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稠杂环化合物的研究（Ⅸ）──3－芳基－6－（2，4－二氯苯氧乙酰胺基）均三唑并［3，4－b］－1，3，4－噻二唑的合成

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高等学校化学学报 1995年第5期16卷 740-743页

作者：张自义赵岚李明李正名廖仁安兰州大学化学系南开大学元素有机化学国家重点实验室南开大学元素有机化学研究所

３－芳基－４－氨基－１，２，４－均三唑－５－硫酮和２．４－二氯苯氧乙酰异硫氰酸酯在丙酮中于６０℃回流，制得１０个新的均三唑并［３，４－ｂ］－１，３，４－噻二唑（３ａ－ｊ）化合物，用元素分析、ＩＲ、１ＨＮＭＲ和ＭＳ确证... 详细信息

３－芳基－４－氨基－１，２，４－均三唑－５－硫酮和２．４－二氯苯氧乙酰异硫氰酸酯在丙酮中于６０℃回流，制得１０个新的均三唑并［３，４－ｂ］－１，３，４－噻二唑（３ａ－ｊ）化合物，用元素分析、ＩＲ、１ＨＮＭＲ和ＭＳ确证了结构，并讨论了反应机制。

关键词：二氯苯氧乙酰胺基均三唑噻二唑稠杂环

稠杂环化合物的研究——Ⅵ.3-(3′-吡啶基)-6-脂肪基/芳香基均三唑并[3,4-b]-1,3,4-噻二唑的合成及生物活性研究

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应用化学 1993年第6期10卷 56-60页

作者：张自义赵岚李明李正名廖仁安兰州大学化学系兰州730000 南开大学元素有机化学国家重点实验室南开大学元素有机化学研究所

本文研究了３－（３＇－吡啶基）－４－氨基－５－巯基－１，２，４－三唑在ＰＯＣｌ３存在下与脂肪酸和芳香酸的缩合反应，制得２４种新的３－（３＇－吡啶基）－６－脂肪基／芳基均三唑并［３，４－ｂ］－１，３，４－噻二唑，利用元... 详细信息

本文研究了３－（３＇－吡啶基）－４－氨基－５－巯基－１，２，４－三唑在ＰＯＣｌ３存在下与脂肪酸和芳香酸的缩合反应，制得２４种新的３－（３＇－吡啶基）－６－脂肪基／芳基均三唑并［３，４－ｂ］－１，３，４－噻二唑，利用元素分析、ＩＲ、＾１ＨＮＭＲ及ＭＳ方法确认了结构。部分化合物进行了抗菌和除草试验。

关键词：均三唑噻二唑除草剂稠杂环

氟喹诺酮C-3稠杂环噻唑并均三唑衍生物的合成及抗肿瘤活性(Ⅵ)

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中国药学杂志 2016年第5期51卷 353-357页

作者：吴书敏闫强倪礼礼谢玉锁高留州刘英杰黄文龙胡国强河南大学化学生物学研究所河南开封475001 河南大学医学院微生物学教研室河南开封475001 中国药科大学新药研究中心南京210009

目的为发现抗菌氟喹诺酮向抗肿瘤活性转化的有效修饰策略。方法以均三唑为氧氟沙星C-3羧基的等排体、通过缩环合反应设计了C-3噻二唑并均三唑稠杂环目标化合物(5a^5l,6a^6l)。用元素分析和光谱数据确证化合物的结构,用MTT方法评价了目... 详细信息

目的为发现抗菌氟喹诺酮向抗肿瘤活性转化的有效修饰策略。方法以均三唑为氧氟沙星C-3羧基的等排体、通过缩环合反应设计了C-3噻二唑并均三唑稠杂环目标化合物(5a^5l,6a^6l)。用元素分析和光谱数据确证化合物的结构,用MTT方法评价了目标化合物对体外培养的SMMC-7721、Capan-1和HL60 3种癌细胞株的抗增值活性。结果合成了12个新型结构的C-3稠杂环目标化合物,体外抗肿瘤活性强于母体1和相应中间体硫醚酮5的活性,但弱于硫醚酮缩氨基硫脲化合物6的活性。结论 C-3稠杂环等排体的结构修饰值得进一步研究。

关键词：氟喹诺酮氧氟沙星稠杂环噻唑并均三唑等排体抗肿瘤活性

稠杂环化合物的研究（ⅩⅤⅠ）──1－芳基－1，2，3－连三唑［4，5－e］嘧啶酮及哌啶／氢化吖辛因［1，2－b］嘧啶酮类化合物的合成

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高等学校化学学报 1994年第12期15卷 1787-1791页

