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羟基喜树碱包衣纳米脂质体的处方及制备工艺研究

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中国药学杂志 2005年第12期40卷 922-925页

作者：吴燕何文代文兵周本宏宋金春武汉大学人民医院药学部湖北武汉430060 武汉大学药学院湖北武汉430072

目的研究羟基喜树碱包衣纳米脂质体的处方筛选及制备工艺。方法采用薄膜分散法制备羟基喜树碱脂质体;用柱色谱法分离游离药物;用紫外分光光度法测定包封率;用正交实验优选处方;用氯化壳聚糖包被脂质体,经高压乳匀得到纳米脂质体(<100nm... 详细信息

目的研究羟基喜树碱包衣纳米脂质体的处方筛选及制备工艺。方法采用薄膜分散法制备羟基喜树碱脂质体;用柱色谱法分离游离药物;用紫外分光光度法测定包封率;用正交实验优选处方;用氯化壳聚糖包被脂质体,经高压乳匀得到纳米脂质体(羟基喜树碱包衣纳米脂质体具有包封率高,稳定性好,表面带正电荷等特点,为其进一步研究奠定了基础。

关键词：羟基喜树碱壳聚糖纳米脂质体制备工艺

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羟基喜树碱-聚乙二醇固体分散体的稳定性

清华大学学报（自然科学版） 2008年第12期48卷 2126-2129页

作者：严鸿飞蒋国强孙佳丽丁富新清华大学化学工程系北京100084

为提高难溶药物羟基喜树碱(HCPT)的溶出度,研究了以聚乙二醇(PET)为载体的HCPT-PET固体分散体的稳定性。采用溶剂-熔融法制备了HCPT-PEG固体分散体。在相对湿度75%、温度25℃下,测定了溶出度、吸湿增重和晶体形态。结果表明:HCPT在快速... 详细信息

为提高难溶药物羟基喜树碱(HCPT)的溶出度,研究了以聚乙二醇(PET)为载体的HCPT-PET固体分散体的稳定性。采用溶剂-熔融法制备了HCPT-PEG固体分散体。在相对湿度75%、温度25℃下,测定了溶出度、吸湿增重和晶体形态。结果表明:HCPT在快速冷却时以无定型态,缓慢冷却时以微晶态存在于载体中。相对分子质量6 000的PEG 6000的固体分散体的稳定性,比PEG 2000更好;高的载体/药物质量比也可提高稳定性。

关键词：固体分散体羟基喜树碱溶出度稳定性

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羟基喜树碱对肝纤维化大鼠肝组织Bax、Bcl-2基因和α-SMA蛋白表达及肝纤维化的影响

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第二军医大学学报 2014年第4期35卷 399-405页

作者：邵佳亮胡国信郑洁万赞燕姜瑞娇江苏省高邮市人民医院消化科高邮225600 北京大学深圳医院感染科深圳518036 北京大学深圳医院中医科深圳518036 江西省胸科医院感染科南昌330006 河北省赵县人民医院病理科石家庄051530

目的考察羟基喜树碱(hydroxycamptothecin,HCPT)对肝纤维化大鼠肝组织中Bax、Bcl-2基因和α-平滑肌肌动蛋白(α-SMA)表达及肝纤维化的影响。方法 64只SD大鼠随机分为5组:正常组、模型组、低剂量HCPT治疗组、中剂量HCPT治疗组、高剂量HCP... 详细信息

目的考察羟基喜树碱(hydroxycamptothecin,HCPT)对肝纤维化大鼠肝组织中Bax、Bcl-2基因和α-平滑肌肌动蛋白(α-SMA)表达及肝纤维化的影响。方法 64只SD大鼠随机分为5组:正常组、模型组、低剂量HCPT治疗组、中剂量HCPT治疗组、高剂量HCPT治疗组。采用40%四氯化碳(CCl4)诱导大鼠肝纤维化模型。正常组给予生理盐水腹腔注射;3个治疗组在造模同时分别给予0.25、0.5、1.0mg/kg HCPT腹腔注射,3次/周,共8周。各组分别在第8周末取肝脏组织,行H-E、Masson染色观察肝脏组织病理学改变;RT-PCR检测肝脏组织中Bax、Bcl-2mRNA表达并计算Bax/Bcl-2mRNA比值免疫组化染色检测肝脏组织中α-SMA蛋白表达;TUNEL染色观察细胞凋亡情况。结果模型组大鼠出现明显的肝纤维化(Ⅲ期2例,Ⅳ期8例),各HCPT治疗组的肝纤维化程度较模型组减轻(低剂量组Ⅱ期1例,Ⅲ期8例,Ⅳ期1例;中剂量组Ⅱ期7例,Ⅲ期3例;高剂量组Ⅰ期1例,Ⅱ期7例,Ⅲ期2例),差异有统计学意义(P均<0.05)。RT-PCR检测显示模型组Bax、Bcl-2mRNA较正常组升高,而各HCPT治疗组较模型组降低(P均<0.05);模型组Bax/Bcl-2mRNA比值低于各HCPT治疗组(P均<0.05)。免疫组化染色检测显示模型组α-SMA蛋白表达水平高于中、高剂量HCPT组(P<0.05)。TUNEL染色结果显示正常组、模型组无明显阳性染色,各HCPT治疗组均有阳性染色。结论 HCPT对CCl4诱导的肝纤维化大鼠模型具有防治作用,抑制肝星状细胞活化增殖,上调Bax/Bcl-2mRNA比值可能是HCPT抗肝纤维化的部分机制。

