜给药工程技术研究中心山东济南250101 山东福瑞达医药集团有限公司山东省黏膜与皮肤给药技术重点实验室山东济南250101

目的建立苯乙基间苯二酚(PR)的含量测定方法,并对PR羟丙基-β-环糊精包合物溶液稳定性进行研究。方法采用高效液相色谱法(HPLC)测定包合物溶液中PR的含量,Waters XBridge C_(18)(4.6 mm×150 mm,5μm)色谱柱;流动相:甲醇-0.1%磷酸溶液(6... 详细信息

目的建立苯乙基间苯二酚(PR)的含量测定方法,并对PR羟丙基-β-环糊精包合物溶液稳定性进行研究。方法采用高效液相色谱法(HPLC)测定包合物溶液中PR的含量,Waters XBridge C_(18)(4.6 mm×150 mm,5μm)色谱柱;流动相:甲醇-0.1%磷酸溶液(65:35);检测波长:280 nm;柱温:30℃;流速:1.0 ml/min;进样量:10μl。制备PR包合物溶液,用3种不同包材灌装后进行影响因素试验、冻融试验和长期试验。结果PR在0.0507~0.3044 mg/ml范围内线性关系良好;平均回收率为100.22%,RSD为0.59%。3种包装的样品,经影响因素10 d、冻融5周和25℃3个月考察后,溶液的颜色、澄清度、pH值和含量均无显著变化。结论本法简便、快速、重复性好、准确度高,可用于PR包合物溶液中PR的含量测定;PR包合物溶液的稳定性良好。

关键词：苯乙基间苯二酚高效液相色谱法包合物稳定性

苯乙基间苯二酚纳米结构脂质载体制备及稳定性分析

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食品与药品 2014年第6期16卷 384-388页

作者：赵仕芝方庆秋叶军杨珊王磊上海韩束化妆品有限公司上海200063

目的解决苯乙基间苯二酚的不稳定性及水溶性差的问题。方法采用热高压均质法制备得到苯乙基间苯二酚纳米结构脂质载体(NLC),通过考察其平均粒径、zeta电位、光稳定性和长期储存稳定性等物理化学稳定性,阐明了苯乙基间苯二酚NLC的稳定性... 详细信息

目的解决苯乙基间苯二酚的不稳定性及水溶性差的问题。方法采用热高压均质法制备得到苯乙基间苯二酚纳米结构脂质载体(NLC),通过考察其平均粒径、zeta电位、光稳定性和长期储存稳定性等物理化学稳定性,阐明了苯乙基间苯二酚NLC的稳定性和水溶性。结果优化条件下制备的苯乙基间苯二酚NLC平均粒径为(500±35)nm,多分散性指数(PDI)为0.098,平均包封率和载药量分别为96.9%±0.3%和4.95%±0.03%。结论热高压均质法制备的苯乙基间苯二酚NLC具有良好的稳定性,可与去离子水以任意比例稀释,且所用载体NLC对药物有很高的包封率,保证了药物的有效利用度,可广泛用于化妆品配方。

关键词：苯乙基间苯二酚化妆品纳米结构脂质载体稳定性美白

纳米微晶联合苯乙基间苯二酚治疗色素型黑眼圈的临床有效性及安全性观察

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纳米微晶联合苯乙基间苯二酚治疗色素型黑眼圈的临床有效性及安全...

作者：于承仟中国医科大学

学位级别：硕士

目的:评价纳米微晶联合苯乙基间苯二酚治疗色素型黑眼圈的临床有效性及安全性。研究方法:招募20名色素型黑眼圈的志愿者(20-50岁),随机分为2组,每组10人。实验组:受试者随机选取一侧眼眶每日涂抹苯乙基间苯二酚凝胶1次,另一侧眼眶除涂抹... 详细信息

目的:评价纳米微晶联合苯乙基间苯二酚治疗色素型黑眼圈的临床有效性及安全性。研究方法:招募20名色素型黑眼圈的志愿者(20-50岁),随机分为2组,每组10人。实验组:受试者随机选取一侧眼眶每日涂抹苯乙基间苯二酚凝胶1次,另一侧眼眶除涂抹外,每周进行2次纳米微晶导入。对照组:受试者随机选取一侧眼眶每日涂抹不含苯乙基间苯二酚的基质凝胶1次,另一侧眼眶外涂加纳米微晶导入基质凝胶,每周2次,共治疗8周。在治疗前、治疗第4周、治疗第8周、治疗结束后1个月及2个月,分别对患者进行拍照,并测定眶下红斑指数及黑素指数。在治疗结束时,进行医师满意度评价及受试者疼痛评分。结果:实验组受试者治疗8周时黑素指数较治疗前明显降低(P0.05),双眼未见明显差异(P>0.05)。医师满意度评价提示治疗8周后,实验组纳晶导入侧的黑素指数明显高于单独外用侧(P0.05),疼痛评分示受试者耐受性良好,未见严重不良反应。结论:纳米微晶联合苯乙基间苯二酚治疗色素型黑眼圈是一种安全、有效的治疗手段。

