检索结果-南通市图书馆

华东理工大学学报（自然科学版） 2003年第4期29卷 420-422页

作者：周盛峰程国侯杨凯江伟峰林盛平华东理工大学化学与制药学院上海200237

以苄氯和丙二酸二乙酯为起始原料,经烃化,水解,Mannich反应,脱羧和Michael加成得到2-乙酰硫甲基-3-苯基丙酸,然后与甘氨酸苄酯反应得到Acetorphan,总收率17.4%。

关键词： Acetorphan 脑啡肽酶抑制剂 2-乙酰硫甲基-3-苯基丙酸

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脑啡肽酶抑制剂:心血管治疗领域的新利器

临床心血管病杂志 2016年第4期32卷 414-417页

作者：张峰王彦欧天津市第一中心医院心内科天津300192 天津市第一中心医院健康查体科

脑啡肽酶抑制剂(又称中性内肽酶抑制剂)是一种新型的,具有潜在改善患者心血管疾病转归的药物。脑啡肽酶抑制剂可增加钠尿肽系统活性,增加尿钠排泄、利尿以及抑制肾素-血管紧张素系统(RAS)的作用。因此,该药对慢性心衰、高血压和慢性肾病... 详细信息

脑啡肽酶抑制剂(又称中性内肽酶抑制剂)是一种新型的,具有潜在改善患者心血管疾病转归的药物。脑啡肽酶抑制剂可增加钠尿肽系统活性,增加尿钠排泄、利尿以及抑制肾素-血管紧张素系统(RAS)的作用。因此,该药对慢性心衰、高血压和慢性肾病的RAS激活状态具有治疗作用。早期的脑啡肽酶抑制剂与血管紧张素转化酶抑制剂结合物由于其无法接受的血管性水肿发生率而终止。然而,新型的血管紧张素受体脑啡肽酶抑制剂——LCZ696,经大量的研究显示对心血管疾病具有有益作用。

关键词：脑啡肽酶抑制剂钠尿肽系统 LCZ696

脑啡肽酶抑制剂（沙库巴曲缬沙坦）对扩张型心肌病心力衰竭患者心室重塑临床疗效观察

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脑啡肽酶抑制剂（沙库巴曲缬沙坦）对扩张型心肌病心力衰竭患者心...

作者：孙莉延安大学

学位级别：硕士

目的:观察对比沙库巴曲缬沙坦、缬沙坦和依那普利片治疗扩张型心肌病心力衰竭患者心室重塑的效果。方法:选择我院2018年12月至2019年12月接诊的180例扩张型心肌病心力衰竭患者作为本次研究对象。将所有患者随机分成沙库巴曲缬沙坦组（n... 详细信息

目的:观察对比沙库巴曲缬沙坦、缬沙坦和依那普利片治疗扩张型心肌病心力衰竭患者心室重塑的效果。方法:选择我院2018年12月至2019年12月接诊的180例扩张型心肌病心力衰竭患者作为本次研究对象。将所有患者随机分成沙库巴曲缬沙坦组（n=60）、缬沙坦组（n=60）依那普利组（n=60）;三组患者均接受常规治疗,包括强心剂、利尿剂、硝酸酯,螺内酯、β受体阻滞剂类药物,以此作为基础,沙库巴曲缬沙坦患者口服对应药物50 mg/次,2次/d,之后逐渐增加剂量,至目标剂量为200 mg/次,2次/d;缬沙坦组患者口服对应药物80mg、1次/d:依那普利组患者口服对应药物起始量为10mg至20mg,1次/d,常用维持剂量为每日20mg。上述药量均为初始剂量,还需根据患者的病情变化进行调整。患者治疗前后分别进行超声心动图、6分钟步行实验、NT-proBNP水平、治疗效果以及不良反应发生率的对比。结果:（1）三组患者在接受治疗后舒张期左室后壁厚度（LVPWT）、左室收缩末内径（LVESd）、左室舒张末内径（LVEDd）、舒张期室间隔厚度（IVST）、左心房内径（LA）均明显下降,P＜0.05,沙库巴曲缬沙坦组与其他两组之间对比无意义,P＞0.05;（2）三组患者的左室射血分数（EF）、短轴缩短率（FS）较治疗前后显著增加,对比有统计学意义,P＜0.05,且沙库巴曲缬沙坦组的EF、FS明显高于其他两组,P＜0.05;（3）三组治疗后患者的6分钟步行试验结果均有明显改善,P＜0.05。沙库巴曲缬沙坦组患者的改善情况最明显,显著高于其他三组患者,P＜0.05;（4）三组治疗后患者的NT-proBNP水平均有明显下降,P＜0.05。其中沙库巴曲缬沙坦组NT-proBNP水平与其他三组对比有意义,P＜0.05;（5）沙库巴曲缬沙坦组患者治疗总有效率为91.6%、缬沙坦组为78%、依那普利组76%,可见沙库巴曲缬沙坦组的治疗效果高于其他两组,对比有意义,P＜0.05;（6）本次的不良反应主要为低血压、干咳、肾衰和血管性水肿,沙库巴曲缬沙坦组不良反应发生率为10%、缬沙坦组不良反应发生率为6.0%、依那普利组不良反应发生率为13.3%,三组患者的不良反应发生率均无对比意义,P＞0.05。结论:（1）沙库巴曲缬沙坦能够明显改善扩张型心肌病患者的左心室收缩功能,达到逆转心室重构的目的;（2）沙库巴曲缬沙坦可以改善患者的心功能,其效果均高于缬沙坦和依那普利片,且无严重不良反应,安全性较高。