关键词：肝纤维化肝星状细胞细胞凋亡羟基喜树碱

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羟基喜树碱纳米微球的制备及体内外释药特性

中国肿瘤临床 2006年第1期33卷 12-15页

作者：王安训李苏丁学强潘仕荣中山大学附属第一医院口腔颌面外科广州市510080 中山大学附属肿瘤医院内科中山大学附属第一医院心内科

目的:制备载羟基喜树碱(HCPT)的聚乙二醇-聚谷氨酸苄酯(PEG-PBLG)纳米微球并研究其体外释药特性和体内药代动力学。方法:采用超透析法制备HCPT/PEG-PBLG纳米微球,扫描电镜观察纳米微球的形态,紫外分光光度法观察其体外的释药特性,高效... 详细信息

目的:制备载羟基喜树碱(HCPT)的聚乙二醇-聚谷氨酸苄酯(PEG-PBLG)纳米微球并研究其体外释药特性和体内药代动力学。方法:采用超透析法制备HCPT/PEG-PBLG纳米微球,扫描电镜观察纳米微球的形态,紫外分光光度法观察其体外的释药特性,高效液相色谱法(HPLC)检测并比较HCPT和HCPT/PEG-PBLG纳米微球在兔体内的药代动力学行为。结果:HCPT/PEG-PBLG纳米微球呈核-壳型结构,中间载药库大小约200nm,周围亲水区域厚度约30nm,其载药量和包封率分别为7.5%和56.8%,体内外释药均呈突释-缓释模型。HCPT和HCPT/PEG-PBLG纳米微球的主要药代动力学参数为:t1/2β分别为4.5和10.1h,Cmax分别为2627.8和1513.5μg·L-1,Vd分别为7.3和20.0L,AUC分别为2459.0和2175.9μg·h·L-1。结论:羟基喜树碱纳米微球具有缓释、长循环并增加对组织的亲和性。

关键词：聚乙二醇聚谷氨酸苄酯我药纳米微球药代动力学羟基喜树碱

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羟基喜树碱两种不同给药途径的药动学研究

中国药科大学学报 2005年第6期36卷 531-534页

作者：叶孟潘宏铭李楠张在云方勇楼芳吴金民浙江大学医学院附属邵逸夫医院肿瘤中心杭州310016

目的:比较羟基喜树碱(10-hydroxycamptothecin,HCPT)腹腔内和外周静脉两种不同给药途径的药动学特点。方法:比格犬12只,随机分为两组,每组6只。2 mg/kg HCPT溶于生理盐水10 mL中,腹腔内给药组先腹腔内注入生理盐水290 mL,随后用恒速泵... 详细信息

目的:比较羟基喜树碱(10-hydroxycamptothecin,HCPT)腹腔内和外周静脉两种不同给药途径的药动学特点。方法:比格犬12只,随机分为两组,每组6只。2 mg/kg HCPT溶于生理盐水10 mL中,腹腔内给药组先腹腔内注入生理盐水290 mL,随后用恒速泵快速注入HCPT;外周静脉给药组腹腔内注入生理盐水300 mL,于股静脉中用恒速泵快速注入HCPT。随后按不同时间点抽取血液和腹腔液,各样本用高效液相色谱分析药物浓度,并用3P87软件包计算药动学参数。结果:HCPT给药1 h后,腹腔给药组的门静脉浓度和外周静脉浓度持续超过外周静脉给药组,两组间门静脉浓度和外周静脉浓度的AUC比分别为为1.08∶1和1.45∶1。腹腔内给药组的腹腔液HCPT浓度明显高于外周静脉给药组的腹腔液浓度,峰值为60.4倍,AUC为21倍,P值均小于0.001。结论:腹腔内给药组其药动学具有明显优越性,能维持腹腔液和门静脉血更高更持久的血药浓度,因而有利于化疗药物发挥更大的生物学效应,值得临床应用。

