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具有光学活性的羧基肽酶—A抑制剂的设计合成及动力学研究

具有光学活性的羧基肽酶—A抑制剂的设计合成及动力学研究

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作者：玄伟延边大学

学位级别：硕士

本文根据羧基肽酶-a(CPA)最新研究进展，基于CPA的活性部位及作用机理设计了具有光学活性的新型抑制剂(±，R-，S-)-2-苄基-5-溴-4-氧戊酸(A)、(±，R-，S-)-2-苄基-4-氧戊酸(B)，进一步探讨了CPA中各个活性部位间的相互作用。2-苄基-5-... 详细信息

本文根据羧基肽酶-a(CPA)最新研究进展，基于CPA的活性部位及作用机理设计了具有光学活性的新型抑制剂(±，R-，S-)-2-苄基-5-溴-4-氧戊酸(A)、(±，R-，S-)-2-苄基-4-氧戊酸(B)，进一步探讨了CPA中各个活性部位间的相互作用。2-苄基-5-溴-4-氧戊酸和2-苄基-4-氧戊酸的光学异构体都是以重氮酮作为主要中间体来合成的。动力学测试结果表明，它们对CPA有不同的抑制作用，(R)-A的抑制效果比(S)-A强260倍，(R)-B的抑制效果比(S)-B强11倍，通过旋光值的测定证实(R)-A型是属于L型系列，从(R)-A抑制效果来看，它应该是一种过渡态类似抑制剂，(R)-B应该是一种底物类似抑制剂。测试结果表明在酮的α位引入溴能大大提高羰基的亲核性，2-苄基-5-溴-4-氧戊酸形成偕二醇的形式很好的模拟了CPA催化过程中的四面体过渡态，能够和CPA的活性部位紧紧结合，这应该是(R)-A抑制作用强的最合理解释。此外，以红景天立枯病菌(Rhizoctonia solani Kuhn)等12种病原真菌为供试靶标，我们合成了胡桃醌(5-羟基-1，4-萘醌)及其衍生物5，8-二羟基-1，4-萘醌。农学院测试了它们的抑菌活性结果表明：两者对丝核菌属病原真菌菌丝生长的抑制作用大于镰刀属，对3种丝核菌属病原真菌的EC分别为10.63～15.88mg／L、9.79～14.69mg／L;两者对玉米小斑病菌孢子萌发的抑制作用最高，在12.5mg／L时，抑制率均达到60％以上，对镰刀属4种病原真菌孢子萌发，在50mg／L时，抑制率均达到60％。

关键词：羧基肽酶-a 抑制剂 2-苄基-5-溴-4-氧戊酸 2-苄基-4-氧戊酸抑菌活性胡桃醌 5,8-二羟基-1,4-萘醌

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双羧基为官能团螯合型羧基肽酶-a抑制剂的设计与合成

双羧基为官能团螯合型羧基肽酶-A抑制剂的设计与合成

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作者：王伟延边大学

学位级别：硕士

本文从结构、分类、生理作用等方面简要的介绍了酶以及酶的抑制剂，并且对羧基肽酶-a及其抑制剂进行了详细的探讨。以羧基肽酶-a的活性部位Zn为靶点合成出N，N-二羧甲基苯丙氨酸、N-羧甲基苯丙氨酸、N-(α-苯丙酸)天冬氨酸、1-苄... 详细信息

本文从结构、分类、生理作用等方面简要的介绍了酶以及酶的抑制剂，并且对羧基肽酶-a及其抑制剂进行了详细的探讨。以羧基肽酶-a的活性部位Zn为靶点合成出N，N-二羧甲基苯丙氨酸、N-羧甲基苯丙氨酸、N-(α-苯丙酸)天冬氨酸、1-苄基丙三羧酸四种化合物。在合成2-(氰基乙酰基)苯丙酸、2-苄基-3-氧戊二酸、N，N-二羧甲基苯丙氨酸苄酯的尝试中没有得到目标化合物，并对失败的原因作了探讨。

关键词： CPA 羧基肽酶-a 抑制剂

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噁唑环为官能团的新型羧基肽酶A抑制剂的设计与合成

噁唑环为官能团的新型羧基肽酶A抑制剂的设计与合成

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作者：金成浩延边大学

学位级别：硕士

基于羧基肽酶-a的活性部位及作用机理设计了新型抑制剂2-benzyl-3-(2-oxo-2, 3-dihydrooxazol-5-yl)propanoic acid和2-benzyl-4-oxo-5-(pyridine-1-yl)pentanoate,并用丁二酸酐合成出了目标化合物2-benzyl-3-(2-oxo-2, 3-dihydrooxazol-5-yl)propanoic acid和2-benzyl-4-oxo-5-(pyridine-1-yl)pentanoate。此外,分别讨论了用连二亚硫酸钠/相转移催化剂、金属锂/液氨、钯/碳,还原(22E)-3α-5-环-5α-麦角甾-7,22-二烯-6-酮成为(22E,24R)-3α-5-环-5α-麦角甾-22-烯-6-酮的条件。

关键词：羧基肽酶-a 噁唑还原

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