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非环共轭体系芳香性

哈尔滨师范大学自然科学学报 1987年第1期 38-41页

作者：王毓蓉

本文在Hückel规则发展的基础上突破环状结构芳香体系的禁区,提出在某些链状共轭体系中也存在芳香性。通过实例综述了非环体系芳香性的概念及其发展远景。比较详细地叙述了6-π电子Y芳香体系的结构及其稳定性。

关键词：共轭体系概念思维形式离域能芳香体系芳香性

基于B环改造的类黄酮含氮衍生物对胆碱酯酶作用的构效关系研究

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基于B环改造的类黄酮含氮衍生物对胆碱酯酶作用的构效关系研究

作者：陈亚明湖南大学

学位级别：硕士

黄酮类物质是一类广泛存在于植物体内的天然产物,母核结构为苯并色酮,根据IUPAC命名法,将黄酮结构中的三个环分别称作为A环,B环,C环。现代研究表明黄酮类物质具有抗氧化,抗肿瘤,抗炎,抗病毒等多种生物活性。课题组前期研究中,曾运用骨... 详细信息

黄酮类物质是一类广泛存在于植物体内的天然产物,母核结构为苯并色酮,根据IUPAC命名法,将黄酮结构中的三个环分别称作为A环,B环,C环。现代研究表明黄酮类物质具有抗氧化,抗肿瘤,抗炎,抗病毒等多种生物活性。课题组前期研究中,曾运用骨架迁越策略,将查耳酮环合为黄酮,并以黄酮为母核合成一系列具有胆碱酯酶活性的黄酮类含氮衍生物。本课题在此基础上,作出如下延伸:首先,探究黄酮的B环芳香体系变化对生物活性的影响,并继续研究不同叔胺基侧链及其不同代基位置对化合物生物活性的影响。其次,选取对AChE有较好抑制作用的化合物3a为主要研究对象,初步研究化合物在不同性别小鼠体内透血脑屏障情况。本文主要研究内容如下:1.通过稠合增加B环芳香体系策略,设计合成了含叔胺基侧链的2-苯基色酮、2-萘基色酮、2-蒽基色酮衍生物,测定化合物对胆碱酯酶的抑制作用,并探讨相关构效关系。结果显示:化合物3a和3b对AChE表现出较高的抑制活性IC分别为1.29±0.10μmol/L、0.80±0.04μmol/L。稠合增大黄酮B环芳香体系,化合物对AChE的抑制活性明显下降;不同含氮基团化合物对胆碱酯酶抑制活性规律为,吡咯烷>哌啶>二甲氨基;含氮侧链不同位置对AChE抑制活性的规律为6位>7位>5位,对BuChE抑制活性的规律为5位>7位>6位。2.在稠合策略的研究基础上,将黄酮B环替换成不具有芳香性的环己烷环和非稠合的联苯环,并在A环6位引入不同的叔胺基侧链,化合物对胆碱酯酶作用结果显示:当B环不具有芳香性时,化合物仍具有胆碱酯酶抑制作用,但抑制作用较之前弱些;当B环为非稠合芳香体系联苯环时,化合物对胆碱酯酶的抑制作用加强,对AChE的IC最高可达0.65±0.03μmol/L(化合物3k),较之于稠合体系的2-萘基色酮衍生物,该系列化合物对胆碱酯酶的抑制作用明显更优。3.在各芳香体系衍生物中选取对胆碱酯酶有较强抑制作用的化合物进行分子对接实验,从分子角度阐述化合物与胆碱酯酶的结合情况。分子对接实验显示:化合物与胆碱酯酶结合主要发生在两个区域活性催化中心(CAS)和活性催化中心(PAS)。其中发生在CAS区的结合与质子化氮原子有关,在PAS区发生的结合以H–π相互作用和π–π堆积为主。稠合增大B环芳香体系时,化合物在PAS区的结合位点增多,但在CAS区的结合位点较少;当B环为非稠合形式的联苯环时,化合物在PAS区和CAS区的结合位点同时增多。4.选取化合物3a作为研究对象,初步研究化合物在小鼠体内透血脑屏障情况。通过设计将小鼠雌雄各半分为7组,每组4只,一组为空白对照组,另外6组为实验组,灌胃给药,分别于给药后0.25 h、0.5 h、1 h、2 h、6 h、15 h取下小鼠血液和脑组织,利用高效液相色谱法检测脑样本和血清样本中的3a的含量。初步研究结果表明:化合物3a可透血脑屏障,且3a在雌性小鼠体内具有更高的透脑能力。给药后0.5 h,3a可在脑和血清中被检出,给药后1 h,3a可到达脑组织含量高峰,给药15 h后化合物在小鼠脑和血清中被完全消除。

