检索结果-南通市图书馆

中国药房 2019年第11期30卷 1487-1491页

作者：宁国庆吴洁葛晨亮周定荣唐义信南华大学附属第一医院心内科湖南衡阳421001 中南大学湘雅二医院中心实验室长沙410011

目的:制备黄芩苷(BAI)聚乙二醇衍生化磷脂酰乙醇胺(BAI@PEG-PE)纳米胶束,并对其进行表征和细胞毒性研究。方法:采用薄膜水化法制备BAI@PEG-PE 纳米胶束,观察其外观特征,检测其粒径、多分散系数(PDI)、Zeta 电位、载药量、包封率。比较B... 详细信息

目的:制备黄芩苷(BAI)聚乙二醇衍生化磷脂酰乙醇胺(BAI@PEG-PE)纳米胶束,并对其进行表征和细胞毒性研究。方法:采用薄膜水化法制备BAI@PEG-PE 纳米胶束,观察其外观特征,检测其粒径、多分散系数(PDI)、Zeta 电位、载药量、包封率。比较BAI 原料药和BAI@PEG-PE 纳米胶束在pH 7.4 磷酸盐缓冲液中1~84 h 内的释药情况。以香豆素6 为荧光探针,观察PEG-PE纳米胶束在H9c2 心肌细胞中的分布。将H9c2 心肌细胞分为模型组、BAI原料药组和BAI@PEG-PE纳米胶束组,用不含药或含相应药物的无血清DMEM 培养液培养0.5 h 后,用异丙肾上腺素诱导心肌细胞凋亡,比较3 组细胞的细胞核形态变化、细胞凋亡率和凋亡相关蛋白B淋巴细胞瘤2(Bcl-2)及其X蛋白(Bax)的蛋白表达水平。结果:所制备的BAI@PEG-PE纳米胶束呈现大小比较均一的圆球形,其粒径为(16.7±0.8)nm,PDI 为0.11±0.01,Zeta 电位为(-18.4±0.6)mV,载药量为(7.84±0.65)%,包封率为(85.7±4.9)%(n=3),84 h 的累积释放度为76.5%,而BAI 原料药在24 h 内已基本释放完全。PEG-PE 纳米胶束可增强H9c2 心肌细胞对香豆素6 的摄取,且主要聚集在线粒体周围。与模型组比较,BAI 原料药组和BAI@PEG-PE纳米胶束组细胞的凋亡形态明显改善,凋亡率明显降低,Bcl-2 蛋白表达明显增强,Bax蛋白表达水平明显降低,差异均有统计学意义(P<0.05 或P<0.01),其中BAI@PEG-PE纳米胶束组的上述效果更明显(P<0.05 或P<0.01)。结论。成功制得BAI@PEG-PE纳米胶束,其具有明显的缓释作用、心肌靶向性,可预防心肌细胞的凋亡。

关键词：聚乙二醇衍生化磷脂酰乙醇胺纳米胶束黄芩苷体外释放 H9c2心肌细胞

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