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聚乙二醇衍生物修饰胰蛋白酶的研究

南京师大学报（自然科学版） 2006年第3期29卷 53-57页

作者：董伟吴进刘红杨生涛王伟伟南京理工大学化工学院江苏南京210094

采用各种类型的聚乙二醇衍生物修饰胰蛋白酶,对所修饰酶的酶学性质进行了评价并与原酶比较.结果表明:修饰酶的残存活力受修饰剂的结构、分子量和修饰化度的影响较大,其中分子量为5 000或6 000的2种聚乙二醇衍生物所修饰的酶活力升高.所... 详细信息

采用各种类型的聚乙二醇衍生物修饰胰蛋白酶,对所修饰酶的酶学性质进行了评价并与原酶比较.结果表明:修饰酶的残存活力受修饰剂的结构、分子量和修饰化度的影响较大,其中分子量为5 000或6 000的2种聚乙二醇衍生物所修饰的酶活力升高.所有修饰酶的热稳定性显著改善,其最适pH值没有发生变化,修饰酶的Km值有所增加.实验表明采用合适的修饰剂对胰蛋白酶进行适度地修饰不会降低酶的活性和改变酶性能.

关键词：聚乙二醇衍生物胰蛋白酶化学修饰

聚乙二醇衍生物基电解质的制备及电化学性能研究

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聚乙二醇衍生物基电解质的制备及电化学性能研究

作者：陈立宁齐鲁工业大学

学位级别：硕士

目前,锂离子电池中起着传递锂离子的主要为液态电解液,但液态电解液的使用会使锂离子电池在循环过程中伴有枝晶的形成,而枝晶成长到一定程度会使隔膜遭到毁坏,造成引起电池爆炸的短路。聚合物电解质是一种优良的离子导体,它通过聚合物... 详细信息

目前,锂离子电池中起着传递锂离子的主要为液态电解液,但液态电解液的使用会使锂离子电池在循环过程中伴有枝晶的形成,而枝晶成长到一定程度会使隔膜遭到毁坏,造成引起电池爆炸的短路。聚合物电解质是一种优良的离子导体,它通过聚合物链段的运动来传送锂离子,不存在枝晶的生长,同时聚合物电解质采用聚合物作为基体材料,机械性能优异,是未来锂离子电池的重要研究方向。本论文以聚甲基丙烯酸甲酯-co-聚乙二醇甲基丙烯酸酯共聚物(PMMA-co-PPEGMA)基和聚氧化乙烯/聚乙烯醇(PEO/PVA)基聚合物电解质为研究对象,分别制备几种不同组成、微观结构的纳米无机物(聚乙二醇甲基丙烯酸酯包覆二氧化硅(SiO@PPEGMA)和聚乙二醇接枝氧化石墨(GO-g-PEG))作为填料,采用溶液浇注的方法形成聚合物电解质。本论文如下工作:1、采用溶胶凝胶法制备出尺寸在100nm的SiO,然后对其表面乙烯基化改性,最后采用分散聚合法制备出SiO@PPEGMA纳米复合粒子;将单体甲基丙烯酸甲酯(MMA)和聚乙二醇甲基丙烯酸酯(PEGMA)采用自由基聚合的方法制备出PMMA-co-PPEGMA无规共聚物;将PMMA-co-PPEGMA、LiClO和SiO@PPEGMA共混,采用溶液浇注的方法形成聚合物电解质膜。研究发现,SiO@PPEGMA的加入可以增加聚合物和无机填料之间的界面,形成新的利于离子传导的通道,来提高PMMA-co-PPEGMA基聚合物电解质的离子电导率,当SiO@PPEGMA含量在6%时,离子电导率达到最大,在室温下的离子电导率达到了5.57x10S·cm。2、由于氧化石墨表面含有大量的含氧基团,通过对其表面含有的羧基进行酰氯化处理,使表面活性较低的羧基变为活性较大的酰氯基,然后酰氯基团与聚乙二醇进行酯化反应,使聚乙二醇接枝在氧化石墨表面,然后将其掺杂在PEO/PVA的共混物中,通过溶液浇注的方法形成聚合物电解质。研究发现,PVA的加入可以降低PEO的结晶性,提高聚合物电解质的离子电导率,而当加入GO-g-PEG后,PEO的结晶性又可以进一步得以降低,聚合物电解质的离子电导率得到提高。当加入的GO-g-PEG含量为3%时,室温离子电导率达到最大,为5.5x10S·cm。3、以热塑性聚氨酯(TPU)作为聚合物基体的增强材料,以含有双键和EO单元的PEGMA作为锂离子的配位体,通过添加交联剂二甲基丙烯酸乙二醇酯(EGDMA),在引发剂偶氮二异丁腈(AIBN)作用下,使PEGMA在TPU溶液中发生交联反应,研究不同交联剂添加量对聚合物电解质性能的影响。研究发现,交联在一定程度上可以使聚合物电解质的离子电导率得到提高,但是过度交联会导致聚合物链段难以移动,使锂离子在聚合物之间难以发生定向迁移,结果导致聚合物电解质的离子电导率。

