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世界科学技术-中医药现代化 2024年 1-10页

作者：杨晓婧陈赤清苗开元胡俊杰郑国华陈欣妍石召华湖北时珍实验室湖北中医药大学中药资源与中药复方教育部重点实验室湖北中医药大学药学院五峰赤诚生物科技有限公司

目的构建寡聚透明质酸(5 KDa)修饰的鞣花酸脂质体(EA-HA-L)以提高鞣花酸的水溶性、体外透皮效果和美白活性。方法采用酯化反应制备寡聚透明质酸修饰的胆固醇(HA-Chol)，通过FTIR和1H NMR进行结构表征；采用薄膜分散-超声法制备寡聚透... 详细信息

目的构建寡聚透明质酸(5 KDa)修饰的鞣花酸脂质体(EA-HA-L)以提高鞣花酸的水溶性、体外透皮效果和美白活性。方法采用酯化反应制备寡聚透明质酸修饰的胆固醇(HA-Chol)，通过FTIR和1H NMR进行结构表征；采用薄膜分散-超声法制备寡聚透明质酸修饰的鞣花酸脂质体，通过BoxBehnken设计-响应面法优化处方工艺，测定最优处方工艺下脂质体的粒径、多分散指数(PDI)、Zeta电位及包封率；比较EA-HA-L和游离EA溶解度的差异；采用大鼠腹部皮肤考察其离体透皮效果；采用多巴氧化法评价其对酪氨酸酶及小鼠黑色素瘤细胞(B16-F10)内酪氨酸酶的抑制作用。结果合成并表征了HAChol；优化后的处方工艺为磷脂与HA-Chol的质量比为10∶1、脂药比为40∶1、水化温度为30℃、水化时间为60 min、超声强度为35%、超声时间为20 min，在最优处方工艺下制得的EA-HA-L粒径为(140.30±1.30)nm,PDI为(0.29±0.01)，包封率为91.16%±3.06%,Zeta电位为(-5.67±0.09)mV;EA被脂质体包覆后，在水中的溶解度提高了约40多倍；EA-HA-L在24 h内的累积透皮量为46.98±2.17μg·cm-2,24 h后皮肤内滞留量为66.15±0.61μg·cm-2，是游离EA的1.72倍(P透皮效果和更强的美白活性。

关键词：鞣花酸寡聚透明质酸脂质体离体透皮美白

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寡聚透明质酸修饰的鞣花酸脂质体的制备及体外透皮效果和美白活性的研究

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世界科学技术-中医药现代化 2023年第12期25卷 3856-3865页

作者：杨晓婧陈赤清苗开元胡俊杰郑国华陈欣妍石召华湖北中医药大学药学院武汉430065 五峰赤诚生物科技有限公司宜昌443400 湖北中医药大学中药资源与中药复方教育部重点实验室武汉430065 湖北时珍实验室武汉430065

目的构建寡聚透明质酸(5 KDa)修饰的鞣花酸脂质体(EA-HA-L)以提高鞣花酸的水溶性、体外透皮效果和美白活性。方法采用酯化反应制备寡聚透明质酸修饰的胆固醇(HA-Chol),通过FTIR和1H NMR进行结构表征;采用薄膜分散-超声法制备寡聚透明质... 详细信息

目的构建寡聚透明质酸(5 KDa)修饰的鞣花酸脂质体(EA-HA-L)以提高鞣花酸的水溶性、体外透皮效果和美白活性。方法采用酯化反应制备寡聚透明质酸修饰的胆固醇(HA-Chol),通过FTIR和1H NMR进行结构表征;采用薄膜分散-超声法制备寡聚透明质酸修饰的鞣花酸脂质体,通过Box-Behnken设计-响应面法优化处方工艺,测定最优处方工艺下脂质体的粒径、多分散指数(PDI)、Zeta电位及包封率;比较EA-HA-L和游离EA溶解度的差异;采用大鼠腹部皮肤考察其离体透皮效果;采用多巴氧化法评价其对酪氨酸酶及小鼠黑色素瘤细胞(B16-F10)内酪氨酸酶的抑制作用。结果合成并表征了HAChol;优化后的处方工艺为磷脂与HA-Chol的质量比为10∶1、脂药比为40∶1、水化温度为30℃、水化时间为60 min、超声强度为35%、超声时间为20 min,在最优处方工艺下制得的EA-HA-L粒径为(140.30±1.30)nm,PDI为(0.29±0.01),包封率为91.16%±3.06%,Zeta电位为(-5.67±0.09)mV;EA被脂质体包覆后,在水中的溶解度提高了约40多倍;EA-HA-L在24 h内的累积透皮量为46.98±2.17μg·cm^(-2),24 h后皮肤内滞留量为66.15±0.61μg·cm^(-2),是游离EA的1.72倍(P透皮效果和更强的美白活性。

关键词：鞣花酸寡聚透明质酸脂质体离体透皮美白

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