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钩吻醇提物对兔离体肠肌的舒张作用及其机制

湖南农业大学学报（自然科学版） 2020年第4期46卷 461-465页

作者：徐海云王帅帅谭成杰胡菊芳陈小军湖南农业大学动物医学院湖南长沙410128 湖南省兽药工程中心湖南长沙410311

采用BL–420E生物机能实验系统,观察钩吻醇提物对兔离体肠肌自主收缩及对工具药乙酰胆碱(Ach)、BaCl2和组胺(HA)所致痉挛性收缩的影响,并探讨肌浆网Ryanodine受体阻断剂钌红(RR)、三磷酸肌醇(IP3)受体阻断剂肝素钠(HP)和一氧化氮合酶抑... 详细信息

采用BL–420E生物机能实验系统,观察钩吻醇提物对兔离体肠肌自主收缩及对工具药乙酰胆碱(Ach)、BaCl2和组胺(HA)所致痉挛性收缩的影响,并探讨肌浆网Ryanodine受体阻断剂钌红(RR)、三磷酸肌醇(IP3)受体阻断剂肝素钠(HP)和一氧化氮合酶抑制剂左旋硝基精氨酸甲酯(L–NAME)对钩吻醇提物作用的影响。结果表明:终质量浓度0.16~0.64 mg/mL钩吻醇提物可剂量依赖性抑制离体肠肌自主收缩频率和张力;终质量浓度0.32 mg/mL钩吻醇提物对BaCl2、HA诱导的离体肠肌收缩频率和张力具有显著抑制作用(P作用(P作用(P<0.01);RR、HP和L–NAME对经钩吻醇提物预处理的离体肠肌的收缩频率和张力分别表现为无影响、显著增强和显著拮抗(P<0.05)。

关键词：兔离体肠肌钩吻醇提物舒张作用工具药阻断剂抑制剂

兴安杜鹃3种主要成分的HPLC测定及其对大鼠气管平滑肌的舒张作用

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安徽农业科学 2024年第3期52卷 163-170页

作者：张颖慧王晨蔚周苑婷陈思淼张怡然孙宇婷张琳东北林业大学化学化工与资源利用学院森林植物生态学教育部重点实验室黑龙江哈尔滨150040 黑龙江省林源活性物质生态利用重点实验室黑龙江哈尔滨150040 东北林业大学化学化工与资源利用学院黑龙江哈尔滨150040 东北林业大学化学化工与资源利用学院林业生物制剂教育部工程研究中心黑龙江哈尔滨150040 东北林业大学化学化工与资源利用学院生物资源生态利用国家地方工程中心黑龙江哈尔滨150040

[目的]建立同时测定兴安杜鹃中金丝桃苷、槲皮素和杜鹃素含量的高效液相色谱法(HPLC),并探讨兴安杜鹃提取物及3种主要成分对大鼠气管平滑肌舒张作用的影响及其作用机制。[方法]采用HPLC法测定兴安杜鹃中金丝桃苷、槲皮素和杜鹃素的含量... 详细信息

[目的]建立同时测定兴安杜鹃中金丝桃苷、槲皮素和杜鹃素含量的高效液相色谱法(HPLC),并探讨兴安杜鹃提取物及3种主要成分对大鼠气管平滑肌舒张作用的影响及其作用机制。[方法]采用HPLC法测定兴安杜鹃中金丝桃苷、槲皮素和杜鹃素的含量并进行方法学考察。采用离体气管灌流法取大鼠气管环,将气管环固定于麦氏浴皿中,使用扑尔敏、吲哚美辛、格列苯脲、左旋硝基精氨酸甲酯(L-NAME)、硝苯地平和普萘洛尔进行预孵育,待气管环张力稳定后,加入60 mmol/L KCl溶液收缩气管环,进行兴安杜鹃对气管环的舒张试验,观察大鼠气管平滑肌张力变化。[结果]兴安杜鹃中3种主要成分HPLC测定方法考察结果显示,3种成分均在2~80μg/mL线性关系良好,平均回收率分别为金丝桃苷100.3%(RSD=2.63%)、槲皮素102.7%(RSD=2.89%)、杜鹃素102.1%(RSD=2.36%)。在吲哚美辛、格列本脲和普萘洛尔孵育组织中,兴安杜鹃提取物及3种单体成分的舒张作用与未孵育组相比没有显著差异;在扑尔敏、L-NAME和硝苯地平孵育的组织中,兴安杜鹃及金丝桃苷与未孵育的组织相比有显著差异,舒张作用有所降低。这种现象可能是通过抑制组胺H1受体、一氧化氮合酶途径和钙离子通道介导的钙离子内流实现的。[结论]该试验建立的方法简单、准确,能快速测定兴安杜鹃中金丝桃苷、槲皮素和杜鹃素的含量,为其质量评价和控制提供了有效的分析手段;并且这3种成分与兴安杜鹃舒张气管的作用有关,可作为支气管扩张剂开发的理论依据。