关键词：锂离子电池聚合物电解质聚乙二醇衍生物离子电导率

超高效凝胶色谱法测定聚乙二醇衍生物的分子量及其分布

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分析测试学报 2017年第11期36卷 1312-1317页

作者：谢梦婷黄晓兰罗辉泰黄芳朱志鑫李兴吴惠勤广东省测试分析研究所广东省分析测试技术公共实验室广东广州510070

采用超高效聚合物色谱(APC)技术,以单甲氧基聚乙二醇丙醛(m PEG_p ALD)为代表,测定了聚乙二醇衍生物的相对分子质量及其分布和杂质含量,优选了色谱柱和流动相,考察了样品质量浓度变化以及溶解时间等对测定结果的影响。优化后3根超高效... 详细信息

采用超高效聚合物色谱(APC)技术,以单甲氧基聚乙二醇丙醛(m PEG_p ALD)为代表,测定了聚乙二醇衍生物的相对分子质量及其分布和杂质含量,优选了色谱柱和流动相,考察了样品质量浓度变化以及溶解时间等对测定结果的影响。优化后3根超高效凝胶色谱柱串联,在柱温40℃,流动相95%甲醇,流速0.5m L/min,示差折光检测条件下,对m PEG_p ALD的分子量及其分布进行测定,同时得到杂质的相对含量。结果测得m PEG_p ALD主成分的重均分子量(Mw)为19 444,分布指数(D)为1.01;杂质1的Mw为38 703,D为1.01,含量为1.31%;杂质2的Mw为61 036,D为1.00,含量为0.70%。与常规凝胶渗透色谱(GPC)相比,该方法分辨率高,分析速度快,能快速测定m PEG_p ALD的相对分子量及其分布,并能得到其纯度和杂质含量,为其工艺研发、质量控制提供了科学的依据,同时也可用于其它PEG衍生物的相对分子量及其分布和纯度的测定。

关键词：超高效凝胶色谱法聚乙二醇衍生物相对分子量杂质含量单甲氧基聚乙二醇丙醛

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聚乙二醇衍生物及其蛋白药物修饰研究进展

药学实践杂志 2018年第4期36卷 301-306,328页

作者：张羽连治国徐明波冯芳中国药科大学江苏南京210009 北京双鹭药业股份有限公司北京100041

聚乙二醇及其衍生物因其出色的亲水性、生物相容性、生物学惰性等特性而被广泛应用于蛋白药物修饰,其修饰可有效降低蛋白药物的免疫原性并延长体内半衰期。聚乙二醇衍生物的发展经历了第一代随机修饰,第二代特异性和功能性修饰,以及第... 详细信息

聚乙二醇及其衍生物因其出色的亲水性、生物相容性、生物学惰性等特性而被广泛应用于蛋白药物修饰,其修饰可有效降低蛋白药物的免疫原性并延长体内半衰期。聚乙二醇衍生物的发展经历了第一代随机修饰,第二代特异性和功能性修饰,以及第三代分支型结构的应用。其应用也从简单的药物修饰扩展到生物传感、药物传输等方面。

