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磺丁基醚-β-环糊精修饰毛细管电色谱拆分地平类药物对映体

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高等学校化学学报 2014年第7期35卷 1414-1422页

作者：聂桂珍李来生程彪平周仁丹张宏福南昌大学分析测试中心南昌330047

采用甲基丙烯酸缩水甘油酯原位聚合物基质，将磺丁基醚-β-环糊精修饰到毛细管内壁，制得了一种毛细管电色谱手性柱（SECDP），并通过红外光谱（IR）和扫描电子显微镜（SEM）表征了其结构．磺酸基可提供足够稳定的正向电渗流（EOF），... 详细信息

采用甲基丙烯酸缩水甘油酯原位聚合物基质，将磺丁基醚-β-环糊精修饰到毛细管内壁，制得了一种毛细管电色谱手性柱（SECDP），并通过红外光谱（IR）和扫描电子显微镜（SEM）表征了其结构．磺酸基可提供足够稳定的正向电渗流（EOF），基于磺丁基醚-β-环糊精在固定相和流动相中的协同作用，通过优化手性添加剂浓度、pH值、施加电压、温度及有机调节剂含量等条件，利用该开管电色谱柱拆分了氨氯地平、尼莫地平和尼卡地平等10种地平类手性药物对映体．优化的流动相组成为20mmol/L NaH2PO4（pH=4．0），含4．0mmol/L磺丁基醚-β-环糊精，乙腈的体积分数为10％-25％，施加电压15～25kV，温度为15℃，电动进样2kV×5s，检测波长为236nm．在上述条件下，分离度（R。）可达3．62，柱效达61011块／m，分析时间一般为6～15min．基于色谱分离数据，探讨了相关的手性分离机理．

关键词：毛细管电色谱法甲基丙烯酸缩水甘油酯原位聚合物基质磺丁基醚-β-环糊精手性分离地平类药物

甲氧苄啶-磺丁基醚-β-环糊精包合物的制备、表征及分子模拟

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中国药学杂志 2017年第13期52卷 1159-1166页

作者：孙宏晟王建华重庆大学生物工程学院重庆400044

目的制备甲氧苄啶-磺丁基醚-β-环糊精包合物,并对其进行条件优化、表征和分子模拟。方法采用超声微波-冷冻干燥法制备包合物,使用Box-Behnken响应面法进行条件优化;采用红外光谱法(FT-IR)、差示扫描量热法(DSC)、粉末X衍射法(XRPD)及... 详细信息

目的制备甲氧苄啶-磺丁基醚-β-环糊精包合物,并对其进行条件优化、表征和分子模拟。方法采用超声微波-冷冻干燥法制备包合物,使用Box-Behnken响应面法进行条件优化;采用红外光谱法(FT-IR)、差示扫描量热法(DSC)、粉末X衍射法(XRPD)及核磁共振法(~1H-NMR)对包合物进行表征;采用分子对接技术,模拟包合物的三维构象及结合能;进行溶出度和稳定性实验。结果甲氧苄啶-磺丁基醚-β-环糊精包合物的最佳制备工艺为包合温度为52℃,包合时间为45 min,投料摩尔比为1.7∶1;红外光谱、差示扫描量热图谱、粉末X衍射图谱和核磁共振图谱均表明TMP/SBE7-β-CD包合物形成;分子模拟的包合物最优构象与表征分析相符,包合物结合能为-9.015 kcal·mol^(-1);包合物的TMP溶出速率明显增加,但包合物易吸湿。结论甲氧苄啶-磺丁基醚-β-环糊精包合物制备工艺合理可行,表征方法系统可靠,包合物相对稳定。

关键词：甲氧苄啶磺丁基醚-β-环糊精包合制备表征分子模拟

磺丁基醚-β-环糊精在药物制剂中的应用及安全性研究

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广州化工 2022年第4期50卷 20-23页

作者：高坤坤高扬高立芳兆科药业(合肥)有限公司安徽合肥230088 安徽万邦医药科技股份有限公司安徽合肥230601 亳州市人民医院药学部安徽亳州236800

磺丁基醚-β-环糊精(SBE-β-CD),为β-环糊精(β-CD)衍生物(β-CD水溶性较高)。SBE-β-CD可与药物结合,形成包合物(非共价键),进而提高该药物的稳定性、安全性等。相比于β-CD,SBE-β-CD的水溶性更高,而且存在肾毒性低、溶血作用小等优... 详细信息

磺丁基醚-β-环糊精(SBE-β-CD),为β-环糊精(β-CD)衍生物(β-CD水溶性较高)。SBE-β-CD可与药物结合,形成包合物(非共价键),进而提高该药物的稳定性、安全性等。相比于β-CD,SBE-β-CD的水溶性更高,而且存在肾毒性低、溶血作用小等优势,具有较广泛的应用前景。鉴于此,本文重点阐述SBE-β-CD在药物制剂的应用及安全性研究进展。

