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在体单向肠灌流法研究胡黄连总苷中4个成分的大鼠肠吸收特性

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天津中医药 2022年第12期39卷 1595-1603页

作者：张琬靖曹宁宁李晓璇裴帅蔡楠肖学凤天津中医药大学中药学院天津301617 成都先导药物开发股份有限公司研发化学中心四川610200 天士力控股集团有限公司研究院现代中药开发中心天津300410

[目的]考察胡黄连总苷中胡黄连苷Ⅰ、胡黄连苷Ⅱ、胡黄连苷Ⅳ、草夹竹桃苷共4个成分在大鼠体内不同肠段的吸收情况,阐明胡黄连总苷中4个成分的肠吸收特性。[方法]采用在体单向肠灌流法,运用高效液相色谱(HPLC)技术测定胡黄连总苷肠灌流... 详细信息

[目的]考察胡黄连总苷中胡黄连苷Ⅰ、胡黄连苷Ⅱ、胡黄连苷Ⅳ、草夹竹桃苷共4个成分在大鼠体内不同肠段的吸收情况,阐明胡黄连总苷中4个成分的肠吸收特性。[方法]采用在体单向肠灌流法,运用高效液相色谱(HPLC)技术测定胡黄连总苷肠灌流液中4个成分的浓度,以吸收速率常数(Ka)和有效渗透系数(Peff)为评价指标,考察胡黄连总苷中4个成分分别在十二指肠、空肠、回肠、结肠的吸收特性。[结果]胡黄连总苷中4个成分在大鼠不同肠段均Ka>1.65×10^(-2)/min,Peff>2.0×10^(-5)cm/min,表明这4个成分在不同肠段的吸收速度及吸收能力均良好,但各成分在不同肠段的吸收速度及吸收能力存在一定差异。胡黄连苷Ⅰ在不同肠段的Ka、Peff值差异无统计学意义(P>0.05),胡黄连苷Ⅰ无主要吸收部位;胡黄连苷Ⅱ、胡黄连苷Ⅳ和草夹竹桃苷在不同肠段的Ka、Peff值差异均有统计学意义(P吸收部位分别为十二指肠、空肠和结肠。此外,草夹竹桃苷与其他3个成分比较,Ka、Peff值差异均有统计学意义(P肠段中吸收均最佳。[结论]本研究阐明了胡黄连总苷中4个成分在不同肠段中吸收特性,为胡黄连总苷的临床合理用药提供参考。

关键词：在体单向肠灌流法胡黄连总苷肠吸收特性

新型小分子靶向药物NCE大鼠在体肠吸收特性及药动学研究

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中国新药杂志 2013年第21期22卷 2542-2546页

作者：杨阳樊春梅张金坤何璇余义义方代龙贺英菊宋相容四川大学华西药学院成都610041 四川大学华西医院生物治疗国家重点实验室成都610041

目的.研究新型小分子靶向药物4-（4-（3-三氟甲基）苯甲酰胺基）苯氧基-2-（甲基胺甲酰基）吡啶4-甲基苯磺酸盐（NCE）大鼠在体肠吸收特性及药动学。方法.18只健康SD大鼠随机分为3组，将高、中、低剂量（40，20，2 μg·mL^-1）的NCE按... 详细信息

目的.研究新型小分子靶向药物4-（4-（3-三氟甲基）苯甲酰胺基）苯氧基-2-（甲基胺甲酰基）吡啶4-甲基苯磺酸盐（NCE）大鼠在体肠吸收特性及药动学。方法.18只健康SD大鼠随机分为3组，将高、中、低剂量（40，20，2 μg·mL^-1）的NCE按在体单向肠灌流模型灌肠，以重量法计算NCE在大鼠肠道内的吸收特性参数。单剂量90mg·kg^-1 NCE灌胃和静脉给药，HPLC法测定血浆中药物的浓度，以DAS2.1.1软件计算NCE的主要药动学参数。结果.高浓度与低浓度相比，三肠段的Papp值和Ka值均无显著性差异；在同一浓度时，各肠段的Ka值和Papp值均无显著差异。NCE口服混悬剂的绝对生物利用度为44.18％。结论.NCE在大鼠整个小肠均有吸收，无吸收部位特异性，且在2～40 μg·mL^-1范围内，随着质量浓度的增加，其吸收有上升趋势，但Papp值和Ka值均无显著性差异，提示其在小肠的吸收机制为被动扩散；NCE口服生物利用度适中，可采用制剂学手段进一步提高其口服生物利用度。

