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中草药 2018年第5期49卷 1048-1055页

作者：马敏瞿叶清殳叶婷李钰朱学敏刘培顾薇徐飞陈军段金廒南京中医药大学药学院药物制剂研究室江苏南京210023 南京中医药大学江苏省中药资源产业化过程协同创新中心江苏南京210023 南京大学医学院附属鼓楼医院动物实验中心江苏南京210008

目的评价应用复合磷脂脂质体人工皮肤膜(CPLASM)测定参数表征香附四物汤(XSD)活性部位透皮吸收生物药剂学性质的可行性。方法建立HPLC方法同时测定XSD活性部位中活性成分(阿魏酸、四氢非洲防己碱、延胡索乙素、洋川芎内酯I、洋川芎内酯H... 详细信息

目的评价应用复合磷脂脂质体人工皮肤膜(CPLASM)测定参数表征香附四物汤(XSD)活性部位透皮吸收生物药剂学性质的可行性。方法建立HPLC方法同时测定XSD活性部位中活性成分(阿魏酸、四氢非洲防己碱、延胡索乙素、洋川芎内酯I、洋川芎内酯H)的质量分数并测定其油水分配系数。制备CPLASM,用其测定XSD活性部位的体外透皮吸收参数,并与猪耳皮测得的透皮吸收参数进行比较。结果 XSD活性部位(pH 5.5)中阿魏酸、四氢非洲防己碱、延胡索乙素、洋川芎内酯I、洋川芎内酯H的油水分配系数分别为1.220±0.280、0.670±0.085、0.920±0.110、1.040±0.092、1.030±0.093(n=3)。应用CPLASM和猪耳皮测得的各成分透皮吸收参数显著相关,相关系数均高于0.9。与经典的油水分配系数相比,5种活性成分透过CPLASM 6 h的累积透过率可以有效表征其透过猪耳皮的渗透系数。结论应用CPLASM测定中药活性成分体外透皮吸收参数能够有效表征中药活性部位的生物药剂学性质。

关键词：香附四物汤生物药剂学复合磷脂脂质体人工皮肤膜透皮吸收阿魏酸四氢非洲防己碱延胡索乙素洋川芎内酯I 洋川芎内酯H

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基于药性特征的中药挥发油透皮促渗作用规律性认识的思路与方法

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中草药 2016年第24期47卷 4305-4312页

作者：陈军刘培蒋秋冬姚映芷张会姚俊宏段金廒南京中医药大学江苏省中药资源产业化过程协同创新中心江苏南京210023 南京中医药大学药学院药物制剂研究室江苏南京210023 南京中医药大学基础医学院中药学教研室江苏南京210023

应用透皮促渗剂(penetration enhancers,PE)是解决外用制剂吸收难题的最常用方法之一。中药挥发油是一大类性质优良的PE,品种总数达到300余种,而目前有作为PE报道的中药挥发油仅为34种,近90%的中药挥发油从未作为PE应用,研究开发潜力巨... 详细信息

应用透皮促渗剂(penetration enhancers,PE)是解决外用制剂吸收难题的最常用方法之一。中药挥发油是一大类性质优良的PE,品种总数达到300余种,而目前有作为PE报道的中药挥发油仅为34种,近90%的中药挥发油从未作为PE应用,研究开发潜力巨大。但是目前其研究主要是遵循化学促渗剂的研究思路,通过透皮促渗效果和药效学评价来进行筛选,效率不高。中药挥发油是中药辛味的主要物质基础,药性理论有"辛能开腠理"的认识,文献研究发现中药挥发油透皮促渗效果与药性特征显著关联,在此基础上,提出了"中药挥发油透皮促渗作用存在药性特征规律"的观点,并提出了基于系统研究和数据挖掘阐明药性特征规律,从不同类型中药挥发油中选择和发现高效低毒的透皮促渗剂的研究思路;提出了应用脂质体人工皮肤膜技术结合评价指标优选,实现高通量评价中药挥发油PE促渗效果的研究方法与技术,为中药挥发油PE的研究、传统中药药性理论与现代PE研究的结合提供了新的策略与方法。此外,还提出了微乳型制剂研究可能是中药挥发油PE研究的未来发展方向。

关键词：挥发油中药药性透皮促渗剂辛味微乳脂质体人工皮肤膜

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基于人工皮肤膜技术分离中药外用方剂活性物质基础的研究

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作者：张会南京中医药大学

学位级别：硕士

经皮给药是中药除口服以外最主要的给药途径,具有给药方便、避免首过效应、维持时间长等优势,但中药外用制剂往往组分复杂、剂量偏大,严重限制了现代制剂技术的应用与开发。本文从生物药剂学角度出发,根据“全身作用的中药外用制剂的活... 详细信息

