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药物不良反应杂志 2022年第7期24卷 365-370页

作者：李雪张青霞尹春琳首都医科大学宣武医院心脏内科国家老年疾病临床医学研究中心北京100053 首都医科大学宣武医院药学部国家老年疾病临床医学研究中心北京100053

美托洛尔和普罗帕酮是心血管疾病常用药物。2药均通过肝脏细胞色素p450(cyp)2d6代谢,但普罗帕酮不仅是cyp2d6底物,也是cyp2d6抑制剂,与美托洛尔联用可能发生相互作用,导致不良反应发生。这种相互作用也取决于cyp2d6基因型。对于cyp2d6... 详细信息

美托洛尔和普罗帕酮是心血管疾病常用药物。2药均通过肝脏细胞色素p450(cyp)2d6代谢,但普罗帕酮不仅是cyp2d6底物,也是cyp2d6抑制剂,与美托洛尔联用可能发生相互作用,导致不良反应发生。这种相互作用也取决于cyp2d6基因型。对于cyp2d6基因表型为慢代谢型(pM)和中间代谢型(IM)的患者,美托洛尔和普罗帕酮联用时可因普罗帕酮对cyp2d6的抑制而导致美托洛尔血药浓度升高。因此,应尽量避免美托洛尔与普罗帕酮联用。对于需要2药联合治疗的患者,用药期间应注意监测患者血压、心率、心电图变化,有条件者应检测cyp2d6基因型并根据检测结果调整药物剂量。

关键词：美托洛尔普罗帕酮药物相互作用基因细胞色素p450 cyp2d6 药物相关副作用和不良反应

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中国人肝微粒体中细胞色素p450酶含量和活性的个体间差异(英文)

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Acta pharmacologica Sinica 2001年第3期22卷 93-98页

作者：舒焱程泽能刘昭前王连生朱冰黄松林欧阳冬生周宏灏湖南医科大学遗传药理学研究室湖南医科大学遗传药理学研究室长沙中国 410078

目的:比较不同中国人肝微粒体中几种重要细胞色素p450(cyp)的酶含量和活性。方法:运用West-ern斑点分析和光密度扫描,对17个汉族、17个壮族和8个苗族受试者肝微粒体中的细胞色素p4501A2(cyp1A2)、2C9及3A4进行定量;非那西丁、甲磺丁脲... 详细信息

目的:比较不同中国人肝微粒体中几种重要细胞色素p450(cyp)的酶含量和活性。方法:运用West-ern斑点分析和光密度扫描,对17个汉族、17个壮族和8个苗族受试者肝微粒体中的细胞色素p4501A2(cyp1A2)、2C9及3A4进行定量;非那西丁、甲磺丁脲、异喹胍和奥美拉唑分别用于体外测量cyp1A2、2C9、2d6及3A4的活性。结果:cyp1A2、2C9及3A4的含量和活性具有很大的个体间变异,另外cyp2d6的活性在各样本间也有很大差异;cyp3A4(32％)是中国人肝微粒体中含量最丰富的cyp,cyp2C9(19％)和cyp1A2(16％)的含量也很可观;除了cyp1A2的含量和活性具有一定的种族和性别差异外,未发现其它cyp具有种族和性别差异;cyp1A2、2C9和3A4的酶蛋白含量分别和它们的活性具有很好的相关性。结论:我们的结果为在中国人中进行药物代谢研究提供了非常有价值的信息。

关键词：肝微粒体细胞色素p450 cyp1A2 细胞色素p450 cyp2C9 细胞色素p450 cyp2d6 细胞色素p450 cyp3A4 代谢蒙古人种

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