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采用平行人工膜测定不同厂家富马酸喹硫平片体外渗透速率

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中国药学杂志 2023年第14期58卷 1327-1333页

作者：马玲云汪路楠张广超黄寅牛剑钊许鸣镝中国食品药品检定研究院北京100050 中国药科大学南京210009

目的采用平行人工膜渗透测定法测定不同厂家富马酸喹硫平片的渗透速率和累积渗透量,初步预测其生物等效性。方法在空腹和饱腹条件下,使用Macro Flux TM药物渗透测定仪,对富马酸喹硫平片的渗透速率进行测定。结果在空腹和饱腹条件下,原... 详细信息

目的采用平行人工膜渗透测定法测定不同厂家富马酸喹硫平片的渗透速率和累积渗透量,初步预测其生物等效性。方法在空腹和饱腹条件下,使用Macro Flux TM药物渗透测定仪,对富马酸喹硫平片的渗透速率进行测定。结果在空腹和饱腹条件下,原研进口、原研地产化、未进口原研的参比制剂、3家国产仿制制剂的渗透速率和累积渗透量的90%置信区间均落在80.00%~125.00%之间。结论采用平行人工膜渗透测定法测定渗透速率,初步预测结果表明,不同来源富马酸喹硫平片的参比制剂和国产仿制制剂属于生物等效。同时,实验数据表明,平行人工膜渗透测定法可以对富马酸喹硫平片的人体生物等效性试验的预测提供数据支撑。

关键词：平行人工膜(PAMPA) 富马酸喹硫平片渗透速率累积渗透量生物等效

干姜、辛夷、荜橙茄挥发油对罗通定经皮促渗作用

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中药材 2011年第5期34卷 753-757页

作者：崔利利马云淑汉会勋云南中医学院中药学院云南昆明650500

目的:研究干姜、辛夷、荜橙茄3种挥发油和氮酮及其两两等量组合后对罗通定的经皮促渗作用。方法:采用改良的Franz扩散池进行小鼠体外经皮渗透实验。以UV法及HPLC法测定罗通定的累积渗透量,筛选对罗通定有最佳促渗作用的挥发油。结果:3... 详细信息

目的:研究干姜、辛夷、荜橙茄3种挥发油和氮酮及其两两等量组合后对罗通定的经皮促渗作用。方法:采用改良的Franz扩散池进行小鼠体外经皮渗透实验。以UV法及HPLC法测定罗通定的累积渗透量,筛选对罗通定有最佳促渗作用的挥发油。结果:3种挥发油对罗通定均具有促渗作用,其中5%荜橙茄油、5%干姜油、2.5%荜澄茄油+2.5%氮酮对罗通定的8 h平均累计渗透量(Q8,mg/cm2)分别为:6.0758、6.1148、6.5487;4 h的增渗倍数分别为:1.01、1.00、1.13。结论:2.5%荜澄茄油+2.5%氮酮对罗通定的促渗效果最好。

关键词：罗通定干姜油辛夷油荜橙茄油累积渗透量

不同透皮促进剂对高乌甲素凝胶体外透皮吸收的影响

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中国中药杂志 2005年第9期30卷 665-668页

作者：王英姿任天池肖永庆北京中医药大学中药学院北京100102 中国中医研究院中药研究所北京100700

目的:研究不同透皮促进剂对高乌甲素凝胶体外经皮渗透的影响,筛选有效的复合透皮吸收促进剂,提高高乌甲素的透皮吸收速率。方法:采用改良的Franz扩散池,以离体大鼠皮肤为透皮屏障,用高效液相色谱法测定不同透皮吸收促进剂对高乌甲素凝... 详细信息

