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放射示踪术研究肾显像剂^（99m）Tc－PAHIDA的体内代谢特性

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核技术 1995年第5期18卷 303-305页

作者：朱寿彭王六一伦明跃王国林赖冠华曹根发杨淑琴钟慎斌苏州医学院

观察表明，９９ｍＴｃ－ＰＡＨＩＤＡ在体内优势定位于肾脏，而后依次为心脏、胃肠道、肝、脾、股四头肌、脂肪、睾丸和脑组织。摄人９９ｍＴｃ－ｐＡＨＩＤＡ的量愈低，在肾脏的选择性浓集程度就愈高，与血浆蛋白的结合程度就愈低．９... 详细信息

观察表明，９９ｍＴｃ－ＰＡＨＩＤＡ在体内优势定位于肾脏，而后依次为心脏、胃肠道、肝、脾、股四头肌、脂肪、睾丸和脑组织。摄人９９ｍＴｃ－ｐＡＨＩＤＡ的量愈低，在肾脏的选择性浓集程度就愈高，与血浆蛋白的结合程度就愈低．９９ｍＴｃ－ＰＡＨＩＤＡ可迅速经肾脏排出体外，而且由尿色层分析放射自显影观察得到一个放射峰，从而证明它在体内是以原形经尿排除的。

关键词：肾显像剂代谢特性放射示踪锝99m PAHIDA

肾显像剂99mTc-PAHIDA的代谢特性与诊断使用

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中国核科技报告 1995年 178-184页

作者：朱寿彭王六一伦明跃苏州医学院

用放射示踪术研究了肾显像剂Tc-PAHIDA摄入体内的代谢特性与临床诊断使用。观察表明,Tc-PAHIDA在体内呈优势定位于肾脏,而在其后依次为心脏、胃肠道、肝、脾、股四头肌、脂肪、睾丸和脑组织。尤其值得指出的是,当该肾显像剂的摄入量愈低... 详细信息

用放射示踪术研究了肾显像剂Tc-PAHIDA摄入体内的代谢特性与临床诊断使用。观察表明,Tc-PAHIDA在体内呈优势定位于肾脏,而在其后依次为心脏、胃肠道、肝、脾、股四头肌、脂肪、睾丸和脑组织。尤其值得指出的是,当该肾显像剂的摄入量愈低时,则其在肾脏的选择性浓集程度就愈高。同时其与血浆蛋白的结合程度就愈低。Tc-PAHIDA可迅速经肾脏排出体外,而且由尿色层分析放射自显影观察得到一个放射峰,从而证明Tc-PAHIDA在体内是以原形经尿排除的。

关键词：肾显像剂摄入 TC 中等剂量大剂量 Tc-PAHIDA 放射性活度放射性强度代谢特性

肾显像剂In(Ⅲ)-DMS络合物的稳定常数测定

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上海第一医学院学报 1985年第4期 275-279页

作者：钟荔刘大椿朱保芬上海第一医学院药学系无机、分析化学教研室

用电位法测定二巯基丁二酸（DMSA,以H4A表示）的电离常数以及肾显像剂In（Ⅲ）-DMS络合物的稳定常数。在25±0.1℃,μ=0.1M NaClO4条件下,pK1=2.26、pK2=3.49、pK3=9.77、pK4=11.99;lgKInA-=21.68、lgKInHA=13.26。InHA的浓度在pH 2.70附近出现高峰,这与动物试验所得的最佳药效条件基本相符。113m In-DMS所以能聚集于肾,有可能是通过中性分子InHA上的巯基与肾细胞中的Zn2+相结合而实现的。

关键词：肾显像剂二巯基丁二酸合铟(Ⅲ) 稳定常数

肾显像剂 ^(99m)Tc-Diol 的制备及其基础实验

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核技术 1997年第5期20卷 281-283页

作者：刘金满何群李鹏飞中国医科大学

报道了肾显像剂９９ｍＴｃ－１，２－二羟基丙基磷酸（Ｄｉｏｌ）的制备方法及其动物实验研究。结果显示，９９ｍＴｃ－Ｄｉｏｌ注入小鼠体内５ｍｉｎ后在肾脏达最大摄取率（３４．０６±４．６７％ＩＤ／ｇ）；注入家兔５ｍｉｎ后双肾... 详细信息