关键词：兴安杜鹃 HPLC 金丝桃苷槲皮素杜鹃素含量测定气管平滑肌舒张作用

黄杨宁及其改构化合物对大鼠离体血管环舒张作用的比较

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中国新药杂志 2012年第3期21卷 240-245页

作者：沈俊岭郭家彬高泽军许启泰彭双清军事医学科学院疾病预防控制所毒理学评价研究中心北京100071 河南大学药学院开封475001 河南中医学院第一附属医院河南省病毒性疾病中医药防治重点实验室郑州450000 北京市丰硕维康技术开发有限责任公司北京100041

目的:比较黄杨宁(CVB-D)及其结构改造衍生化合物(CVB-D1,CVB-D2和CVB-D3)对大鼠胸主动脉的舒张作用。方法:采用氯化钾或去氧肾上腺素预收缩血管,观察CVB-D及其改构化合物对血管的舒张作用。将血管与6×10-4mol.L-1CVB-D或CVB-D3预孵育,... 详细信息

目的:比较黄杨宁(CVB-D)及其结构改造衍生化合物(CVB-D1,CVB-D2和CVB-D3)对大鼠胸主动脉的舒张作用。方法:采用氯化钾或去氧肾上腺素预收缩血管,观察CVB-D及其改构化合物对血管的舒张作用。将血管与6×10-4mol.L-1CVB-D或CVB-D3预孵育,观察二者对氯化钾或去氧肾上腺素收缩血管作用的影响。结果:在1×10-5～6×10-4mol.L-1浓度范围内,CVB-D对KCl或PE预收缩血管环的舒张作用呈剂量依赖性,CVB-D1舒张预收缩血管的作用较弱,CVB-D2无舒张预收缩血管的作用,CVB-D3舒张预收缩血管的最大效应强于CVB-D;CVB-D和CVB-D3对内皮完整血管环的舒张作用均强于去内皮血管环;CVB-D和CVB-D3与血管预孵育均可抑制氯化钾或去氧肾上腺素引起的血管收缩,且CVB-D3的抑制作用强于CVB-D。结论:CVB-D与CVB-D3具有类似的血管舒张作用,但后者的最大效应强于前者。

关键词：黄杨宁衍生化合物胸主动脉内皮舒张作用

阿魏酸对离体大鼠冠状动脉的舒张作用及机制探讨

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中国药理学通报 2016年第4期32卷 554-558页

作者：房龙梅侯晓敏杨蓉范芳文贺泽芳石萌张明升山西医科大学药理学教研室山西太原030001

目的探讨阿魏酸(ferulic acid,FA)对离体大鼠冠状动脉的舒张作用及机制。方法采用微血管张力法,测定FA对静息及预收缩大鼠离体冠状动脉舒张作用;观察内皮对FA舒张作用的影响;探讨FA舒张作用与细胞外钙内流和内钙释放的关系;应用钙激活K^... 详细信息

目的探讨阿魏酸(ferulic acid,FA)对离体大鼠冠状动脉的舒张作用及机制。方法采用微血管张力法,测定FA对静息及预收缩大鼠离体冠状动脉舒张作用;观察内皮对FA舒张作用的影响;探讨FA舒张作用与细胞外钙内流和内钙释放的关系;应用钙激活K^+通道(K_(Ca))阻断剂四乙胺(TEA)、ATP敏感K^+通道(K_(ATP))阻断剂格列苯脲(Gli)、内向整流K^+通道(KIR)阻断剂氯化钡(BaCl_2)、电压依赖性K^+通道(K_V)阻断剂4-氨基吡啶(4-AP)、NOS抑制剂L-硝基精氨酸甲酯(L-NAME)、环氧酶抑制剂吲哚美辛(Indo)等工具药,探究FA舒张大鼠离体冠状动脉的作用机制。结果 FA对大鼠离体冠状动脉静息张力无明显影响;浓度依赖性的舒张KCl(60 mmol·L^(-1))、U46619(1μmol·L^(-1))、PE(10μmol·L^(-1))预收缩的大鼠冠状动脉(P舒张作用无明显影响(P>0.05);FA能够明显抑制外钙依赖性和内钙释放引起的血管收缩(P舒张作用,TEA、Gli、BaCl_2、LNAME、Indo无明显影响(P>0.05)。结论 FA对离体大鼠冠状动脉的舒张作用可能与血管平滑肌细胞上KV通道激活、细胞肌浆网内钙释放、外Ca^(2+)通道的阻滞有关,与K_(Ca)、K_(ATP)、K_(IR)通道无关,也不依赖于内皮功能。

