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大狼毒根茎中对胰腺癌SW1990细胞具有毒性的二萜

有机化学 2024年

作者：朱红波王吉胡炜彦周堂林芷淇张荣平耿长安陈兴龙云南中医药大学中药学院暨云南省南药可持续利用研究重点实验室昆明医科大学药学院暨云南省天然药物药理重点实验室中国科学院昆明植物研究所植物化学与西部植物资源可持续利用国家重点实验室

本研究采用硅胶柱色谱、MCI柱色谱、Sephadex LH-20柱色谱和半制备高效液相色谱等分离方法对大狼毒根茎的化学成分进行研究,通过高分辨质谱、核磁和计算ECD等方法鉴定了8个二萜类成分,包括2个新的对映松香烷型二萜类化合物(1～2)、4个... 详细信息

本研究采用硅胶柱色谱、MCI柱色谱、Sephadex LH-20柱色谱和半制备高效液相色谱等分离方法对大狼毒根茎的化学成分进行研究,通过高分辨质谱、核磁和计算ECD等方法鉴定了8个二萜类成分,包括2个新的对映松香烷型二萜类化合物(1～2)、4个已知对映松香烷型二萜(3～6)和2个已知续随子烷型二萜(7～8).化合物1为C-17位降碳的松香烷型二萜类成分,化合物2为松香烷型二萜内酯类成分.细胞毒活性筛选表明,化合物7对胰腺癌SW1990细胞具有明显的毒性,其IC50为44.97±9.16μM;并且能剂量依赖性地促进SW1990细胞的前期凋亡,通过降低胰腺癌细胞内抑制凋亡蛋白Bcl-2的表达发挥抑制肿瘤细胞作用.

关键词：大狼毒对映松香烷型二萜续随子烷型二萜 SW1990细胞细胞毒性 Bcl-2

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金刚纂二萜类成分研究

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中草药 2017年第18期48卷 3699-3704页

作者：颜世利李艳红李蓉涛陈宣钦昆明理工大学生命科学与技术学院云南昆明650500

目的研究有毒药用植物金刚纂Euphorbia neriifolia茎皮的二萜类化学成分及其抗HIV-1活性。方法利用硅胶、ODS、MCI CHP-20P、Sephadex LH-20等柱色谱和高效液相色谱技术进行系统分离,通过理化性质和NMR、MS波谱数据鉴定化合物结构;采用H... 详细信息

目的研究有毒药用植物金刚纂Euphorbia neriifolia茎皮的二萜类化学成分及其抗HIV-1活性。方法利用硅胶、ODS、MCI CHP-20P、Sephadex LH-20等柱色谱和高效液相色谱技术进行系统分离,通过理化性质和NMR、MS波谱数据鉴定化合物结构;采用HIV-1病毒株NL4-3感染的人淋巴MT-4细胞作为细胞检测模型对所得化合物进行抗HIV-1活性测试。结果从金刚纂茎皮的丙酮水提取物的醋酸乙酯萃取部分分离得到9个二萜类化合物,分别被鉴定为12α-乙酰氧基-3β,7α-二羟基-8α-甲氧基续随子烷(1)、3β,8α,12α-三乙酰氧基-7α-苯甲酰氧基续随子烷(2)、3β,8α,12α-三乙酰氧基-7α-巴豆酰氧基续随子烷(3)、对映-3-氧代阿替生烷-16α,17-缩丙酮(4)、13β-羟基-3,15-二氧代阿替生烷-16-烯(5)、对映-3β,(13S)-二羟基阿替生烷-16-烯-14-酮(6)、3β,13(S)-二羟基阿替生烷-16-烯-14-酮(7)、对映-(13S),18-二羟基阿替生烷-16-烯-3,14-二酮(8)、4,13β-二羟基-14-氧代-3,4-开环阿替生烷-16-烯-3-酸甲酯(9)。结论化合物1为新天然产物,化合物2~4、6~8为首次从该植物中分离得到,药理实验结果表明化合物4具有一定的抗HIV-1活性,EC50为8.7μg/m L(SI=1.92)。

