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含肟醚片段的二苯醚脒类化合物的设计、合成及生物活性

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农药 2023年第11期62卷 795-799页

作者：严康李宏伟曹晓峰王金娥吕亮邵旭升华东理工大学药学院上海200000 南通泰禾化工股份有限公司江苏南通226407 上海晓明检测技术有限公司上海201612

[目的]寻找具有高杀菌活性的农药先导化合物。[方法]通过活性亚结构拼接法设计并合成一系列的含肟醚片段的二苯醚脒类化合物,其结构经过1H NMR和LCMS确证。[结果]杀菌活性测试结果表明:目标化合物对黄瓜白粉病(Erysiphe cichoracearum)... 详细信息

[目的]寻找具有高杀菌活性的农药先导化合物。[方法]通过活性亚结构拼接法设计并合成一系列的含肟醚片段的二苯醚脒类化合物,其结构经过1H NMR和LCMS确证。[结果]杀菌活性测试结果表明:目标化合物对黄瓜白粉病(Erysiphe cichoracearum)、大豆锈病(Phakopsora pachyrhizi)以及黄瓜霜霉病(Pseudoperonospora cubensis)具有一定的防治效果。其中化合物1b在40 mg/L质量浓度下对黄瓜白粉病的防治效果为100.00%;1a、1b在质量浓度为40 mg/L下对大豆锈病的防治效果均为92.59%;1f在100 mg/L质量浓度下对黄瓜霜霉病的防治效果为100.00%。[结论]含肟醚片段的二苯醚脒类化合物具有一定的杀菌活性,值得进一步研究。

关键词：合成肟醚二苯醚脒类化合物杀菌活性

喹唑啉酮肟醚衍生物的设计、合成、杀菌活性及其与琥珀酸脱氢酶受体的结合模式

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农药学学报 2022年第5期24卷 1162-1170页

作者：王金玲李忠华东理工大学药学院上海市化学生物学(芳香杂环)重点实验室上海200237

为寻找高活性杀菌化合物,以氟吡菌酰胺为对照,在前期发现的新型硝基甲基喹唑啉酮骨架的基础上,通过中间体衍生化法和活性亚结构拼接等手段,设计、合成了25个未见文献报道的喹唑啉酮肟醚衍生物,所有化合物的结构均通过核磁共振氢谱(^(1)H... 详细信息

为寻找高活性杀菌化合物,以氟吡菌酰胺为对照,在前期发现的新型硝基甲基喹唑啉酮骨架的基础上,通过中间体衍生化法和活性亚结构拼接等手段,设计、合成了25个未见文献报道的喹唑啉酮肟醚衍生物,所有化合物的结构均通过核磁共振氢谱(^(1)H NMR)、碳谱(^(13)C NMR)及高分辨质谱(HR-EI-MS)确证。活体杀菌活性测试表明,目标化合物A19和A25在500 mg/L下对小麦赤霉病菌Fusarium graminearum的防效分别为43.74%和42.46%,活性远低于氟吡菌酰胺。初步分析,其理化性质以及其与琥珀酸脱氢酶(SDH)受体结合模式方面的差异可能是导致这些化合物活性比氟吡菌酰胺低的主要原因。

关键词：喹唑啉酮肟醚中间体衍生化法杀菌活性琥珀酸脱氢酶受体结合模式

槐定碱肟醚衍生物的合成、抗菌活性及分子对接研究

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广西大学学报（自然科学版） 2023年第5期48卷 1247-1257页

作者：魏世洋李金坪伍亚晴李清文王立升广西大学化学化工学院广西南宁530004 浙江京新药业股份有限公司浙江新昌312500 广西大学医学院广西南宁530004

为了发现基于槐定碱的具备良好抗菌活性的化合物,设计并合成了以槐定碱为原料,在14位C上引入肟官能团并合成一系列衍生物,产率为55%~72%,所有的目标化合物通过氢核磁共振(^(1)H-NMR)、碳核磁共振(^(13)C-NMR)和电喷雾质谱法(ESI-MS)进... 详细信息