目的:研究不同透皮促进剂对高乌甲素凝胶体外经皮渗透的影响,筛选有效的复合透皮吸收促进剂,提高高乌甲素的透皮吸收速率。方法:采用改良的Franz扩散池,以离体大鼠皮肤为透皮屏障,用高效液相色谱法测定不同透皮吸收促进剂对高乌甲素凝胶的累积渗透量、透皮吸收速率、透皮时滞等体外透皮吸收动力学参数的影响。对氮酮(Azone)、丙二醇(PG)、油酸(OA)、月桂醇(LA)4种透皮吸收促进剂单独应用和任意2种合用的促渗效果进行考察。结果:以Azone+PG,LA+PG,OA+PG为复合促进剂时释药速率显著提高,其中以OA+PG促渗作用最强。结论:通过考察促进剂对高乌甲素凝胶的影响,为研究其透皮给药提供了参考依据。

关键词：体外透皮吸收高乌甲素透皮促进剂凝胶透皮吸收促进剂 Franz扩散池高效液相色谱法体外经皮渗透吸收速率累积渗透量动力学参数复合促进剂离体大鼠促渗效果单独应用释药速率促渗作用参考依据透皮给药丙二醇

雷公藤甲素柔性纳米脂质体的体外抗炎活性及透皮性能研究

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西北药学杂志 2023年第6期38卷 94-99页

作者：刘美秀付林可周丹袁晓峰韩江帆叶威良空军军医大学药学系药剂学与药事管理学教研室西安710032 空军军医大学第一附属医院消化内科西安710032 西安市第九医院药剂科西安710054

目的制备雷公藤甲素(triptolide,TP)柔性纳米脂质体(flexible nanoliposomes,FNLs),并对其体外抗炎活性及透皮性能进行考察。方法以(2,3-二油酰基-丙基)-三甲基氯化铵(N-[1-(2,3-dioleoyloxy)propyl]-N,N,N-trimethylammonium me-thyl-sulfate,DOTAP)、胆固醇(cholesterol,CHOL)为主要囊材,用薄膜分散法制备TP-FNLs,并对其进行理化性质表征;以RAW 264.7细胞为模型,考察TP-FNLs的细胞摄取及抗炎活性;用Franz扩散池法考察TP-FNLs经大鼠离体皮肤的累积渗透量和滞留量。结果TP-FNLs的粒径为(178±13)nm,多分散性系数(polymer dispersity index,PDI)为(0.237±0.021),Zeta电位为(12.39±1.80)mV,包封率为(56.3%±4.1%)。在透射电子显微镜下,TP-FNLs呈梭形,且具有良好的变形性。TP-FNLs具有较高的稳定性,并具有一定的pH响应释药特性。TP-FNLs能够时间依赖性地被RAW 264.7细胞摄取,并可有效降低炎症因子的分泌。Franz扩散池结果显示,TP-FNLs中TP的36 h皮肤累积渗透量为(397.08±29.61)μg·cm^(-2),约为TP混悬液的4.5倍。36 h后TP-FNLs中TP的皮肤滞留量为(46.56±6.39)μg·cm^(-2),约为TP混悬液的4倍。结论TP-FNLs具有较好的稳定性,能环境响应性地发生释药,能有效降低RAW 264.7细胞炎症因子的分泌,且具有良好的透皮性能。

关键词：雷公藤甲素柔性脂质体抗炎活性透皮给药累积渗透量

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红花提取物磷脂复合物的制备及其透膜性研究

中草药 2019年第17期50卷 4084-4090页

作者：王瑜史亚军邹俊波张小飞邰佳梁玉琳周晓杨艳君王瑞杰陕西中医药大学药学院

目的优化红花提取物磷脂复合物的制备工艺并研究其透膜性能。方法在单因素实验基础上,利用响应曲面分析法,以红花提取物与磷脂形成的磷脂复合物的复合率为指标,优化制备工艺。利用紫外-可见吸收光谱和红外光谱方法进行表征。采用改良Fr... 详细信息