作者：张自义刘莹陈茂齐杨世琰兰州大学化学系中国科学院兰州化学物理研究所

研究了１－芳基－４－乙氧羰基－５－氨基－１，２，３－连三唑（１）同甲酰胺、异氰酸磺酰氯以及内酰亚胺醚等的反应，制得５－Ｈ－１－芳基－１，２，３－连三唑［４，５－ｅ］嘧啶－４－酮（２ａ－ｃ）、５－Ｎ－甲基－１－芳基－１... 详细信息

研究了１－芳基－４－乙氧羰基－５－氨基－１，２，３－连三唑（１）同甲酰胺、异氰酸磺酰氯以及内酰亚胺醚等的反应，制得５－Ｈ－１－芳基－１，２，３－连三唑［４，５－ｅ］嘧啶－４－酮（２ａ－ｃ）、５－Ｎ－甲基－１－芳基－１，２，３－连三唑［４，５－ｅ］嘧啶－４－酮（３ａ－ｃ）、１－芳基－４－乙氧羰基－５－脲基－１，２，３－连三唑（４ａ，ｂ）、５－Ｈ－１－芳基－１，２，３－连三唑［４，５－ｅ］嘧啶－４，６－二酮（５＿（ａ，ｂ））、１－苯基－１，２，３－连三唑［４，５－ｅ］哌啶［１，２－ｂ］嘧啶－４－酮（６ａ）、１－苯基－１，２，３－连三唑［４，５－ｅ］氢化吖辛因［１，２－ｂ］嘧啶－４－酮（７ａ），并经元素分析、红外、核磁共振以及质谱等方法确认了它们的结构，初步筛选了其代表特的生物活性．

关键词：稠杂环嘧啶酮衍生物生物活性

稠杂环化合物的研究（XV）──6－取代－3－（1H－苯并三唑－1－亚甲基）－1，2，4－三唑并［3，4－b］－1，3，4－噻二唑的合成

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高等学校化学学报 1995年第4期16卷 559-562页

作者：张自义邹宁杨丰科兰州大学化学系

研究了３－（１Ｈ－苯并三唑－１－亚甲基）－４－氨基－５－巯基－１，２，４－三唑与取代苯甲酸在三氯氧磷催化下的反应，制得１０种新的３－（１Ｈ－苯并三唑－１－亚甲基）－１，２，４．三唑并［３，４－ｂ］－１，３，４－噻二唑... 详细信息

研究了３－（１Ｈ－苯并三唑－１－亚甲基）－４－氨基－５－巯基－１，２，４－三唑与取代苯甲酸在三氯氧磷催化下的反应，制得１０种新的３－（１Ｈ－苯并三唑－１－亚甲基）－１，２，４．三唑并［３，４－ｂ］－１，３，４－噻二唑，通过元素分析、ＩＲ、￣１ＮＭＲ和ＭＳ确证了它们的结构并讨论了其波谱性质。

关键词：三唑并噻二唑合成波谱性质稠杂环

含稠杂环结构的螺环丁烯内酯类化合物的合成及杀菌活性

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农药学学报 2022年第5期24卷 1152-1161页

作者：李益豪许磊川张倩马好运安鑫鲲王明安中国农业大学应用化学系农药创新研究中心北京100193

为了发现更高杀菌活性的螺环丁烯内酯类化合物并分析该类化合物的构效关系,设计并合成了一系列未见文献报道的含咪唑并噻唑、咪唑并噻嗪和咪唑并噻嗪酮等稠杂环结构的螺环丁烯内酯类化合物,其结构通过核磁共振氢谱(^(1)H NMR)、碳谱(^(1... 详细信息

为了发现更高杀菌活性的螺环丁烯内酯类化合物并分析该类化合物的构效关系,设计并合成了一系列未见文献报道的含咪唑并噻唑、咪唑并噻嗪和咪唑并噻嗪酮等稠杂环结构的螺环丁烯内酯类化合物,其结构通过核磁共振氢谱(^(1)H NMR)、碳谱(^(13)C NMR)及高分辨质谱(HRMS)确证。离体杀菌活性测试结果表明,化合物5f和6f对油菜菌核病菌的EC_(50)值分别为33.2和29.8 mg/L,优于对照药剂咪唑菌酮(46.8 mg/L),化合物7b和7e对辣椒疫霉的EC_(50)值分别为45.8和43.5 mg/L,优于咪唑菌酮(50.7 mg/L),与先导化合物相比,其杀菌活性高于2-甲硫基衍生物,低于2-芳氨基衍生物,表明稠杂环的引入可以提高化合物的杀菌活性,而结构中的NH片段对杀菌活性具有关键作用。

关键词：多样性导向合成螺环丁烯内酯稠杂环合成杀菌活性

醌构稠杂环系有机三阶非线性光学材料的合成和性质研究

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高技术通讯 1999年第2期9卷 45-49页

作者：高建荣程侣伯陈兴浙江工业大学化工学院大连理工大学精细化工国家重点实验室

分子设计并合成了三大系列的醌构稠杂环化合物，由有机光波谱分析验证了各化合物的结构。用三维简并四波混频（３ＤＤＦＷＭ）实验测定并计算了各化合物溶液的红外区、非共振三阶非线性光学极化率χ（３）和分子三阶非线性光学超极化率... 详细信息