为了发现基于槐定碱的具备良好抗菌活性的化合物,设计并合成了以槐定碱为原料,在14位C上引入肟官能团并合成一系列衍生物,产率为55%~72%,所有的目标化合物通过氢核磁共振(^(1)H-NMR)、碳核磁共振(^(13)C-NMR)和电喷雾质谱法(ESI-MS)进行了表征。采用二倍稀释法检测合成的12个衍生物和槐定碱分别对2种革兰氏阴性菌细菌、2种革兰氏阳性菌以及1种真菌的抑制活性。结果表明:大部分的目标化合物相比于槐定碱的抑菌效果均有一定的提升,B_(5)和B_(12)对痤疮丙酸杆菌的抑制效果要优于阳性对照药物盐酸多西环素,其最小抑菌浓度(mininal inhibit concentration,MIC)为0.023、0.014 mg/mL。分子对接结果表明,化合物与蛋白结合形成氢键和π-π共轭作用,从而增强抑菌活性。

关键词：槐定碱肟醚合成抗菌活性分子对接

手性FLPs催化肟醚和腙类化合物的不对称氢化反应

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手性FLPs催化肟醚和腙类化合物的不对称氢化反应

作者：于快河北师范大学

学位级别：硕士

催化氢化是有机合成中的重要合成手段,过渡金属催化在这一领域一直占据主导地位,而非金属催化氢化则起步较晚。自2006年Stephan首次发现受阻路易斯酸碱对能够实现氢气的可逆活化之后,非金属催化氢化尤其是不对称催化氢化得到了快速的发... 详细信息

催化氢化是有机合成中的重要合成手段,过渡金属催化在这一领域一直占据主导地位,而非金属催化氢化则起步较晚。自2006年Stephan首次发现受阻路易斯酸碱对能够实现氢气的可逆活化之后,非金属催化氢化尤其是不对称催化氢化得到了快速的发展。在过去的十几年中,受阻路易斯酸碱对已实现多种不饱和底物的催化氢化。其中,联萘骨架的手性双烯和双炔化合物与Piers’硼烷HB(CF)经硼氢化反应原位制备的手性硼烷催化剂并配合底物或外加碱裂解氢气的策略,已经实现了亚胺、喹啉、喹喔啉、烯醇硅醚等一系列底物的高活性和高对映选择性氢化还原。尽管FLPs催化氢化领域的研究已日臻成熟,但仍然存在着很多未能实现氢化的化合物,仍需研究新的催化体系以及拓展更宽的底物范围。本文专注于化合物肟醚和腙的催化氢化研究,实现了肟醚的立体选择性催化氢化,并初步探索了腙催化氢化的反应条件。1、通过使用手性双烯和Piers’硼烷生成的手性硼烷催化剂,以较高的产率和中等的对映选择性完成了肟的不对称氢化反应。以89-99%的收率和45-68%ee值得到手性羟胺化合物,反应对底物苯环上的给电子、吸电子取代基都具有很好的兼容性。所得产物的三异丙基硅基可以很容易地除去,以高产率得到相应的羟胺,并且保持其对映选择性。2、初步确定了手性FLPs催化腙不对称氢化反应的最佳条件。以5 mol%手性双烯1-26a和10 mol%HB(CF)生成的手性硼烷作为催化剂,在-10℃实现了腙的高收率、较高对映选择性的不对称氢化,以96%收率和93%ee值得到目标产物手性肼。

关键词：受阻路易斯酸碱对不对称氢化肟醚腙

Pd（0）-催化的烯基碘和肟醚分子内还原Heck反应研究

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Pd（0）-催化的烯基碘和肟醚分子内还原Heck反应研究

作者：杨宁磊常州大学

学位级别：硕士

Heck反应是有机化学中重要的碳-碳键形成反应之一,至今已经发展了30多年。近些年,在Heck反应领域取得了巨大的成果,尤其是在不对称Heck反应方向。实现了由分子间到分子内,消旋到光旋。不对称Heck反应已被开发并广泛应用于天然产物、药... 详细信息

Heck反应是有机化学中重要的碳-碳键形成反应之一,至今已经发展了30多年。近些年,在Heck反应领域取得了巨大的成果,尤其是在不对称Heck反应方向。实现了由分子间到分子内,消旋到光旋。不对称Heck反应已被开发并广泛应用于天然产物、药物分子和材料的合成。虽然在合成目标产物上存在β-H消除的阻碍得到非手性产物,现已有诸多策略解决。虽然芳基/烯基卤化物和烯烃的分子内还原Heck反应已被广泛研究,但肟醚的还原Heck反应至今没有得到实现。本论文报告了使用甲酸作为还原剂的烯基碘和肟醚的零价钯催化的分子内还原Heck反应。我们发现TsOH添加剂对反应效率起着至关重要的作用,而SEGPhos配体使环状烯丙基N-烷氧基胺产物具有高对映选择性,可以在温和条件下合成5-取代的3-氨基哌啶。3-氨基哌啶是重要的杂环化合物之一,在具有生物活性的合成化学品和天然产物中普遍存在。因此该不对称还原Heck具有良好的应用前景。

