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5-羟色胺复方的辐射防护效应

中国医学科学院学报 1980年第4期2卷 241-245页

作者：宋小英宋永良陆如山中国医学科学院放射医学研究所

致死剂量X线照射前给小鼠腹腔注射5-羟色胺(5-HT)可明显提高小鼠的30天存活率,其ED50(30)为11.2±2.21毫克/公斤体重。5-HT(10毫克/公斤体重)和2,2-二甲基四氢噻唑盐酸盐(DMTD)复方使用时,可显著提高对大、小鼠的防护效果。5-HT使动物... 详细信息

致死剂量X线照射前给小鼠腹腔注射5-羟色胺(5-HT)可明显提高小鼠的30天存活率,其ED50(30)为11.2±2.21毫克/公斤体重。5-HT(10毫克/公斤体重)和2,2-二甲基四氢噻唑盐酸盐(DMTD)复方使用时,可显著提高对大、小鼠的防护效果。5-HT使动物的氧耗量急剧下降,而DMTD则无此作用。N-异丙基异菸肼(IIH)在照前24小时给药无任何防护作用。用IIH与5-HT复方时,防护效应反而减弱。DMTD可使受致死剂量γ射线照后第8天大鼠血和脾组织中的5-HT水平提高,并与血小板数有一定的平行关系。5-HT本身的注入对照射动物血和脾组织中5-HT水平的影响不如DMTD的注入明显。

关键词： HT 大鼠脾组织小鼠腹腔色胺吲哚 DMTD 辐射防护劳动保护

5-羟色胺在低频和高频电针镇痛中都起重要作用

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针刺研究 1985年第3期10卷 212-215页

作者：张敏韩济生山东医学院生理教研室北京医学院生理教研室

我们在1975年首先报道,给家兔脑室注射5-羟色胺(5-HT)合成阻断剂对氯苯丙氨酸(PCPA)使间脑和低位脑干5-HT含量分别降低79.2％和48.5％,电针镇痛效果减弱63％。1976年又报道给大鼠腹腔注射pCPA300mg/kg使脑干、间脑、端脑5-HT含量分别降... 详细信息

我们在1975年首先报道,给家兔脑室注射5-羟色胺(5-HT)合成阻断剂对氯苯丙氨酸(PCPA)使间脑和低位脑干5-HT含量分别降低79.2％和48.5％,电针镇痛效果减弱63％。1976年又报道给大鼠腹腔注射pCPA300mg/kg使脑干、间脑、端脑5-HT含量分别降低73.2％、77.2％和85.1％,电针镇痛效果降低79％,上述效应并可为腔室注射5-羟色胺酸所翻转,从而认为中枢5-羟色胺在电针镇痛中起着重要作用。这一结论得到其后很多工作的支持。

关键词：电针镇痛大鼠剂量纳洛酮用药量色胺吲哚生理盐水高频电针腹腔注射

色胺氢卤酸盐和醛的Pictet-Spengler反应研究

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合成化学 2009年第5期17卷 544-547页

作者：董菁章强严晶晶邢静施小新华东理工大学药学院上海200237

研究了色胺的氢卤酸盐与各种醛之间的Pictet-Spengler反应,成功地合成了一系列的1-取代-1,2,3,4-四氢-β-咔啉化合物,其结构经1HNMR,IR,HR-MS表征。

关键词：色胺四氢咔啉 Pictet-Spengler反应合成

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5,6-双羟色胺对猫针刺镇痛的影响——神经生理、神经生化及荧光组化的研究

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Current Zoology 1978年第1期24卷 11-20页

作者：杜焕基,沈锷,董新文,蒋芝华,马维祥,傅(夾贝)文,金国章,张振德,韩怡凡,俞蕾平,冯洁中国科学院上海药物研究所中国科学院上海药物研究所中国科学院上海生理研究所中国科学院上海生理研究所中国科学院上海生理研究所中国科学院上海生理研究所中国科学院上海生理研究所中国科学院上海生理研究所中国科学院上海药物研究所中国科学院上海药物研究所中国科学院上海药物研究所

大量研究资料表明,针刺镇痛过程同脑内5-羟色胺(5HT)能神经元的活动有密切关系(湖南医学院,1973;北京医学院,1974;易庆成等,1977)。看来,凡能促进或激活脑内5HT能神经元的功能的措施一般都有加强针刺镇痛的效果;反之,凡能抑制或破坏5HT... 详细信息