关键词：新型小分子靶向药物在体单向肠灌流模型重量法肠吸收特性药动学

丹参酮Ⅱ_A固体脂质纳米粒的体外释药和大鼠肠吸收特性的研究

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中国药理学通报 2005年第2期21卷 186-190页

作者：刘建平杜志永朱丽中国药科大学药物制剂研究所江苏南京210009

目的　考察丹参酮ⅡA固体脂质纳米粒 (TA SLN)的体外释药性质,研究肠道最佳吸收部位和吸收机制。方法　用透析法测定TA SLN体外释药速率,大鼠在体肠吸收实验考察肠道吸收行为。结果　药物的体外释放符合Weibull方程,具有缓释特性。在十... 详细信息

目的　考察丹参酮ⅡA固体脂质纳米粒 (TA SLN)的体外释药性质,研究肠道最佳吸收部位和吸收机制。方法　用透析法测定TA SLN体外释药速率,大鼠在体肠吸收实验考察肠道吸收行为。结果　药物的体外释放符合Weibull方程,具有缓释特性。在十二指肠,TA SLN与丹参酮ⅡA溶液的吸收率差异无显著性(P>0 05),在空肠、回肠和结肠段,TA SLN与丹参酮ⅡA溶液的吸收率差异均有显著性 (P肠段的吸收率差异无显著性 (P>0 05),但TA SLN在结肠段的吸收率高于其它肠段,差异具有显著性(P吸收趋向饱和;加入空白纳米粒,未增加纳米粒小肠吸收率;降低Na+浓度以及加入吸收促进剂(脱氧胆酸钠、吐温 80和十二烷基硫酸钠)和能量抑制剂(2, 4 二硝基苯酚)均使纳米粒小肠吸收率增加。结论　TA SLN在体外释放介质中可缓慢持续释药;结肠是TA SLN的最佳吸收部位。

关键词：丹参酮ⅡA 固体脂质纳米粒体外释药肠吸收特性

基于离体外翻肠囊法研究滇白珠抗炎镇痛活性部位的肠吸收特性

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北京中医药大学学报 2020年第11期43卷 951-958页

作者：李晓王秀环赵怡程闫昕王乐范书生王小萍许啸何婷折改梅北京中医药大学中药学院北京102488

目的考察滇白珠抗炎镇痛活性部位(ARF)的肠吸收特性。方法采用大鼠右后足足底注射完全弗氏佐剂方法建立佐剂诱导关节炎(AIA)动物模型,造模成功后将模型大鼠随机分为3组(ARF高、中、低浓度),每组3只,另取9只正常大鼠随机分为3组(ARF高、... 详细信息

