检索结果-南通市图书馆

同方期刊数据库

高效毛细管电泳法同时测定多种肽类药物的方法研究

在线全文

学校读者我要写书评

暂无评论

色谱 2000年第1期18卷 80-81页

作者：黄志东天津市药品检验所天津300070

以血管紧张素,,和P物质、神经激肽、生长激素释放的抑制因子、神经紧张肽等7种肽类药物混合物为测定对象,用胺涂层的毛细管柱(57cm×75μmi.d.,有效长度为50cm)对上述混合物的分离条件进行了研究。在f工作电压为10kV[(-)→(+)]、电流为4... 详细信息

以血管紧张素,,和P物质、神经激肽、生长激素释放的抑制因子、神经紧张肽等7种肽类药物混合物为测定对象,用胺涂层的毛细管柱(57cm×75μmi.d.,有效长度为50cm)对上述混合物的分离条件进行了研究。在f工作电压为10kV[(-)→(+)]、电流为42μA、检测波长为214nm、测定温度为25℃、虹吸进样10s的条件下,在50mmolL的醋酸铵缓冲液(pH45)中,上述混合物可在8min内得以完全分离。

关键词：高效毛细管电泳肽类药物药物分析

在线全文

学校读者我要写书评

暂无评论

靶向G蛋白偶联受体的肽类药物

中国生物化学与分子生物学报 2021年第7期37卷 837-846页

作者：赵雁杰苏位君李帅天津医科大学肿瘤医院乳腺病理研究室国家肿瘤临床医学研究中心天津市“肿瘤防治”重点实验室天津市恶性肿瘤临床医学研究中心乳腺癌防治教育部重点实验室天津300060 南开大学医学院病理学系天津300071

G蛋白偶联受体(G protein-coupled receptors,GPCRs)是哺乳动物体内最大的细胞膜表面受体家族,具有7次跨膜螺旋结构。人类基因组编码约800种不同类型的GPCRs,广泛参与了代谢性疾病及肿瘤等多种重大疾病的病理过程,使之成为药物研发的热... 详细信息

G蛋白偶联受体(G protein-coupled receptors,GPCRs)是哺乳动物体内最大的细胞膜表面受体家族,具有7次跨膜螺旋结构。人类基因组编码约800种不同类型的GPCRs,广泛参与了代谢性疾病及肿瘤等多种重大疾病的病理过程,使之成为药物研发的热门靶点。肽是介于氨基酸和蛋白质之间的一类物质,由两个至几十个氨基酸通过肽键连接而成,是涉及生物体内多种细胞功能的生物活性物质。迄今为止,研究者已鉴定出7000余种天然肽,分别作为激素、神经递质、生长因子、离子通道配体和抗生素等发挥功能。肽类药物因具有作用机制明确、安全性好、生产成本低等多重独特优势及其在空间结构上近乎无限的可能性而逐渐受到重视。近年来,基于对GPCR结构的理解不断深入,靶向GPCR的肽类药物发展迅猛,新药不断上市。目前为止,美国食品和药物管理局(FDA)已批准上市近50种靶向GPCR的肽类药物,用于治疗代谢性疾病、神经系统疾病和癌症等多种疾病。肽类药物的研发经历了人体肽开发、天然肽开发和生物技术开发3个阶段。目前,已上市的靶向GPCR肽类药物大多是对人体天然内源性多肽类配体的改造与修饰。本文归纳了近年来研发成功已上市的靶向GPCR肽类药物,并简要总结了目前肽类药物的研发策略及未来潜在的发展方向,旨在为更多靶向GPCR肽类药物的研发提供参考。

关键词： G蛋白偶联受体肽类药物靶向药物

在线全文

学校读者我要写书评

暂无评论

蛋白质和肽类药物的经皮吸收研究进展

中国药学杂志 1996年第1期31卷 11-13页

作者：王俏陈国神浙江省医学科学院药物研究所

目的：介绍脉冲式经皮离子电渗治疗系统（ＴＰＩＳ）产生的离子电渗对蛋白质和肽类药物的皮肤渗透促进作用。方法：以胰岛素和加压素为研究对象，采用直流电和脉冲直流电进行离子电渗试验。结果：肽和蛋白质分子的离子电渗经皮传递，采... 详细信息

目的：介绍脉冲式经皮离子电渗治疗系统（ＴＰＩＳ）产生的离子电渗对蛋白质和肽类药物的皮肤渗透促进作用。方法：以胰岛素和加压素为研究对象，采用直流电和脉冲直流电进行离子电渗试验。结果：肽和蛋白质分子的离子电渗经皮传递，采用脉冲直流电比单纯直流电更有效。以加压素为例，在离体无毛鼠皮肤上，ＴＰＩＳ促进的皮肤累积渗透曲线呈二个相，速率曲线有四个阶段的特征；４０ｍｉｎ是ＴＰＩＳ多次应用的最佳持续时间，且不影响皮肤屏障功能的可逆性。以胰岛素为例，在糖尿病家兔上，ＴＰＩＳ比皮下给药起效快，且血浓稳定。结论：离子电渗法可促进大分子药物如胰岛素和加压素在动物完整皮肤的透皮吸收，并达到治疗所需的浓度。

关键词：蛋白质肽类药物经皮吸收离子电渗

生物样品中蛋白质和肽类药物测定方法的研究进展

在线全文

学校读者我要写书评

暂无评论

药物分析杂志 2005年第3期25卷 364-368页

作者：徐雄良张志荣四川大学华西药学院靶药室四川大学华西药学院四川成都610041

随着生物技术的发展和基因工程技术的应用，越来越多的蛋白质和肽类药物被开发并应用于临床，如重组干扰素α-2a、重组人白介素-2等。这类药物生理活性强、疗效高，日益受到人们的重视。由于蛋白质和多肽类药物与化学合成小分子药物在... 详细信息

