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N-(苯乙基)肉桂酰胺类化合物的合成及其抗氧化活性研究

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山东化工 2024年第3期53卷 9-12页

作者：张海全黄勤英黄秀秀陈嘉华骆小凤农克良广西民族师范学院化学与生物工程学院广西崇左532200

植物N-(苯乙基)肉桂酰胺类化合物是一类重要的酰胺类活性成分,为寻求更高药理活性的肉桂酰胺类先导化合物,以苯甲醛、丙二酸为原料,设计合成了9种N-(苯乙基)肉桂酰胺类化合物,结构经过^(1)H NMR、^(13)C NMR、IR和MS鉴定。以抗坏血酸为... 详细信息

植物N-(苯乙基)肉桂酰胺类化合物是一类重要的酰胺类活性成分,为寻求更高药理活性的肉桂酰胺类先导化合物,以苯甲醛、丙二酸为原料,设计合成了9种N-(苯乙基)肉桂酰胺类化合物,结构经过^(1)H NMR、^(13)C NMR、IR和MS鉴定。以抗坏血酸为对照,测定9种化合物清除·OH、DPPH·及ABTS+·的效果。抗氧化实验结果表明,部分化合物对·OH的清除效果优于抗坏血酸;9种化合物具有一定清除DPPH·及ABTS+·的能力,但效果不如抗坏血酸。该类化合物可进一步结构优化,探究其抗阿尔茨海默病、抗肿瘤等活性研究,也可作为抗氧化剂应用于食品、药品领域。

关键词：肉桂酰胺肉桂酸抗氧化自由基合成

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N-(苯乙基)肉桂酰胺类化合物的合成及其抑菌活性研究

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当代化工 2024年第1期53卷 44-48页

作者：张海全黄勤英骆小凤农克良广西民族师范学院化学与生物工程学院广西崇左532200

N-(苯乙基)肉桂酰胺类化合物是一类重要的酰胺类活性成分,为寻求更高药理活性的肉桂酰胺类先导化合物,以苯甲醛、丙二酸为原料,设计合成了9种N-(苯乙基)肉桂酰胺类化合物,结构经过^(1)HNMR、^(13)CNMR、IR和MS鉴定。以金黄色葡萄球菌、... 详细信息

N-(苯乙基)肉桂酰胺类化合物是一类重要的酰胺类活性成分,为寻求更高药理活性的肉桂酰胺类先导化合物,以苯甲醛、丙二酸为原料,设计合成了9种N-(苯乙基)肉桂酰胺类化合物,结构经过^(1)HNMR、^(13)CNMR、IR和MS鉴定。以金黄色葡萄球菌、普通变形杆菌、铜绿假单胞菌、大肠杆菌为供试菌,探究了目标化合物的抑菌活性及最小抑菌浓度。结果表明:9种化合物具有一定的抑菌作用。该类化合物可进一步结构优化,探究其抗老年痴呆、抗肿瘤等活性,也可作为抗氧化剂、抑菌剂应用于食品、药品领域。

关键词：肉桂酰胺抗氧化合成抑菌

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可见光敏化的肉桂酰胺构型异构化反应

中国科学：化学 2022年第12期52卷 2227-2234页

作者：魏子翔徐建斌杨晓菊孟云艳刘子秀李泓江黄晓强樊保敏云南民族大学化学与环境学院昆明650504 云南大学教育部自然资源药物化学重点实验室昆明650091

肉桂酰胺是一类具有苯乙烯结构的化合物,立体构型(Z/E构型)对其物理性质、化学性质及生物活性均有着较大的影响.天然提取和合成的肉桂酰胺一般为反式异构体,而顺式异构体的合成较为困难.本文主要研究了在可见光促进下,肉桂酰胺的构型异... 详细信息

肉桂酰胺是一类具有苯乙烯结构的化合物,立体构型(Z/E构型)对其物理性质、化学性质及生物活性均有着较大的影响.天然提取和合成的肉桂酰胺一般为反式异构体,而顺式异构体的合成较为困难.本文主要研究了在可见光促进下,肉桂酰胺的构型异构化反应.通过对反应条件的优化,建立了一种简单、高效的肉桂酰胺的顺反构型异构化方法.该方法仅需要万分之一的有机光敏剂4CzIPN,即可顺利实现未保护的(E)式肉桂酰胺转化为(Z)式构型,Z/E比例最高可以达到95:5,具有条件温和、催化剂用量少、官能团耐受等优点.