关键词：羟基喜树碱药动学腹腔内化疗

羟基喜树碱对人肺癌和人胚肺成纤维细胞的细胞毒作用(英文)

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中国药理学与毒理学杂志 2014年第3期28卷 315-320页

作者：李子木王敏徐志岚赓迪孙震晓北京中医药大学中药学院生物制药系北京100102

目的研究羟基喜树碱（HCPT）对人肺癌细胞A549及人胚肺成纤维细胞MRC-5不同的细胞毒作用及其机制。方法 HCPT 20-200μmol·L^-1作用A549及MRC-5细胞24,48和72 h或脉冲给予HCPT 50-400μmol·L^-1作用24 h后恢复培养5 d,MTT法测定细胞存... 详细信息

目的研究羟基喜树碱（HCPT）对人肺癌细胞A549及人胚肺成纤维细胞MRC-5不同的细胞毒作用及其机制。方法 HCPT 20-200μmol·L^-1作用A549及MRC-5细胞24,48和72 h或脉冲给予HCPT 50-400μmol·L^-1作用24 h后恢复培养5 d,MTT法测定细胞存活;倒置相差显微镜下观察细胞形态学的变化;流式细胞术测定HCPT 50μmol·L^-1作用A549及MRC-5细胞48 h后细胞周期及凋亡。结果 HCPT 20～200μmol·L^-1作用48 h对A549和MRC-5细胞的增殖抑制作用均存在浓度依赖性,浓度-效应相关系数分别为0.898（P=0.015）和0.996（P=2.56E-5）,并且HCPT对A549细胞表现出更大的细胞毒活性,与MRC-5细胞相比有显著性差异（P〈0.05）。HCPT作用A549及MRC-5细胞48 h的IC50分别是（24.00±0.69）μmol·L^-1和（123.63±3.89）μmol·L^-1,表明A549细胞在HCPT作用48 h时对药物的敏感性高于MRC-5细胞4倍之多。形态学观察发现,HCPT 50μmol·L^-1作用48 h可引起大量A549细胞变圆、收缩,细胞质膜出泡及细胞溶解发生,相同情况下MRC-5细胞形态变化不明显。细胞周期和凋亡检测发现,HCPT 50μmol·L^-1作用48 h,引起A549细胞S期和G2/M期阻滞并诱导其凋亡,但是只引起MRC-5细胞发生S期阻滞,凋亡不明显。HCPT 50-400μmol·L^-1脉冲作用24 h后5 d恢复生长实验表明,A549细胞比MRC-5细胞受到更强的生长抑制作用,并且在开始恢复的24 h内,HCPT对2种细胞增殖的抑制作用仍然存在。在观察测定的5 d时间内,A549细胞及MRC-5细胞都没有完全恢复生长,但MRC-5细胞的恢复速度要快于A549细胞。结论 A549细胞比MRC-5细胞对于HCPT更为敏感,可能的机制有HCPT可以引起A549细胞S期和G2/M期阻滞并诱导其凋亡,而HCPT仅仅引起MRC-5细胞S期阻滞。

关键词：羟基喜树碱细胞系,肿瘤 A549细胞成纤维细胞细胞毒性细胞周期细胞凋亡

聚乙二醇偶联羟基喜树碱的合成、表征及聚集行为

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高等学校化学学报 2016年第8期37卷 1535-1541页

作者：邱传龙李春芳李东祥侯万国青岛科技大学化学与分子工程学院生态化工国家重点实验室培育基地青岛266042 山东大学胶体与界面化学教育部重点实验室济南250100

通过羟基喜树碱(HCPT)的10位羟基与聚乙二醇单甲醚(MPEG)之间的成醚反应,制备了MPEG化学偶联的HCPT(MPEG-HCPT);采用1H NMR和FTIR等进行了结构表征.考察了MPEG偶联后对HCPT药物的水溶性和内酯环稳定性的影响,研究了MPEG-HCPT在水溶液中... 详细信息

通过羟基喜树碱(HCPT)的10位羟基与聚乙二醇单甲醚(MPEG)之间的成醚反应,制备了MPEG化学偶联的HCPT(MPEG-HCPT);采用1H NMR和FTIR等进行了结构表征.考察了MPEG偶联后对HCPT药物的水溶性和内酯环稳定性的影响,研究了MPEG-HCPT在水溶液中的聚集行为.结果表明,MPEG-HCPT中HCPT原药的质量分数约为33%,在37℃,p H=4.8和7.2的缓冲溶液中的溶解度分别为5.23和7.90mmol/L,明显高于HCPT原药(0.0026和0.035 mmol/L).该偶联药物在37℃下的p Kah=7.12(Kah为表观水解反应平衡常数),高于HCPT原药(6.67),说明MPEG的偶联对HCPT内酯环结构具有一定的稳定作用.研究还发现,该偶联药物具有明显的表面活性,在水溶液中可形成疏水药物为内核、亲水聚乙二醇为外壳的聚集体,其临界聚集浓度约为0.46 mmol/L.