关键词：类黄酮衍生物芳香体系胆碱酯酶抑制剂构效关系血脑屏障

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芳香性与休克尔规则的发展

哈尔滨师范大学自然科学学报 1986年第1期 87-94页

作者：王毓蓉

本文在 Hǖckel [1]规则的基础上,通过实例综述了同芳香性及双环芳香性的概念及其进展,同时比较详细地叙述了同芳香体系以及双环芳香体系的结构及新规则的运用。

关键词：同芳香性双环三烯共扼环丙烯环烯烃阳离子正离子芳香体系休克尔

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芳香性化学的现状

化学通报 1964年第5期 21-32页

作者：陈克潛

关于芳香结构问题,从有机结构理论建立时起,就开始为人们所重视。根据苯及其衍生物所具有的特性,把当时的有机化合物划分为脂肪族及芳香族二大类。并且把这些特性用芳香性这个术语来概括,古典芳香性概念是指: (1)在合成过程中容易形成... 详细信息

关于芳香结构问题,从有机结构理论建立时起,就开始为人们所重视。根据苯及其衍生物所具有的特性,把当时的有机化合物划分为脂肪族及芳香族二大类。并且把这些特性用芳香性这个术语来概括,古典芳香性概念是指: (1)在合成过程中容易形成这种稳定的芳香环。 (2)具有特殊的稳定性,不易发生加成反应。 (3)容易发生亲电取代反应(硝化、磺化、卤代、傅克反应等)。 (4)某些取代基因为与芳香环连接表现出特殊的性质(如羟基呈酸性,胺基碱性的降低,卤素活性的降低,重氮化合物稳定性的增加等)。除了含有苯核的芳香族化合物以外,还发现吡啶、噻吩、呋喃、吡咯等杂环也具有芳香性。但是古典的芳香性概念是不够严格的,例如:萘比苯容易发生亲电取代反应,但稳定性却比苯差,同样对吡咯、呋喃等均有

关键词：芳香性键长平均化芳香环杂原子化学键环二烯烃环丁二烯芳香体系

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芳香性的概念

化学教育 1981年第3期 4-9页

作者：阮明德杭州大学化学系

一、芳香电子六隅体芳香性的概念最初只是与苯及其衍生物的性质联系在一起。随着有机化学的发展,很快就发现某些非苯系的高度不饱和的有机化合物(如杂环化合物)具有和苯相似的芳香性。这说明芳香性并非苯及其衍生物所特有。从本质上来... 详细信息

一、芳香电子六隅体芳香性的概念最初只是与苯及其衍生物的性质联系在一起。随着有机化学的发展,很快就发现某些非苯系的高度不饱和的有机化合物(如杂环化合物)具有和苯相似的芳香性。这说明芳香性并非苯及其衍生物所特有。从本质上来说明“芳香性”产生的原因,无论在理论

关键词：芳香性阳离子阴离子环庚三烯环丙烯基环丁二烯二电子体系芳香体系环辛四烯

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红外光谱技术研究断层带构造煤芳香CH变化

化工中间体 2015年第10期11卷 48-49页

作者：薛红艳刘有奇永城职业学院河南永城476600

利用傅里叶红外光谱技术,从平煤八矿顺煤层断层入手,研究断层下盘内距离断层中心不同位置煤体的结构变化,分析构造作用强弱对煤分子级芳环的影响,发现在断层带附近,距离断层中心越近,随着构造应力的增加,芳香碳含量增大,而且芳香体系缩... 详细信息

利用傅里叶红外光谱技术,从平煤八矿顺煤层断层入手,研究断层下盘内距离断层中心不同位置煤体的结构变化,分析构造作用强弱对煤分子级芳环的影响,发现在断层带附近,距离断层中心越近,随着构造应力的增加,芳香碳含量增大,而且芳香体系缩合作用发生的部位存在差异,高度缩合的芳香体系缩合速度较快,缩合度较低的芳香体系缩合速度较慢。

关键词：红外光谱技术断层带构造煤芳香体系