关键词：金刚纂续随子烷型二萜阿替生烷型二萜 12α-乙酰氧基-3β,7α-二羟基-8α-甲氧基续随子烷抗HIV-1活性

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千金子二萜类成分及其生物活性研究进展

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药物评价研究 2019年第12期42卷 2464-2470页

作者：张瑶王思雨高慧王新杰张景珍崔曰新王英姿北京中医药大学中药学院

千金子为常见中药,含有二萜类、甾醇类、香豆素类、黄酮类、挥发油、脂肪油等丰富的化学成分和广泛的药物活性。二萜类化合物为其主要成分和活性成分,其中续随子烷二萜型和巨大戟烷二萜型两种骨架构成了千金子中的主要二萜类成分,具有... 详细信息

千金子为常见中药,含有二萜类、甾醇类、香豆素类、黄酮类、挥发油、脂肪油等丰富的化学成分和广泛的药物活性。二萜类化合物为其主要成分和活性成分,其中续随子烷二萜型和巨大戟烷二萜型两种骨架构成了千金子中的主要二萜类成分,具有致泻、抗肿瘤、抗肿瘤多药耐药、调节肠道菌群、祛斑美白等多种生物活性。通过整理、分析相关文献,全面综述了从千金子中分离出的二萜醇酯类成分及其生物活性,并对部分生物活性作用机制以及构效关系加以介绍,为千金子二萜醇酯类成分及其生物活性方面的研究提供文献参考,以期为更好地开发利用千金子提供科学依据。

关键词：千金子二萜醇酯类大戟因子续随子烷型二萜巨大戟烷型二萜生物活性

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黄芫花二萜成分及其抗HBV活性研究

黄芫花二萜成分及其抗HBV活性研究

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作者：张志强山西大学

学位级别：硕士

中草药是我们国家伟大的宝库,其中发挥药效的各类天然产物则一直是创新药物的重要来源。研究我国中医的传统药用植物和民间药用植物的化学成分,不仅可以揭示中医药发挥药效的化学物质基础,还可以为现代新药的发现提供先导化合物资源。... 详细信息

中草药是我们国家伟大的宝库,其中发挥药效的各类天然产物则一直是创新药物的重要来源。研究我国中医的传统药用植物和民间药用植物的化学成分,不仅可以揭示中医药发挥药效的化学物质基础,还可以为现代新药的发现提供先导化合物资源。山西道地药材黄芫花,为瑞香科荛花属植物河朔荛花（Wikstroemia chamaedaphne Meissn）的花蕾,在传统中医处方及现代中成药中用于治疗急慢性传染性肝炎,但其药效物质基础和作用机制尚不清楚。本论文对采自山西绛县的黄芫花进行了化学成分研究,从乙酸乙酯和石油醚提取物中分离鉴定18个化学成分,通过核磁共振和单晶衍射等结构表征手段鉴定为,2个惕各烷型二萜wikstchalide A（1）,6α,7α-epoxy-5β-hydroxy-12-deoxyphorbol-13-decanoate（4）,8个瑞香烷型二萜wikstroelide V（2）,genkwanine Q（3）,pimelea factor S7（5）,wikstroelide E（6）,genkwanine P（7）,pimelotide A（8）,pimelotide C（9）,simplexin（10）,6个续随子烷型二萜laurifolioside A（11）,laurifolioside B（12）,laurifolioside C（13）,laurifolioside D（14）,2-epilaurifolioside（15）,laurifolioside（16）,以及2个黄酮苷槲皮素-3-O-β-D-吡喃葡萄糖苷（17）和木犀草素-4’-O-β-D-吡喃葡萄糖苷（18）。其中化合物1-3、11-14为新化合物。对化合物4,6,8-10进行了体外抗HBV活性测试,结果表明测试化合物均显示了一定抑制HBsAg产生和HBV-DNA复制的作用。其中化合物9对抑制HBsAg的产生显示了极强的活性,其IC50为16 ng/mL,TI（therapeutic index,治疗指数）值为355.63。

关键词：黄芫花瑞香烷型二萜惕各烷型二萜续随子烷型二萜抗乙肝病毒

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