关键词：羟基喜树碱聚乙二醇溶解度内酯环稳定性

羟基喜树碱和topotecan对人卵巢癌细胞株体外作用的研究

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中华妇产科杂志 1999年第9期34卷 547-550页

作者：孙正怡沈铿许秀英郎景和中国医学科学院中国协和医科大学北京协和医院妇产科 100730

目的　观察１０羟基喜树碱（羟基喜树缄）和９二甲基氨基１０羟基喜树缄（ｔｏｐｏｔｅｃａｎ）对卵巢癌细胞株体外生长的影响。方法　采用四甲基偶氮唑蓝（ＭＴＴ）比色法，测定羟基喜树碱和ｔｏｐｏｔｅｃａｎ对卵... 详细信息

目的　观察１０羟基喜树碱（羟基喜树缄）和９二甲基氨基１０羟基喜树缄（ｔｏｐｏｔｅｃａｎ）对卵巢癌细胞株体外生长的影响。方法　采用四甲基偶氮唑蓝（ＭＴＴ）比色法，测定羟基喜树碱和ｔｏｐｏｔｅｃａｎ对卵巢癌细胞株ＳＫＯＶ３和ＣＡＯＶ３生长的抑制作用，并绘制浓度抑制率曲线，观察这两种药物对ＳＫＯＶ３和ＣＡＯＶ３的生长及集落形成的抑制作用，并与顺铂进行对比；用末端脱氧核酰转移酶介导的脱氧尿苷三磷酸标记法（ＴＵＮＥＬ）、ＤＮＡ梯形条带法检测药物诱导细胞凋亡的情况；免疫组化法检测药物对ｃｍｙｃ、ｂｃｌ２、ｆａｓ基因的表达；并通过透射电镜观察应用羟基喜树碱后细胞超微结构的变化。结果　羟基喜树碱和ｔｏｐｏｔｅｃａｎ对卵巢癌细胞株ＳＫＯＶ３和ＣＡＯＶ３的生长抑制作用呈现明显的剂量依赖性；羟基喜树碱和ｔｏｐｏｔｅｃａｎ对ＳＫＯＶ３作用２４小时的５０％抑制浓度（ＩＣ５０）分别为７２ｎｇ／ｍｌ和１６０ｎｇ／ｍｌ，对ＣＡＯＶ３作用２４小时的１０％抑制浓度（ＩＣ１０）分别为１４１ｎｇ／ｍｌ和１２ｎｇ／ｍｌ，均明显高于顺铂（Ｐ＜０．０１）

关键词：羟基喜树碱 topotecan 卵巢肿瘤药物疗法

羟基喜树碱对家兔环孢A代谢和红细胞膜脂流动性的影响

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中国药理学通报 2001年第1期17卷 94-96页

作者：吴桂芝冯端浩刘蔚孙玲张显杰解放军309医院临床药理科北京100091

目的　研究羟基喜树碱 (HCPT )对家兔环孢素A(CsA)药物动力学及对红细胞膜流动性 (LFU)的影响。方法　用TDX快速测定CsA全血药物浓度 ,用DPH荧光探针法测定红细胞膜流动性。结果　HCPT可使CsA的a ,V(c) ,K12 及CL(s)降低 ,T1/ 2 (a) 增... 详细信息

目的　研究羟基喜树碱 (HCPT )对家兔环孢素A(CsA)药物动力学及对红细胞膜流动性 (LFU)的影响。方法　用TDX快速测定CsA全血药物浓度 ,用DPH荧光探针法测定红细胞膜流动性。结果　HCPT可使CsA的a ,V(c) ,K12 及CL(s)降低 ,T1/ 2 (a) 增加 (P <0 0 5 )。联合给药组的CsA血药浓度在给药后的 0 2 5 ,0 5和 1h高于单独给药组 ,且在 1h时差异有显著性 (P <0 0 5 )。联合给药组的LFU值在给药后的 0 5 ,1 0 ,1 5h时高于单独给药组 (P <0 0 5 ) ,与对照组差异无显著性。单独给药组的LFU值在给药后的 0 5 ,1 0 ,1 5h时低于对照组。结论　HCPT与CsA合用可提高CsA的血药浓度。

关键词：环孢素A 羟基喜树碱药物动力学抗癌作用红细胞膜脂流动性