关键词： FA 离体冠状动脉舒张作用作用机制血管环钾通道钙通道

罗汉果皂苷对大鼠小肠微血管动脉在高糖环境下内皮完整血管的舒张保护作用

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中药药理与临床 2014年第5期30卷 97-100页

作者：谭玉莲王一涛许贝文澳门大学中华医药研究院中药质量国家重点实验室澳门999078

目的:研究罗汉果皂苷总提物(ME,mogrosides extract)对大鼠小肠微血管动脉在高血糖环境下内皮完整血管的舒张保护作用,并探讨其作用机制。方法:置微血管动脉于22.5 mmol/L的高糖缓冲液中预孵育1 h,采用10 mmol/L甲氧氨(methoxamine)预... 详细信息

目的:研究罗汉果皂苷总提物(ME,mogrosides extract)对大鼠小肠微血管动脉在高血糖环境下内皮完整血管的舒张保护作用,并探讨其作用机制。方法:置微血管动脉于22.5 mmol/L的高糖缓冲液中预孵育1 h,采用10 mmol/L甲氧氨(methoxamine)预收缩血管,观察ME在给药后于高糖环境下血管舒张功能;另外分别使用了吲哚美辛、NO抑制剂L-NAME及树突毒素+蜂毒明肽,通过观察不同抑制剂在高糖加药组中对微血管舒张的影响,研究ME对血管收缩舒张的相关因素。结果:与空白对照组(葡萄糖:5.5 mmol/L)相比,高糖模型组血管的舒张能力明显减弱,而高糖加药组(葡萄糖:22.5mmol/L+100μg/ml,ME)对比高糖模型组(葡萄糖:22.5mmol/L)则显着地增强了血管的舒张能力;引哚美辛及L-NAME及树突毒素+蜂毒明肽的加入均对高糖加药组的结果有所改变。结论:ME于高糖的环境下可增加血管的舒张作用,主要的保护作用来源于增强了血管自身的舒张因子的功能,特别是促进了环氧合酶及NO生成这两条路径。

关键词：罗汉果皂苷高血糖小肠微血管舒张作用 NO

佛司可林类化合物对离体豚鼠气管条舒张作用的研究

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中国药理学通报 2013年第5期29卷 714-717页

作者：汪亚勤曹水娟殷嘉珺黄建明翁鸿博复旦大学药学院上海201203

目的研究佛司可林、异佛司可林、佛司可林G、J、A、I对磷酸组胺(His)、氯化乙酰胆碱(ACh)引起的离体豚鼠气管条收缩作用的影响。方法取豚鼠气管制成螺旋状气管条,用磷酸组胺、氯化乙酰胆碱诱发气管条收缩,按累积剂量法加入系列浓度的佛... 详细信息

目的研究佛司可林、异佛司可林、佛司可林G、J、A、I对磷酸组胺(His)、氯化乙酰胆碱(ACh)引起的离体豚鼠气管条收缩作用的影响。方法取豚鼠气管制成螺旋状气管条,用磷酸组胺、氯化乙酰胆碱诱发气管条收缩,按累积剂量法加入系列浓度的佛司可林、异佛司可林、佛司可林G、J、A、I,观察其对气管条收缩反应的舒张作用,记录各累积浓度下的量效曲线,计算解痉百分率。结果异佛司可林、佛司可林均能明显舒张由His、ACh引起的离体豚鼠气管条的收缩(P舒张由His引起的离体豚鼠气管条的收缩(P舒张作用也有所增强。结论佛司可林、异佛司可林、佛司可林G、J、A、I对His或ACh引起的离体豚鼠气管条的收缩均具有舒张作用。

