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小分子自组装纳米递药系统研究进展

药学学报 2023年第3期58卷 516-529页

作者：刘雨婷王悦全张申武罗聪沈阳药科大学无涯创新学院辽宁沈阳110016

生物纳米技术在药物递送领域的应用为高端创新制剂的研发注入了新动力,一系列新型纳米递药系统被相继开发乃至应用于临床。其中,由小分子药物或前药自组装形成的纳米递药系统因具有制备工艺简便、载药量超高和易于实现工业化生产等优势... 详细信息

生物纳米技术在药物递送领域的应用为高端创新制剂的研发注入了新动力,一系列新型纳米递药系统被相继开发乃至应用于临床。其中,由小分子药物或前药自组装形成的纳米递药系统因具有制备工艺简便、载药量超高和易于实现工业化生产等优势而备受关注,已成为纳米递药系统领域的一个重要分支。本文总结了小分子自组装纳米递药系统的最新研究进展。首先,对小分子前药自组装纳米递药系统进行介绍,包括两亲性、疏水性和二聚体小分子前药自组装纳米递药系统。其次,分别介绍小分子化学药物和小分子生物药物自组装纳米递药系统的最新进展。再者,对小分子杂化共组装纳米递药系统进行总结和分析,包括小分子纯药共组装纳米递药系统、小分子前药共组装纳米递药系统及小分子前药/小分子纯药共组装纳米递药系统。最后,讨论了小分子自组装纳米递药系统的合理设计、应用前景和临床挑战,以期为新一代纳米制剂的设计与构建提供参考。

关键词：小分子药物小分子前药自组装杂化纳米组装纳米递药系统

纳米递药系统在中枢神经系统疾病中的治疗进展

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医学研究杂志 2023年第3期52卷 6-9,18页

作者：夏艺洋崔德荣上海交通大学附属第六人民医院麻醉科 200233

中枢神经系统疾病是近年来全球疾病负担的主要原因,已成为全球重大的公共卫生问题。血-脑脊液屏障限制了某些药物直接向大脑的传递,阻碍了中枢神经系统疾病的治疗。随着纳米技术的发展,脑靶向纳米递药系统被证实可提高穿越血-脑脊液屏... 详细信息

中枢神经系统疾病是近年来全球疾病负担的主要原因,已成为全球重大的公共卫生问题。血-脑脊液屏障限制了某些药物直接向大脑的传递,阻碍了中枢神经系统疾病的治疗。随着纳米技术的发展,脑靶向纳米递药系统被证实可提高穿越血-脑脊液屏障的效率,实现药物在大脑的高效释放。本文综述近年来纳米递药系统在治疗中枢神经系统疾病中的进展,为提高中枢神经系统疾病药物疗效提供更多、更有价值的思路。

关键词：血-脑脊液屏障脑靶向纳米递药系统中枢神经系统疾病

细胞膜修饰的仿生纳米递药系统在肿瘤光动力治疗中的研究进展

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中国新药杂志 2023年第16期32卷 1652-1659页

作者：齐富戴贤春赵语南李爱雪顾永卫刘继勇山东中医药大学药学院济南250355 复旦大学附属肿瘤医院药剂科上海200032 上海市质子重离子医院药剂科上海201315

光动力疗法(photodynamic therapy,PDT)是一种利用光敏剂将氧转化为活性氧并激发多种途径毒杀细胞的肿瘤治疗方法。PDT可借助纳米递药系统突破在肿瘤治疗中的一些局限,但仍不能解决光敏剂生物相容性差的关键问题。将天然细胞膜引入纳米... 详细信息

光动力疗法(photodynamic therapy,PDT)是一种利用光敏剂将氧转化为活性氧并激发多种途径毒杀细胞的肿瘤治疗方法。PDT可借助纳米递药系统突破在肿瘤治疗中的一些局限,但仍不能解决光敏剂生物相容性差的关键问题。将天然细胞膜引入纳米递药系统所构成的细胞膜修饰的仿生纳米递药系统可充分发挥细胞膜低免疫原性的特点,并提高光敏剂的生物相容性、增强PDT的抗肿瘤效果。本综述重点介绍了癌细胞膜、红细胞膜、白细胞膜和杂化细胞膜修饰的纳米递药系统在PDT抗肿瘤中的应用进展,并对不同类型细胞膜修饰的纳米粒用于PDT的优势和不足进行总结,以期为其临床应用提供参考。