报道了肾显像剂９９ｍＴｃ－１，２－二羟基丙基磷酸（Ｄｉｏｌ）的制备方法及其动物实验研究。结果显示，９９ｍＴｃ－Ｄｉｏｌ注入小鼠体内５ｍｉｎ后在肾脏达最大摄取率（３４．０６±４．６７％ＩＤ／ｇ）；注入家兔５ｍｉｎ后双肾动态显像最清晰。表明９９ｍＴｃ－Ｄｉｏｌ是一种肾脏摄取率高、摄取速度快的新型肾显像剂。

关键词：肾显像剂二羟基丙基磷酸锝99 同位素诊断

新肾显像剂^(99m)Tc-TTHA的制备和生物分布

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北京师范大学学报（自然科学版） 2001年第1期37卷 92-95页

作者：宋文娇吴战宏王学斌陆丽仪北京师范大学化学系北京100875

对三乙四胺六醋酸 (TTHA)的99mTc标记条件以及冻干药盒的制备进行了初步研究 ,并将TTHA药盒与DTPA药盒 (二乙三胺五醋酸 )的小鼠生物分布结果进行了比较 .找到了在近中性条件下 (pH =6～ 7)的最佳标记条件 ,并获得较高的标记率 (98%～ 9... 详细信息

对三乙四胺六醋酸 (TTHA)的99mTc标记条件以及冻干药盒的制备进行了初步研究 ,并将TTHA药盒与DTPA药盒 (二乙三胺五醋酸 )的小鼠生物分布结果进行了比较 .找到了在近中性条件下 (pH =6～ 7)的最佳标记条件 ,并获得较高的标记率 (98%～ 99% ) .TTHA药盒与DTPA药盒的小鼠生物分布研究表明 ,2种药盒的生物分布和动力学性质是相似的 ,但从相同时相的肾摄取和清除数据看99mTc TTHA在 1min的肾摄取率为 2 9.6 0 %·g- 1,半减期 2 .8min ,而99mTc DTPA在 1min的肾摄取率为 2 8.88%·g- 1,半减期 4 .5min .因此 ,99mTc TTHA略优于99mTc DTPA 。

关键词：肾显像剂 99mTc标记放射性药物三乙四胺六醋酸制备冻干药盒生物分布标记率

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^(99)Tc^m-明胶的制备和生物分布

核化学与放射化学 2006年第4期28卷 244-248页

作者：屈金魏立新杜玉枝海平梁霞薛红中国科学院西北高原生物研究所青海省心血管病专科医院核医学科西宁810012

为考察明胶静脉注射后在机体内的吸收及分布情况,用99Tcm对明胶进行整体标记,然后将标记物99Tcm-明胶静脉注射于小鼠和家兔体内,检测不同时间后标记物的生物分布。结果表明,明胶可以被99Tcm所标记,且标记产物99Tcm-明胶放化纯大于95%;... 详细信息

为考察明胶静脉注射后在机体内的吸收及分布情况,用99Tcm对明胶进行整体标记,然后将标记物99Tcm-明胶静脉注射于小鼠和家兔体内,检测不同时间后标记物的生物分布。结果表明,明胶可以被99Tcm所标记,且标记产物99Tcm-明胶放化纯大于95%;小鼠体内分布显示其具有较高肾摄取率,5 min时小鼠肾的摄取率达到29.36%/g,20 min时可以达到66.88%/g;家兔双肾显像清晰。说明99Tcm-明胶具有特异性肾分布的特点。

