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苦毒宁类天然产物Picrotoxinin简化类似物的合成及生物活性测定

苦毒宁类天然产物Picrotoxinin简化类似物的合成及生物活性测定

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作者：罗天龙西北农林科技大学

学位级别：硕士

木防己苦毒宁(picrotoxinin)是从攀缘植物印度防己果实中分离得到的倍半萜内酯类天然产物,是GABA(γ-氨基丁酸)受体氯离子通道的非竟争性拮抗剂,具有潜在的杀虫活性。为了探索其在植物源农药方面的应用,本论文以木防己苦毒宁[6-5]双环... 详细信息

木防己苦毒宁(picrotoxinin)是从攀缘植物印度防己果实中分离得到的倍半萜内酯类天然产物,是GABA(γ-氨基丁酸)受体氯离子通道的非竟争性拮抗剂,具有潜在的杀虫活性。为了探索其在植物源农药方面的应用,本论文以木防己苦毒宁[6-5]双环骨架为母核结构,设计并合成了一系列简化类似物,并测定了其对三龄前期东方粘虫(Mythimna separate)的杀虫活性;此外,探索了其在植物病原真菌的抑制活性,结果如下:(1)共合成了32个化合物,包括5个中间体和27个目标化合物。目标化合物为14个含卤素类化合物和13个不含卤素化合物,均为新化合物。并通过H NMR、C NMR和高分辨质谱等确定了其结构,通过X射线单晶衍射确定了关键中间体化合物2-8的绝对构型。(2)采用浸叶法,测定了目标化合物在1 mg/m L浓度下对三龄前期东方粘虫(Mythimna separate)的胃毒活性,发现化合物2-17b有一定的杀虫活性。(3)在50μg/m L浓度下,采用菌丝线性生长速率法测定了27个目标化合物抗4种植物病原真菌的活性。在抗植物病原菌活性实验中,以抗菌剂醚菌酯(KM)作为阳性对照。初步结果表明,27个简化类似物中,有6个化合物对供试菌均表现出一定的抑菌活性。其中化合物2-17g以及2-17h对棉花枯萎病原菌、小麦赤霉病原菌、番茄早疫病原菌、苹果腐烂病原菌四种病原菌均表现了良好的抑菌活性,而化合物2-17j对除了小麦赤霉病原菌以外的3种病原菌表现出和阳性药物醚菌酯相当的抑制活性。本论文通过7步反应,11.7%的总收率完成了picrotoxinin[6-5]双环结构的构建,并且设计合成了一系列结构新颖的简化类似物。通过活性评估,发现在母核结构六元环的羟基位点引入含氯元素的苯环结构可使目标化合物的抑菌活性有所提高,为今后这类化合物的结构修饰和抑菌活性的研究提供了一定的实验数据支持。

关键词：木防己苦毒宁简化类似物杀虫活性抑菌活性

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三类天然化合物的结构改造

三类天然化合物的结构改造

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作者：余琴昆明医学院

学位级别：硕士

本论文由四部分组成,内容包括:一、以滇姜花中化学成分为原料的衍生物的合成及活性初筛;二、滇姜花素A简化类似物的合成及活性初筛;三、栀子苷元衍生物的结构改造:四、以齐墩果酸为原料的衍生物的合成及活性初筛。对齐墩果酸的结构改造... 详细信息

本论文由四部分组成,内容包括:一、以滇姜花中化学成分为原料的衍生物的合成及活性初筛;二、滇姜花素A简化类似物的合成及活性初筛;三、栀子苷元衍生物的结构改造:四、以齐墩果酸为原料的衍生物的合成及活性初筛。对齐墩果酸的结构改造及药理活性研究进展进行了综述。第一部分以滇姜花中化学成分为原料的衍生物的合成及活性初筛本部分主要报道了以滇姜花(Hedychium yunnanense Gagnep.)中的姜花酮(hedychenone)为原料,通过氧化还原反应合成其衍生物的几种方法。姜花酮为姜花属植物中的呋喃二帖类成分,结构中包含了不饱和双键和羰基,可通过催化加氢和与硼氢化钠反应制成衍生物:在姜花酮的氢化加氢的过程中,我们得到了一个新颖产物;另外,它的呋喃环可被琼斯试剂氧化而得到衍生物。借鉴了姜花酮的一系列氧化还原反应,我们还对coronarin E作了氧化还原,利用其结构中存在的呋喃环与马来酸酐发生Diels-Alder反应;另外,我们也对滇姜花素A进行了氧化反应,得到了两个衍生物。对部分化合物进行了Cdc25A抑制活性初筛、抗人源Urokinase的活性初筛和测定抗人卵巢癌细胞Skov-3数据;滇姜花素C的抗人乳腺癌细胞MDA-MB-231数据。第二部分滇姜花素A简化类似物的合成及活性初筛本部分主要报道了滇姜花素A简化类似物的合成方法,并测定了产物的细胞毒活性。第三部分栀子苷元衍生物的结构改造本部分主要报道了以栀子苷元的两个衍生物为原料对它们进行结构改造。方法分别为:以S22为原料,通过与乙酸酐发生乙酰化反应得到了产物H19;以S23为原料,通过催化加氢得到了产物H2O。第四部分以齐墩果酸为原料的衍生物的合成及活性初筛本部分主要报道了以齐墩果酸为原料对其进行结构改造,方法如下:用PCC氧化齐墩果酸,使其结构中的羟基被氧化成羰基,再与2,4-二硝基苯肼反应生成腙。得到一个新化合物H21。另外,通过反应,还得到了齐墩果酸的脱水产物,并对此三个化合物做了抗肿瘤活性初筛。

关键词：姜花酮 coronarin E 滇姜花素A 滇姜花素C 氧化还原 Diels-Alder反应简化类似物栀子苷元衍生物乙酰化反应齐墩果酸腙抗Cdc25A活性抗人源Urokinase活性抗人卵巢癌细胞活性抗人乳腺癌细胞MDA-MB-231

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