关键词：磺丁基醚-β-环糊精药物制剂应用研究安全性研究

三种亲水性聚合物对多西他赛/磺丁基醚-β-环糊精二元体系的影响

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广东化工 2022年第15期49卷 33-36,5页

作者：何晴晴余瑜张涛重庆医科大学药学院重庆400016 福安药业集团重庆礼邦药物开发有限公司重庆401121

目的:研究添加了亲水性聚合物后对多西他赛/磺丁基醚-β-环糊精二元体系的影响。方法:在多西他赛/磺丁基醚-β-环糊精中不加或分别添加1%的3种亲水聚合物,聚乙烯吡咯烷酮(PVP)、聚乙二醇(PEG)和泊洛沙姆(P188)。采用相溶解度法,于25℃... 详细信息

目的:研究添加了亲水性聚合物后对多西他赛/磺丁基醚-β-环糊精二元体系的影响。方法:在多西他赛/磺丁基醚-β-环糊精中不加或分别添加1%的3种亲水聚合物,聚乙烯吡咯烷酮(PVP)、聚乙二醇(PEG)和泊洛沙姆(P188)。采用相溶解度法,于25℃、37℃和45℃下,绘制相溶解曲线,考察药物溶解度、稳定性常数(K)、络合效率及相关热力学参数。结果:PVP的加入,最有利于增强多西他赛/磺丁基醚-β-环糊精二元体系的稳定性及药物的溶解度。与固有溶解度相比,多西他赛的溶解度提高了75倍,稳定性常数从1922.84 L/mol提高到2449.44 L/mol。结论:在多西他赛/磺丁基醚-β-环糊精中加入适量亲水聚合物后可形成三元体系,提高络合效率,增加多西他赛的溶解度。

关键词：亲水聚合物多西他赛磺丁基醚-β-环糊精络合效率

磺丁基醚-β-环糊精拆分莫达非尼及其立体选择性差异研究

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分析化学 2013年第10期41卷 1566-1570页

作者：王伟周晓娟季一兵相秉仁中国药科大学分析化学教研室中国药科大学分析测试中心

利用毛细管电泳和分子模拟对磺丁基醚-β-环糊精（SBE-β-CD）在莫达非尼手性拆分中的立体选择性差异进行了研究。考察了环糊精浓度和温度对对映体手性拆分的影响。在15;5℃温度范围内,考察了对映体的保留和分离行为。结果表明,随着温... 详细信息

利用毛细管电泳和分子模拟对磺丁基醚-β-环糊精（SBE-β-CD）在莫达非尼手性拆分中的立体选择性差异进行了研究。考察了环糊精浓度和温度对对映体手性拆分的影响。在15;5℃温度范围内,考察了对映体的保留和分离行为。结果表明,随着温度的升高,手性分离变差,并以lnα对1/T作图,得到的Van’t Hoff曲线具有良好线性关系（r=0.995）。热力学结果表明,此手性拆分过程为焓控过程。在5;0 mmol/L范围内,考察了SBE-β-CD浓度对分离的影响,采用双倒数法求得莫达非尼S-和R-对映体与SBE-β-CD的结合常数分别为58.0和70.6 L/mol。分子模拟实验以Gold对接完成,结果表明,莫达非尼R-对映体相比S-对映体与SBE-β-CD结合更稳定,且两对映体与SBE-β-CD结合的差异主要来源与氢键贡献的差异。

关键词：磺丁基醚-β-环糊精莫达非尼手性拆分毛细管电泳立体选择性差异

TM-4000磺丁基醚-β-环糊精包合物的制备及增溶效果研究

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中国现代应用药学 2019年第5期36卷 545-550页

作者：王彦竹赵亚绘张赫然孙立章宋丽明董欣王杏林天津药物研究院释药技术与药代动力学国家重点实验室天津300193 中南大学湘雅医院药学部长沙410008 正大天晴药业集团股份有限公司南京210000

目的制备TM-4000磺丁基醚-β-环糊精包合物并考察其增溶效果。方法初步考察磺丁基醚-β-环糊精对TM-4000的增溶效果,并测定不同温度下包合反应的表观稳定常数。通过工艺筛选,确定合理的制备方法和最佳的工艺参数,制备TM-4000的磺丁基醚-... 详细信息

目的制备TM-4000磺丁基醚-β-环糊精包合物并考察其增溶效果。方法初步考察磺丁基醚-β-环糊精对TM-4000的增溶效果,并测定不同温度下包合反应的表观稳定常数。通过工艺筛选,确定合理的制备方法和最佳的工艺参数,制备TM-4000的磺丁基醚-β-环糊精包合物,并对其进行表征和溶出度测定。结果在pH为2.0的盐酸溶液中,磺丁基醚-β-环糊精对TM-4000的增溶效果较好,采用饱和溶液法,水浴温度为50℃,转速为60 r·min^(-1),反应时间为6 h,TM-4000和磺丁基醚-β-环糊精的重量比为1∶5时,能够制备出稳定性较好的包合物。TM-4000的磺丁基醚-β-环糊精包合物在pH2.0介质中1h内的累积溶出量可以达到80%。结论以简便可行的方法制备的TM-4000磺丁基醚-β-环糊精包合物能够显著提高TM-4000的溶出水平。

