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舍他康唑对常见临床分离念珠菌属菌株的体外抗菌活性研究

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中国真菌学杂志 2016年第3期11卷 153-155页

作者：王千吴伟伟张浩万喆李若瑜王爱平刘伟北京大学第一医院皮肤性病科北京大学真菌和真菌病研究中心皮肤病分子诊断北京市重点实验室北京100034

目的了解舍他康唑对常见临床分离念珠菌属菌株的体外抗菌活性。方法参照美国临床和实验室标准协会（Clinical and Laboratory Standards Institute,CLSI）制定的M27-A3方案测定舍他康唑对112株念珠菌的MIC值。结果舍他康唑对112株念... 详细信息

目的了解舍他康唑对常见临床分离念珠菌属菌株的体外抗菌活性。方法参照美国临床和实验室标准协会（Clinical and Laboratory Standards Institute,CLSI）制定的M27-A3方案测定舍他康唑对112株念珠菌的MIC值。结果舍他康唑对112株念珠菌在24h的MIC GM为0.18μg/mL,MIC范围为≤0.03-16μg/mL,MIC50和MIC90分别为0.125μg/mL、1μg/mL。对念珠菌属各菌种的MIC GM从低到高依次为白念珠菌0.08μg/mL,光滑念珠菌0.158μg/mL,近平滑念珠菌0.318μg/mL,热带念珠菌为0.425μg/mL,克柔念珠菌为1.414μg/mL。结论舍他康唑对常见临床分离念珠菌属菌株均有较好的体外抗菌活性。

关键词：舍他康唑念珠菌属体外敏感性试验

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硝酸舍他康唑栓剂体内药效学实验研究

中国皮肤性病学杂志 2005年第7期19卷 398-400页

作者：刘军刘维达沈永年吕桂霞陈伟中国医学科学院中国协和医科大学皮肤病研究所真菌科江苏南京210042

目的评估硝酸舍他康唑栓剂治疗大鼠念珠菌性阴道炎模型的疗效。方法取SD大鼠建立念珠菌性阴道炎模型,随机分成治疗组(4个剂量)、基质对照、阳性对照、阴性对照和空白对照共8组,硝酸舍他康唑栓剂和对照药分别每天给药1次,共治疗7天。分... 详细信息

目的评估硝酸舍他康唑栓剂治疗大鼠念珠菌性阴道炎模型的疗效。方法取SD大鼠建立念珠菌性阴道炎模型,随机分成治疗组(4个剂量)、基质对照、阳性对照、阴性对照和空白对照共8组,硝酸舍他康唑栓剂和对照药分别每天给药1次,共治疗7天。分别于疗程结束时、停药1周后、2周后作真菌培养以判定疗效。结果硝酸舍他康唑栓剂对白念珠菌和热带念珠菌引起SD大鼠念珠菌性阴道炎的治愈率为100%(5/5),停药2周后仍保持满意的治疗效果。结论硝酸舍他康唑栓剂对念珠菌性阴道炎有较好的疗效。

关键词：舍他康唑药效学动物实验

基于舍他康唑的纳米药物递送系统的构建及抗肺癌研究

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基于舍他康唑的纳米药物递送系统的构建及抗肺癌研究

作者：刘若兰成都中医药大学

学位级别：硕士

背景与目的肺癌是全球最常见的恶性肿瘤,发病率及死亡率均长期占据恶性肿瘤第一位。当前包括手术及放化疗在内的综合治疗方案仍未取得显著的效果,因此迫切需要更有效的临床策略来克服传统治疗方法的局限性。基于药物再利用(Drug repurpo... 详细信息

背景与目的肺癌是全球最常见的恶性肿瘤,发病率及死亡率均长期占据恶性肿瘤第一位。当前包括手术及放化疗在内的综合治疗方案仍未取得显著的效果,因此迫切需要更有效的临床策略来克服传统治疗方法的局限性。基于药物再利用(Drug repurposing)理念,前期有研究发现抗真菌药物舍他康唑(Sertaconazole,STZ)对人类多种癌症表现出细胞毒性,尤其是在肺癌中可诱导肿瘤细胞发生凋亡,从而发挥良好的抗肿瘤效果。然而,舍他康唑的溶解性差限制了其在医学上的应用。近十年来,纳米药物和基于纳米的药物递送系统(Nano drug delivery system,NDDS)由于具有改善水溶性和体内药代动力学行为、增加药物稳定性、实现靶向递送和可控性药物释放等一系列功能而受到广泛关注。因此,本课题拟采用纳米技术将多功能药物载体聚乙二醇1000维生素E琥珀酸酯(TPGS)、舍他康唑以及透明质酸(Hyaluronic acid,HA)合理地设计成药物再利用的纳米平台(HTS NPs),协同发挥凋亡作用,从而抑制肺癌的生长,为肺癌治疗提供新思路。方法采用薄膜分散的方法制备纳米平台;采用马尔文纳米粒度电位测定仪测定纳米颗粒的粒径大小及电势;通过透析法并考察HTS NPs中STZ的体外释药性能;采用流式细胞仪观察其在肺癌细胞中摄取情况;采用MTT法、Ed U检测、克隆形成等实验测定HTS NPs对肺癌细胞增殖的影响;通过流式细胞仪、蛋白免疫印迹检测HTS NPs诱导的凋亡;构建小鼠H460皮下瘤模型验证HTS NPs的体内抗肿瘤作用;利用HE染色明确HTS NPs对肿瘤组织于主要脏器形态的影响;通过免疫组织化学染色(IHC)明确HTS NPs对细胞凋亡与增殖的影响;检测肝肾功生化指标,评估HTS NPs的安全性。结果制得的纳米颗粒HTS NPs平均粒径为122 nm左右,Zeta电位为-28.1 m V,外观呈类球形。体外药物释放结果表明,STZ在48 h内累计释放量约98.38%,在肺癌细胞中摄取效果最佳。体外实验表明,HTS NPs能够抑制肺癌细胞的活力与增值,并诱导活性氧(Reactive oxygen species,ROS)的累积,从而促进凋亡。此外,在裸鼠异种移植模型中,HTS NPs也表现出显著的抗肿瘤效果,且具有良好的生物安全性。结论HTS NPs可产生大量活性氧,诱导肺癌细胞发生氧化应激,进而促进肺癌细胞发生凋亡,同时还可以诱导其发生促凋亡自噬,从而提高肺癌的抑制效果,在肺癌治疗方面具有巨大的临床转化和应用的潜力。