目的考察滇白珠抗炎镇痛活性部位(ARF)的肠吸收特性。方法采用大鼠右后足足底注射完全弗氏佐剂方法建立佐剂诱导关节炎(AIA)动物模型,造模成功后将模型大鼠随机分为3组(ARF高、中、低浓度),每组3只,另取9只正常大鼠随机分为3组(ARF高、中、低浓度),每组3只;实验前12 h禁食不禁水,收集大鼠肠系的小肠部分10 cm左右,采用大鼠离体外翻肠囊法,考察滇白珠ARF高、中、低浓度给药后正常大鼠和AIA模型大鼠不同时间点的肠吸收差异。通过HPLC检测肠囊液样品中3个水杨酸甲酯糖苷类成分methyl benzoate-2-O-β-D-xylopyranosyl(1-2)[O-β-D-xylopyranosyl(1-6)]-O-β-D-glucopyranoside(MSTG-A)、methyl benzoate-2-O-β-D-glucopyranosyl(1-2)[O-β-D-xylopyranosyl(1-6)]-O-β-D-glucopyranoside(MSTG-B)及2-[(6-O-β-D-xylopyranosyl-β-D-glucopyranosyl)oxy]benzoic acid methyl ester(冬绿苷)的含量,计算累积吸收量,吸收速率常数及表观渗透系数,比较3个成分在正常大鼠及AIA模型大鼠的肠吸收情况。结果滇白珠ARF中的3个活性水杨酸甲酯糖苷类成分在正常大鼠及AIA模型大鼠中均为线性吸收(均r>0.9),符合零级吸收速率。各成分吸收速率常数与给药浓度及机体状态有关,在生理状态下,其吸收速率常数均随ARF浓度的增加而增加,说明3个指标成分属于被动扩散;而在病理状态下,其吸收速率常数均随浓度的增加先减小后增加。各成分在生理及病理状态下均吸收良好,表观渗透系数均大于1×10^(-6)cm/s,且在病理状态下吸收强于生理状态。结论滇白珠ARF中MSTG-A,MSTG-B和冬绿苷在正常及AIA模型大鼠离体小肠中的吸收均符合零级动力学过程,且病理状态对活性成分的吸收具有影响;选择外翻肠囊法可评价滇白珠ARF中3个水杨酸甲酯糖苷类成分的肠吸收特性。

关键词：滇白珠水杨酸甲酯糖苷类成分外翻肠囊模型生理状态病理状态肠吸收特性大鼠

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蜘蛛香35%乙醇提取物的肠吸收特性

中成药 2019年第3期41卷 485-489页

作者：何帅马晓杰贺蕊龚慕辛石晋丽北京中医药大学中药学院北京102488 首都医科大学中医药学院北京100069

目的研究蜘蛛香35%乙醇提取物的肠吸收特性。方法进行大鼠单向肠灌流实验,计算提取物肠灌流液中不同质量浓度(0.5、1.0、1.5 g/mL)新绿原酸、绿原酸、隐绿原酸、异绿原酸B、异绿原酸A、橙皮苷、异绿原酸C吸收参数,考察P-糖蛋白抑制剂(... 详细信息

目的研究蜘蛛香35%乙醇提取物的肠吸收特性。方法进行大鼠单向肠灌流实验,计算提取物肠灌流液中不同质量浓度(0.5、1.0、1.5 g/mL)新绿原酸、绿原酸、隐绿原酸、异绿原酸B、异绿原酸A、橙皮苷、异绿原酸C吸收参数,考察P-糖蛋白抑制剂(维拉帕米)对提取物吸收的影响。结果除异绿原酸A、橙皮苷外,其他成分K_a、P_(app)值随着其质量浓度增加无明显变化。加入维拉帕米后,各成分(1.0 g/mL)K_a、P_(app)值显著提高(P肠中呈中等吸收,可能与P-糖蛋白有关。其中,异绿原酸A、橙皮苷吸收机制可能为主动转运,其他成分为自由扩散转运。

关键词：蜘蛛香 35%乙醇提取物肠吸收特性

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丹参酚酸肠吸收特性研究

北京中医药大学学报 2009年第9期32卷 633-635,640页

作者：陈贤春吴清李冀湘石红欣张玲中国中医科学院广安门医院北京100053 北京中医药大学中药学院北京采瑞医药科技有限公司山东中医药大学药学院

目的以丹参素钠和原儿茶醛为指标,研究丹参酚酸肠吸收特性。方法建立丹参素钠和原儿茶醛含量测定方法,采用大鼠在体肠吸收法,考察不同吸收部位、药物浓度、介质pH对丹参素钠和原儿茶醛吸收量的影响,考察吸收动力学参数。结果丹参素钠和... 详细信息