关键词：苯乙基间苯二酚黑眼圈纳米微晶

负载苯乙基间苯二酚纳米脂质体/脂质纳米囊的制备及性能研究

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负载苯乙基间苯二酚纳米脂质体/脂质纳米囊的制备及性能研究

作者：夏欢暨南大学

学位级别：硕士

苯乙基间苯二酚(PR)是近年来研究发现的新型酪氨酸酶抑制剂,可以有效抑制酪氨酸酶活性,减少黑色素的生成,目前已作为一类有效的美白亮肤活性成分应用于美白化妆品中。然而,苯乙基间苯二酚存在水溶性差,光不稳定,皮肤刺激性强和透皮吸收... 详细信息

苯乙基间苯二酚(PR)是近年来研究发现的新型酪氨酸酶抑制剂,可以有效抑制酪氨酸酶活性,减少黑色素的生成,目前已作为一类有效的美白亮肤活性成分应用于美白化妆品中。然而,苯乙基间苯二酚存在水溶性差,光不稳定,皮肤刺激性强和透皮吸收性能差等问题,大大影响其发挥美白护肤的功效。本课题拟通过采用纳米载体技术,制备和优化苯乙基间苯二酚纳米脂质体(PR-NLPs)和苯乙基间苯二酚脂质纳米囊(PR-LNVs),解决苯乙基间苯二酚在实际应用过程中水溶性差,光不稳定,生物利用度低以及透皮吸收性能差等问题。首先,采用乙醇注射法制备得到了PR-NLPs,通过单因素考察实验和Box-Behnken响应面设计对配方进行了优化并确定了最佳配方为:卵磷脂浓度为50 mg/m L、胆固醇含量为17.5%、苯乙基间苯二酚含量为10%和0.5%的Tween?80水溶液。制备得到的PR-NLPs为双层膜结构的球状囊泡,平均粒径为130.1±3.5 nm,具有良好的分散性(多分散指数为0.23±0.02,Zeta电位为-43.9±3.4 m V),载药量和包封率分别为8.8±0.6%和96.81±3.46%。通过稳定性考察的结果显示,PR-NLPs对苯乙基间苯二酚具有较好的光稳定性,在4℃和25℃避光条件下可稳定存储至少3个月。其次,采用高压均质法制备了PR-LNVs,并通过单因素法优化了配方和制备工艺。确定其最佳制备工艺为:卵磷脂含量为6%,辛酸/癸酸甘油三酯(GTCC)含量为5%,PR含量为3%,甘油含量为40%,高压均质压力为1100 bar,均质循环次数为3次。结果表明优化后的PR-LNVs为单层膜结构的球形囊泡,平均粒径为132.4±1.4 nm,具有良好的分散性(多分散指数为0.14±0.01),包封率为97.37±6.14%,PR的负载量为3%。通过对PRLNVs的稳定性进行考察,结果表明PR-LNVs具有良好的冻融稳定性和热稳定性,在4℃和25℃的条件下可稳定储存至少3个月。最后,分别通过对PR-NLPs和PR-LNVs在血液相容性,皮肤刺激性,细胞毒性三个方面进行了的生物相容性评价,证明制备得到的PR-NLPs和PR-LNVs均具有良好的生物安全性。通过体外释放,细胞摄取行为,体内外透皮吸收实验,对PR-NLPs和PR-LNVs的递送性能进行评估。实验表明,PR-NLPs和PR-LNVs均具有缓释能力,可增强细胞对苯乙基间苯二酚的摄取效率,提高苯乙基间苯二酚的透皮吸收能力。与游离苯乙基间苯二酚相比,PR-NLPs和PR-LNVs明显抑制酪氨酸酶活力和含量,减少黑色素的生成,提升苯乙基间苯二酚的美白功效。以上研究结果表明,PR-NLPs和PR-LNVs可作为苯乙基间苯二酚的纳米递送载体,提高苯乙基间苯二酚的水溶性和光稳定性,增强苯乙基间苯二酚的透皮吸收性能,提升苯乙基间苯二酚的美白功效,有望为苯乙基间苯二酚在化妆品领域的实际应用提供了具体参考和理论依据。

关键词：苯乙基间苯二酚纳米脂质体脂质纳米囊透皮吸收皮肤美白