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中国临床药理学与治疗学 2007年第10期12卷 1163-1167页

作者： CHEN Xi-jing Masahiro Iwaki Center of Drug Metabolism ＆ Pharmacokinetics China Pharmaceutical University Nanjing 210009 Jiangsu China School of pharmaceutical Science Kinki University Higashi-Osaka Osaka 577-8502 Japan

目的:为阐明药物转运体在布洛芬(IB)葡萄糖醛酸结合物(IBG)胆排泄中的作用,对IB和IBG在先天性高胆红素血症大鼠(EHBR)和正常SD大鼠(SDR)的胆排泄和血药浓度差异进行了研究。方法:按20 mg/kg剂量静脉注射IB消旋体后,以HPLC法测定了血和... 详细信息

目的:为阐明药物转运体在布洛芬(IB)葡萄糖醛酸结合物(IBG)胆排泄中的作用,对IB和IBG在先天性高胆红素血症大鼠(EHBR)和正常SD大鼠(SDR)的胆排泄和血药浓度差异进行了研究。方法:按20 mg/kg剂量静脉注射IB消旋体后,以HPLC法测定了血和胆汁中IB与IBG的浓度。结果:结果表明IBG的胆排泄在EHBR受到了明显抑制,其S-型和R-型IBG的6小时胆排泄量分别为给药量的1.7 %±1.0 %和0.6 %±0.9 %,而在SDR,该值分别为18.4 %±4.0 %和3.0 %±2.4 %。这些结果同时显示了S-型IBG在两种大鼠的胆排泄量均较R-型IBG大,说明该过程存在明显的立体选择性。由于IBG在EHBR的胆排泄受到抑制,其血中的浓度较高。结论:EHBR是一种先天性多药耐药相关蛋白(Mrp2)缺失的大鼠,可以推测布洛芬葡萄糖醛酸结合物的胆排泄过程主要是由Mrp2介导。但由于IBG在EHBR仍有少量胆排泄,故不排除其它转运体参与该过程的可能性。

关键词：布洛芬葡萄糖醛酸结合物 EHBR Mrp2 胆排泄立体选择性

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布洛芬葡萄糖醛酸结合物的立体选择性胆排泄及其机制研究(英文)

布洛芬葡萄糖醛酸结合物的立体选择性胆排泄及其机制研究(英文)

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中国药理学会临床药理学专业委员会会议暨第十次全国临床药理学学术会议

作者： Masahiro Iwaki School of pharmaceutical Science Kinki University Higashi-OsakaOsaka 577-8502Japan

目的：为阐明药物转运体在布洛芬(IB)葡萄糖醛酸结合物(IBG)胆排泄中的作用,对 IB 和 IBG 在先天性高胆红素血症大鼠(EHBR)和正常 SD 大鼠 (SDR)的胆排泄和血药浓度差异进行了研究。方法：按20 mg/kg 剂量静脉注射 IB 消旋体后,以 HPLC... 详细信息

目的：为阐明药物转运体在布洛芬(IB)葡萄糖醛酸结合物(IBG)胆排泄中的作用,对 IB 和 IBG 在先天性高胆红素血症大鼠(EHBR)和正常 SD 大鼠 (SDR)的胆排泄和血药浓度差异进行了研究。方法：按20 mg/kg 剂量静脉注射 IB 消旋体后,以 HPLC 法测定了血和胆汁中 IB 与 IBG 的浓度。结果：结果表明 IBG 的胆排泄在 EHBR 受到了明显抑制,其 S- 型和 R-型 IBG 的6小时胆排泄量分别为给药量的 1．7％±1．0％和0．6％±0．9％,而在 SDR,该值分别为18．4％±4．0％和3．0％±2．4％。这些结果同时显示了 S-型 IBG 在两种大鼠的胆排泄量均较 R- 型 IBG 大,说明该过程存在明显的立体选择性。由于 IBG 在 EHBR 的胆排泄受到抑制,其血中的浓度较高。结论：EHBR 是一种先天性多药耐药相关蛋白(Mrp2)缺失的大鼠,可以推测布洛芬葡萄糖醛酸结合物的胆排泄过程主要是由 Mrp2介导。但由于 IBG 在 EHBR 仍有少量胆排泄,故不排除其它转运体参与该过程的可能性。

关键词：布洛芬葡萄糖醛酸结合物 EHBR Mrp2 胆排泄立体选择性

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