关键词：脑啡肽酶抑制剂沙库巴曲缬沙坦扩张型心肌病心力衰竭心室重塑

脑啡肽酶抑制剂对慢性心力衰竭患者血浆降钙素基因相关肽、P物质的影响

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脑啡肽酶抑制剂对慢性心力衰竭患者血浆降钙素基因相关肽、P物质...

作者：吴飞青岛大学

学位级别：硕士

目的:血管紧张素受体阻滞剂/脑啡肽酶抑制剂(ARNI)作为治疗心力衰竭的新型药物,对老年心力衰竭患者的炎症因子(CGRP、P物质)有何影响,能否缓解其病情进展,仍未研究清楚。因此,本研究旨在探讨血管紧张素受体阻滞剂/脑啡肽酶抑制剂对慢性... 详细信息

目的:血管紧张素受体阻滞剂/脑啡肽酶抑制剂(ARNI)作为治疗心力衰竭的新型药物,对老年心力衰竭患者的炎症因子(CGRP、P物质)有何影响,能否缓解其病情进展,仍未研究清楚。因此,本研究旨在探讨血管紧张素受体阻滞剂/脑啡肽酶抑制剂对慢性心力衰竭患者体内降钙素基因相关肽(CGRP)和P物质的影响,及其在延缓心力衰竭进展中的作用。方法:选择诊断明确符合纳入与排除标准的慢性心力衰竭患者,随机分成脑啡肽酶抑制剂治疗组(ARNI治疗组,n=30例,接受ARNI治疗,疗程3个月)和常规治疗组(n=30例,接受常规抗心力衰竭药物治疗,疗程3个月)。开始研究前,记录两组患者性别、年龄、吸烟、饮酒等情况,测量血压、心率,测定白蛋白、肌酐、尿酸、甘油三酯、总胆固醇、肌钙蛋白I等指标,比较基线资料。两组患者在治疗前后分别接受血清CGRP、P物质检测和超声心动图检查[包括左心室舒张末内径(LVDD)、左心室收缩末内径(LVDS)、左心室射血分数(LVEF)],然后进行统计分析。结果:3个月后,与常规治疗组比较,ARNI治疗组血浆CGRP水平较高(98.11±13.87pg/ml VS 68.92±16.54pg/ml),P物质较低(2.71±0.76pg/ml VS 4.33±0.77pg/ml),差异均有统计学意义(P<0.01);ARNI治疗组LVDD(56.86±5.81 VS 60.10±4.55mm)和LVDS(46.56±5.01mm VS 49.86±4.68mm)较高,LVEF(37.90±4.88%VS 35.26±4.66%)较低,差异均有统计学意义(P<0.05)。结论:ARNI可以有效调节心力衰竭患者CGRP及P物质水平,延缓心室重构,改善心脏功能,值得临床使用。

关键词：脑啡肽酶抑制剂慢性心力衰竭降钙素基因相关肽 P物质

脑啡肽酶抑制剂:开辟治疗糖尿病心血管和肾脏并发症新天地?

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药品评价 2017年第17期14卷 9-14页

作者：潘紫曜李琳琳李昌祁大庆龙南医院药剂科黑龙江大庆163458 大庆龙南医院内分泌科大庆市糖尿病诊疗中心黑龙江大庆163458

糖尿病发病率不断攀升,是二十一世纪全球公共卫生面临的重大威胁。近年来,除了胰岛素和各种口服降糖药外,随着不同治疗靶点的降糖药物不断涌现,给糖尿病治疗带来更多的选择。阻断肾素-血管紧张素系统(RAS)是药物治疗糖尿病心血管疾病(C... 详细信息

