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α-芳基丙酸的新合成路线和芳卤与烷基氰碳负离子间光诱导S_(RN)1反应的定量研究

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中国科学（B辑） 1990年第12期 1246-1252页

作者：吴碧琪曾繁文葛明娟程新中吴国生中国科学院上海有机化学研究所上海200032

本文报道了一条合成α-(2-(6-甲氧基荼基))-丙酸的新合成路线,成功地从芳卤和丙腈经光诱导S_(RN)1反应一步合成所期待的α-芳基丙腈,随后的水解以极高的总产率获得α-芳基丙酸,在KNH_2-NH_3溶液中,α-溴苯和乙腈或丙腈的光反应生成相应... 详细信息

本文报道了一条合成α-(2-(6-甲氧基荼基))-丙酸的新合成路线,成功地从芳卤和丙腈经光诱导S_(RN)1反应一步合成所期待的α-芳基丙腈,随后的水解以极高的总产率获得α-芳基丙酸,在KNH_2-NH_3溶液中,α-溴苯和乙腈或丙腈的光反应生成相应的亲核取代产物,其量子产率均大于1,光反应的假一级速率常数分别是30.9×10^(-5)nol/L·s^(-1)和4.7×10^(-5)mol/L·s^(-1),光引发机理是基态CTC的被激发和在复合物内电子从负离子转移到芳卤,支持这种机理的关键性证据是φ>200和φ>313相等以及分子轨道计算结果。

关键词：芳基丙酸合成碳负离子光反应

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酶法拆分腈类制备光学活性2－芳基丙酸

微生物学通报 1995年第3期22卷 184-187页

作者：徐诗伟徐清中国科学院微生物研究所

酶法拆分腈类制备光学活性２－芳基丙酸徐诗伟，徐清（中国科学院微生物研究所北京１０００８０）在有机合成中，氰基易作为“水稳定负碳离子”引入有机化合物，而腈类化合物则是一种多用途的中间体，能转化胺、酰胺、羧酸和碳基化合物... 详细信息

酶法拆分腈类制备光学活性２－芳基丙酸徐诗伟，徐清（中国科学院微生物研究所北京１０００８０）在有机合成中，氰基易作为“水稳定负碳离子”引入有机化合物，而腈类化合物则是一种多用途的中间体，能转化胺、酰胺、羧酸和碳基化合物等，用微生物酶水解腈为酰胺和羧酸时...

关键词：芳基丙酸光活性药物微生物酶腈类

2－芳基丙酸类消炎镇痛药物的研究2dl－萘普生的新合成法

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华西药学杂志 1995年第3期10卷 181-184页

作者：陈芬儿万江陵管春生李斌凌秀红余红霞马丽芳唐维高彭崇莹武汉化工学院合成药物研究室成都科技大学化学系华西医科大学药学院武汉化工学院化学制药专业武汉化工学院合成药物专业

以２－甲氧基萘为起始原料，经氯代、氯甲基化、氰化、水解制成２－（５－氯－６－甲氧基－２－萘基）乙酸（４），再经固－液相转移催化直接进行α－单甲基化、脱氯即得ｄｌ－萘普生（１），总收率５１．７％。此法原料易得，操作简便... 详细信息

以２－甲氧基萘为起始原料，经氯代、氯甲基化、氰化、水解制成２－（５－氯－６－甲氧基－２－萘基）乙酸（４），再经固－液相转移催化直接进行α－单甲基化、脱氯即得ｄｌ－萘普生（１），总收率５１．７％。此法原料易得，操作简便，适合工业化生产。

关键词：萘普生芳基丙酸合成 d-单甲基化

2-芳基丙酸类消炎镇痛药物的研究──7用1,2-芳基重排法合成酮基布洛芬

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华西药学杂志 1997年第3期12卷 172-173页

作者：管春生陈芬儿武汉化工学院合成药物研究中心武汉430074

以3-溴苯丙酮（2）为起始原料，经1，2-芳基重排、水解制得2-（3-溴苯基）丙酸（3）。再经羧基保护、格氏反应、水解、氧化即得酮基布洛芬（1），总收率43．7％。

关键词：酮基布洛芬重排格氏反应合成芳基丙酸

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手性色谱分离2－芳基丙酸类药物对映体

中国医药工业杂志 1995年第1期26卷 38-42页

作者：徐诗伟徐清中国科学院微生物研究所

对２－芳基丙酸类药物对映体的手性色谱分离，包括利用手性固定相（ＣＳＰ）或将对映体以手性试剂衍生化生成非对映体的方法，进行了综述。

关键词：芳基丙酸手性色谱色谱法分离抗感染药

非水溶剂中酶催化立体选择性酯化芳基丙酸类对映体研究

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非水溶剂中酶催化立体选择性酯化芳基丙酸类对映体研究

作者：王璐骏湖南理工学院

学位级别：硕士

本文分析了酶催化手性拆分过程中,底物对映体过量值ee的变化规律,论证了可逆反应过程中ee先增大后减小现象的原因,提出两种能够增加反应过程中ee最大值ee的具体方法,并建立了ee的计算方程。根据所建立的方程,指导了四种芳基丙酸类药物... 详细信息