关键词：磺丁基醚-β-环糊精 TM-4000 包合物增溶效果

以磺丁基醚-β-环糊精为渗透活性物质的盐酸氨溴索渗透泵片的制备

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中国新药杂志 2012年第18期21卷 2212-2216页

作者：曹雅培何朝星曹德英河北医科大学药学院石家庄050017

目的:以新型辅料磺丁基醚-β-环糊精(SBE-β-CD)作为渗透活性物质制备盐酸氨溴索渗透泵片,并对其释药机制进行初步探讨。方法:考察不同的渗透压活性物质对药物释放的影响,并通过正交设计试验确定了最优处方。结果:SBE-β-CD与常用的渗... 详细信息

目的:以新型辅料磺丁基醚-β-环糊精(SBE-β-CD)作为渗透活性物质制备盐酸氨溴索渗透泵片,并对其释药机制进行初步探讨。方法:考察不同的渗透压活性物质对药物释放的影响,并通过正交设计试验确定了最优处方。结果:SBE-β-CD与常用的渗透压活性物质相比,具有显著优越性,制备的渗透泵片体外释药速率稳定,符合零级释药方程,且12 h累积释药率达到85%以上。结论:SBE-β-CD可以作为一种新型渗透活性物质,且制备的盐酸氨溴索渗透泵片是以渗透泵为主要的释药机制。

关键词：磺丁基醚-β-环糊精渗透活性物质渗透泵片释药机制盐酸氨溴索

去氧鬼臼毒素-磺丁基醚-β-环糊精包合物的制备及抗肿瘤作用

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中国药科大学学报 2010年第5期41卷 447-450页

作者：朱雄吴葆金罗厚蔚陶磊赵卿郭青龙吴畅烜中国药科大学医药化工研究所中国药科大学天然药物化学教研室江苏省肿瘤发生与干预重点实验室南京210009 南京生命能科技开发有限公司南京210016

用正交试验优选磺丁基醚-β-环糊精对去氧鬼臼毒素的包合效果,差示扫描量热法和X射线衍射法确证包合物的形成。经包合,使去氧鬼臼毒素在水中的溶解度从约0.5 mg/L提高至约5 g/L。该包合物体外、体内活性试验证实,去氧鬼臼毒素对多种肿... 详细信息

用正交试验优选磺丁基醚-β-环糊精对去氧鬼臼毒素的包合效果,差示扫描量热法和X射线衍射法确证包合物的形成。经包合,使去氧鬼臼毒素在水中的溶解度从约0.5 mg/L提高至约5 g/L。该包合物体外、体内活性试验证实,去氧鬼臼毒素对多种肿瘤细胞具有显著的抗肿瘤活性。

关键词：去氧鬼臼毒素磺丁基醚-β-环糊精包合物抗肿瘤活性

磺丁基醚-β-环糊精和羟丙基-β-环糊精对普拉格雷增溶作用的考察

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中国药学杂志 2014年第14期49卷 1240-1242页

作者：冯彩霞修宪李晨晓高媛李银贵石药集团中奇制药技术(石家庄)有限公司石家庄050035 新型药物制剂与辅料国家重点实验室石家庄050035 河北医科大学药学院药剂学教研室石家庄050017

目的研究磺丁基醚-β-环糊精和羟丙基-β-环糊精对普拉格雷的增溶作用,以提高普拉格雷的溶解度。方法采用相溶解度法考察磺丁基醚-β-环糊精和羟丙基-β-环糊精对普拉格雷的增溶机制。结果磺丁基醚-β-环糊精和羟丙基-β-环糊精可明显... 详细信息

目的研究磺丁基醚-β-环糊精和羟丙基-β-环糊精对普拉格雷的增溶作用,以提高普拉格雷的溶解度。方法采用相溶解度法考察磺丁基醚-β-环糊精和羟丙基-β-环糊精对普拉格雷的增溶机制。结果磺丁基醚-β-环糊精和羟丙基-β-环糊精可明显改善普拉格雷的水溶性。结论羟丙基-β-环糊精普拉格雷的平衡相溶解图为AL型,磺丁基醚-β-环糊精普拉格雷的平衡相溶解图为AN型,二者对普拉格雷均有较好的增溶作用,但磺丁基醚-β-环糊精的增溶作用更强。

关键词：增溶相溶解度磺丁基醚-β-环糊精羟丙基-β-环糊精普拉格雷