目的以丹参素钠和原儿茶醛为指标,研究丹参酚酸肠吸收特性。方法建立丹参素钠和原儿茶醛含量测定方法,采用大鼠在体肠吸收法,考察不同吸收部位、药物浓度、介质pH对丹参素钠和原儿茶醛吸收量的影响,考察吸收动力学参数。结果丹参素钠和原儿茶醛在小肠各段均有吸收,无特定吸收部位;在实验所设定的浓度范围内2种成分的吸收量均与浓度呈现出良好的线性关系,没有吸收饱和现象发生;pH值对丹参素钠的肠吸收量没有显著影响,而对原儿茶醛有影响;丹参素钠吸收速率常数Ka 0.3996 h^(-1),T_(1/2)1.734 h,原儿茶醛吸收速率常数Ka 0.4019 h^(-1),T_(1/2) 1.724 h。结论丹参酚酸在肠道中吸收良好,吸收机制为被动扩散。

关键词：丹参酚酸丹参素钠原儿茶醛肠吸收特性

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莱菔子提取液中萝卜苷的大鼠肠吸收特性考察

中国实验方剂学杂志 2014年第16期20卷 124-126页

作者：朱立俏盛华刚周洪雷山东中医药大学济南250355

目的:考察莱菔子水提液中萝卜苷在大鼠小肠的吸收特性。方法:采用大鼠在体单向肠灌流法考察不同药物质量浓度(0.02,0.05,0.1 g·mL-1)对萝卜苷肠吸收特性的影响,计算吸收速率常数(Ka)和表观吸收系数(Papp)。采用HPLC测定萝卜苷含量,流动... 详细信息

目的:考察莱菔子水提液中萝卜苷在大鼠小肠的吸收特性。方法:采用大鼠在体单向肠灌流法考察不同药物质量浓度(0.02,0.05,0.1 g·mL-1)对萝卜苷肠吸收特性的影响,计算吸收速率常数(Ka)和表观吸收系数(Papp)。采用HPLC测定萝卜苷含量,流动相0.1%磷酸溶液-乙腈(87∶13),检测波长225 nm。结果:萝卜苷在pH 5.12的K-R试液中稳定性最好。不同质量浓度的莱菔子水提液中萝卜苷在大鼠小肠的Ka分别为(7.750±1.744)×10-3,(7.204±1.045)×10-3,(7.148±0.837)×10-3min-1,Papp分别为(1.519±0.507)×10-3,(1.504±0.617)×10-3,(1.592±0.345)×10-3cm·min-1,均无显著性变化。结论:萝卜苷为易吸收成分,在大鼠小肠中的吸收机制为被动扩散。

关键词：莱菔子萝卜苷在体单向肠灌流模型肠吸收特性硫苷类成分

大蒜辣素与血液中蛋白相互作用及在大鼠的肠吸收特性研究

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大蒜辣素与血液中蛋白相互作用及在大鼠的肠吸收特性研究

作者：马雪红新疆医科大学

学位级别：硕士

目的:从鲜蒜中提取大蒜辣素并进行分离纯化,与采用蒜氨酸与蒜酶合成大蒜辣素的方法进行比较,并对欧盟药典（EP8.0）中收载的大蒜辣素含量测定方法进行方法学验证;测定大蒜辣素与大鼠及人的血浆蛋白结合率;研究大蒜辣素在大鼠血液中的分... 详细信息