关键词：佛司可林异佛司可林佛司可林G、J、A、I 气管平滑肌舒张作用

氯硝柳胺乙醇胺盐对大鼠冠状动脉的舒张作用及机制研究

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氯硝柳胺乙醇胺盐对大鼠冠状动脉的舒张作用及机制研究

作者：宋奇颖山西医科大学

学位级别：硕士

目的:1.采用离体微血管张力记录法,观察氯硝柳胺乙醇胺盐(Niclosamide ethanolamine,NEN)对离体大鼠冠状动脉(Rat coronary artery,RCA)静息张力的影响;观察预孵NEN对KCl、U46619引起RCA收缩的抑制作用及NEN对KCl、U46619引起RCA收缩的舒张作用。2.采用去钙与复钙的方法,探讨NEN舒张RCA与细胞内外钙的关系;通过抑制剂实验,探讨NEN舒张RCA与钾通道及MAPK信号通路的关系。3.采用Langendorff离体心脏灌流法,观察NEN对离体大鼠心脏冠脉流量的影响;采用在体颈动脉插管法,观察NEN对自发性高血压大鼠和正常大鼠血压及心率的影响。方法:1.正常雄性SD大鼠(220～250 g)麻醉处死后,立刻取出心脏,分离出RCA,剪取长度约2 mm的血管环,将其固定于微血管张力记录仪(DMT)张力换能器上。采用Chart记录系统观察不同浓度NEN(0.5、1、1.5、2、2.5、3 μmol/L)对静息状态下RCA张力的变化,以及预孵上述浓度NEN 20 min后,对KCl(60 mmol/L)、U46619(0.3μmol/L)引起RCA收缩的影响。2.向浴槽内分别加入KCl(60mmol/L)、U46619(0.3μmol/L),当收缩达到坪台后,累积加入NEN,使其终浓度依次为0.5、1、1.5、2、2.5、3 μmol/L,每次加药需待前一个药物浓度作用达到坪台后再加下一个浓度,记录NEN对预收缩RCA张力的变化。对照组则依次加入相应体积比的溶剂(DMSO)以观察溶剂对RCA张力的影响。以相应收缩剂引起RCA收缩的最大幅度为100%,计算不同浓度NEN的舒张百分比、最大舒张率和舒张50%时所需的药物浓度(RC50值)。3.将正常PSS更换为无钙PSS,平衡15 min后将液体更换为等体积的无钙KCl(60 mmol/L)或加入 U46619(0.3 μmol/L),待收缩达到坪台后复钙(2.5 mmol/L),血管继续收缩达到坪台后用正常PSS洗脱;待血管环恢复静息张力后重复上述操作,分别加入NEN(1、1.5、2 μmol/L)预孵20 min,再加入无钙KCL(60 mmol/L)或U46619(0.3 μmol/L),待RCA张力达到坪台后复钙(2.5 mmol/L),观察预孵NEN前后,无钙和复钙时KCl(60mmol/L)和U46619(0.3 μmol/L)的收缩幅度,比较NEN对外钙内流和内钙释放引起的RCA收缩的影响。4.待收缩剂收缩RCA达到坪台后,分别加入KV阻断剂4-AP(1mmol/L)、Kir阻断剂 BaCl2(1 mmol/L)、Kca阻断剂 TEA(1 mmol/L)、KATP阻断剂 Gli(0.01 mmol/L)、MAPK 抑制剂 PD98059(3 μmol/L)或 SB239063(3 μmol/L),待 RCA收缩再次达到坪台后加入NEN(2 μmol/L),观察抑制剂对NEN舒张RCA作用的影响。5.采用离体心脏恒压灌流方法,观察不同浓度NEN(1、1.5、2、2.5、3 μmol/L)对正常大鼠离体心脏冠状动脉流量(CF)的影响。6.采用在体颈动脉插管法,观察股静脉注射NEN(1、1.5、2、2.5、3 μmol/L),对自发性高血压大鼠(SHR)组和正常血压对照大鼠(WKY)组的血压及心率的影响。结果:1.NEN(0.5、1、1.5、2、2.5、3 μmol/L)对静息状态下离体RCA血管张力无明显影响。以KCl(60 mmol/L)引起RCA收缩的最大幅度为100%,加入NEN(0.5、1、1.5、2、2.5、3 μmol/L)后,引起 RCA 收缩百分比分别为(0.12 ±0.03)%、(0.23±0.08)%、(0.31 ±0.11)%、(0.18±0.15)%、(0.22±0.13)%、(0.26±0.23)%,与溶剂对照组相比,差异无统计学意义(P>0.05)。预孵NEN(0.5、1、1.5、2、2.5、3 μmol/L)后 KCl(60mmol/L)、U46619(0.3 μmol/L)收缩 RCA 幅度减少,最大分别降低了(90.69 ±0.98)%和(86.85 ±1.26)%(P舒张预收缩的离体RCA,最大舒张百分率分别为(98.61 ±0.78)%、(95.51±1.02)%,其 RC50值分别为(1.85 ±0.28)μmol/L、(1.94±0.41)μmol/L。3.KCl(60mmol/L)在无钙 PSS 中引起 RCA 收缩幅度为(0.11