关键词：细胞膜纳米递药系统光动力疗法光敏剂抗肿瘤

聚多巴胺-砒霜纳米递药系统的构建及其抑瘤效果

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中草药 2023年第23期54卷 7759-7764页

作者：袁一超王春梅李策张纪平费芸萱高韩怡马意琳郑杭生朱志红浙江中医药大学药学院浙江杭州311400 衢州市柯城区中医医院浙江衢州324000

目的通过制备聚多巴胺的砒霜纳米递药系统(polydopamine-arsenic trioxide nano-drug delivery system,PDA-ATO@NDDS)来提高砒霜治疗肿瘤的疗效。方法在碱性条件下制备搭载砒霜的聚多巴胺纳米粒(PDA-ATO@NDDS),利用单因素考察法优化... 详细信息

目的通过制备聚多巴胺的砒霜纳米递药系统(polydopamine-arsenic trioxide nano-drug delivery system,PDA-ATO@NDDS)来提高砒霜治疗肿瘤的疗效。方法在碱性条件下制备搭载砒霜的聚多巴胺纳米粒(PDA-ATO@NDDS),利用单因素考察法优化合成条件;通过透射电子显微镜(transmission electron microscope,TEM)、激光粒度仪表征纳米粒大小;采用透析袋法考察其体外释药特性;采用电感耦合等离子发射光谱(inductive coupled plasma emission spectrometer,ICP)测定其包封率与载药量;并对其体内外抗肿瘤效果进行考察。结果 PDA-ATO@NDDS的最佳合成条件为PVP用量0.5 g,MnCl2与ATO用量比为1∶5,孵育时间4 h;制备的PDA-ATO@NDDS在TEM下外观呈圆形或类圆形,平均粒径为(243.5±3.5)nm,多分散指数(polydispersity index,PDI)为0.229±0.011;包封率和载药量分别为(8.74±0.03)%和(14.21±0.06)%;体外释放度考察显示,砒霜纳米粒具有一定的缓释效果。细胞毒性实验表明,在低浓度下PDA-ATO@NDDS对细胞具有较强毒性(P药效学表明,ATO与PDA-ATO@NDDS对小鼠肿瘤的抑制具有显著性差异(P递药系统提高了砒霜治疗肿瘤的疗效,为砒霜新型递药系统的构建及其在肿瘤治疗中的应用提供参考。

关键词：砒霜聚多巴胺药效学评价抗肿瘤纳米递药系统

经鼻纳米递药系统在中枢神经系统疾病治疗中的研究进展

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中国现代应用药学 2022年第8期39卷 1099-1104页

作者：许乔张华清周建平丁杨中国药科大学药剂系天然药物活性组分与药效国家重点实验室南京210009

中枢神经系统疾病治疗药物的脑内递送通常受限于血脑屏障。经鼻给药作为脑靶向递药的一种无创给药方式,可绕开血脑屏障,实现药物至脑部的直接、高效靶向输送,在中枢神经系统疾病治疗中具有极大应用潜力。然而,鼻腔黏液纤毛清除力等屏障... 详细信息

中枢神经系统疾病治疗药物的脑内递送通常受限于血脑屏障。经鼻给药作为脑靶向递药的一种无创给药方式,可绕开血脑屏障,实现药物至脑部的直接、高效靶向输送,在中枢神经系统疾病治疗中具有极大应用潜力。然而,鼻腔黏液纤毛清除力等屏障限制了经鼻给药递送效果。依托纳米递药技术的发展,经鼻纳米递药系统为中枢神经系统疾病的治疗带来了新的希望。本文综述了经鼻入脑递药通路、常见经鼻纳米递药系统及其特性和治疗应用进展,为基于中枢神经系统疾病治疗的经鼻纳米递药系统设计提供思路和方法。

关键词：中枢神经系统疾病治疗经鼻递送鼻-脑通路纳米递药系统血脑屏障

纳米递药系统负载奥希替尼抗非小细胞肺癌的研究进展

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肿瘤防治研究 2024年第2期51卷 134-139页

作者：刘汝贵赵瑞瑞刘春朝武晓青岛大学医学部青岛266075 青岛大学附属青岛市中心医院青岛市肿瘤医院呼吸与危重症医学科青岛266042 青岛大学材料科学与工程学院青岛266071

奥希替尼是不可逆的第三代表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂(EGFR-TKI),用于治疗经典EGFR突变和T790M耐药突变的非小细胞肺癌(NSCLC)。然而,与其他EGFR-TKIs一样,奥希替尼不可避免地存在获得性耐药、水溶性差、肿瘤累积率低等问题,限... 详细信息