目的优化红花提取物磷脂复合物的制备工艺并研究其透膜性能。方法在单因素实验基础上,利用响应曲面分析法,以红花提取物与磷脂形成的磷脂复合物的复合率为指标,优化制备工艺。利用紫外-可见吸收光谱和红外光谱方法进行表征。采用改良Franz扩散池,评价红花提取物及不同药脂比的磷脂复合物的体外透膜性能。结果红花提取物磷脂复合物的最佳制备工艺为以甲醇为复合溶剂,红花提取物的质量浓度为5.0mg/m L,与磷脂质量比为1∶1,反应时间为1.5h,反应温度为55℃。透膜实验结果显示,红花提取物及药脂比分别为2、1、0.5的磷脂复合物24h累积渗透量(Q24)分别为(15.07±1.24)、(15.61±0.92)、(21.94±1.54)、(21.05±1.39)μg/cm2。结论优选的制备工艺合理可行,红花提取物磷脂复合物能明显改善其透膜性能。

关键词：红花羟基红花黄色素A 响应曲面优化磷脂复合物透膜响应曲面分析法累积渗透量

去甲泽拉木醛醇质体凝胶的制备及其体外透皮研究

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中草药 2014年第12期45卷 1693-1697页

作者：徐晓勇马凤森楼芳芳梁宜浙江工业大学药学院浙江杭州310014 浙江中医药大学附属第三医院浙江杭州310009

目的制备去甲泽拉木醛(DMZ)醇质体及其凝胶剂,并考察其制剂性能和体外透皮特性。方法采用注入法制备DMZ醇质体,并对其粒径、包封率、分析方法学及体外释放行为进行研究。采用改良的Franz扩散池进行醇质体凝胶的体外透皮试验。结果 DMZ... 详细信息

目的制备去甲泽拉木醛(DMZ)醇质体及其凝胶剂,并考察其制剂性能和体外透皮特性。方法采用注入法制备DMZ醇质体,并对其粒径、包封率、分析方法学及体外释放行为进行研究。采用改良的Franz扩散池进行醇质体凝胶的体外透皮试验。结果 DMZ醇质体外观为淡黄乳状液,平均粒径为(365.2±14.4)nm,包封率为(72.30±2.31)%。醇质体凝胶中DMZ的体外透皮行为符合Higuchi方程(Q=80.198 t1/2-71.641,r=0.986 8),其24 h的累积渗透量是普通凝胶的3.94倍。结论醇质体凝胶可良好地改善DMZ的透皮行为,为雷公藤有效成分的局部透皮制剂的开发提供依据。

关键词：去甲泽拉木醛醇质体体外透皮凝胶剂 Higuchi方程雷公藤累积渗透量

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盐酸多塞平乳膏的经皮渗透性比较研究

中国新药杂志 2013年第4期22卷 477-481页

作者：张肖玲张蜀邓红林华庆侯悦翰广东药学院药物研究所广东省药物新剂型重点实验室广州510006

目的:对比两种盐酸多塞平乳膏的体外透皮特性。方法:建立反相高效液相色谱法测定盐酸多塞平含量;以小型猪皮肤为屏障,改良Franz单室扩散池为体外模型,进行体外经皮渗透实验,求算累积透过量,并测定药物在皮肤的贮留量和剩余量。结果:盐... 详细信息

目的:对比两种盐酸多塞平乳膏的体外透皮特性。方法:建立反相高效液相色谱法测定盐酸多塞平含量;以小型猪皮肤为屏障,改良Franz单室扩散池为体外模型,进行体外经皮渗透实验,求算累积透过量,并测定药物在皮肤的贮留量和剩余量。结果:盐酸多塞平检测浓度的线性范围为0.010 01～0.800 8μg(r=0.999 8),方法准确简单,重复性好;两种乳膏24 h内的皮肤透过量接近(尤其是4 h内几乎重合),在皮肤中的贮留量也相近,药物透皮后均未发生构型的转化。结论:预测两种药品的药效和安全性基本一致。