关键词：聚乙二醇衍生物聚乙二醇修饰蛋白药物长效

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聚乙二醇衍生物的合成研究进展

高分子通报 2000年第1期 39-45页

作者：熊成东王亚辉袁明龙邓先模中国科学院成都有机化学研究所成都610041

功能化聚醚尤其是功能化聚乙二醇衍生物，如聚乙二醇对甲苯磺酸酯、胺基聚乙二醇、羧基聚乙二醇、聚乙二醇－聚酯及聚乙二醇－聚氨基酸共聚物等在有机合成、多肽合成、高分子合成、药物的缓释控释、靶向施药等多方面具有广泛的应用前景... 详细信息

功能化聚醚尤其是功能化聚乙二醇衍生物，如聚乙二醇对甲苯磺酸酯、胺基聚乙二醇、羧基聚乙二醇、聚乙二醇－聚酯及聚乙二醇－聚氨基酸共聚物等在有机合成、多肽合成、高分子合成、药物的缓释控释、靶向施药等多方面具有广泛的应用前景，目前它已成为国内外研究的热点，本文综述了近年来聚乙二醇衍生物的合成研究进展。

关键词：聚乙二醇衍生物合成多肽合成高分子合成

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蛋白质和多肽类药物修饰用聚乙二醇衍生物

世界临床药物 2007年第10期28卷 628-631页

作者：朱珺上海交通大学附属胸科医院药剂科

聚乙二醇(PEG)修饰技术已成为改善蛋白质和多肽类药物临床疗效的重要手段。药物的PEG修饰研究,特别在提高蛋白质、多肽类药物的稳定性、延长半衰期(t_(1/2))等方面,具有持续的魅力和非常广阔的前景。近年,国内外药物PEG修饰技术研究主... 详细信息

聚乙二醇(PEG)修饰技术已成为改善蛋白质和多肽类药物临床疗效的重要手段。药物的PEG修饰研究,特别在提高蛋白质、多肽类药物的稳定性、延长半衰期(t_(1/2))等方面,具有持续的魅力和非常广阔的前景。近年,国内外药物PEG修饰技术研究主要集中在:增强PEG和蛋白质连接基团的稳定性;PEG新型衍生物的开发等。

关键词：药物修饰聚乙二醇衍生物烷基化PEG衍生物酰基化PEG衍生物

一种人血白蛋白和聚乙二醇衍生物水凝胶的制备与性能研究

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系统医学 2016年第8期1卷 5-6,12页

作者：李丹汪伟祝文斌林高品浙江省杭州市亚慧生物科技有限公司浙江杭州310052

目的以人血白蛋白和聚乙二醇衍生物为主要成份构建了外科手术封合剂水凝胶。方法抽取该院2015年8月—2016年5月收集的人血白蛋白/聚乙二醇衍生物水凝胶在5 d后即能降解60%,在12 d时仅残余少量水凝胶,具有良好的生物降解性。胀破强度试... 详细信息

目的以人血白蛋白和聚乙二醇衍生物为主要成份构建了外科手术封合剂水凝胶。方法抽取该院2015年8月—2016年5月收集的人血白蛋白/聚乙二醇衍生物水凝胶在5 d后即能降解60%,在12 d时仅残余少量水凝胶,具有良好的生物降解性。胀破强度试验结果显示聚人血白蛋白/聚乙二醇衍生物水凝胶的胀破强度(16.5±4.1)k Pa显著高于外用冻干人纤维蛋白粘合剂(1.3±1.0)k Pa。结果 L929细胞在人血白蛋白/聚乙二醇衍生物凝胶浸提液中形态正常,MTT检测表明人血白蛋白/聚乙二醇衍生物水凝胶无潜在的细胞毒性。结论聚乙二醇衍生物和人血白蛋白凝胶具有凝胶速度快、胀破强度高、组织粘附性好和细胞毒性低的特点,人血白蛋白/聚乙二醇衍生物水凝胶为肺部外科手术后封合提供了一种新的选择。

关键词：白蛋白聚乙二醇衍生物水凝胶封合剂

β-环糊精衍生物/聚乙二醇载药磁性纳米颗粒的制备与抗肿瘤活性研究

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β-环糊精衍生物/聚乙二醇载药磁性纳米颗粒的制备与抗肿瘤活性研...