关键词：可见光敏化光敏剂肉桂酰胺构型翻转 Z/E比例

（E）-肉桂酰胺衍生物的合成及其抗真菌活性

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（E）-肉桂酰胺衍生物的合成及其抗真菌活性

作者：潘薪洁西北农林科技大学

学位级别：硕士

肉桂酰胺类化合物是一类重要的天然活性分子,酰胺骨架不仅是保持其生物活性的结构单元,其中的酰基和氨基还可引入不同类型的取代基,从而衍生出结构多样的化合物。以含有肉桂酰胺骨架的分子为母体衍生出的化合物具有抗肿瘤、抗菌、杀虫... 详细信息

肉桂酰胺类化合物是一类重要的天然活性分子,酰胺骨架不仅是保持其生物活性的结构单元,其中的酰基和氨基还可引入不同类型的取代基,从而衍生出结构多样的化合物。以含有肉桂酰胺骨架的分子为母体衍生出的化合物具有抗肿瘤、抗菌、杀虫、抗结核、抗惊厥等丰富的药理活性,大多数衍生物的活性比母体肉桂酰胺更高,这为新型农药和医药的设计提供了新思路。本研究设计并合成了一系列肉桂酰胺衍生物,在确认其结构的基础上,测定了它们的抗真菌活性,初步阐明其构效关系,筛选出5个抗菌活性优良的化合物。主要研究结果如下:1.选用操作简单、条件温和、原料廉价易得的合成路线,制备了44个肉桂酰胺衍生物,包括10个氮上单取代烃类肉桂酰胺衍生物(A系列)、16个氮上连有烃基和取代苯基的双取代肉桂酰胺衍生物(B、D系列)和18个N-取代苯基肉桂酰胺衍生物(C系列)。目标化合物的结构由H NMR和C NMR表征,其中D系列的9个化合物为新化合物。2.以醚菌酯和多菌灵为阳性对照,采用菌丝线性生长速率法测定了目标化合物对13种常见植物病原菌的体外抑制活性。结果表明,所有化合物对供试真菌均表现出不同程度的抑制活性,其中有21个化合物对番茄早疫病原菌的抑制率在53.5%—79.9%区间,7个化合物的抑制率高于80%,17个化合物的抑制活性高于醚菌酯(72.9%)和多菌灵(60.6%)。由此可见,番茄早疫病原菌为该类衍生物的敏感菌株。3.对初筛结果中活性较高的化合物进行抗菌毒力测定,发现5个目标物有显著的抑菌作用。化合物B3(EC=7.75μg/m L)和D4(EC=7.70μg/m L)对苹果轮纹病原菌的抑制作用优于醚菌酯(EC=25.97μg/m L),B4(EC=8.68μg/m L)、B6(EC=11.42μg/m L)和D1(EC=9.40μg/m L)对番茄早疫病原菌的抑制活性均高于醚菌酯(EC=13.49μg/m L)和多菌灵(EC=35.98μg/m L)。初筛结果和EC值均表明,化合物B3、B4、B6、D1和D4具有优良的抑菌活性,为肉桂酰胺类抗菌剂的研发奠定了坚实基础。4.初步构效关系:A类化合物活性并不理想,氮原子上引入苯基的母体化合物A6表现出广谱的抗菌活性。对于大部分C类化合物而言,向B环引入取代基后,相应化合物对深色菌的抑制活性比浅色菌株高;间位引入氟、甲基、三氟甲基等基团可提高对应化合物的活性,氟取代化合物的抗菌活性最佳。相对母体化合物而言,B类和D类化合物的抑菌活性得到显著提高,具有较为广谱的抗菌活性。B类化合物的R为烃基,其链长、不饱和度和空间位阻对活性均有一定的影响。D类化合物中取代基叠加引起的综合效应较为复杂,部分化合物抑菌活性得到了提升。综上所述,本研究简洁高效地合成了一系列肉桂酰胺衍生物,从中筛选出5个具有开发潜力的抗植物病原真菌药物,这为该类化合物的结构优化和抗菌剂研发提供了理论依据和技术指导。

关键词：肉桂酰胺植物病原菌抗真菌活性构效关系

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肉桂酰胺格尔德霉素的体内外抗肿瘤活性

药学学报 2013年第12期48卷 1771-1777页

作者：李良刘红张胜华胡磊甄永苏中国医学科学院、北京协和医学院医药生物技术研究所北京100050

探讨化合物肉桂酰胺格尔德霉素（CDG）的体内外抗肿瘤活性。采用MTT法检测肿瘤细胞增殖。免疫荧光法和Annexin V-FITC／PI双染法检测肿瘤细胞凋亡，Transwell法检测肿瘤细胞迁移能力，Western blotting法检测肿瘤细胞中RAF．1、EGFR、AK... 详细信息

探讨化合物肉桂酰胺格尔德霉素（CDG）的体内外抗肿瘤活性。采用MTT法检测肿瘤细胞增殖。免疫荧光法和Annexin V-FITC／PI双染法检测肿瘤细胞凋亡，Transwell法检测肿瘤细胞迁移能力，Western blotting法检测肿瘤细胞中RAF．1、EGFR、AKT、CDK4、HER．2蛋白水平。使用异种移植瘤裸鼠模型检测CDG对人乳腺癌MCF-7细胞的生长抑制作用。结果表明：CDG对不同肿瘤细胞增殖具有抑制作用，IC50为13．6～67．4btg·mL-1；CDG能够诱导肿瘤细胞凋亡，引起多种细胞形态学改变；同时，CDG还可降低肿瘤细胞迁移能力，减少RAF-1、EGFR、AKT、CDK4、HER．2蛋白水平；体内实验结果显示，CDG毒性明显低于格尔德霉素（GDM），并且能够抑制人乳腺癌MCF-7裸鼠移植瘤生长。

