检索结果-南通市图书馆

合成化学 2024年第1期32卷 11-21页

作者：赵文豪杨玉社孟昕张银勇南京中医药大学新中药学院江苏南京210023 中国科学院上海药物研究所上海201203

G0775是一种新型细菌信号肽酶(I)抑制剂,其结构新颖,作用机制独特,对革兰氏阴性菌(鲍曼不动杆菌、大肠杆菌、肺炎克雷伯菌和铜绿假单胞菌)具有强大的抗菌活性,且对多重耐药和广泛耐药病原体敏感。本研究以甲基(4 S,7 S,10 S)-2^(6)-苄氧... 详细信息

G0775是一种新型细菌信号肽酶(I)抑制剂,其结构新颖,作用机制独特,对革兰氏阴性菌(鲍曼不动杆菌、大肠杆菌、肺炎克雷伯菌和铜绿假单胞菌)具有强大的抗菌活性,且对多重耐药和广泛耐药病原体敏感。本研究以甲基(4 S,7 S,10 S)-2^(6)-苄氧基-10-〔{[(苄氧基)羰基]甲基}氨基〕-16-羟基-7-甲基-6,9-二氧代-5,8-二氮杂-1,2(1,3)-二苯环癸烷-4-羧酸甲酯(I-40)为起始原料,经过催化氢化、亲核取代等反应得到中间体甲基(4 S,7 S,10 S)-10-〔{[(苄氧基)羰基]甲基}氨基〕-1^(6),2^(6)-双[2-(叔丁氧羰基氨基)乙氧基]-7-甲基-6,9-二氧代-5,8-二氮杂-1,2(1,3)-二苯环癸烷-4-羧酸甲酯(I-22),然后经脱保护,与(S)-4-[(叔丁氧基羰基)氨基]-2-{2-[4-(叔丁基)苯基]-4-甲基嘧啶-5-甲酰氨基}丁酸(T4)缩合,再经水解和缩合反应,最后经脱保护得到目标产物G0775。与文献报道路线相比,本方法的反应步骤少,总产率高(68.16%),操作更简便。采用^(1)H NMR、^(13)C NMR和HR-MS(ESI-TOF)对分子结构进行了表征。

关键词：革兰氏阴性菌 G0775 阿龙霉素细菌信号肽酶ⅰ 合成方法

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