经皮给药是中药除口服以外最主要的给药途径,具有给药方便、避免首过效应、维持时间长等优势,但中药外用制剂往往组分复杂、剂量偏大,严重限制了现代制剂技术的应用与开发。本文从生物药剂学角度出发,根据“全身作用的中药外用制剂的活性组分应经皮吸收才能发挥药效”的学术观点,首次研制了能够模拟真实皮肤的脂质体人工皮肤膜,并通过该技术分离出能够外用治疗痛经的香附四物方活性物质基础,以未分离的香附四物方部位为对照,开展成分分析、药效学、体内经皮吸收药动学研究。采用水提醇沉大孔树脂吸附洗脱的方法,制备40%和60%乙醇水洗脱部位,得率分别为0.957%和0.325%。将40%和60%部位的粉末1:1进行混合,制备香附四物方部位（XFD）,应用UPLC-MS/MS测定XFD中主要活性成分的含量,其中阿魏酸、芍药苷、芍药内酯苷、四氢非洲防己碱、普鲁托品、延胡索乙素的含量分别为（4.73±0.88）%,（12.57±2.03）%,（3.09±0.49）%,（0.26±0.09）%,（0.26±0.11）%和（0.41±0.18）%。应用脂质体技术,结合多孔膜材,通过离心冻融等工艺,制备脂质体人工皮肤膜（Liposome-based Artificial Skin Membrane,LASM）。主要活性成分按照 XFD 中的比例混合,作为模型药物,以大鼠皮为对照,进行体外透皮吸收试验。分别从磷脂用量、磷脂组成方面进行了处方筛选和优化,最终得出磷脂含量为11.58 mg/cm2,磷脂组成为蛋黄卵磷脂:胆固醇为77:23为最佳处方。通过傅里叶变换衰减全反射红外光谱（ATR-FTIR）和扫描电子显微镜（SEM）考察LASM的组成和结构特征。ATR-FTIR结果显示,LASM的组成与真实皮肤更加接近。SEM结果显示,小粒径脂质体起到堵塞尼龙膜孔隙的作用,大粒径脂质体在LASM表面紧密堆积,形成了类似角质层“砖-墙”结构特征,模拟了角质层的结构特征。运用电阻法考察了LASM在接收液中的稳定性,结果显示,以20%乙醇水作为接收液不会破坏LASM的完整性。采用改良Franz扩散池法进行体外渗透试验,比较了模型药物在LASM、大鼠皮以及市售Strat-MTM膜中的渗透情况。结果表明,LASM对真实皮肤的模拟效果显著优于市售的 Strat-MTM膜。应用最优LASM对XFD进行分离,富集容易经皮吸收部位（XFD-L）,得率为18.92±2.12%（n=3）,并对XFD和XFD-L进行成分分析。通过UPLC-TOF/MS共鉴定出XFD中20个化合物,包括萜类及其苷类、芳香酸类、生物碱类和苯酞类。对膜分离前后部位中20个成分的峰面积进行比较,发现膜分离后XFD-L中活性成分的组成有发生变化。同时通过UPLC-MS/MS对膜分离前后部位中主要成分进行定量分析,芍药苷和芍药内酯苷的含量减少了 90%左右,而阿魏酸的含量从5.91%提高到17.00%,增加了 3倍,三个生物碱的含量有所降低。结合各成分的经皮吸收性质分析,例如,芍药苷苷和芍药内酯苷的分子量较大,且极性较大,很难透过皮肤,而分子量小且极性适中的阿魏酸容易透过皮肤。因此LASM能够富集容易透过皮肤的成分,去除了约81%不易透过皮肤的成分。制备小鼠原发性痛经模型,采用离体子宫收缩试验考察XFD和XFD-L对离体子宫收缩的影响;采用小鼠扭体试验,口服布洛芬为阳性对照,以扭体次数和子宫内PGF2α、Ca2+和NO的浓度为指标,评价XFD和XFD-L经皮给药的药效。离体子宫收缩试验结果显示,与XFD相比,同给药浓度下,XFD-L对子宫平均收缩频率和张力的抑制效果均增强,且有统计学差异（P＜0.05,P＜0.01）。小鼠扭体试验结果显示,XFD-L能显著减少小鼠的扭体次数（P＜0.01）,与阳性对照布洛芬效果相当;且减半剂量下的XFD-L组的扭体次数也小于XFD组。子宫内生化指标结果显示,XFD-L能显著降低Ca2+和PGF2α的浓度（P＜0.001,P＜0.05）,提高NO浓度（P＜0.05）,对于三个指标的调节能力强于XFD。说明与XFD相比,XFD-L对小鼠痛经的抑制作用显著提高了。阿魏酸是香附四物方中当归和川芎的主要活性成分,具有抗血小板凝集和血栓、消炎、舒张血管的作用。为了进一步考察膜分离对香附四物方中阿魏酸经皮吸收的影响,将XFD和XFD-L以凝胶剂的形式大鼠腹部经皮给药,测定大鼠血浆中阿魏酸的浓度,求算药动学参数。结果显示,与XFD组相比,XFD-L组中AUC和Cmax的值均增大,分别是XFD的1.70倍和1.88倍（P＜0.05）,说明阿魏酸经皮吸收的相对生物利用度显著提高。

关键词：中药经皮给药香附四物方脂质体人工皮肤膜膜分离药效学药动学

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