关键词：氯硝柳胺乙醇胺盐冠状动脉舒张作用丝裂原活化蛋白激酶钙离子冠脉流量血压

环维黄杨星D对大鼠胸主动脉内皮完整血管环舒张作用的研究

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中药药理与临床 2013年第4期29卷 46-49页

作者：余海滨王清照沈俊岭任周新河南中医学院第一附属医院郑州450000 河南省病毒性疾病中医药防治重点实验室郑州450000 河南省医药学校开封475000

目的：研究环维黄杨星D（CVB-D）对大鼠胸主动脉内皮完整血管环的舒张作用,并探讨其可能的作用机制。方法：采用80 mmol/L氯化钾（KCl）或1μmol/L去氧肾上腺素（PE）预收缩血管,观察CVB-D在给药浓度范围（1×10-5~6×10-4mol/L）对血... 详细信息

目的：研究环维黄杨星D（CVB-D）对大鼠胸主动脉内皮完整血管环的舒张作用,并探讨其可能的作用机制。方法：采用80 mmol/L氯化钾（KCl）或1μmol/L去氧肾上腺素（PE）预收缩血管,观察CVB-D在给药浓度范围（1×10-5~6×10-4mol/L）对血管的舒张作用;将6×10-4mol/L CVB-D与血管预孵育,观察其对KCl（10~80 mmol/L）或PE（1×10-9~1×10-6mol/L）收缩血管作用的影响;通过观察不同抑制剂对CVB-D舒张大鼠离体血管作用的影响,考察NO途径、前列环素（PGI2）途径以及钾离子通道与内皮依赖的血管舒张作用之间的关系。结果：在给药浓度范围（1×10-5~6×10-4mol/L）内,CVB-D对80 mmol/L KCl或1μmol/L PE预收缩血管环的舒张作用呈剂量依赖性;6×10-4mol/L CVB-D与血管预孵育可抑制KCl（10~80 mmol/L）或PE（1×10-9~1×10-6mol/L）引起的血管收缩;0.3 mmol/L L-NAME或30μmol/L ODQ均可阻断CVB-D的血管舒张作用,吲哚美辛、4-氨基吡啶、格列苯脲以及四乙铵对CVB-D的舒血管作用没有影响。结论：CVB-D对大鼠离体胸主动脉的血管舒张作用呈剂量依赖性,其内皮依赖的舒张作用可能与NO-GC-cGMP途径相关。

关键词：环维黄杨星D 胸主动脉内皮舒张作用

蝙蝠葛诺林碱对家兔体外基底动脉血管平滑肌舒张作用的研究

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医药导报 2014年第6期33卷 726-729页

作者：陈密崔海东郝素芳卢云郭莲军湖北省英山县人民医院药剂科英山438700 华中科技大学同济医学院药理学系武汉430030

目的探讨蝙蝠葛诺林碱对家兔基底动脉血管平滑肌的舒张作用。方法制备家兔基底动脉血管环,采用半对数摩尔浓度累积给药方法,观察给予蝙蝠葛诺林碱对家兔基底动脉血管平滑肌的舒张作用。结果蝙蝠葛诺林碱对甲氧胺、5-羟色胺、氯化钾和组... 详细信息

目的探讨蝙蝠葛诺林碱对家兔基底动脉血管平滑肌的舒张作用。方法制备家兔基底动脉血管环,采用半对数摩尔浓度累积给药方法,观察给予蝙蝠葛诺林碱对家兔基底动脉血管平滑肌的舒张作用。结果蝙蝠葛诺林碱对甲氧胺、5-羟色胺、氯化钾和组胺所致的家兔基底动脉收缩均有明显的扩张作用,最大舒张50%(IC50)浓度分别为8.67×10-5,1.78×10-6,6.79×10-7,4.98×10-4mol·L-1。同时对甲氧胺、5-羟色胺、氯化钾和组胺所致量效曲线的影响,均显示为非竞争性拮抗作用。结论蝙蝠葛诺林碱通过非竞争性拮抗作用,能有效舒张家兔基底动脉血管平滑肌,改善脑循环。

关键词：蝙蝠葛诺林碱基底动脉舒张作用