奥希替尼是不可逆的第三代表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂(EGFR-TKI),用于治疗经典EGFR突变和T790M耐药突变的非小细胞肺癌(NSCLC)。然而,与其他EGFR-TKIs一样,奥希替尼不可避免地存在获得性耐药、水溶性差、肿瘤累积率低等问题,限制了其治疗效果。纳米递药系统可增加药物的溶解度和稳定性,延长药物血液循环时间,提高细胞摄取率,增加在肿瘤组织中的聚集改善药物耐药问题,已成为解决传统靶向药物弊端的有效手段。本文综述了第三代EGFR-TKI奥希替尼的作用机制,重点阐述了奥希替尼纳米递药系统抗NSCLC的研究进展,并对该领域面临的挑战和未来发展方向进行了展望。

关键词：非小细胞肺癌奥希替尼纳米递药系统

基于靶向纳米递药系统用于胰腺癌化疗中的研究现状

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中国临床药理学杂志 2022年第9期38卷 1016-1019页

作者：接丽莉塔伊尔·艾海提李振华中国医科大学药学院辽宁沈阳110122

胰腺癌是一种恶性程度较高、诊断和治疗均较困难的消化道系统肿瘤。胰腺癌的传统化疗方案靶向性不高,治疗效率低,存在一系列的药物不良反应。近年来纳米靶向递药系统迅猛发展,为胰腺癌的治疗提供了许多的新思路。本文综述了近年来基于... 详细信息

胰腺癌是一种恶性程度较高、诊断和治疗均较困难的消化道系统肿瘤。胰腺癌的传统化疗方案靶向性不高,治疗效率低,存在一系列的药物不良反应。近年来纳米靶向递药系统迅猛发展,为胰腺癌的治疗提供了许多的新思路。本文综述了近年来基于靶向纳米递药系统用于胰腺癌化疗的研究进展,从被动靶向、物理化学靶向、主动靶向和化疗药物的联合运载四个方面中的应用进行介绍,以期为胰腺癌的临床治疗提供新的思路和方法。

关键词：胰腺癌纳米递药系统肿瘤靶向研究进展

阿霉素-姜黄素纳米递药系统制备及体外缓释研究

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化学研究与应用 2023年第3期35卷 626-632页

作者：张韫边雯倩马晓彤李婷西安医学院药学院陕西西安710021

基于点击反应,高效合成具有pH响应性和高载药率的己烷-1,6-二丙炔酸二酯共交联阿霉素、姜黄素主链型纳米递药系统,并采用紫外光谱、红外光谱、粒度仪、Zata电位、透射电镜进行结构及形貌表征,并考察其在不同pH条件的缓释行为,监测纳米... 详细信息

基于点击反应,高效合成具有pH响应性和高载药率的己烷-1,6-二丙炔酸二酯共交联阿霉素、姜黄素主链型纳米递药系统,并采用紫外光谱、红外光谱、粒度仪、Zata电位、透射电镜进行结构及形貌表征,并考察其在不同pH条件的缓释行为,监测纳米粒降解后的形态学变化。结果表明:所制材料为双药共载均匀球形纳米粒,粒径100~200 nm。通过pH响应化学键实现对药物“智能”化控制释放。纳米粒所载阿霉素的包封率49.7%,载药率59.4%;姜黄素的包封率41.1%,载药率35.7%。缓释曲线显示:随环境pH降低,药物释放率增大,粒径分布变宽,电镜观察形貌从均匀球形变成“树枝状”;而在正常生理条件下药物基本不释放。实验表明该纳米递药系统具有良好的肿瘤微环境pH响应及缓控释性能。

关键词：纳米递药系统 pH响应阿霉素体外释药点击反应

天然多糖及其纳米递药系统调控肿瘤微环境的研究进展

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药学学报 2021年第12期56卷 3212-3223页

作者：韩陶陈彦瞿鼎南京中医药大学附属中西医结合医院江苏南京210028 江苏省中医药研究院中药组分与微生态研究中心江苏南京210028

天然多糖具有较好的生物相容性和独特的肿瘤免疫调节活性,是临床重要的抗肿瘤辅助治疗药物。在药剂学领域,天然多糖既可以作为活性成分,也可以作为递药载体以及肿瘤靶向配体,并且基于多糖设计的各种新型递药系统在调控肿瘤免疫微环境中... 详细信息

天然多糖具有较好的生物相容性和独特的肿瘤免疫调节活性,是临床重要的抗肿瘤辅助治疗药物。在药剂学领域,天然多糖既可以作为活性成分,也可以作为递药载体以及肿瘤靶向配体,并且基于多糖设计的各种新型递药系统在调控肿瘤免疫微环境中已经表现出独特的优势。本文综述了天然多糖在肿瘤微环境(tumor microenvironment,TME)的免疫调控及其纳米递药系统组装方面的研究,并对基于多糖在抗肿瘤新型递药系统领域的发展前景和面临挑战展开讨论。

关键词：天然多糖纳米递药系统免疫调控肿瘤微环境抗肿瘤