本文分析了酶催化手性拆分过程中,底物对映体过量值ee的变化规律,论证了可逆反应过程中ee先增大后减小现象的原因,提出两种能够增加反应过程中ee最大值ee的具体方法,并建立了ee的计算方程。根据所建立的方程,指导了四种芳基丙酸类药物及药物中间体(2-苯基丙酸、2-(4-甲基苯基)丙酸、布洛芬和洛索洛芬)进行了手性分离,验证了提高ee方法的可行性以及ee理想方程在本类型反应体系中的可靠性。本文的研究结果为一般条件下通过酶催化酯化反应制备高纯度芳基丙酸类单一对映体提供了可能性,主要研究工作和结果如下:1.酶催化手性拆分过程中ee值先增加后下降的原因,为快反应对映体反应速率首先受到逆反应的强烈抑制,造成快反应对映体的速率浓度比小于慢反应对映体。进一步针对酶催化酯化反应体系分析提出,增加反应醇浓度以及控制体系水浓度可以提高ee值。2.针对本文中酶催化酯化反应的手性拆分体系,建立了ee的理想方程。3.对酶种类和有机溶剂种类进行了筛选,研究了温度、对映体初始浓度、正己醇浓度和酶用量条件对酶催化活性和对映选择性的影响。4.对四种芳基丙酸类对映体的酶催化酯化反应拆分体系进行了研究,依据ee的理想方程,对四种对映体分别经过实验和计算得到了能够获得期望ee值的实验条件,并通过实验成功获得了预期的ee值。在50 C时,使用脂肪酶Novozym435,在正己烷中催化200 mmol/L正己醇和100 mmol/L 2-苯基丙酸发生酯化反应,获得了89.20%的ee值(期望ee=91.3%)。在80 C时,使用脂肪酶Novozym435,在正己烷中催化1500 mmol/L正己醇和1000 mmol/L 2-(4-甲基苯基)丙酸发生酯化反应,获得了97.84%的ee值(期望ee=97.7%)。在70 C时,使用脂肪酶Novozym40086,在甲基叔丁基醚中催化800 mmol/L正己醇和600 mmol/L布洛芬发生酯化反应,获得了93.78%的ee值(期望ee=95.6%)。在79 C时,使用脂肪酶Novozym40086,在甲基叔丁基醚中催化500 mmol/L正己醇和300 mmol/L洛索洛芬发生酯化反应,获得了98.64%的ee值(期望ee=97.2%)。

关键词：手性分离酶催化酯化对映体过量值芳基丙酸

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非甾体消炎药α-芳基丙酸的合成新方法

零陵学院学报 1988年第3期 31-41页

作者：胡艾希

在几乎一个世纪中,阿斯匹林(Aspirin)控制了温和的消炎药、止痛药和治疗灼伤药的市场。到了六十年代,人们在寻找一类具有更强治疗活性和较小副作用的类似于阿斯匹林的药物。经研究发现,α-芳基烷酸,特别是α-芳基丙酸在消炎活性上优于... 详细信息

在几乎一个世纪中,阿斯匹林(Aspirin)控制了温和的消炎药、止痛药和治疗灼伤药的市场。到了六十年代,人们在寻找一类具有更强治疗活性和较小副作用的类似于阿斯匹林的药物。经研究发现,α-芳基烷酸,特别是α-芳基丙酸在消炎活性上优于阿斯匹林。以后,许多研究工作集中在非甾体消炎药α-芳基丙酸的合成上。已有报道的α-芳墓丙酸有:布洛芬(A)、萘普生(B),酮基布洛芬(C),氟布洛芬(D),Loxoprofen(E)和2-(2’-二苯并呋喃)丙酸(F)等等:

关键词：重排反应缩酮芳基丙酸反应合成法芳酮光学活性芳基酮消炎药合成路线

1,2-芳基重排转位法合成α-芳基丙酸类抗炎镇痛剂

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浙江药学 1986年第3期 30-37页

作者：牟兆吉金莹上海五洲药厂

布洛芬(Ibuprofen)和萘普生(Naproxen)作为α-芳基丙酸类非甾体抗炎镇痛剂,在医疗上广泛使用。由于这类药物比传统的阿司匹林疗效高,副作用小,使人们对它们的需求量不断增长。然而在大规模工业生产这类药物时,却受到了反应条件、产物收... 详细信息

布洛芬(Ibuprofen)和萘普生(Naproxen)作为α-芳基丙酸类非甾体抗炎镇痛剂,在医疗上广泛使用。由于这类药物比传统的阿司匹林疗效高,副作用小,使人们对它们的需求量不断增长。然而在大规模工业生产这类药物时,却受到了反应条件、产物收率、中间体分离、特殊试剂的使用、环境保护、劳动防护等因素的限制,为此,人们一直在寻找既经济合理,又适于工业规模生产的合成途径。近年来,α-芳基丙酸类化合物的新的合成方法陆续在有关文献上报导,其中1,2-芳基重排转位方法引人注目,很有可能用于大规模工业化生产。

关键词：重排反应烷酮路易士酸转位作曲法缩酮化芳基丙酸反应历程反应机理抗炎镇痛

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2－芳基丙酸类消炎药合成中的重排反应

湖南化工 1996年第2期26卷 1-5页

作者：胡艾希湖南大学

通过讨论缩酮结构、离去基活性和芳基迁移活性对重排反应的影响，总结了经重排反应合成２－芳基丙酸的一些规律。

关键词：芳基丙酸重排反应萘普生消炎药