关键词：明胶肾显像剂 ^99Tc^m

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对胺基马尿酸盐类似物的构效关系研究

北京师范大学学报（自然科学版） 2003年第4期39卷 504-506页

作者：李波戴梅张华北北京师范大学化学系北京100875

采用分子动力学的模拟退火技术和MonteCarlo方法寻找了 2 0个胺基马尿酸盐类似物的优势构象 ,用分子力学方法进行了结构优化 ,再用半经验量子化学方法中的PM3对之进行了进一步优化 ,并做了电子结构计算 .根据计算结果对该类配合物的肾... 详细信息

采用分子动力学的模拟退火技术和MonteCarlo方法寻找了 2 0个胺基马尿酸盐类似物的优势构象 ,用分子力学方法进行了结构优化 ,再用半经验量子化学方法中的PM3对之进行了进一步优化 ,并做了电子结构计算 .根据计算结果对该类配合物的肾小管分泌机制进行了讨论 :此类化合物具有良好肾小管分泌能力 ,结果显示分子中羰基氧电荷、羧基双键氧和羧基单键氧电荷之和∑Q均处在一个很小的区间内 .据此推论羰基氧、羧基双键氧和羧基单键氧均参予了与肾小管受体的相互作用 ,而且它们是以协同作用与肾小管受体分子作用 .这与Despopoulos理论一致 .

关键词： PM3 肾小管分泌受体 Despopoulos理论胺基马尿酸盐类似物构象结构优化肾显像剂

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一种肾脏显像剂的研制

核技术 1998年第5期21卷 297-300页

作者：朱珺马寄晓朱瑞森熊江金常青上海市第六人民医院上海200233

报道自行合成氯化N－甲基吡哆醛（SB）。研究了甘氨酸（Gly）、丙氨酸（Ala）、甘氨酸乙酯（GlyOEt）与SB形成的碱，在SnCl2·2H2O的存在下，与锝螯合后体内的代谢；还研究了影响标记率的因素和标记的最佳方法。用99mTc－SB－Gly作动物... 详细信息

报道自行合成氯化N－甲基吡哆醛（SB）。研究了甘氨酸（Gly）、丙氨酸（Ala）、甘氨酸乙酯（GlyOEt）与SB形成的碱，在SnCl2·2H2O的存在下，与锝螯合后体内的代谢；还研究了影响标记率的因素和标记的最佳方法。用99mTc－SB－Gly作动物实验的研究结果表明：这种阳离子螯合剂静脉注射后均能快速地经肾脏排出体外，30min尿排泄率为79．68±6．66ID％，略低于99mTc－DTPA（82．56±6．88ID％）。肾动态显影清晰，肝胆排泄甚少，血液清除速率较快，清除曲线符合二项分布。毒性实验证实标记物有足够的安全性。丙磺舒抑制实验中，尿排泄率并未被丙磺舒所抑制，提示可能是肾小球滤过型。

关键词：肾显像剂锝99m 同位素标记

肾功能显像剂99mTc—PAHIDA配体合成及药盒研制

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苏州大学学报（医学版） 1994年第6期21卷 473-475页

作者：彭运开李新许乐村邵友明范我何广仁鲍君杰吾为一苏州医学院化学教研室核工业总医院核医学科

二羧甲基氨甲基甲酸氨基马尿酸（ＰＡＨＩＤＡ）在一定条件下可与９９ｍＴｃ形成稳定的络合物（９９ｍＴｃ—ＰＡＨＩＤＡ）。该络合物可作为肾功能显像剂１３１Ｉ－邻碘马尿酸（１３１Ｉ—ＯＩＨ）的替代品。本文报道９９ｍＴｃ—ＰＡ... 详细信息

二羧甲基氨甲基甲酸氨基马尿酸（ＰＡＨＩＤＡ）在一定条件下可与９９ｍＴｃ形成稳定的络合物（９９ｍＴｃ—ＰＡＨＩＤＡ）。该络合物可作为肾功能显像剂１３１Ｉ－邻碘马尿酸（１３１Ｉ—ＯＩＨ）的替代品。本文报道９９ｍＴｃ—ＰＡＨＩＤＡ配体的化学合成及标记。产品鉴定符合设计要求。

关键词：肾显像剂 99mTo—PAHIDA 配体合成