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尿素/PVPk30联合增加氟苯尼考溶解度的研究

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西北农林科技大学学报（自然科学版） 2017年第8期45卷 29-35页

作者：刘畅周俊杰符华林申芸任丹丹凡国庆四川农业大学动物医学院药学系兽药创新制剂工程技术研究中心四川成都611130

【目的】制备氟苯尼考(FF)联合载体固体分散体(FF/SDs),并对其特性进行表征。【方法】采用溶剂蒸发法制备FF/SDs,通过单因素试验考察载体种类(泊洛沙姆188(F68)、尿素、PEG4000、PEG6000、聚维酮k30(PVPk30))、溶剂种类(甲醇、乙醇、丙... 详细信息

【目的】制备氟苯尼考(FF)联合载体固体分散体(FF/SDs),并对其特性进行表征。【方法】采用溶剂蒸发法制备FF/SDs,通过单因素试验考察载体种类(泊洛沙姆188(F68)、尿素、PEG4000、PEG6000、聚维酮k30(PVPk30))、溶剂种类(甲醇、乙醇、丙酮)、旋转蒸发温度(50,60,70,80和90℃)和超声时间(5,10,15和20min)及转速(70,90,110,130,150r/min)等对FF饱和溶解度的影响。在单因素试验的基础上,选取联合载体材料种类、联合载体质量比、溶剂、旋转蒸发温度等4个因素,设计L9(34)正交试验,确定制备FF/SDs的最佳条件。采用差示扫描量热法和X射线粉末衍射法对最佳条件下制备的FF/SDs进行验证,并测定其累计溶出度。【结果】以尿素、PVPk30为联合载体,FF、PVPk30、尿素质量比为1∶4∶5,甲醇为溶剂,旋转蒸发温度为80℃,最佳转速为150r/min,360 W超声波处理10min,可得到最优FF/SDs。FF、FF/SDs和二者物理混合物(PM)的差示扫描量热(DSC)图谱、X射线衍射图谱和溶出度存在明显差异,FF原粉是晶体态的片层结构,FF/SDs则为无定形态。最佳条件下制备的FF/SDs饱和溶解度为3.11mg/mL,是FF原药和PM的2.43和2.07倍。6min时FF/SDs累计溶出度达94.35%,是同一时间FF原药的3.72倍。【结论】得到了制备FF/SDs的最佳条件,且联合载体尿素/PVPk30(m(尿素)∶m(PVPk30)=5∶4)较单一载体能更好地提高氟苯尼考的水溶性,并加快其溶出。

关键词：氟苯尼考固体分散体联合载体聚维酮k30 尿素

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阿苯达唑固体分散体的制备及分析

畜牧兽医学报 2014年第6期45卷 1018-1023页

作者：董春柳刘艳艳王天梓佟恒敏李艳华东北农业大学动物医学学院动物药学教研室哈尔滨150030

以聚乙二醇6000和泊洛沙姆188(PEG6000∶P188=1∶2)为联合载体,通过熔融法制备阿苯达唑固体分散体。当阿苯达唑与联合载体的比例为1∶5时,通过相溶解度试验和体外溶出度的测定,评价该固体分散体的溶出特性。通过X-射线衍射法、红外光谱... 详细信息

以聚乙二醇6000和泊洛沙姆188(PEG6000∶P188=1∶2)为联合载体,通过熔融法制备阿苯达唑固体分散体。当阿苯达唑与联合载体的比例为1∶5时,通过相溶解度试验和体外溶出度的测定,评价该固体分散体的溶出特性。通过X-射线衍射法、红外光谱法及扫描电镜方法对固体分散体进行物相鉴定。结果表明,PEG6000和P188作为联合载体制备阿苯达唑固体分散体时,能显著提高阿苯达唑的体外溶出度,达90.48%。物相鉴定显示,联合载体和药物之间未发生化学反应,固体分散体以非晶型态存在。综上,选出PEG6000和P188比例为1∶2作为联合载体,利用熔融法制备固体分散体能显著提高阿苯达唑的体外溶出度,且制备方法简单。