作者：马丽霞兰州大学

学位级别：硕士

磁性FeO纳米颗粒药物在医药领域有广泛的应用。特别是在癌症治疗方面,它能改善疗效,并通过磁导向的方式将化疗药集聚在肿瘤部位,从而减少药物不良反应。本研究的目的是合成并表征β-环糊精(β-CD)或其衍生物包被的磁性纳米粒子,再运用... 详细信息

磁性FeO纳米颗粒药物在医药领域有广泛的应用。特别是在癌症治疗方面,它能改善疗效,并通过磁导向的方式将化疗药集聚在肿瘤部位,从而减少药物不良反应。本研究的目的是合成并表征β-环糊精(β-CD)或其衍生物包被的磁性纳米粒子,再运用体外实验和动物模型评价对这些纳米给药系统传输5-氟尿嘧啶的性能及潜在的治疗癌症作用。本课题首先通过双官能团的聚乙二醇将磁性FeO纳米颗粒与β-CD及其衍生物偶联形成糖基化的磁性纳米载体,用于携载化疗药5-氟尿嘧啶(5-FU)。接着用红外光谱(IR)、X射线衍射(XRD)、扫描电镜(SEM)对磁性纳米颗粒进行了表征。此外,在体内和体外也检测了它们的溶血性能和抗癌活性。体外实验表明,这些载有5-FU的FeO磁性纳米颗粒具有较好的缓释性能和磁敏感性,也无溶血活性。而且大鼠实验证明了这些磁性纳米给药系统具有优良的生物相容性,并能增进5-FU的抗癌作用。总之,本课题设计合成的β-CD和聚乙二醇修饰的FeO磁性纳米颗粒展示了作为抗癌药物输送载体的潜力,也为临床治疗癌症提供借鉴和参考。

关键词：抗癌药物 5-氟尿嘧啶 β-环糊精 Fe3O4纳米颗粒聚乙二醇衍生物

基于聚乙二醇双硬脂酸酯的注射用载多西他赛液晶纳米粒的研制

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中国医药工业杂志 2023年第12期54卷 1731-1737,1744页

作者：王熙临许欣媛陈黎明潘颋翁伟宇华东理工大学药学院上海市新药设计重点实验室上海200237

本研究旨在考察将聚乙二醇双硬脂酸酯作为液晶材料制备载药液晶纳米粒(LCNPs)的可行性。分别合成了2种液晶材料,甲氧基聚乙二醇(m PEG)双硬脂酸酯(m PEG350-DS)和聚乙二醇(PEG)双硬脂酸酯(S-PEG400-S)。所得的2种材料遇水均可形成溶致液... 详细信息

本研究旨在考察将聚乙二醇双硬脂酸酯作为液晶材料制备载药液晶纳米粒(LCNPs)的可行性。分别合成了2种液晶材料,甲氧基聚乙二醇(m PEG)双硬脂酸酯(m PEG350-DS)和聚乙二醇(PEG)双硬脂酸酯(S-PEG400-S)。所得的2种材料遇水均可形成溶致液晶,其中S-PEG400-S液晶可被稳定地分散而得到LCNPs。以多西他赛为模型药,添加适量卵磷脂后可获得具有良好负载能力的LCNPs,其粒径为137.9 nm、ζ电位为–19.7 m V、包封率96.5%、载药量为3.4%、含量为标示量(2 mg/m L)的98.2%。载药LCNPs在体外抑瘤试验和体内药动学研究中显示出优于市售注射液(泰索帝)的抑瘤效果和显著的长循环特征。根据偏光显微镜、小角X射线散射和冷冻透射电镜的观察结果,推测该LCNPs中的液晶相态为海绵(L3)相。上述试验结果表明,S-PEG400-S具备成为载药LCNPs材料的良好潜力。

关键词：聚乙二醇衍生物硬脂酸酯液晶纳米粒海绵相多西他赛注射剂药物动力学