目的:从鲜蒜中提取大蒜辣素并进行分离纯化,与采用蒜氨酸与蒜酶合成大蒜辣素的方法进行比较,并对欧盟药典（EP8.0）中收载的大蒜辣素含量测定方法进行方法学验证;测定大蒜辣素与大鼠及人的血浆蛋白结合率;研究大蒜辣素在大鼠血液中的分布及与血液中蛋白相互作用;研究大蒜辣素在在大鼠不同肠段吸收特性。方法:1.取2kg鲜蒜去皮匀浆后,加入95%乙醇沉淀蛋白后,经过一系列浓缩提取分离纯化后得到较高浓度的大蒜辣素,采用欧盟药典中色谱方法,测定大蒜辣素注射液中大蒜辣素的含量并进行完整的方法学验证。2.以羟苯乙酯为替代对照品、甲醇和1%甲酸水溶液梯度洗脱,建立生物样品中大蒜辣素含量测定方法,采用超滤法测定大蒜辣素与大鼠及人的血浆蛋白结合率。3.采用荧光光谱法及同步荧光光谱法,以280nm为激发波长,扫描大蒜辣素与牛血红蛋白（Bovine Hemoglobin,BHB）、牛血清白蛋白（Bovine Serum Albumin,BSA）及人血清白蛋白（Human Serum Albumin,HSA）作用后的荧光光谱图,并分别设定波长差Δλ=15及60nm扫描同步荧光光谱图,计算作用参数。4.采用尤斯室装置测定大蒜辣素在大鼠十二指肠、空肠、回肠和结肠的吸收特性。结果:1.从鲜蒜中提取的大蒜辣素浓度最高可达8.27mg·mL-1;欧盟药典中测定大蒜辣素含量方法经方法学验证结果良好。2.在本实验色谱条件下测得1 mg羟苯乙酯相当于10.8 mg大蒜辣素,低、中、高三个浓度大蒜辣素溶液与大鼠和人血浆蛋白结合率分别为23.2%,19.8%,28.1%;15.5%,25.8%,40.0%,统计学检验结果表明大蒜辣素大鼠与人血浆蛋白结合率有有显著性差异（p＜0.05）。3.大蒜辣素和蒜氨酸均不与直接与BHB作用,硫化氢可与BHB作用,结合常数在298和310 K时分别为Ksv:1.00×104 L·mol-1,R=0.9969;Ksv=1.94×104 L·mol-1,R=0.9979,最大动态荧光猝灭速率常数Kq分别是1.00×1012（298 K）和1.94×1012 L·（mol·s）-1（310 K）;大蒜辣素、蒜氨酸及硫化氢均可与BSA和HSA相互作用。4.大蒜辣素在大鼠四个肠段的表观渗透系数Papp＞1×10-6 cm·s-1,不受药物浓度的影响,各肠段的吸收速率常数Ka随大蒜辣素浓度的增加而增加。结论:1.可直接从鲜蒜中提取分离得到较高浓度的大蒜辣素,后续再采用分子蒸馏的方式进一步纯化,相比于蒜氨酸蒜酶合成法,直接提取的方法可明显提高大蒜辣素溶液的浓度,EP8.0中大蒜辣素含量测定方法可用于本实验室测定。2.大蒜辣素的人血浆蛋白结合率大于大鼠的血浆蛋白结合率,大蒜辣素属于低度蛋白结合药物,有明显的种属差异。3.大蒜辣素及其前体物质蒜氨酸不直接与血红蛋白相互作用;大蒜辣素进入血液后部分进入红细胞后转化为硫化氢后与血红蛋白相互作用,部分与血浆蛋白结合。4.大蒜辣素在大鼠不同肠段中均有吸收,其中回肠为主要吸收部位,推测大蒜辣素的吸收率在20-70%之间。

关键词：大蒜辣素血浆蛋白结合率荧光光谱法尤斯室肠吸收特性

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苯丙醇胺在大鼠肠内的吸收特性

中国临床药学杂志 1999年第S1期8卷 48-51页

作者：陈军辉陈俊新疆建工医院药剂科乌鲁木齐830002 中国药科大学进修生南京210009

目的:研究苯丙醇胺在肠道中的吸收特点.方法:采用在体大鼠肠段回流实验,对苯丙醇胺的吸收特性从其主要影响因素pH值、吸收部位、药浓进行研究;含量测定采用酸性染料比色法,检测波长420nm,线性范围0～100μg/ml,r=0.9998.结果:回流液的p... 详细信息

目的:研究苯丙醇胺在肠道中的吸收特点.方法:采用在体大鼠肠段回流实验,对苯丙醇胺的吸收特性从其主要影响因素pH值、吸收部位、药浓进行研究;含量测定采用酸性染料比色法,检测波长420nm,线性范围0～100μg/ml,r=0.9998.结果:回流液的pH值对吸收有显著影响,pH值在7.4～6.5之间呈特定吸收,在十二指肠及空肠上、中段的吸收明显大于下段和回肠;药浓在50～400μg/ml范围内无高浓度饱和现象,吸收系数基本保持不变.结论:苯丙醇胺在肠道中主要通过被动转运吸收.

关键词：苯丙醇胺在体实验肠吸收特性被动转运