随着生物技术的发展和基因工程技术的应用，越来越多的蛋白质和肽类药物被开发并应用于临床，如重组干扰素α-2a、重组人白介素-2等。这类药物生理活性强、疗效高，日益受到人们的重视。由于蛋白质和多肽类药物与化学合成小分子药物在理化性质、药动学特点等方面存在明显的差异，体内过程的影响因素也较复杂，而对生物样品中蛋白质和肽类药物的测定则是深入探讨其药动学特点及规律的主要难点。

关键词：药动学蛋白质肽类药物重组干扰素 α-2a 体内过程重组人白介素-2 基因工程技术测定方法理化性质

在线全文

学校读者我要写书评

暂无评论

多种酶体系用于肽类药物体外代谢性质的研究

分析化学 2006年第S1期34卷 54-58页

作者：孙会仙陈佳张淑珍郭磊廖沙谢剑炜刘克良军事医学科学院毒物药物研究所军事医学科学院毒物药物研究所北京100850

应用反相高效液相色谱法（RP-HPLC）对肽类药物促黄体激素释放激素（LHRH）、醋酸亮丙瑞林（Leuprorelin Acetate,TAP-144-SR）和新药LXT101在6种酶体系中的体外代谢性质进行了研究。流动相采用梯度或等度洗脱;LHRH、TAP-144-SR的检测... 详细信息

应用反相高效液相色谱法（RP-HPLC）对肽类药物促黄体激素释放激素（LHRH）、醋酸亮丙瑞林（Leuprorelin Acetate,TAP-144-SR）和新药LXT101在6种酶体系中的体外代谢性质进行了研究。流动相采用梯度或等度洗脱;LHRH、TAP-144-SR的检测波长为216nm,LXT101的检测波长为225nm。采用液相色谱-电喷雾质谱（LC-ESI-MS）联用技术对其酶解片段进行了鉴定。LHRH、TAP-144-SR和LXT101的浓度在4·0;00mg/L范围内与其峰面积呈良好线性关系（r>0·9990）;在糜蛋白酶、胰蛋白酶、胃蛋白酶和胰混合酶中的绝对回收率为95·0%;8·7%;在血浆和肝匀浆中的绝对回收率为60·0%;1·0%;日内相对标准偏差（RSD）TAP-144-SR>LHRH;质谱鉴定表明:LHRH容易在3-4、5-6位发生断裂,TAP-144-SR容易在3-4位发生断裂;选择的酶体系可用于评价多肽药物的体外代谢性质。

关键词：肽类药物反相高效液相色谱液相色谱-电喷雾质谱体外酶体系半衰期

口服治疗慢性便秘的肽类药物利那洛肽和普卡那肽

在线全文

同方期刊数据库

学校读者我要写书评

暂无评论

药学学报 2021年第4期56卷 1197-1200页

作者：郭宗儒中国医学科学院、北京协和医学院药物研究所北京100050

新药创制是复杂的智力活动,涉及科学研究、技术创造、产品开发和医疗效果等多维科技活动:每个药物都有自身的研发轨迹,而构建化学结构是最重要的环节,因为它涵盖了药效、药代、安全性和生物药剂学等性质本栏目以药物化学视角,对有代表... 详细信息

新药创制是复杂的智力活动,涉及科学研究、技术创造、产品开发和医疗效果等多维科技活动:每个药物都有自身的研发轨迹,而构建化学结构是最重要的环节,因为它涵盖了药效、药代、安全性和生物药剂学等性质本栏目以药物化学视角,对有代表性的药物的成功构建,加以剖析和解读本刊在2015年第8期曾解析了治疗易激性大肠炎药物依卢多林的研制.依卢多林是由多肽演变成非肽化合物,与靶标经局部作用而起效的本文同时叙述利那洛肽和普卡那肽两个新药,不仅因都是口服经肠以局部作用治疗慢性便秘的肽类药物,而且作用靶标和治疗机制相同,激动鸟苷酸环化酶C的正常生理功能,达到促进便秘患者肠道运动和分泌的治疗效果纯肽类化合物口服用药而不被水解失活,是由于两个分子都有二硫键,形成的环肽对酸和消化液稳定,也因为不吸收进入循环避免了全身暴露的脱靶作用:两个药物研制的起始物不同,一是基于大肠杆菌耐热毒素改造而成,另一是以内源性配体为先导物优化而得,异途同归,结构相似:,本文的另一特点是试图从专利的内容进行解析。

关键词：局部作用医疗效果慢性便秘生物药剂学药物研制智力活动新药创制肽类药物

液质联用技术研究肽类药物药动学中的样品制备技术

在线全文

学校读者我要写书评

暂无评论

中国新药杂志 2004年第11期13卷 984-987页

作者：戴舒佳汤仲明钱小红军事医学科学院放射医学研究所北京100850

肽类药物的研究开发成为新生物技术药物研究开发的热点之一。然而,建立可靠、灵敏和准确的肽类药物体内分析方法是肽类药物临床前和临床药动学研究的难点。样品制备技术是建立符合药动学研究要求的定量分析方法的关键。现综述液质联用... 详细信息

肽类药物的研究开发成为新生物技术药物研究开发的热点之一。然而,建立可靠、灵敏和准确的肽类药物体内分析方法是肽类药物临床前和临床药动学研究的难点。样品制备技术是建立符合药动学研究要求的定量分析方法的关键。现综述液质联用技术在肽类药物药动学研究中的样品制备技术方法的目的、要求、特点和分类。结合近年发表的文献具体阐述了固相萃取法、蛋白质沉淀法、超滤离心法、亲和层析法和部分其他方法的原理及其应用实例。

关键词：液质联用肽类药物药动学样品制备