关键词：肉桂酰胺格尔德霉素 HSP90抑制剂抗肿瘤药物

肉桂酰胺苯甲酰胺类化合物的设计、合成及抗肿瘤活性研究

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中国新药杂志 2018年第3期27卷 345-350页

作者：陆冰榴吴夏冰姚凯李建其张庆伟中国医药工业研究总院上海医药工业研究院化学制药新技术中心上海药物合成工艺过程工程技术研究中心上海201203

目的:设计合成新型肉桂酰胺苯甲酰胺类化合物并测定其体外抗肿瘤活性。方法:采用药物设计拼合原理,将具有抗肿瘤细胞增殖活性的(取代)肉桂酰胺片段与组蛋白去乙酰化酶抑制剂CI-994融合设计化合物,以取代的肉桂酰胺为起始原料经过3步反... 详细信息

目的:设计合成新型肉桂酰胺苯甲酰胺类化合物并测定其体外抗肿瘤活性。方法:采用药物设计拼合原理,将具有抗肿瘤细胞增殖活性的(取代)肉桂酰胺片段与组蛋白去乙酰化酶抑制剂CI-994融合设计化合物,以取代的肉桂酰胺为起始原料经过3步反应制备目标化合物5a^5q。结果:共设计合成17个未见报道的肉桂酰胺苯甲酰胺类衍生物,其结构均经1H-NMR和HRMS确证;体外HDAC1抑酶活性显示大部分化合物表现一定的抑酶活性,体外抗肿瘤活性研究表明化合物5q对HDAC1抑酶活性与阳性对照CI-994相当;体外抗肿瘤细胞增殖实验显示化合物5q对四株人源肿瘤细胞(Hut78,A549,U-937和PC-3细胞)抗增殖活性显著优于CI-994,同时对人正常胚肺细胞MRC-5(IC50>50μmol·L-1)无抑制活性。结论:化合物5q具有显著的抑酶活性及抗肿瘤增值活性,有进一步研究价值。

关键词：肉桂酰胺组蛋白去乙酰化酶(HDACs) 药物设计抗肿瘤活性

肉桂酰胺诱导宫颈鳞状细胞癌siha细胞凋亡并抑制其增殖及血管生成的机制研究

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临床和实验医学杂志 2023年第15期22卷 1574-1577页

作者：黄从妹刘小蓝陈秀敏海南医学院第二附属医院妇科海南海口570100

目的观察肉桂酰胺对宫颈鳞状细胞癌SiHa细胞增殖、凋亡及血管生成的影响,并探讨其对PI3K/AKT信号通路的调控作用。方法体外培养SiHa细胞,采用不同浓度肉桂酰胺(0、5、10、20μmol/L)处理;分别采用MTT实验、克隆形成实验、流式细胞术检... 详细信息

目的观察肉桂酰胺对宫颈鳞状细胞癌SiHa细胞增殖、凋亡及血管生成的影响,并探讨其对PI3K/AKT信号通路的调控作用。方法体外培养SiHa细胞,采用不同浓度肉桂酰胺(0、5、10、20μmol/L)处理;分别采用MTT实验、克隆形成实验、流式细胞术检测肉桂酰胺体外对SiHa细胞活力、增殖能力、凋亡的影响;蛋白质印迹法检测p-AKT、AKT、血管内皮生长因子(VEGF)蛋白的表达。使用不同浓度(0、5、10、20μmol/L)肉桂酰胺处理斑马鱼胚胎72 h,并采用定量碱性磷酸酶染色法检测其对斑马鱼胚胎肠下静脉(SIV)数量的影响。结果MTT检测显示,肉桂酰胺呈时间和剂量依赖性抑制SiHa细胞活力,差异有统计学意义(P肉桂酰胺组处理24、48、72 h后SiHa细胞克隆形成率显著降低,差异均有统计学意义(P肉桂酰胺组处理24、48、72 h后SiHa细胞凋亡率显著增加,差异均有统计学意义(P肉桂酰胺组呈剂量依赖性下调VEGF表达、降低p-AKT/AKT比值,差异均有统计学意义(P肉桂酰胺组处理72 h后显著减少斑马鱼胚胎SIV数量,差异有统计学意义(P肉桂酰胺可抑制宫颈鳞状细胞癌SiHa细胞增殖,并诱导其凋亡,且其作用表现出明显的剂量依赖趋势,随着肉桂酰胺剂量的改变对于细胞增殖及凋亡的调控作用也会改变,并可能经PI3K/AKT信号通路抑制SiHa细胞VEGF表达而发挥抗肿瘤血管生成活性。

关键词：宫颈癌 SiHa细胞肉桂酰胺增殖凋亡血管生成