检索结果-南通市图书馆

中国药物化学杂志 2017年第2期27卷 138-145,151页

作者：姜彦杰刘兆鹏山东大学药学院药物化学研究所山东济南250012

微管是真核细胞骨架的重要组成部分,它由α和β微管蛋白异二聚体聚合形成,在细胞有丝分裂中具有非常重要的作用。因此,微管成为抗癌药物的重要靶点之一,微管蛋白抑制剂也成为一类有效的抗癌药物。秋水仙碱是典型的微管蛋白聚合抑制剂,... 详细信息

微管是真核细胞骨架的重要组成部分,它由α和β微管蛋白异二聚体聚合形成,在细胞有丝分裂中具有非常重要的作用。因此,微管成为抗癌药物的重要靶点之一,微管蛋白抑制剂也成为一类有效的抗癌药物。秋水仙碱是典型的微管蛋白聚合抑制剂,但由于不良反应大,限制了其作为抗肿瘤药物在临床的应用。近年来,对秋水仙碱的结构修饰主要集中在C环的10位和B环的7位侧链,包括C环10位的甲氧基被脂肪胺、芳香胺、巯基衍生物取代、B环7位的乙酰氨基被各种酰胺置换,以及在C_(10)位和C_7位同时修饰。本文主要介绍近5年来秋水仙碱结构修饰的研究进展。

关键词：秋水仙碱秋水仙碱衍生物细胞毒性微管微管蛋白抑制剂抗肿瘤药物

来源：

维普期刊数据库

同方期刊数据库评论

在线全文

学校读者我要写书评

暂无评论

Pd(Ⅱ)-催化碘代芳烃的Ullmann偶联/羟醛缩合/脱水串联反应研究

Pd(Ⅱ)-催化碘代芳烃的Ullmann偶联/羟醛缩合/脱水串联反应研究

引用

作者：付美琴华南理工大学

学位级别：硕士

串联反应属于高效率合成结构复杂的多环化合物的一类重要有机反应。而通过过渡金属（钯）催化体系来有效地构建sp2碳-sp2碳键则为合成多环化合物提供各种可能的途径。利用芳基卤化物经由Ullmann偶联反应来实现化合物碳-碳键偶联反应的... 详细信息

串联反应属于高效率合成结构复杂的多环化合物的一类重要有机反应。而通过过渡金属（钯）催化体系来有效地构建sp2碳-sp2碳键则为合成多环化合物提供各种可能的途径。利用芳基卤化物经由Ullmann偶联反应来实现化合物碳-碳键偶联反应的研究已经取得较大进展，而通过过渡金属催化芳基卤化物发生Ullmann偶联/串联反应用于构建较复杂的化合物结构的报导目前比较少。为此，本论文首次探索了钯催化碘代芳烃的Ullmann偶联/羟醛缩合/脱水串联反应，发现以DMF(2.0mL)作为溶剂，在PdCl2(0.05equiv)/DPPP(0.1equiv)/K2CO3(1.5equiv)反应体系下，邻苯酰基碘化物通过自身偶联可有效构建结构复杂的二苯并七元环化合物，产率中等到良好。产物结构皆通过1HNMR、13C NMR、HR-MS及单晶数据予以确认。该反应的底物适用性较广，对于许多功能性取代基团都有很好的忍受性，包括较为敏感的NH2和卤素等取代基团。此外，邻苯酰基碘化物芳环上取代基电子效应对反应产率影响较为明显：当苯环上连有供电基团时产率良好，当苯环上连有卤素和酯基等吸电子基团时则导致中等产率;当底物酰基上有取代基乙基和苯基时，反应也能中等产率地得到目标产物;当苯环上连有硝基等强拉电子基团时则终止反应进行。此方法产生的二苯并七元环骨架广泛存在于秋水仙碱衍生物中，为合成秋水仙碱衍生物提供了一条高效简便的路线。最后，通过相关的控制反应捕捉到了该反应的重要中间体，并以此进一步提出了可能的反应机理，佐证了钯催化碘代芳烃的自身偶联反应过程中涉及羟醛缩合/脱水的串联反应历程。

关键词：偶联秋水仙碱衍生物乌尔曼偶联/羟醛缩合/脱水反应钯邻苯酰基碘化物

来源：

同方学位论文库评论

在线全文

同方学位论文库

学校读者我要写书评

暂无评论

欢迎您,

建议与咨询留下您的常用邮箱和电话号码，以便我们向您反馈解决方案和替代方法

时间限定

文献类型

馆藏选择

核心期刊

语言

文献类型

帮助

文字说明：

检索规则说明：

检索范例：

分类表

所选分类

限定检索结果

文献类型

馆藏范围

日期分布

学科分类号

主题

机构

作者

语言

在线全文

在线全文

请选择保存的检索档案：

请选择收藏分类：

通借通还

欢迎您,

建议与咨询 留下您的常用邮箱和电话号码，以便我们向您反馈解决方案和替代方法

时间限定

文献类型

馆藏选择

核心期刊

语言

文献类型

帮助

文字说明：

检索规则说明：

检索范例：

分类表

所选分类

限定检索结果

文献类型

馆藏范围

日期分布

学科分类号

主题

机构

作者

语言

在线全文

在线全文

请选择保存的检索档案： 新增检索档案 确定 取消

请选择收藏分类： 新增自定义分类 确定 取消

通借通还

建议与咨询留下您的常用邮箱和电话号码，以便我们向您反馈解决方案和替代方法

请选择保存的检索档案：

请选择收藏分类：