大量研究资料表明,针刺镇痛过程同脑内5-羟色胺(5HT)能神经元的活动有密切关系(湖南医学院,1973;北京医学院,1974;易庆成等,1977)。看来,凡能促进或激活脑内5HT能神经元的功能的措施一般都有加强针刺镇痛的效果;反之,凡能抑制或破坏5HT能神经元的功能的措施一般都有减弱针刺镇痛的效果。在本实验中,我们选用对5HT能神经元有选择性毁损作用的神经药物,主要用5,6-双羟色胺(5,6DHT)(Bj(?)rklund等,1973;Fuxe等,1974),部分用对氯苯丙胺(PCA)(Sanders-Bush等,1975;Neckers等,1976;Messing等,1976)处理动物,同时观察针刺抑制效应、各脑区5HT与它的代谢

关键词：针刺镇痛脑内神经元神经组织电针刺激抑制效应吲哚色胺 SHT 注药内脏大神经 DHT 弱光荧光组化

吡喹酮对日本血吸虫摄入与释放5-羟色胺的作用

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药学学报 1981年第2期21卷 81-85页

作者：肖树华邵葆若王翠英郭惠芳焦佩英哈淑华中国医学科学院寄生虫病研究所

用体内、体外方法观察了吡喹酮对血吸虫摄入与释放5-羟色胺的作用。根据试验结果分析,认为由于吡喹酮不增加虫体的内源性5-羟色胺含量,亦不增强其对外源性5-羟色胺的摄入,故吡喹酮对血吸虫的兴奋与挛缩作用可能并非通过5-羟色胺。感染... 详细信息

用体内、体外方法观察了吡喹酮对血吸虫摄入与释放5-羟色胺的作用。根据试验结果分析,认为由于吡喹酮不增加虫体的内源性5-羟色胺含量,亦不增强其对外源性5-羟色胺的摄入,故吡喹酮对血吸虫的兴奋与挛缩作用可能并非通过5-羟色胺。感染家兔体内的合抱日本血吸虫5-羟色胺含量为1.59±0.44μg/g湿重;雌、雄虫的则分别为1.08±0.11和2.28±0.23μg/g湿重。感染小鼠体内的合抱血吸虫5-羟色胺含量为1.14±0.01μg/g湿重。血吸虫的内源性5-羟色胺相当稳定,在体外培养6小时后未见明显减少。培养液中的5-羟色胺浓度高达5×10^(-4)～1×10^(-3)M时,血吸虫对5-羟色胺始有较明显的摄入,且摄入后易于释放。

关键词：色胺释放作用内源性吲哚日本血吸虫湿重吡喹酮抗血吸虫药摄入

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色胺-N_b-酰胺衍生物的合成及其安定受体活性

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中国药物化学杂志 1997年第3期7卷 171-174,179页

作者：莫安国闻韧上海医科大学药学院上海有机化学研究所三维药物研究中心

报道了９个色胺－Ｎｂ－酰胺衍生物的合成．体外安定受体竞争结合试验初步结果表明，设计合成的化合物均有一定程度的安定受体亲和力，其中７个化合物的ＩＣ５０都小于Ｎ－（吲哚－３－基草酰基）甘氨酸乙酯．

关键词：色胺色胺Nb 酰胺衍生物安定受体合成

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犬左心房注入5-羟色胺诱发的高血压性化学反射及其传入途径分析

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生理学报 1981年第3期33卷 273-280页

作者：谭文何瑞荣河北医学院基础医学研究所生理学研究生

在20只戊巴比妥麻醉后的开胸犬,从左心房迅速注入5-HT(200微克),可规律地引起一个急剧的心血管效应,表现为动脉平均血压显著增高(△67±8毫米汞柱),心缩力加强(△61士10％)和心输出量增加(△83±16％)。在颈部切断两侧主动脉神经,上述... 详细信息

在20只戊巴比妥麻醉后的开胸犬,从左心房迅速注入5-HT(200微克),可规律地引起一个急剧的心血管效应,表现为动脉平均血压显著增高(△67±8毫米汞柱),心缩力加强(△61士10％)和心输出量增加(△83±16％)。在颈部切断两侧主动脉神经,上述效应即行显著减弱或消失,表明此为一反射,其传入通路为主动脉神经。经肺动脉或升主动脉注入上述剂量的5-HT,能诱发类似的心血管效应,而向降主动脉和颈总动脉注射则无效,提示反射的感受器装置可能为主动脉区的各组化学感受器。James及其同事将这一反射命名为心源性高血压性化学反射,并指出其传入通路为迷走神经。根据我们的实验结果,此反射实质上可能就是通常的主动脉区化学感受性反射,上述命名似欠妥贴。对此,文中着重地作了讨论。

关键词：心血管效应左心房化学感受器主动脉大动脉高血压性 HT 迷走神经第十对脑神经副交感神经系统心神经色胺吲哚毫米汞柱主动脉区

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色胺系列衍生物合成工艺研究

色胺系列衍生物合成工艺研究

作者：易维银华东师范大学

学位级别：硕士

过去几十年里,具有药理及生理活性的色胺衍生物在临床上被广泛使用并取得满意的结果,已越来越受到全世界化学研究者的广泛重视。据研究,其药理及生理的活性是与其结构紧密相关的。杂环和环上3-位边链上取代基的细微变化都将引起色胺衍... 详细信息