关键词：盐酸多塞平乳膏高效液相色谱法体外透皮累积渗透量安全性

细辛挥发油促进芥子碱经皮渗透及其促透机制研究

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中草药 2017年第11期48卷 2197-2201页

作者：阮文懿覃梦瑶万涛龙月明潘晶彤吴传斌王茵萍徐月红中山大学药学院广东广州510006 南京医科大学第一附属医院针灸科江苏南京210029

目的研究细辛Asari Radix et Rhizoma挥发油促进芥子碱经皮渗透及其机制。方法首先采用经皮水分丢失仪测定细辛挥发油作用后皮肤经皮水分丢失的变化,以此来确定细辛挥发油作用皮肤后是否降低皮肤屏障功能。然后以SD大鼠背部皮肤作为渗... 详细信息

目的研究细辛Asari Radix et Rhizoma挥发油促进芥子碱经皮渗透及其机制。方法首先采用经皮水分丢失仪测定细辛挥发油作用后皮肤经皮水分丢失的变化,以此来确定细辛挥发油作用皮肤后是否降低皮肤屏障功能。然后以SD大鼠背部皮肤作为渗透屏障,利用扩散池法研究细辛挥发油对芥子碱的体外经皮累积渗透量及皮肤滞留量的影响;并通过SD大鼠在体经皮给药测定给药24 h后皮肤中芥子碱透过量,进一步验证细辛挥发油对芥子碱的促渗作用。随后,利用全反射傅里叶红外变换光谱(ATR-FTIR)和差示扫描量热法(DSC)表征细辛挥发油作用后大鼠皮肤角质层中脂质和蛋白变化,观察细辛挥发油对大鼠皮肤角质层脂质和蛋白的影响。结果皮肤经皮水分丢失率(TEWL)测定结果表明,细辛挥发油作用于大鼠皮肤后,TEWL值升高,皮肤屏障功能降低。离体透皮实验结果表明含细辛挥发油组的芥子碱的经皮累积渗透量及皮肤滞留量都明显高于不含细辛挥发油组;在体透皮实验进一步验证了细辛挥发油促进芥子碱在皮肤的滞留。ATR-FTIR和DSC结果表明,与细辛挥发油未作用组相比,细辛挥发油作用后皮肤角质层中的脂质和角蛋白构象发生紊乱,皮肤的渗透性增加。结论细辛挥发油可促进芥子碱的经皮渗透,其促透机制与细辛挥发油紊乱皮肤角质脂质和蛋白的流动性相关。

关键词：细辛挥发油芥子碱经皮渗透促透机制经皮水分丢失角质层紊乱累积渗透量皮肤滞留量傅里叶变换红外光谱差示扫描量热法脂质蛋白

辅料羟丙基甲基纤维素-硬脂酸作为辣椒素透皮凝胶基质的研究

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中草药 2013年第3期44卷 296-300页

作者：陈小云张振海胡琴蒋艳荣贾晓斌江苏省中医药研究院国家中医药管理局中药释药系统重点研究室江苏南京210028 南京中医药大学江苏南京210046

目的评价辅料羟丙基甲基纤维素-硬脂酸(HPMC-硬脂酸)作为辣椒素透皮凝胶基质的适用性,并对制剂处方进行优化。方法以HPMC-硬脂酸为基质制备了辣椒素透皮凝胶,通过正交设计试验,对基质处方进行优化,并考察其体外经皮渗透性能和稳定性。... 详细信息

目的评价辅料羟丙基甲基纤维素-硬脂酸(HPMC-硬脂酸)作为辣椒素透皮凝胶基质的适用性,并对制剂处方进行优化。方法以HPMC-硬脂酸为基质制备了辣椒素透皮凝胶,通过正交设计试验,对基质处方进行优化,并考察其体外经皮渗透性能和稳定性。结果所制备的凝胶为白色半透明胶体,正交试验筛选出的优化处方组成为1%HPMC-硬脂酸、15%丙二醇、10%甘油,辣椒素12 h累积渗透量为275.45μg/cm2。结论以HPMC-硬脂酸为基质制备的辣椒素凝胶性质稳定,具有良好的适用性和经皮渗透性能,有望成为辣椒素的新型透皮给药制剂。

关键词：羟丙基甲基纤维素-硬脂酸辣椒素累积渗透量基质透皮制剂