关键词：舍他康唑药物再利用肺癌纳米材料靶向给药

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舍他康唑抗炎活性研究进展

中国真菌学杂志 2014年第2期9卷 111-113页

作者：王爱平北京大学第一医院皮肤性病科北京100034

舍他康唑属于咪唑类抗真菌药物,具有广谱抗微生物作用及抗炎活性。该文就近年来有关舍他康唑抗炎活性的体内外试验和临床研究进展做一综述。

关键词：舍他康唑抗真菌抗炎活性

特比萘芬口服联合舍他康唑外用治疗足癣的临床观察

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吉林医学 2013年第32期34卷 6737-6738页

作者：周兆坤广西玉林市皮肤病防治站广西玉林537000

目的:观察特比萘芬口服联合舍他康唑外用治疗足癣的疗效及安全性。方法:治疗组口服特比萘芬片,同时外用舍他康唑乳膏。对照组单用舍他康唑乳膏外涂。结果:治疗4周末治疗组有效率96.7%,对照组有效率76.7%,差异有统计学意义(χ2=4.294,P<0... 详细信息

目的:观察特比萘芬口服联合舍他康唑外用治疗足癣的疗效及安全性。方法:治疗组口服特比萘芬片,同时外用舍他康唑乳膏。对照组单用舍他康唑乳膏外涂。结果:治疗4周末治疗组有效率96.7%,对照组有效率76.7%,差异有统计学意义(χ2=4.294,P舍他康唑乳膏疗效好,安全性高。

关键词：特比萘芬舍他康唑足癣

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抗真菌药物舍他康唑

中国真菌学杂志 2011年第1期6卷 61-64页

作者：王爱平李若瑜北京大学第一医院皮肤性病科北京100034

舍他康唑(sertaconazole)属于咪唑类广谱抗真菌药物,具有抑菌和杀菌双重抗真菌作用机制,也具有抗细菌作用和抗炎特性。治疗皮肤癣菌病、皮肤念珠菌病、花斑糠疹、脂溢性皮炎和外阴阴道念珠菌病有效、安全。

关键词：舍他康唑药效学药代动力学临床应用

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抗真菌新药舍他康唑

国外医药（合成药．生化药．制剂分册） 1994年第6期15卷 350-352页

作者：李宁涛河南省医药工业研究所

硝酸舍他康唑乳膏每日1次疗法治疗股癣疗效观察

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中国真菌学杂志 2012年第3期7卷 170-172页

作者：岳喜昂刘卫兵陈洪晓杨华解放军第404医院皮肤科威海264200

目的观察舍他康唑乳膏1次/d疗法治疗股癣的效果与安全性。方法将参与试验的股癣患者随机分组,试验组每晚1次外用舍他康唑乳膏,对照组早晚各1次外用舍他康唑乳膏,连续用药4周,于治疗前、用药2周、4周及停药后2周分别进行症状和体征评分... 详细信息

目的观察舍他康唑乳膏1次/d疗法治疗股癣的效果与安全性。方法将参与试验的股癣患者随机分组,试验组每晚1次外用舍他康唑乳膏,对照组早晚各1次外用舍他康唑乳膏,连续用药4周,于治疗前、用药2周、4周及停药后2周分别进行症状和体征评分。结果治疗结束和停药2周时,两组的临床疗效无显著差异(P>0.05)。治疗2周时试验组和对照组的真菌清除率分别为82.6%和92.5%,有显著差异(P0.05)。结论舍他康唑乳膏1次/d疗法治疗股癣疗效好,简便易行,安全性高。

关键词：股癣舍他康唑疗效

伊曲康唑联合硝酸舍他康唑治疗马拉色菌毛囊炎疗效观察

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中外医疗 2010年第26期29卷 114-115页

作者：邓英键张晓玲王瑞杰杨如学宜宾市第二人民医院皮肤科四川宜宾644000

目的观察伊曲康唑联合硝酸舍他康唑乳膏治疗马拉色菌毛囊炎的疗效。方法 64例患者随机分为2组。治疗组给予伊曲康唑胶囊200mg,每日1次,餐后或餐中服用,连服2周,同时外用2%硝酸舍它康唑软膏3周;对照组单纯给予2%硝酸舍他康唑软膏外用3周... 详细信息

目的观察伊曲康唑联合硝酸舍他康唑乳膏治疗马拉色菌毛囊炎的疗效。方法 64例患者随机分为2组。治疗组给予伊曲康唑胶囊200mg,每日1次,餐后或餐中服用,连服2周,同时外用2%硝酸舍它康唑软膏3周;对照组单纯给予2%硝酸舍他康唑软膏外用3周。结果治疗组有效率84.3%,对照组有效率59.3%,差异有统计学意义。结论伊曲康唑胶囊联合2%硝酸舍他康唑乳膏治疗马拉色菌毛囊炎是一种安全、有效的方法。

关键词：马拉色菌毛囊炎伊曲康唑舍他康唑