关键词： Heck反应烯基碘肟醚 3-氨基哌啶

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肟醚碳负离子对氮杂环丙烷的开环反应

高等学校化学学报 2011年第3期32卷 694-699页

作者：陈冬冬丁昌华侯雪龙戴立信中国科学院上海有机化学研究所金属有机化学国家重点实验室上海200032

在添加六甲基膦酰胺(HMPA)的条件下,实现了苯乙酮肟醚α-碳负离子对单取代和环状氮杂环丙烷的开环,取得中等到良好的收率.四氢萘酮肟醚α-碳负离子在该条件下也可对部分氮杂环丙烷进行开环反应.反应中HMPA对锂离子发生络合作用,在一定... 详细信息

在添加六甲基膦酰胺(HMPA)的条件下,实现了苯乙酮肟醚α-碳负离子对单取代和环状氮杂环丙烷的开环,取得中等到良好的收率.四氢萘酮肟醚α-碳负离子在该条件下也可对部分氮杂环丙烷进行开环反应.反应中HMPA对锂离子发生络合作用,在一定程度上增加碳负离子的亲核性.

关键词：肟醚氮杂环丙烷开环反应碳负离子

4－肟醚基喹唑啉类化合物的合成及其抗植物病毒TMV活性

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高等学校化学学报 1996年第4期17卷 571-574页

作者：黄润秋李慧英马军安邱德文南开大学元素有机化学研究所

４－氯喹唑啉与取代芳香肟在碱存在下进行亲核取代反应，合成了１７种新型肟醚基喹唑啉衍生物，并对其结构进行了表征。生物活性测试表明，部分化合物抗植物烟草花叶病毒活性超过抗植物病毒商品药剂２，４－二氧六氢－１，３，５－三嗪。

关键词：喹唑啉肟醚抗植物病毒活性生物活性

1-取代哌啶-4-酮肟醚的合成与杀菌活性测定

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有机化学 2009年第3期29卷 454-458页

作者：尹安琴薛思佳方治坤陈龙胥杨上海师范大学生命与环境科学学院化学系上海200234

以取代苄胺或苯乙胺为起始原料,依次经Michael加成,Dieckmann缩合,水解脱羧,肟化和醚化等多步反应合成了11个未见文献报道的1-取代哌啶-4-酮肟醚5a～5k.目标化合物的结构经元素分析,IR,1H NMR和MS测定确证.初步杀菌活性测试表明,部分化... 详细信息

以取代苄胺或苯乙胺为起始原料,依次经Michael加成,Dieckmann缩合,水解脱羧,肟化和醚化等多步反应合成了11个未见文献报道的1-取代哌啶-4-酮肟醚5a～5k.目标化合物的结构经元素分析,IR,1H NMR和MS测定确证.初步杀菌活性测试表明,部分化合物有较好的杀菌活性.

关键词： 1-取代-4-哌啶酮肟醚合成杀菌活性

含噁二唑肟醚取代的均三唑水杨醛席夫碱的合成及抗菌活性

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有机化学 2007年第5期27卷 636-639页

作者：胡国强姚素梅李省杜钢军黄文龙张惠斌河南大学药物研究所开封475001 中国药科大学新药中心南京210009

4-氨基-5-(4-甲氧苯基)-3-巯基-均三唑(2)在无水乙酸钠作用下与β-氯苯丙酮(3)缩合得氨基三唑硫代苯丙酮(4).化合物4与盐酸羟胺肟化得羰基肟化物5,接着与水杨醛缩合得到席夫碱肟6,用氯甲基噁二唑7a～7e对化合物6的肟羟基醚化得到目标物... 详细信息

4-氨基-5-(4-甲氧苯基)-3-巯基-均三唑(2)在无水乙酸钠作用下与β-氯苯丙酮(3)缩合得氨基三唑硫代苯丙酮(4).化合物4与盐酸羟胺肟化得羰基肟化物5,接着与水杨醛缩合得到席夫碱肟6,用氯甲基噁二唑7a～7e对化合物6的肟羟基醚化得到目标物均三唑噁二唑肟醚1a～1e.所合成的新化合物结构由元素分析和光谱数据表征,体外抗菌活性也被试验.

关键词：均三唑嗯二唑肟醚席夫碱合成抗菌活性