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群多普利的合成研究

中国药学杂志 2008年第8期43卷 632-635页

作者：方正杨照韦萍陈国广南京工业大学制药与生命科学院南京210009 中国药科大学药学院南京210009

目的研究群多普利的合成工艺。方法以1,1,3,3-四甲氧基丙烷为起始原料经部分水解、缩合、脱水、Diels-Alder反应、高压氢化、环合、水解、酯化、硅胶柱手性拆分及催化氢化制得群多普利。结果重要中间体的结构经MS及1H-NMR确证,群多普利... 详细信息

目的研究群多普利的合成工艺。方法以1,1,3,3-四甲氧基丙烷为起始原料经部分水解、缩合、脱水、Diels-Alder反应、高压氢化、环合、水解、酯化、硅胶柱手性拆分及催化氢化制得群多普利。结果重要中间体的结构经MS及1H-NMR确证,群多普利的结构经MS、IR、NMR及元素分析确证。结论本法各步反应简单易控,产率高于文献,无需使用昂贵试剂,有工业化潜力。

关键词：群多普利合成手性拆分

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群多普利的降压作用

中国新药与临床杂志 1998年第4期17卷 251-253页

作者：曲宝戈王树成泰山慢性病医院

群多普利是一种长效、非巯基血管紧张素转换酶抑制剂，每天只需口服１次，降压作用可持续２４ｈ以上。本文综述了群多普利的药物代谢动力学、药效学、临床应用、与其他药物相互作用及副作用。

关键词：群多普利高血压药物动力学药物相互作用

群多普利中间体(2β,3aβ,7aα)-八氢吲哚-2-羧酸的合成

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化学试剂 2007年第5期29卷 281-283页

作者：杨照方正王志祥中国药科大学药学院江苏南京210009 南京工业大学制药与生命科学学院江苏南京210009

以1,1,3,3-四甲氧基丙烷为原料,经选择性水解、硝基甲烷缩合、脱水、Diels-Adler加成、加压氢化、水解并环合、腈基水解7步反应,得到用于合成心血管药物群多普利的关键中间体(2β,3aβ,7aα)-八氢吲哚-2-羧酸。产物及中间体经1HNMR及MS... 详细信息

以1,1,3,3-四甲氧基丙烷为原料,经选择性水解、硝基甲烷缩合、脱水、Diels-Adler加成、加压氢化、水解并环合、腈基水解7步反应,得到用于合成心血管药物群多普利的关键中间体(2β,3aβ,7aα)-八氢吲哚-2-羧酸。产物及中间体经1HNMR及MS确证。此反应路线工艺相对简单,成本较低,经优化后,总收率为10.1%。

关键词： (2β,3aβ,7aα)-八氢吲哚-2-羧酸群多普利合成

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群多普利的合成

中国医药工业杂志 2007年第7期38卷 465-467页

作者：李建华钟静芬时惠麟上海医药工业研究院上海200437

六氢邻苯二甲酸酐经醇解﹑拆分﹑还原﹑环合﹑胺解﹑醇解和氨解得(1S,trans)-2-羟甲基环己基酰胺(7),再经Hofmann降解﹑氰甲基化反应﹑苯甲酰化﹑甲磺酰化﹑环合,水解得(2S,3aR,7aS)-八氢-1H-吲哚-2-羧酸盐酸盐(12)。12与侧链N-羧基酸酐... 详细信息

六氢邻苯二甲酸酐经醇解﹑拆分﹑还原﹑环合﹑胺解﹑醇解和氨解得(1S,trans)-2-羟甲基环己基酰胺(7),再经Hofmann降解﹑氰甲基化反应﹑苯甲酰化﹑甲磺酰化﹑环合,水解得(2S,3aR,7aS)-八氢-1H-吲哚-2-羧酸盐酸盐(12)。12与侧链N-羧基酸酐(NCA)缩合制得抗高血压药群多普利,总收率为4.6%(以六氢邻苯二甲酸酐计)。

关键词：群多普利血管紧张素转化酶抑制剂抗高血压药合成

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血管紧张素转化酶抑制剂群多普利的合成研究

血管紧张素转化酶抑制剂群多普利的合成研究

作者：傅榕赓中国协和医科大学

学位级别：硕士

群多普利为新一代非巯基血管紧张素转化酶抑制剂。本文报道了其制备方法和结构确证。由(2S，3aR，7aS)-1H-八氢吲哚-2-羧酸苄酯(1)与N-(1S-乙氧羰基-3-苯丙基)-S-丙氨酸反应，催化氢化脱苄得到。关键中间体(1)由环己烯经不对称合成、自... 详细信息

群多普利为新一代非巯基血管紧张素转化酶抑制剂。本文报道了其制备方法和结构确证。由(2S，3aR，7aS)-1H-八氢吲哚-2-羧酸苄酯(1)与N-(1S-乙氧羰基-3-苯丙基)-S-丙氨酸反应，催化氢化脱苄得到。关键中间体(1)由环己烯经不对称合成、自由基反应、分子内亲和取代、水解脱保护、羧基苄酯化保护、(-)-L-二对甲基苯甲酰酒石酸拆分和碳酸氢钠游离得到。合成得到的群多普利经红外、核磁共振和质谱及旋光测定，所得结果和群多普利的化学结构相符。

关键词：群多普利血管紧张素转化酶抑制剂合成

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群多普利原料药含量测定检查方法研究

生物技术世界 2012年第11期9卷 9-10页

作者：赵业辉哈药集团三精制药股份有限公司

目的:建立群多普利(Trandolapril)原料药含量测定方法。方法:含量检查方法采用苯基柱Ph-3(Inertsil,250mm*4.6mm,5u),选用乙腈-水(0.02mol/L磷酸二氢钾,磷酸调pH至2.7)(48:52)作流动相,检测波长220nm。含量测定采用酸碱滴定法和高效液... 详细信息

目的:建立群多普利(Trandolapril)原料药含量测定方法。方法:含量检查方法采用苯基柱Ph-3(Inertsil,250mm*4.6mm,5u),选用乙腈-水(0.02mol/L磷酸二氢钾,磷酸调pH至2.7)(48:52)作流动相,检测波长220nm。含量测定采用酸碱滴定法和高效液相色谱法。结果:在建立的色谱条件下,各种降解产物均能与群多普利主峰分开,方法专属性强,滴定法与HPLC法含量测定结果无显著性差异。结论:建立得HPLC方法可用来对群多普利原料药进行含量测定,由于本品属于原料药,最终含量测定方法采用滴定法。

关键词：群多普利高效液相酸碱滴定含量测定有关物质