分子设计并合成了三大系列的醌构稠杂环化合物，由有机光波谱分析验证了各化合物的结构。用三维简并四波混频（３ＤＤＦＷＭ）实验测定并计算了各化合物溶液的红外区、非共振三阶非线性光学极化率χ（３）和分子三阶非线性光学超极化率γ。研究了分子结构对三阶非线性光学性质的影响。

关键词：醌构稠杂环三阶非线性光学材料

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一种高效合成多元化稠杂环化合物的方法

一种高效合成多元化稠杂环化合物的方法

作者：安玉河北科技大学

学位级别：硕士

杂环化合物是一类非常重要的有机化合物。目前发现或合成的杂环化合物数量已达到数千万,在已知的有机化合物中大约有一半都含有杂环结构。杂环化合物可分为单杂环和稠杂环化合物两类。许多具有广泛生物活性的天然产物和合成的化合物中... 详细信息

杂环化合物是一类非常重要的有机化合物。目前发现或合成的杂环化合物数量已达到数千万,在已知的有机化合物中大约有一半都含有杂环结构。杂环化合物可分为单杂环和稠杂环化合物两类。许多具有广泛生物活性的天然产物和合成的化合物中都存在稠合杂环结构。双环含杂原子的骨架经过了长期充分研究和开发,但是与双环化合物不同的是,独特的三环骨架的合成还面临挑战,使稠合的三环化合物的潜在生物活性尚未得到充分探索。本文对2-(4-氧代[1,2,3]三氮唑并[1,5-a]喹喔啉-5(4H)-基)乙酰胺衍生物合成方法进行了研究。基于对相关文献研究和大量试验,我们得到了更简单的合成方法,该方法采用Ugi四组分反应来合成N-(2-卤代芳基)丙炔酰胺中间体,然后在铜催化条件下进行N-(2-卤代芳基)丙炔酰胺与叠氮化钠的串联反应得到2-(4-氧代[1,2,3]三唑并[1,5-a]喹喔啉-5(4H)-基)乙酰胺。采用这种合成方法,可以通过容易获得的起始材料快捷构建结构多样性的稠合三环化合物。

关键词：多元化合成 Ugi反应铜催化串联反应稠杂环

新型含氮稠杂环氟硼络合荧光分子的合成与性能研究

同方学位论文库评论

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同方学位论文库

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新型含氮稠杂环氟硼络合荧光分子的合成与性能研究

作者：徐天伟浙江工业大学

学位级别：硕士

近几十年来,有机荧光染料做为一种具有特殊功能的染料在有机电致发光、荧光探针、太阳能染料、激光染料、光动力治疗等多种领域都有着广泛的应用。然而随着社会的进步以及各种新兴领域的兴起,现有的有机荧光化合物已经远远无法满足人们... 详细信息

近几十年来,有机荧光染料做为一种具有特殊功能的染料在有机电致发光、荧光探针、太阳能染料、激光染料、光动力治疗等多种领域都有着广泛的应用。然而随着社会的进步以及各种新兴领域的兴起,现有的有机荧光化合物已经远远无法满足人们的需求,因此设计出结构新颖性能更加优良的有机荧光化合物具有重大意义。本文主要工作是设计和合成了两类新型含氮稠杂环氟硼络合荧光分子和一类含氮稠杂环化合物,并对络合物的荧光性能进行研究。本论文主要包括以下三个部分:第一部分:以碘为催化剂,用一锅法反应合成了4个菲并咪唑类化合物,选择其中2个化合物与三氟化硼乙醚反应得到了2个氟硼络合物,对络合前后共4个化合物进行紫外和荧光光谱的测试,考察了取代基和不同溶剂对荧光性能的影响。第二部分:以4-羟基香豆素和喹啉氮氧化物类化合物为原料,在醋酸酐中反应得到了4个3-(2-喹啉)-4-羟基香豆素类化合物,然后4个化合物再分别与三氟化硼乙醚反应得到4个氟硼络合物。对合成的8个新化合物进行紫外和荧光性能进行了检测和分析,比较了络合前后化合物荧光性能的差别,考察了取代基和不同溶剂对荧光性能的影响。第三部分:采用无溶剂研磨的方法,用醌分别与吡咯和吲哚类化合物反应得到了一系列2-取代醌类化合物。通过对催化剂种类、催化剂用量和反应温度的筛选,得到了一条较优的合成路线,以31%-98%的收率得到了20个化合物。

关键词：荧光染料氟硼络合物稠杂环 4-羟基香豆素 C-C偶联