过去几十年里,具有药理及生理活性的色胺衍生物在临床上被广泛使用并取得满意的结果,已越来越受到全世界化学研究者的广泛重视。据研究,其药理及生理的活性是与其结构紧密相关的。杂环和环上3-位边链上取代基的细微变化都将引起色胺衍生物活性的巨大变化。这已被诸多实验事实所证实,同时,科学家对有些物质的构效关系给出了合理的解释。吲哚色胺衍生物的合成方法多种多样,但大体上采用的是通过取代吲哚环的合成、环上3-位边链的引入并对环上取代基进行进一步的转换等一系列制备过程。以取代吲哚为原料,在罗列的众多的边链引入方案中,选取制备步骤较少、原料来源方便的方案5、 6进行合成与改进。两种方案配合使用,能有效的制备伯胺和非伯胺型的色胺衍生物。对非伯胺型的色胺衍生物我们采用的是方案6型的草酰氯、取代胺引入边链,接着进行氢化铝锂(LAH)还原得到此类型的色胺产物的方式。在反应的过程中,对活泼的官能团如羟基还要进行有效的保护,使得各步反应能顺利的进行。在众多的羟基保护方法中,选择了乙酰氧基对其进行了保护。对伯胺型的色胺衍生物,采用的是方案5型的方式,取代吲哚-3-醛与硝基化合物在催化剂醋酸铵存在的条件下浓缩引入边链,接着用LAH的还原方式获得此类型的色胺产物。在方案5中,在制备色胺产物时,我们对原料取代吲哚-3-醛采用Vilesmier方法进行了制备。另外,在引入边链的同时,也可以对边链上官能团进行转化,同样能够获得方案5、 6所获得的产物。在实验操作的过程中,为了简化如甲基异丙基色胺(MIPT)的制备步骤,我们对所需的必要原料如甲基异丙基胺(MIPA)采用便宜的原料进行了方便的制备。本论文主要对目标产物分子4-羟基色胺及5-甲氧基色胺系列衍生物进行改进性的合成与研究。论述的核心问题是在合成的过程中,如何方便操作、降低生产成本、提高收率,可以进行大批量的生产。这些制备的优势是能够在我们的实验中以优越的操作方法及满意的实验结果(或数据)得以证实的。在实验部分也对反应机制进行了探讨与研究,尽可能的对这些反应的进行给出合理的解释。

关键词：色胺衍生物保护草酰氯氢化铝锂还原硝基化合物

5-羟色胺诱发的主动脉区化学感受性高血压反射的传出效应分析

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生理学报 1982年第4期34卷 419-427页

作者：谭文许洁珍何瑞荣河北医学院基础医学研究所

在4只麻醉犬,相继在闭胸、闭胸并胸壁手术以及开胸三种条件下,左心房注入5-HT均引起明显反射性血压增高。这一结果不支持关于此高血压反射仅见于麻醉开胸犬的说法。另对5只麻醉开胸犬,在以阿托品和心得安造成化学性心脏去神经前后以及... 详细信息

在4只麻醉犬,相继在闭胸、闭胸并胸壁手术以及开胸三种条件下,左心房注入5-HT均引起明显反射性血压增高。这一结果不支持关于此高血压反射仅见于麻醉开胸犬的说法。另对5只麻醉开胸犬,在以阿托品和心得安造成化学性心脏去神经前后以及随之切断迷走交感神经干后,观察了5-HT 诱发的心率、血压、左心室内压、左心室内压最大上升速度、心搏出量和股薄肌灌流压的变化。将使用上述药物前与神经干切断后的血压增值(分别为73±2.4和11±3.2 mmHg)之差作为反射性高血压效应,而用药后与神经干切断后血压增值(分别为50±3.7和11±3.2mmHg)之差,看作反射性高血压中的血管成分(血管收缩);再将上述两差值相减,所得值可代表反射性高血压中的心脏成分(心搏出量)。计算表明:血管成分约占63±4%,心脏成分约占37±4%。由此我们认为,此高血压反射以血管收缩为主。上述5只犬注入5-HT 后,均可反射性诱发股薄肌灌流压显著增加(⊿40±7.1 mmHg);用阿托品和心得安后,该增值几乎无变化,从而提示就肌肉血管而言,此反射主要兴奋交感性缩血管纤维。

关键词：高血压性心得安抗心律失常药 HT 心室内压灌流压股薄肌吲哚色胺载波放大器主动脉区颠茄碱阿托品感受性