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国际药学研究杂志 2013年第3期40卷 271-276页

作者：陈坤成冯思良刘克良中南大学药学院长沙410013 军事医学科学院毒物药物研究所北京100850

紫杉醇是一种重要的抗肿瘤药物,它能特异地作用于微管蛋白,促进微管蛋白的聚合并阻止其解聚,从而阻断有丝分裂过程,导致细胞凋亡。紫杉醇抗肿瘤谱广,疗效确切,在临床上已广泛应用。然而,由于不溶于水、选择性差等原因,紫杉醇存在着诸如... 详细信息

紫杉醇是一种重要的抗肿瘤药物,它能特异地作用于微管蛋白,促进微管蛋白的聚合并阻止其解聚,从而阻断有丝分裂过程,导致细胞凋亡。紫杉醇抗肿瘤谱广,疗效确切,在临床上已广泛应用。然而,由于不溶于水、选择性差等原因,紫杉醇存在着诸如毒副作用大(骨髓抑制、周围感觉神经病变)、使用不便以及易产生耐药性、无法透过血脑屏障等缺陷。针对这些问题,药物学家们从化合物结构以及制剂等角度着手研究,获得了一些疗效显著的紫杉醇类似物、紫杉醇前药及紫杉醇新剂型。本文对这些新型紫杉醇衍生物和新剂型单独给药或联合用药的最新临床研究进展进行了综述。

关键词：紫杉醇紫杉醇类似物紫杉醇前药紫杉醇新剂型

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紫杉醇聚乳酸微球的制备及其抗胃癌活性评价

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山东医药 2023年第22期63卷 31-35页

作者：孙彬成刘静李君巴彦淖尔市医院消化内科内蒙古巴彦淖尔015000 内蒙古医科大学药学院

目的制备载紫杉醇聚乳酸微球(PTX-PLLA-MPS),建立含量测定方法,优化制备工艺,并对其体外释放行为及抗胃癌活性进行初步评价。方法采用溶剂挥发法制备PTX-PLLA-MPS;采用高效液相色谱法测定PTX-PLLA-MPS中紫杉醇含量并计算载药量及包封率... 详细信息

目的制备载紫杉醇聚乳酸微球(PTX-PLLA-MPS),建立含量测定方法,优化制备工艺,并对其体外释放行为及抗胃癌活性进行初步评价。方法采用溶剂挥发法制备PTX-PLLA-MPS;采用高效液相色谱法测定PTX-PLLA-MPS中紫杉醇含量并计算载药量及包封率;以载药量、包封率为评价指标,通过正交试验优化制备工艺;采用光学显微镜观察其形态,采用粒径分析仪测定其粒径及Zeta电位,采用高效液相色谱法考察体外释放行为;胃癌SGC7901细胞调整细胞浓度至4×10^(6)/mL,将细胞接种96孔板。过夜培养后,随机设置空白微球组、PTX组、PTXPLLA-MPS组,分别加入30μg/mL空白微球、30μg/mL PTX、30μg/mL PTX-PLLA-MPS处理24、48、72 h。加入CCK-8溶液计算各组细胞活力;使用胰蛋白酶消化人胃癌细胞SGC7901,调整细胞浓度后,皮下注射到裸鼠前肢腋下,注射体积为0.2 mL/只,建立裸鼠荷瘤模型。选取成瘤裸鼠15只,按体质量随机分为3组:模型组、PTX组和PTX-PLLA-MPS组,尾静脉注射给药,2 d一次,给药剂量15 mg/kg,绘制肿瘤生长曲线。结果PTX-PLLA-MPS最佳制备工艺:PVA水溶液为1.0%,油/水体积比1∶10,PLLA浓度为6%,PLLA/PTX比为6∶1,所得微球形态圆整,其平均粒径为(1.23±0.21)μm、Zeta电位为(3.67±1.42)mV、平均载药量为(18.23±1.40)%、包封率为(74.00±1.49)%,体外21天累计释放率为(76.20±3.46)%,空白微球组、PTX组、PTX-PLLA-MPS组细胞活力随着时间的延长依次降低(P均<0.05)。模型组、PTX组和PTX-PLLA-MPS组肿瘤体积随着时间延长呈增大趋势,28 d后PTXPLLA-MPS组肿瘤体积大于PTX组(P均<0.05),PTX组肿瘤体积小于模型组(P均<0.05)。结论成功制备PTX-PLLA-MPS,其形态良好,包封率载药量高,具有缓释特性和显著抗胃癌活性。

关键词：胃癌紫杉醇聚乳酸微球含量测定制备工艺优化紫杉醇新剂型抗胃癌活性

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