糖尿病发病率不断攀升,是二十一世纪全球公共卫生面临的重大威胁。近年来,除了胰岛素和各种口服降糖药外,随着不同治疗靶点的降糖药物不断涌现,给糖尿病治疗带来更多的选择。阻断肾素-血管紧张素系统(RAS)是药物治疗糖尿病心血管疾病(CVD)和慢性肾脏病(CKD)的关键,这些伴发症也是糖尿病患者致残和死亡的主要原因。抑制脑啡肽酶(NEP)可以使利钠肽生物利用度的增加,同时辅助抑制肾素-血管紧张素系统(RAS),有利于改善肾脏血液循环。奥马曲拉,是第一个具有双重抑制作用的药物,同时抑制血管紧张素转化酶(ACE)和脑啡肽酶(NEP)。据报道,相比ACEI类药物,在糖尿病动物模型实验中,表现出优越的抗高血压、抗动脉粥样硬化、胰岛素增敏以及心血管和肾脏的双重保护作用。但是在高血压患者的临床试验中,奥帕曲拉增加血管性水肿等严重不良反应,使得它作为抗高血压药物受到阻碍。这一事件促使了血管紧张素受体和脑啡肽酶双重抑制剂(ARNi)的发展。第一个ARNi的代表,LCZ696(沙库必曲/缬沙坦),能够阻止心血管和肾功能的衰退,因此具有抗CKD和CVD的作用。最近,LCZ696被FDA批准用于治疗心脏衰竭。这里简单回顾并总结,关于脑啡肽酶抑制剂(NEPi)用于治疗糖尿病引起的CVD和CKD。

关键词：脑啡肽酶抑制剂 NEPi ARNi CKD CVD

脑啡肽酶抑制剂对心力衰竭患者认知功能的研究进展

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心血管病学进展 2019年第9期40卷 1253-1256页

作者：王双冯景辉吴丽馨付俊博吴秀萍哈尔滨医科大学附属第一医院老年病科

沙库巴曲/缬沙坦在治疗左室射血分数降低性慢性心力衰竭中,是通过抑制脑啡肽酶来提高利钠肽的浓度从而起到治疗作用。但同时它还增加了血管活性肽、神经肽和β-淀粉样蛋白的水平。理论上讲,增加β-淀粉样蛋白可以增加服用本药患者认知... 详细信息

沙库巴曲/缬沙坦在治疗左室射血分数降低性慢性心力衰竭中,是通过抑制脑啡肽酶来提高利钠肽的浓度从而起到治疗作用。但同时它还增加了血管活性肽、神经肽和β-淀粉样蛋白的水平。理论上讲,增加β-淀粉样蛋白可以增加服用本药患者认知功能障碍的风险,现就长期使用脑啡肽酶抑制剂对心力衰竭患者认知功能影响的各种观点进行综述。

关键词：心力衰竭脑啡肽酶脑啡肽酶抑制剂认知功能沙库巴曲/缬沙坦阿尔茨海默病血脑屏障 β-淀粉样蛋白

脑啡肽酶抑制剂治疗心力衰竭及高血压的研究进展

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医学研究杂志 2015年第12期44卷 12-14页

作者：步睿吴建军贾静韦宏陈延军哈尔滨医科大学附属第四医院 150001

心血管疾病(cardiovascular disease,CVD)仍然是世界各地人群发生率、病死率升高的主要原因。目前药物治疗尚不能十分有效地阻止疾病进展,这反映出对疾病机制的认识不全面,仍需要扩大对药物治疗的研究。CVD中最严重的疾病——心力衰竭(h... 详细信息

心血管疾病(cardiovascular disease,CVD)仍然是世界各地人群发生率、病死率升高的主要原因。目前药物治疗尚不能十分有效地阻止疾病进展,这反映出对疾病机制的认识不全面,仍需要扩大对药物治疗的研究。CVD中最严重的疾病——心力衰竭(heart failure,HF)及高血压,与神经激素系统的过度激活有关,例如肾素-血管紧张素-醛固酮系统(renin-angiotensin-aldosterone system,RAAS)。目前为止,RAAS拮抗剂依然是治疗HF及高血压最有效的治疗方法。近年来金属肽酶脑啡肽酶(neprilysin,NEP)受到广泛研究。然而,单独的肽酶脑啡肽酶抑制剂(neprilysin inhibitor,NEPI)治疗不如标准化药物效果好。但近期新型NEPI联合药物力求充分发挥血管紧张素转化酶抑制剂(angiotensin-converting enzyme inhibitor,ACEI)和NEPI介导排尿利钠的临床疗效,并改善临床安全性,因而受到国际广泛关注。

