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时珍国医国药 2018年第2期29卷 274-277页

作者：刘敏余雄英舒青龙唐芳瑞左爱仁江西卫生职业学院基础部江西南昌330029 江西中医药大学基础医学院江西南昌330006

目的检测麝香草酚的抗氧化活性和抑制酪氨酸酶活性。方法采用清除DPPH、ABTS、羟自由基、超氧自由基,抑制脂质过氧化活性和抑制酪氨酸酶活性的方法,检测麝香草酚的抗氧化活性和抑制酪氨酸酶活性。结果麝香草酚具有明显的抗氧化活性和抑... 详细信息

目的检测麝香草酚的抗氧化活性和抑制酪氨酸酶活性。方法采用清除DPPH、ABTS、羟自由基、超氧自由基,抑制脂质过氧化活性和抑制酪氨酸酶活性的方法,检测麝香草酚的抗氧化活性和抑制酪氨酸酶活性。结果麝香草酚具有明显的抗氧化活性和抑制酪氨酸酶活性,呈浓度依赖性效应。在清除DPPH、ABTS、羟自由基、超氧自由基,抑制脂质过氧化活性和抑制酪氨酸酶活性试验中,麝香草酚的体系终浓度IC_(50)分别为120,40.9,24,60,29.17μmol/L和37.49μmol/L。作为阳性对照药物的山柰酚的体系终浓度IC_(50)分别为80,9.09,12,12,8.33μmol/L和3.33μmol/L。麝香草酚具有1个酚羟基,山柰酚具有3个酚羟基,分子结构的不同,导致麝香草酚、山柰酚不同的抗氧化活性和抑制酪氨酸酶活性。结论研究表明麝香草酚具有明显的抗氧化活性和抑制酪氨酸酶活性,是值得进一步研究的抗氧化防衰老类候选药物、化妆品原料和食品添加剂。

关键词：麝香草酚羟自由基超氧自由基脂质过氧化和抑制酪氨酸酶

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紫草素抗氧化和抑制酪氨酸酶活性研究

紫草素抗氧化和抑制酪氨酸酶活性研究

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作者：魏梦涛江西中医药大学

学位级别：硕士

目的:检测紫草素的抗氧化活性和抑制酪氨酸酶活性。方法:采用清除羟自由基、超氧自由基、ABTS、DPPH、抑制脂质过氧化活性和超螺旋pBR322质粒DNA抗氧化保护检测的方法。采用测定酪氨酸酶抑制活性、酪氨酸酶二酚酶抑制类型和抑制常数的... 详细信息

目的:检测紫草素的抗氧化活性和抑制酪氨酸酶活性。方法:采用清除羟自由基、超氧自由基、ABTS、DPPH、抑制脂质过氧化活性和超螺旋pBR322质粒DNA抗氧化保护检测的方法。采用测定酪氨酸酶抑制活性、酪氨酸酶二酚酶抑制类型和抑制常数的方法。采用分子对接模拟法预测酪氨酸酶与紫草素、黄芩素的结合方式和结合作用力的方法。结果:实验结果表明,紫草素具有很好的抗氧化活性,而且活性与药物浓度正相关。在清除羟自由基、超氧自由基、ABTS、DPPH和抑制脂质过氧化试验中,紫草素的体系终浓度IC分别为16μmol/L、32μmol/L、27.27μmol/L、80μmol/L和16.67μmol/L。作为阳性对照药物的黄芩素的体系终浓度IC分别为12μmol/L、16μmol/L、9.09μmol/L、60μmol/L和12.5μmol/L。紫草素和黄芩素对AAPH诱导的超螺旋pBR322质粒DNA损伤,具有抗氧化保护作用,而且活性与药物浓度正相关。紫草素具有很好的抑制酪氨酸酶活性,IC是26.67μmol/L,而且活性与药物浓度正相关。黄芩素的IC是13.33μmol/L。紫草素是酪氨酸酶的可逆抑制剂,是一种竞争型-非竞争性混合型抑制剂,抑制常数为K=19μmol/L,K=48.6μmol/L。通过分子模拟研究了酪氨酸酶与紫草素、黄芩素的结合方式和结合位点。紫草素、黄芩素进入酪氨酸酶的疏水活性空腔,改变酶的构象,进而影响催化活性。氢键主要存在于缬氨酸283、组氨酸85与化合物之间。pi-pi键主要存在于苯丙氨酸264、组氨酸244、组氨酸259、组氨酸263与化合物之间。pi-烷基键主要存在于缬氨酸283、缬氨酸248与化合物之间。这些作用力可能与化合物、酪氨酸酶的识别、固定有关。由于黄芩素具有3个酚羟基,紫草素具有2个酚羟基,黄芩素和紫草素具有不同的抗氧化活性和抑制酪氨酸酶活性,是不同的分子结构导致的。结论:研究结果显示紫草素具有很好的抗氧化活性和抑制酪氨酸酶活性,是值得进一步研究的食品添加剂、化妆品原料和抗氧化防衰老类候选药物。

关键词：紫草素羟自由基超氧自由基脂质过氧化和抑制酪氨酸酶

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