关键词：阿苯达唑固体分散体溶出度联合载体

阿苯达唑固体分散体的制备及其在犬体内药代动力学研究

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阿苯达唑固体分散体的制备及其在犬体内药代动力学研究

作者：董春柳东北农业大学

学位级别：硕士

阿苯达唑(albendazole,ABZ),属于苯并咪唑类驱虫药,具备低溶解性和高渗透性的特征,是Ⅱ类生物药剂学分类系统的药物,具有在体内吸收不完全,生物利用度低的特点。为了提高阿苯达唑的生物利用度,本文拟采用固体分散体技术,制备阿苯达唑固... 详细信息

阿苯达唑(albendazole,ABZ),属于苯并咪唑类驱虫药,具备低溶解性和高渗透性的特征,是Ⅱ类生物药剂学分类系统的药物,具有在体内吸收不完全,生物利用度低的特点。为了提高阿苯达唑的生物利用度,本文拟采用固体分散体技术,制备阿苯达唑固体分散体,以期通过改变阿苯达唑的晶体结构提高药物的溶出度。并确定阿苯达唑固体分散体在犬体内的生物利用度。本研究在建立了紫外分光光度法测定ABZ含量的基础上,以聚乙二醇4000、6000、泊洛沙姆188为单一载体,用不同的方法制备阿苯达唑固体分散体,通过体外溶出度试验,筛选出最佳的单一载体以及最佳的制备方法。将筛选出PEG6000和P188进行联合,利用熔融法按照比例1:1、1:2、1:4、1:8、2:1、4:1、8:1制备阿苯达唑固体分散体,以期筛选最佳的载体组合。其中阿苯达唑与载体的比例为1:5,通过体外溶出度试验筛选出联合载体的最佳比例,然后按照阿苯达唑与载体的比例为1:1、1:3、1:4、1:5、1:7制备固体分散体,通过体外溶出度试验,确定最佳用量,最后用相溶解度试验和溶出度试验确定阿苯达唑固体分散体的最佳制备工艺。将制备好的固体分散体进行物相鉴定。结果显示:PEG6000和P188利用熔融法制备阿苯达唑固体分散体时累积溶出度最高,当PEG6000和P188的比例为1:2时,累积溶出度可以达到89.23%,阿苯达唑与联合载体的比例为1:3时,阿苯达唑固体分散体的累积溶出度最高,可以高达94.17%,显著高于物理混合物和原料药。相溶解度试验表明,当PEG6000和P188联合时,对阿苯达唑的增溶效果显著高于单一载体;X-射线表明阿苯达唑固体分散体主要以无定型态存在,红外光谱显示药物与载体之间未发生化学反应,电镜扫描进一步验证阿苯达唑固体分散体由原来的晶体状态变为非晶态状态。以阿苯达唑市售片剂为参比制剂,考察自制阿苯达唑固体分散体与市售片剂的相对生物利用度。建立了高效液相色谱与质谱联用的方法测定犬血浆中ABZ及其代谢产物的浓度。利用液-液提取的方法处理血浆样品,二氯甲烷进行提取,以非那西汀作为内标物。采用CAPCELL PAK C18的色谱柱,以乙腈-水(0.1%甲酸)作为流动相进行梯度洗脱。选用多反应监测模式,正离子扫描,进行母离子和子离子的扫描,。通过方法学验证该方法简单可行,阿苯达唑的检测限为0.5 ng/m L,定量限为1 ng/m L;血浆中阿苯达唑亚砜的检测限为1ng/m L,定量限为2.5 ng/m L;血浆中阿苯达唑砜的检测限为1 ng/m L,定量限为2.5 ng/m L。在药代动力学试验中,固体分散体中ABZ、ABZSO、ABZSO2在犬血浆中的AUC(0-∞)分别为:(424.48±35.17)、(6699.03±889.18)、(3469.42±649.39)μg/L*h,市售片剂中ABZ、ABZSO、ABZSO2在犬血浆中的AUC(0-∞)分别为:(188.66±33.43)、(3536.07±630.62)、(1049.55±172.15)μg/L*h,则固体分散体相对于市售片剂的生物利用度:ABZ:225.00%;ABZSO:189.45%。ABZSO2:330.56%。表明阿苯达唑固体分散体可以显著提高其体内的生物利用度,为开发新的制剂奠定了基础。综上:阿苯达唑固体分散体的最佳制备工艺为:以熔融法为制备方法,联合载体中PEG6000:P188=1:2,ABZ:联合载体=1:3。且体内试验表明,该方法制备的固体分散体可以显著提高其体内生物利用度。