关键词：脑啡肽酶抑制剂肾素-血管紧张素-醛固酮系统心力衰竭高血压

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脑啡肽酶抑制剂治疗慢性心衰的研究进展

昆明医科大学学报 2019年第5期40卷 1-4页

作者：林义临张宏丁筱雪大理大学临床医学院云南大理671000 云南省第一人民医院心血管内科云南昆明650032

慢性心功能不全是各种病因所致心脏疾病的终末阶段,目前慢性心力衰竭的治疗策略已经从过去的解剖学阶段、血液动力学阶段逐渐过渡到神经内分泌阶段,转变为长期的、修复性的策略,治疗目标不仅仅是改善症状,提高生活质量,更重要的是针对... 详细信息

慢性心功能不全是各种病因所致心脏疾病的终末阶段,目前慢性心力衰竭的治疗策略已经从过去的解剖学阶段、血液动力学阶段逐渐过渡到神经内分泌阶段,转变为长期的、修复性的策略,治疗目标不仅仅是改善症状,提高生活质量,更重要的是针对心肌重构的机制,防止和延缓心肌重构的发展,从而降低心力衰竭的病死率及住院率。既往治疗的核心药物为洋地黄类强心药、利尿剂、血管扩张剂,近年来认识到心衰时交感神经及副交感神经特别是肾素-血管紧张素系统(RAS)的作用,心衰的本质是心室重构、神经内分泌的过度代偿和持续存在将成为预后的不利因素,治疗的核心以ACEI、β受体阻滞剂等神经内分泌拮抗剂为主。对ARNI 药物中脑啡肽酶抑制剂在治疗慢性心功能不全中的作用及其作用机制作一综述。

关键词：脑啡肽酶抑制剂沙库巴曲心力衰竭

脑啡肽酶抑制剂与血管紧张素受体拮抗剂在心力衰竭患者中的应用对比研究

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中国循证心血管医学杂志 2021年第1期13卷 64-67,73页

作者：吴金春苏晓灵李卫张晓菲刘彦民魏晓娟青海省人民医院心血管内科西宁810006

目的对比研究脑啡肽酶抑制剂与血管紧张素受体拮抗剂在心力衰竭(心衰)患者应用中的临床疗效。方法选取2017年12月至2019年12月于青海省人民医院住院治疗的心衰患者284例,分为脑啡肽酶抑制剂组和血管紧张素受体拮抗剂组,各142例,两组患... 详细信息

目的对比研究脑啡肽酶抑制剂与血管紧张素受体拮抗剂在心力衰竭(心衰)患者应用中的临床疗效。方法选取2017年12月至2019年12月于青海省人民医院住院治疗的心衰患者284例,分为脑啡肽酶抑制剂组和血管紧张素受体拮抗剂组,各142例,两组患者在规范应用倍他乐克、螺内酯等抗心衰基础治疗上,按分组分别予以脑啡肽酶抑制剂及血管紧张素受体拮抗剂治疗,根据患者症状、血压情况调整其治疗剂量,并逐渐滴定至目标靶剂量。观察患者治疗前及治疗后3个月的收缩压、舒张压、心率(HR)、心输出量(CO)、左室舒张末期容积(LVEDD)、左室射血分数(LVEF)、6分钟步行试验(6MWT)、血脑钠肽(BNP)等相关指标,对其结果进行分析。结果两组内治疗前后相比较,HR、CO、LVEDD、LVEF、6MWT、BNP等指标有显著统计学差异(P脑啡肽酶抑制剂与血管紧张素受体拮抗剂对治疗心衰患者均有较好的疗效,但脑啡肽酶抑制剂治疗能明显提高患者6分钟步行试验,改善患者症状,提高生活质量,减少再住院率。

关键词：脑啡肽酶抑制剂血管紧张素受体拮抗剂心力衰竭对比研究

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脑啡肽酶抑制剂的应用及研究进展

中国心血管杂志 2020年第6期25卷 614-616页

作者：王双吴秀萍哈尔滨医科大学附属第一医院老年病科 150001

研究发现,脑啡肽酶抑制剂(NEPI)可产生强效的排钠及舒张血管的作用,已被广泛应用于慢性心力衰竭的治疗。长期单独使用NEPI并不能使血压下降,但可降低肾小球内压力和减少蛋白尿,还与其他多种疾病存在关联。因此,我们总结了NEPI与多种疾... 详细信息

研究发现,脑啡肽酶抑制剂(NEPI)可产生强效的排钠及舒张血管的作用,已被广泛应用于慢性心力衰竭的治疗。长期单独使用NEPI并不能使血压下降,但可降低肾小球内压力和减少蛋白尿,还与其他多种疾病存在关联。因此,我们总结了NEPI与多种疾病关联的证据和研究进展。

关键词：脑啡肽酶抑制剂应用研究进展