关键词：阿苯达唑固体分散体联合载体犬药代动力学

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高水溶性叶黄素固体分散体的制备

高水溶性叶黄素固体分散体的制备

作者：胡均鹏华南理工大学

学位级别：硕士

叶黄素是一种广泛存在于自然界中的天然色素,具有抗氧化、抗癌、预防心血管疾病、防治视网膜病变、保护心血管、抗动脉粥样硬化等功效。然而,叶黄素自身的特殊化学结构使得其溶解度低,稳定性差,在光照、酸性条件下易分解,从而限制了其... 详细信息

叶黄素是一种广泛存在于自然界中的天然色素,具有抗氧化、抗癌、预防心血管疾病、防治视网膜病变、保护心血管、抗动脉粥样硬化等功效。然而,叶黄素自身的特殊化学结构使得其溶解度低,稳定性差,在光照、酸性条件下易分解,从而限制了其在食品领域内的应用。本文采用固体分散技术将叶黄素制备成固体分散体,可显著提高叶黄素的水溶性,稳定性和生物利用度。具体研究内容和结果如下:(1)采用聚乙二醇2000(PEG2000)、聚乙二醇4000(PEG4000)、聚乙二醇6000(PEG6000)、泊洛沙姆188(P188)、泊洛沙姆407(P407)、α-环糊精(α-CD)、β-环糊精(β-CD)、γ-环糊精(γ-CD)、羟丙基β-环糊精(HP-β-CD)、聚乙烯吡咯烷酮K(PVPK)等水溶性载体制备叶黄素固体分散体。以溶出度和溶解度为考察指标,筛选最优制备方法和单一载体。结果表明:以聚乙烯吡咯烷酮K(PVPK)为水溶性载体,采用溶剂法制备的叶黄素固体分散体有最佳的溶出效果。单因素实验和正交实验确定最佳工艺条件为:药载比1:25(w/w),制备温度60℃,乙醇用量30 mL,溶出转速为75r/min。在此条件下制备的叶黄素-PVPK固体分散体,60 min累计溶出度为84.26%,溶解度为90.23μg/mL对叶黄素-PVPK固体分散体进行傅里叶红外光谱(FTIR)、差示扫描量热法(DSC)、扫描电镜(SEM)、X射线衍射(XRD)表征。结果表明,叶黄素与PVPK形成的固体分散体中,叶黄素以无定形态形式存在,叶黄素与载体发生了相互作用,并推测有氢键的形成。对叶黄素-PVPK固体分散体的稳定性进行考察,结果表明在高温(60℃)放置10天后,溶出度仍保持在79.54±0.28%;高湿(75%RH)放置10天后,溶出度保持在76.46±0.43%;强光(4500±500 LX)放置10天后,溶出度保持在66.26±0.62%,稳定性提高显著。将叶黄素-PVPK固体分散体与国内外的叶黄素产品溶解性能进行对比,结果表明,自制的叶黄素-PVPK固体分散体有显著的增溶效果。(2)在单一载体制备固体分散体的基础上,选用PVPK、PEG6000、P188、P407、聚乙烯己内酰胺-聚醋酸乙烯酯-聚乙二醇接枝共聚物(Soluplus)、羟丙基甲基纤维素(HPMC)、维生素E-聚乙二醇-琥珀酸酯(TPGS)进行载体的联合制备多元固体分散体,联合载体间比例为1:1,叶黄素与联合载体的比例为1:25。以溶出度和溶解度为考察指标,结果表明PEG6000、P188、TPGS制备的多元固体分散体有较好的溶出效果。通过Design-Expert8.0优化设计PEG6000、P188、TPGS间的最佳比例,确定最佳配比PEG6000:P188:TPGS=44.461:33.101:22.258。在该比例下采用熔融法制备固体分散体,30min累计溶出度达到85.59%,溶解度达到106.80μg/mL,较叶黄素都有较大的提升。对叶黄素多元固体分散体进行FTIR、SEM、XRD表征,结果显示叶黄素以无定形态或是低温共融物存在于固体分散体中。对叶黄素多元固体分散体进行稳定性考察,在高温(60℃)放置10天后,溶出度仍保持72.68±0.56%;高湿(75%RH)放置10天后,溶出度保持70.21±0.46%;强光(4500±500 LX)放置10天后,溶出度保持56.25±0.58%,稳定性显著提高。将最优的叶黄素多元固体分散体与国内外的叶黄素产品溶解性能进行对比,结果表明,自制的叶黄素多元固体分散体有显著的增溶效果。(3)考察叶黄素固体分散体在大鼠体内的生物利用情况,采用药代学分析软件对数据进行分析,计算动物药代学参数。实验结果显示,叶黄素、叶黄素-PVPK固体分散体、叶黄素多元固体分散体的达峰浓度(C)为1.840μg/mL、1.148μg/mL、1.044μg/mL,达峰时间(T)为2 h、6 h、6 h,清除半衰期(t)为4.254 h、15.220 h、16.250 h,药时曲线下面积为(AUC)8.856μg?h/mL、17.208μg?h/mL、15.603μg?h/mL。以叶黄素为参比制剂,叶黄素-PVPK固体分散体和叶黄素多元固体分散体的相对生物利用度分别为194.31%、176.19%,叶黄素的生物利用度提高显著。从药时曲线可以分析得,制备的固体分散体在肠部全部释放,并且在体内有较好的缓释效果。

关键词：叶黄素聚乙烯吡咯烷酮K30 联合载体固体分散体生物利用度

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替米考星固体分散体的制备与物相鉴定

中国兽药杂志 2019年第1期53卷 44-49页

作者：巴娟张勇军邓桦杨少林李进杨鸿佛山科学技术学院生命科学与工程学院广东佛山528231 广东养宝生物制药有限公司广东佛山528300

为改善替米考星的水溶性,提高其生物利用度,选用聚乙二醇6000和泊洛沙姆188作为载体,采用熔融法制备替米考星固体分散体。以体外累积溶出度为评价指标,通过正交试验筛选最佳制备工艺,选用X-射线衍射法、傅里叶红外光谱法进行物相鉴定。... 详细信息

为改善替米考星的水溶性,提高其生物利用度,选用聚乙二醇6000和泊洛沙姆188作为载体,采用熔融法制备替米考星固体分散体。以体外累积溶出度为评价指标,通过正交试验筛选最佳制备工艺,选用X-射线衍射法、傅里叶红外光谱法进行物相鉴定。结果显示,替米考星固体分散体最佳制备工艺为联合载体PEG6000∶P188=20∶1、药载比1∶3、搅拌时间1 h、固化时间12 h;物相鉴定表明,替米考星为非晶态,固体分散体为晶体结构,替米考星以无定形态分散于载体中;替米考星固体分散体在2 min时溶出度达到71.8%,15 min时完全溶解,显著提高了替米考星的溶出速率。该制备工艺简单,选用联合载体制备替米考星固体分散体,能够避免单一载体制备替米考星固体分散体出现的缺陷,有效提高溶出度,方便临床饮水用药。

关键词：替米考星联合载体固体分散体溶出度